Cours 8.3 - Fonctionnement des antihistaminiques Flashcards
VF? Les antihistaminiques H1 sont seulement utilisés dans le traitement des allergies
Faux, aussi utilisés dans le traitement des nausées et vomissements
Qu’est-ce qui distingue les générations d’antihistaminiques H1?
Leurs propriétés sédatives
Quelle génération d’antihistaminique H1 est la plus sélective?
2e
Pourquoi les antihistaminiques de 1ère génération causent plus de somnolence?
Ils sont non-sélectifs donc agissent au niveau du SNC
Quels sont les effets des antihistaminiques H1? (6)
- Diminution rhinorrhée/écoulement oculaire
- Diminution congestion nasale/enflure des paupières
- Diminution bronchoconstriction
- Diminution prurit
- Diminution des sécrétions des glandes exocrines
- Effets anti-inflammatoires
Pourquoi les anti-H1 diminuent la rhinorrée?
Parce qu’ils diminuent la perméabilité capillaire médiée par H1R des cellules endothéliales
Pourquoi les anti-H1 diminuent la congestion nasale et l’enflure des paupières?
Diminution de la vasodilatation
Pourquoi les anti-H1 diminuent la bronchoconstriction?
Inhibent la contraction des muscles lisses respiratoires
Pourquoi les anti-H1 diminuent le prurit?
Inhibent les stimulations nerveuses
Pourquoi les anti-H1ont des effets anti-inflammatoires?
Bloquent les effets de l’histamine
Les effets anti-cholinergiques sont surtout associés à quelle génération d’anti-H1?
1ère
VF? Tous les antihistaminiques ont des effets indésirables anti-cholinergiques
Faux
VF? Les anti-histaminiques peuvent provoquer une stimulation du SNC
Vrai, surtout chez les enfants
Pourquoi le port de verres de contact peut devenir inconfortable avec la prise d’anti-H1?
Diminution de la production des sécrétions des glandes exocrines donc les yeux sont moins bien lubrifiés
VF? Théoriquement, les anti-H1 peuvent entraîner une diminution de la production de lait
Vrai
VF? Certains anti-H1 peuvent provoquer une prolongation du QT
Vrai
Quels sont les effets indésirables des anti-H1 associés aux récepteurs sérotoninergiques?
Augmentation de l’appétit
Les précautions à prendre avec les anti-H1 sont surtout en fonction de quels effets?
Anti-cholinergiques
Pourquoi doit-on faire attention avec les anti-H1 chez les gens atteints de HBP?
Exacerbation de la condition par blocage des récepteurs a-adrénergiques de la prostate
Vasoconstriction et diminution du flot urinaire
Pourquoi doit-on faire attention avec les anti-H1 chez les gens atteints de glaucome à angle ouvert ou pression intraoculaire élevée?
- Blocage du muscle constricteur de la pupille et séquestration de l’humeur aqueuse
- Augmentation de la pression intraoculaire et lésions du nerf optique possible
Pourquoi doit-on faire attention avec les anti-H1 chez les gens atteints de maladie CV?
- Augmentation de la TA
- Tachycardie peut augmenter le risque d’HTA
Pourquoi doit-on faire attention avec les anti-H1 chez les gens atteints de maladie intestinale obstructive?
Diminution du péristaltisme
Pourquoi doit-on faire attention avec les anti-H1 chez les gens atteints d’hyperthyroïdie?
Peut masquer les symptômes
Pourquoi doit-on faire attention avec les anti-H1 chez les enfants?
Risque d’excitation paradoxale avec certains rx
Pourquoi doit-on faire attention avec les anti-H1 et l’alcool?
Effet dépresseur additif au SNC
Quelle est le seule contre-indication aux anti-H1?
Hypersensibilité à un antihistaminique
Pourquoi les anti-H1 (surtout ceux de première génération) ont des interactions avec les agents dépresseurs du SNC et les médicaments anticholinergiques?
Potentialisation des effets sédatifs SNC
Quel anti-H1 a des interactions avec les substrats du CYP2D6?
Diphenhydramine
Quels anti-H1 ont des interactions avec les rx qui augmentent l’intervalle QT comme les antidépresseurs et antipsychotiques?
- Diphenhydramine
- Hydroxyzine
- Prométhazine et triméprazine
Les jus de pomme, orange et pamplemousse peuvent diminuer la concentration de quels anti-H1?
Fexofénadine et bilastine
Nommez 3 inhibiteurs du CYP3A4
- Antibiotiques
- Antifongiques
- Jus de pamplemousse
Les inhibiteurs du CYP3A4 peuvent augmenter la concentration de quels anti-H1?
- Hydroxyzine
- Rupatadine
Les inhibiteurs de la PG-P peuvent augmenter la concentration de quel anti-H1?
Bilastine
Quels anti-H1 ont des interactions avec les inhibiteurs de la cholinestérase?
- Diphenhydramine
- Dimenhydrinate
- Cyproheptadine
Pourquoi certains anti-H1 ont des interactions avec les inhibiteurs de la cholinestérase?
Les ACheI augmentent l’ACh alors que ces anti-H1 entraînent des effets anti-ACh. Pourraient donc diminuer les bénéfices attendus d’un traitement aux ACheI.
Les symptômes de surdosage de diphenhydramine peuvent apparaître combien de temps après l’ingestion?
30 à 120 minutes
VF? Un surdosage de diphenhydramine peut être mortel
Vrai
Comparez la dose usuelle et la dose toxique sèvère de diphenhydramine chez l’enfant
Usuelle : 5mg/kg/jour
Toxicité : > 7,5mg/kg
VF? La toxicité aux anti-H1 est plus souvent vue en milieu hospitalier qu’en pharmacie communautaire
Vrai
Quelles sont les indications de la crème et du vaporisateur de diphenhydramine 2%? (4)
- Brûlures mineures, coup de soleil
- Piqûres d’insecte
- Éruptions causées par herbe à puce
- Coupures, égratignures ou irritations bénignes
VF? La crème et le vaporisateur de diphenhydramine 2% a une petite action anesthésique local
Vrai
VF? La crème et le vaporisateur de diphenhydramine 2% a une activité antiprurigineuse en tout temps
Faux, seulement lorsque le prurit est relié à l’histamine
VF? Les antihistaminiques topiques sont souvent conseillés
Faux, généralement déconseillé en raison du risque d’hypersensibilité (dermatite de contact allergique)
VF? Les anti-H1 topiques sont surtout pour les usages à court terme (< 7 jours)
Vrai
Les anti-H1 topiques s’administrent combien de fois par jour?
3-4 fois
VF? Si les symptômes d’allergie sont principalement locaux, on devrait prioriser les traitements topiques aux traitements systémiques
Vrai
Quel est le délai d’action des anti-H1 ophtalmiques et IN?
10mins
Nommez 5 anti-H1 ophtalmiques
- Phéniramine
- Antazoline
- Kétotifen
- Olopatadine
- Bépotastine
Quels sont les 2 seuls anti-H1 ophtalmiques en MVL?
- Phéniramine
- Antazoline