CURS 7 INFLUENTA M. NETEDE Flashcards
CLASIFICARE- substante care stimuleaza m. neteda viscerala
- tract uro-genital: Neselective (histamina) si selective ( oxitocina si deriv din prostaglandine ( Dinoprostone,Carbaprost, Gemeprost, Mifepristone) si derivati din Ergot ( Ergometrina si Metilergometrina )
- tract gastro-intestinal: purgative de volum si de iritatie
- colecist:colecistokinina
Oxitocina - Mecanism de actiune
Agonist al receptorilor pentru oxitocina => creste influxul si concentratia de Ca2+
Oxitocina - Efecte farmacodinamice
- induce si mentine travaliul
- slab vasoconstrictor => creste TA
- ejectia laptelui
- slab antidiuretic
Oxitocina - Farmacocinetica
Administrare:i.v. sau prin mucoasa bucala/nazala
Absorbtie: buna prin mucoasa, rapid inactivata de enzimele gastrice
Transport: Nu e legata de proteine
T1/2: 5 minute
Particularitati oxitocina
Stimulata de estrogeni/inhibata de progesteron
Contractiile pot fi antagonizate de: beta2-stimulante, anestezice generale lichide volatile inhalatorii, sulfat de Mg i.v.
Oxitocina: Indicatii
- inducerea travaliului
- ejectia laptelui (spray nazal)
- profilaxia mastitei
- profilaxia/tratamentul hemoragiilor postpartum
Oxitocina: efecte adverse
- rupturi uterine
- morti materne si fetale (HTA)
- intoxicatie cu apa si hiponatremie
- hipo sau afibrinogenemie
Oxitocina: contraindicatii
- travaliu e prematur
- HTA
- placenta praevia
- bazin chirurgical
- insuf renala
- suferinta fetala
Ergometrina si Metilergometrina - Mecanism
- agonist pe alfa-adrenergici
- agonist pe dopaminergici
- antagonist partial pe 5HT2
Ergometrina si Metilergometrina - Farmacodinamie
- contractii uterina
- prokinetic
- slab vasopresor
- potential halucinogen
Ergometrina si Metilergometrina - Indicatii
- realizarea globului de siguranta (postpartum)
- accelerarea delivrarii placentei
- hemoragii postpartum
- test la ergometrina - detectarea spasmului coronarian in angina Prinzmetal
- involutie incompleta a uterului in periaoda puerperala
Ergometrina si Metilergometrina - Efecte adverse
- greata varsaturi diaree
- cresteri tensionale
- toxicitate endoteliala - 7 exemple
Ergometrina si Metilergometrina - Contraindicatii
Absolute: Sarcina, inertie uterina, IC severa, HTA
Relativa: Boli vasculare obliterante, insuf hepatica/renala, psihoze, colagenoze
Ergotamina - Mecanism
- antagonist partial alfa-adrenergici pre si post
- antagonist partial 5-HT2
- stimularea fibrelor m. netede vasculare
Ergotamina - Farmacodinamie
-vasoconstrictie a vaselor mari si cerebrale
Ergotamina - Indicatii
- migrena
- cafeina ii potenteaza efectul
Ergotamina - efecte adverse
- greata varsaturi diaree
- toxicitate endoteliala
- parestezii a musculaturii membrelor
- cresteri tensionale
Ergotamina - contraindicatii
- HTA, leziuni vasculare
- sarcina
- insuf hepatica/renala
- boli psihice
- septicemie
Dihidroergotamina - mecanism si farmacodinamie
- antagonist alfa1,2-adrenergici
- vasoconstrictie + cresterea tonusului venos
Dihidroergotamina - indicatii + efecte adverse + contraindicatii
Indicatii: -profilaxie migrena -tratament criza migrena -hipotensiune arteriala Efecte adv + contraindicatii: IDEM ERGOTAMINA
Methysergid - Mecanism
- agonist slab pe alfa 1,2 - adrenergici
- agonist slab dopaminergici
- antagonist partial pe 5-HT2
Methysergid - indicatii
- tratament de FOND al migrenei
- alternativa in profilaxia migrenei
- alternativa tratament tumori carcinoide producatoare de serotonina
Methysergid- Efecte adverse
- modif fibrotice ale venelor
- fibroze retroperitoneale, miocardice, pleurale
- cresteri tensionale
- aritmii
- toxicitate endoteliala
Methysergid - contraindicatii
IDEM ERGOTAMINA
CLASIFICARE
Blocante de canale de Ca vasculare si pe cord
- Dihidropiridine: Nifedipina, Amlodipina, Nitrendipina, Nicardipina
- Fenilalchilamine:Verapamil
- Benzotiazepine:Diltiazem
CLASIFICARE
Blocante de canale de Ca relativ selectiv vascular
Dihidropiridine:Felodipina, Isradipina, Nisoldipina, Lacidipina, Lercanidipine
CLASIFICARE
Blocante de canale de Ca relativ selectiv cerebral
- Dihidropiridine: Nimodipina
- Deriv piperazinici: piperazina
CLASIFICARE
Blocante de canale de Ca relativ selectiv cord
Bepridil
CLASIFICARE
Deriv izocinoleinici din opiu
Papaverina, Eupaverina, Ethaverina, Proxifyline, Diproxiphyline, Enprofyline
CLASIFICARE
Metilxantine
- Naturale: Teofilina, Teobromine, Cafeina
- De sinteza: Pentoxifilina, Propentofilina, Pentifiline, Dyphyline
Blocante de canale de calciu - mecanism
Blocarea canalelor de Ca de tip L prin:
- cresterea efluxului de Ca din celula
- inhibarea Ca-calmodulina
- stimularea inactivarii miozin-kinazei cu lanturi usoare
Blocante de canale de calciu - Farmacodinamie
- vascular: scaderea TA sistolice si diastolice
- bronsic: bronho dilatator pt Verapamil si Diltiazem
- cord inotrop cronotrop dromotrop negative: sunt antiaritmice de clasa IV
- efect analgezic pt Verapamil Diltiazem si Nifedipina
Verapamil- farmacodinamie
- inhibarea eliberarii de insulina
- inhibarea glicoproteinei P
- creste HDL
- reduce depozitarea de Ca
- reduce hipertrofia ventriculara
Blocante de canale de calciu - farmacocinetica
- peste 90% se leaga de proteine plasmatice
- traverseaza BHE si ajunge in lapte
- Efectul primului pasaj hepatic la Verapamil si Diltiazem (acesta se elimina prin fecale)
Blocante de canale de calciu - Indicatii
- HTA care?
- tahiaritmii care?
- angina pectorala
- cardiomiopatie hipertrofica obstructiva
- tulburari de irigatie cerebrala care?
- sdr Raynaud
- mgirena
- prevenirea rezistentei la chimioterapice
Blocante de canale de calciu - contraindicatii
- bradicardie sinusala
- bloc AV
- sarcina
- insuf cardiaca severa
Blocante de canale de calciu - efecte adverse
- edeme ale fetei/mb inf
- hipotensiune
- bloc AV/agravarea insuf cardiace
- hiperglicemii
- sedare
- tahiaritmii
- r. imunologice de tip I
- torsada varfurilor
- constipatie, varsaturi, disconfort abdominal
Derivati izochinoleinici din opiu: Papaverina, Eupaverina, Ethaverina, Proxyfilina, Diproxiphyline, Enprofylline:
- mecanism
- farmacodinamie
- farmacocinetica
- inhibarea neselectiva a fosfodiesterazelor, nu actioneaza pe R opiacei, nu det adictie, nu au efecte analgezice/euforizante
- relaxarea musculaturii netede
- papaverina t1/2 = 1-2, 90% legata de prot plasmatice
Derivati izochinoleinici din opiu: Papaverina, Eupaverina, Ethaverina, Proxyfilina, Diproxiphyline, Enprofylline:
-indicatii
- antispatic
- preeclampsie, eclampsie, vasospasm
- disfunctie sexuala masculina
Derivati izochinoleinici din opiu: Papaverina, Eupaverina, Ethaverina, Proxyfilina, Diproxiphyline, Enprofylline:
-efecte adverse
- furt sanguin (ce e?)
- efecte de tip chinidinic (care sunt?)
- hepatotoxicitate
Metilxantine - mecanism
- antagonist pe R adenozinici A1 si A2
- inhiba neselectiv fosfodiesterazele
Metilxantine - efecte SNC
- vasoconstrictie
- dependenta
- irascibilitate, convulsii
- tremuraturi ale extr
- efect psihoanaleptic
Metilxantine - efecte periferice
- cord: inotrop cronotrop dromotrop pozitiv, creste rezistenta periferica, scade TA (PENTOXIFILINA: efect antiagregant plachetar, scade vascozitatea sangelui, creste capacitatea de deformare a hematiilor)
- bronsic: bronhodilatator, creste miscarea ciliara
- antiinflamator, imunosupresor
- antialergic
- renal: slab diuretic
- stimuleaza secretia glandelor gastrice
- analgezic
Teofilina- indicatii
Mai mult sub forma teofilina-etilendiamina
- astm bronsic
- BPOC
- apnee la nou-nascut
- adjuvant in IC
pentoxifilina - indicatii
- arteriopatii obstructive
- ulcere trofice, flebite, tromboflebite
- mielom multiplu
Metilxantine - efecte adverse
- digestive: inapetenta greata varsaturi dureri abominale
- cardiovasculare: hipotensiune, palpitatii
- SNC: iritabilitate, cefalee, insomnie, anxietate, tremuraturi
- imnunosupresie
Metilxantine - contraindicatii
- IMA, tahiaritmii
- epilepsie, insomnie
- insuf hepatica
- ulcer peptic
- imunosupresie
- asociere cu psihostimulante, chinolone de gen III
inhibitori de PDE5
Sildenafil Tadalafil Vardenafil - indicatii
- disfunctii sexuale erectile
- hipertensiune arteriala pulmonara
- sdr Raynaud
- afrodisiac
inhibitori de PDE5
Sildenafil Tadalafil Vardenafil - efecte adverse
severe: priapism, hTA severa, IM, AVC, moarte subita
moderate: cefalee, roseata, palpitatii, fotofobie, greata si varsaturi
inhibitori de PDE5
Sildenafil Tadalafil Vardenafil - contraindicatii
- IM recent, hTA
- insuf hepatica/renala
- afectiuni degenerative retiniene
- asociere cu nitriti, inhibitori de proteaze
Hidralazina - farmacodinamie
- vasodilatatia vasculara
- inotrop cronotrop dromotrop pozitiv
- creste renina plasmatica
- creste retentia de apa si Na
Hidralazina- efecte adverse
- dupa prima doza: cefalee roseata transpiratii
- dupa tratament indelungat: polinevrite, fenomene autoimune, edeme, fen de inhibitia a maduvei hematopoietice, lacrimare conjunctivite rinoree, cefalee, vertij, hipersecretie gastro-intestinala, diaree, spasme intestinale
Minoxidil - mecanism si farmacodinamie
- deschiderea si activarea canalelor de K+
- dilata selectiv arteriolele, creste renina, retentia de apa si Na, CRESTEREA FIRELOR DE PAR
Minooxidil - indicatii si efecte adverse
- HTA severa si alopecie
- retentie hidrosalina si hirsutism
Diazoxid - mecanism si farmacodinamie
idem Minoxidil +
- inhiba si alti muschi netezi + inhiba eliberarea de insuline
Diazoxid- ef adverse + indicatii
- crize acute de HTA
- retentie hidrosalina, hirsutism, hiperglicemie
Nitriti si nitrati- mecanism
interactioneaza cu gruparile tiol din tesuturi determinand eliberarea de NO care determina:
-activarea guanilat-ciclazei
-stimularea producerii de PGI2
Ambele au ca efect relaxarea musculaturii netede
Nitroglicerina + ceilalti nitrati - indicatie + ef adverse
- angina pectorala
- hTA pana la sincopa, cefalee bitemporala pulsatila, tahifilaxie, anemie, methemoglobinemie, criza de glaucom
Nitroprusiat de Na- indicatii
- feocromocitom
- hipotensiune dirijata in chirurgie