Cours 8.4 - Antihistaminiques de première génération Flashcards

1
Q

La formule chimique des anti-H1 de première génération est semblable à quels rx? (3)

A
  • Antipsychotiques
  • Agents sédatifs
  • Antihypertenseurs
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2
Q

VF? Les anti-H1 de première génération traversent la BHE

A

Vrai

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3
Q

VF? La glycoprotéine-P est capable d’expulser les anti-H1 de première génération

A

Faux

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4
Q

VF? La prise d’anti-H1 de deuxième génération est souvent limitée au soir

A

Faux, ceci est vrai pour les anti-H1 de première génération

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5
Q

Quelle génération d’anti-H1 a un effet plus court et nécessite plusieurs prises par jour?

A

Première génération

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6
Q

Quel anti-H1 a longtemps été considéré en 1ère ligne de traitement de l’allergie pour la femme enceinte?

A

Chlorphéniramine

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7
Q

VF? Les anti-H1 de première génération sont à éviter lors de l’allaitement

A

Faux

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8
Q

Quelles sont les 6 familles d’anti-H1 de première génération?

A
  • Éthanolamines
  • Éthylènediamines
  • Alkylamines
  • Pipérazines
  • Phénothiazines
  • Pipéridines
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9
Q

Quels sont les 2 médicaments les plus utilisés dans la famille des éthanolamines?

A
  • Diphenhydramine (Benadryl)
  • Dimenhydrinate (Gravol)
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10
Q

VF? Les éthanolamines ont peu d’effets anti-cholinergiques

A

Faux, des effets anti-cholinergiques très importants

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11
Q

Quelle famille d’anti-H1 de première génération a une action antiémétique?

A

Éthanolamines

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12
Q

Quelles sont les indications de Santé Canada pour le diphenhydramine? (5)

A
  • Allergie
  • Prurit
  • Rhinite allergique
  • Dermatite allergique
  • Insomnie
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13
Q

Sous quelles formes est disponible le diphenhydramine? (3)

A
  • Comprimés croquables
  • Sirop/suspension
  • Injectable
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14
Q

Chez quelle population le temps de demi-vie du diphenhydramine est plus long?

A

Les personnes âgées

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15
Q

Quel cytochrome est impliqué dans le métabolisme du diphenhydramine?

A

CYP2D6

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16
Q

Est-ce que le diphenhydramine est compatible avec la grossesse et l’allaitement?

A

Grossesse : oui, mais à plus petites doses
Allaitement : non

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17
Q

Quelles sont les indications de Santé Canada pour le dimenhydrinate?

A
  • Mal des transports
  • Vertiges
  • Nausées/vomissements
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18
Q

QSJ? Je suis un sel de diphenhydramine

A

Dimenhydrinate

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19
Q

Quel médicament de la famille des éthanolamines est en annexe 2?

A

Dimenhydrinate (Gravol)

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20
Q

Le dimenhydrinate est disponible sous quelles formes? (4)

A
  • Comprimés croquables
  • Suppositoires
  • Injectables
  • Liquide oral
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21
Q

Quel est le délai d’action du dimenhydrinate par voie orale?

A

15-60mins

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22
Q

Lequel est le plus sédatif? Le dimenhydrinate ou le diphenhydramine?

A

Diphenhydramine

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23
Q

Pourquoi le dimenhydrinate est moins sédatif que le diphenhydramine?

A

Car il est composé de 8-chlorothéophylline qui a un effet stimulant au niveau du SNC

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24
Q

Quelle famille d’anti-H1 de première génération est la plus spécifique donc qui présente le moins d’effets anti-ACh?

A

Éthylènediamines

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25
Q

Quels sont les 2 médicaments faisant partie des éthylènediamines?

A
  • Antazoline (Refresh Eye Allergy Relief)
  • Pyrilamine (midol)
26
Q

Quel éthylènediamine est plutôt utilisé pour les douleurs menstruelles?

A

Pyrilamine

27
Q

L’antazoline se donne par quelle voie?

A

Ophtalmique

28
Q

VF? Les alkylamines ont des effets sédatifs faibles à modérés

A

Vrai

29
Q

Quels médicaments font partie de la famille des alkylamines? (2)

A
  • Chlorphéniramine (Chlor-Tripolon)
  • Phéniramine
30
Q

VF? Le phéniramine est disponible par voie ophtalmique et intra-nasale

A

Vrai

31
Q

Pourquoi on ne donne pas de chlorphéniramine aux personnes âgées?

A

Parce que sa durée d’action peut être de 36h chez les personnes âgées

32
Q

Quelle est la particularité de la posologie du chlorphéniramine?

A

Prendre en mangeant

33
Q

Est-ce que le chlorphényramine est compatible avec la grossesse et l’allaitement?

A

Grossesse : Oui
Allaitement : Oui

Dans les 2 cas, on préfère quand même les 2e génération

34
Q

Quel est le seul médicament dans la famille des pipérazines de première génération?

A

Hydroxyzine (Atarax)

35
Q

VF? Les pipérazines de première génération sont utiles pour le traitement de la rhinite allergique

A

Faux

36
Q

Pourquoi les doses maximales de pipérazines de première génération sont particulièrement importantes à respecter?

A

Risque d’allongement du QT

37
Q

Quel est le délai d’action de l’hydroxyzine?

A

15-30mins

38
Q

Chez quelles populations le temps de demi-vie de l’hydroxyzine est allongé?

A
  • Personnes âgées
  • Insuffisants hépatiques
39
Q

Quel cytochrome est impliqué dans le métabolisme de l’hydroxyzine?

A

CYP3A4

40
Q

Quel est le métabolite actif de l’hydroxyzine?

A

Cétirizine

41
Q

L’hydroxyzine se trouve dans quelle annexe?

A

Annexe 1 (Pr)

42
Q

Quelle est la dose max par jour d’hydroxyzine pour les adultes et pour les personnes âgées?

A

Adultes : 100mg
Personnes âgées : 50mg

43
Q

Quelles sont les CI de l’hydroxyzine? (3)

A
  • Hypersensibilité à l’hydroxysine ou cétirizine
  • Histoire d’arythmies, bradycardie, débalancement électrolytique
  • ATCD familiaux de mort cardiaque subite
44
Q

Est-ce que l’hydroxyzine est compatible avec la grossesse et l’allaitement?

A

Grossesse: oui, mais on la réserve pour les cas de prurits importants
Allaitement : oui

45
Q

VF? Les phénothiazines sont souvent utilisés dans les cas de rhinite allergique

A

Faux

46
Q

Quels médicaments font partie de la famille des phénothiazines? (2)

A
  • Prométhazine (Histantil)
  • Triméprazine (Panectyl)
47
Q

Pourquoi est-il déconseillé de croquer ou d’écraser les comprimés de prométhazine?

A

Goût très amer

48
Q

VF? La prométhazine est indiquée pour la rhinite allergique, mais pas la triméprazine

A

Vrai

49
Q

Les effets indésirables des phénothiazines sont ___ ___

A

doses dépendants

50
Q

Quel est le délai d’action de la prométhazine en po et en IM?

A

20mins

51
Q

VF? La triméprazine subit un effet de passage très important donc a une biodisponibilité faible

A

Faux, ceci est vrai pour la prométhazine

52
Q

Qu’est-ce qui retarde l’absorption de la triméprazine?

A

La prise de nourriture

53
Q

Quels cytochromes sont impliqués dans le métabolisme de la prométhazine?

A

CYP2D6
CYP2B6

54
Q

Quel est le seul médicament dans la famille des pipéridines de première génération?

A

Cyproheptadine (Periactin)

55
Q

Quel anti-H1 de première génération est associé à une somnolence très importante, mais souvent temporaire?

A

Cyproheptadine

56
Q

Quel anti-H1 de première génération est également un antagoniste sérotoninergique non spécifique 5-HT2?

A

Cyproheptadine

57
Q

Quel anti-H1 de première génération est associé à une augmentation de l’appétit?

A

Cyproheptadine

58
Q

VF? Le cyproheptadine est très utilisé en rhinite allergique

A

Faux

59
Q

Quels anti-H1 de première génération sont associés à une réaction paradoxale chez l’enfant?

A

Cyproheptadine
Diphenhydramine

60
Q

La cyproheptadine fait partie de quel annexe?

A

Annexe 1 (Pr)