Cours 8.2 - Pharmacologie de l'histamine Flashcards
QSJ? J’ai un rôle central dans la médiation des allergiques et des réactions anaphylactiques
Histamine
Quels sont les sites de synthèse de l’histamine? Quels sont les 2 principaux?
Principaux :
- Mastocytes
- Basophiles
Autres :
- Cellules entérochromaffines
- Neurones histaminergiques du SNC
Où sont localisés les mastocytes?
À la jonction entre l’hôte et l’environnement externe (derme, muqueuse respiratoire, tube digestif)
Comment est activée l’histamine?
En étant relâchée de ses granules
Quels sont les 2 principaux mécanismes de dégranulation?
- Immunologique : médiée par les IgE
- Non immunologique : non médiée par les IgE
VF? Les réserves d’histamine se renouvellent rapidement
Faux, lentement
QSJ? Mécanisme qui active directement les mastocytes sans l’intervention des IgE
Réactions pseudoallergiques
Quels sont les principaux déclencheurs de réactions pseudoallergiques? (6)
- Opioïdes
- AINS, anesthésiques locaux, agents de radiocontraste
- Certains antibiotiques
- Agent de chimiothérapie
- Aliments
- Venins
Quels sont les principaux effets de l’histamine? (4)
- Vasodilatation
- Augmentation de la perméabilité vasculaire
- Bronchoconstriction, tachycardie
- Urticaire/prurit
Pourquoi l’histamine cause de l’urticaire/prurit?
Parce qu’elle stimule les terminaisons nerveuses
VF? Les effets systémiques de l’histamine sont doses-dépendantes
Vrai
Quels sont les récepteurs à l’histamine?
H1, H2, H3, H4
Quel récepteur à l’histamine est le plus impliqué dans l’allergie?
H1
VF? Les récepteurs à l’histamine sont des canaux ioniques
Faux, couplés à la protéine G
Les récepteurs histaminiques se retrouvent en équilibre en 2 conformations. Lesquelles?
Actif
Inactif
VF? Les antihistaminiques sont des antagonistes
Faux, des agonistes inverses
Comment les antihistaminiques affectent l’équilibre des conformations. des récepteurs histaminiques?
Ils déplacent l’équilibre vers la forme inactive
VF? Un antagoniste des récepteurs histaminiques n’a aucun effet sur l’équilibre actif/inactif
Vrai
VF? Les signes et symptômes de la stimulation des récepteurs histaminiques dépend de leur localisation
Vrai
Décrire les effets biologiques et les signes et symptômes de la stimulation du récepteur H1 au niveau du coeur
Effets biologiques : Ralentie FC
Signes et symptômes : Peut mener à des arythmies
Décrire les effets biologiques et les signes et symptômes de la stimulation du récepteur H1 au niveau des vaisseaux sanguins
Effets biologiques : Augmente perméabilité vasculaire
Signes et symptômes : Œdème, écoulement clair, rhinorrhée
Effets biologiques : Vasodilatation
Signes et symptômes : Érythème, flushing, congestion, hypotension, céphalées
Décrire les effets biologiques et les signes et symptômes de la stimulation du récepteur H1 au niveau de la peau
Effets biologiques : Stimulation des fibres nerveuses du derme
Signes et symptômes : Prurit, urticaire
Décrire les effets biologiques et les signes et symptômes de la stimulation du récepteur H1 au niveau des poumons
Effets biologiques : Bronchoconstriction
Signes et symptômes : Difficultés respiratoires, wheezing
Décrire les effets biologiques et les signes et symptômes de la stimulation du récepteur H1 au niveau de la muqueuse nasale
Effets biologiques : Stimulation des terminaisons nerveuses
Signes et symptômes : Prurit, éternuements
Décrire les effets biologiques et les signes et symptômes de la stimulation du récepteur H2 au niveau de l’estomac
Effets biologiques : Augmente la sécrétion de HCl
Signes et symptômes : Hyperacidité gastrique
Où sont principalement localisé les récepteurs H3?
SNC
Quel récepteur histaminique suis-je? Autorécepteurs et hétérorécepteurs
H3
QSJ? Récepteur présynaptique sur un neurone histaminergique
Autorécepteur
QSJ? Récepteur présent sur un neurone non-histaminergique
Hétérorécepteur
À quoi sert un hétérorécepteur?
Il régule le relâchement d’autres NT
Plusieurs études s’intéressent au rôle potentiel des anti-H4 comme ___
antiprurigineux
Quel récepteur histaminique pourrait théoriquement être utilisé pour le contrôle de l’asthme?
H4
Où sont localisés les récepteurs H4?
Cellules du système immunitaire
Où sont localisés les récepteurs H2?
- Estomac
- Vaisseaux sanguins
- Coeur
- SNC