Cours 8 PHARMACOCINETIQUE & BIOPHARMACIE 1 Flashcards

1
Q

Les formes à libération prolongée classiques se divisent en 2 classes. Lesquelles ?

A
  • formes matricielles

- formes enrobées

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Nommer les 3 formes matricielles.

A
  • matrice inerte
  • matrice hydrophile
  • matrice lipidique
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Nommer les 2 formes à libération prolongée enrobées.

A
  • enrobage entéro-soluble

- enrobage insoluble perméable

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

De quelle forme matricielle s’agit-il ?

  • mélange d’un PA avec un agent gélifiant :
  • peut subir une érosion enzymatique par des lipases :
  • la masse gélatineuse s’oppose à la libération rapide :
  • mécanisme très peu influencé par les variables physiologiques :
A
  • mélange d’un PA avec un agent gélifiant : 𝗵𝘆𝗱𝗿𝗼𝗽𝗵𝗶𝗹𝗲
  • peut subir une érosion enzymatique par des lipases : 𝗹𝗶𝗽𝗶𝗱𝗶𝗾𝘂𝗲
  • la masse gélatineuse s’oppose à la libération rapide : 𝗵𝘆𝗱𝗿𝗼𝗽𝗵𝗶𝗹𝗲
  • mécanisme très peu influencé par les variables physiologiques : 𝗶𝗻𝗲𝗿𝘁𝗲
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Les matrices inertes (insolubles) permettent une libération prolongée grâce à leur structure ___.

A

poreuse

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Le fluide digestif pénètre par ___ dans le réseau poreux des matrices inertes.

A

capillarité

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

L’administration IM est réalisée dans une région bien localisée sous la forme d’un ___.

A

dépôt

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Par la voie IM, le Pa doit se ___ du dépôt.

A

défaire

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Lesquels de ces facteurs représentent des facteurs PRINCIPAUX susceptibles de modifier l’absorption de la voie IM ?

a) vitesse de libération
b) facteurs relatifs à l’organisme receveur
c) site d’administration
d) différentes formes galéniques
e) facteurs relatifs au PA

A

b) facteurs relatifs à l’organisme receveur
c) site d’administration
e) facteurs relatifs au PA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

🛑𝗙𝗼𝗿𝗺𝗲 𝗜𝗠

L’absorption du PA à partir d’un dépôt se fait selon un processus d’ordre ___.

A

premier

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

🛑 Selon le processus d’ordre premier (𝗙𝗼𝗿𝗺𝗲 𝗜𝗠), la vitesse d’absorption est ___ à la quantité de PA restant dans le dépôt.

a) directement proportionnelle
b) inversement proportionnelle

A

a) directement proportionnelle

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Selon le processus d’ordre premier (forme IM), l’absorption est d’abord (1) puis la vitesse (2) progressivement.

a) 1 : lente. 2 : accélère
b) 1 : lente. 2 : ralentit
c) 1 : rapide. 2 : accélère
d) 1 : rapide. 2 : ralentit

A

d) 1 : rapide. 2 : ralentit

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

L’âge du sujet est susceptible de modifier l’absorption IM du PA.
Quelle tranche d’âge bénéficie le plus de la voie IM ?

a) bébé
b) enfant
c) adulte
d) personnes âgées

A

Âge adulte

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

🛑Quel est l’impact de ces éléments sur l’𝗮𝗯𝘀𝗼𝗿𝗽𝘁𝗶𝗼𝗻 𝗜𝗠 du principe actif ?

  • Baisse de la température corporelle : ??
  • Augmentation de la température corporelle : ??
A
  • Baisse de la température corporelle : ⬇ de l’absorption

- Augmentation de la température corporelle : ⬆ de l’absorption

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Quel est l’impact de ces éléments sur la durée d’action 𝗜𝗠 du principe actif ?

  • Baisse de la température corporelle : ??
  • Augmentation de la température corporelle : ??
A
  • Baisse de la température corporelle : ⬆ de la durée d’action
  • Augmentation de la température corporelle : ⬇ de la durée d’action
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Quel est l’impact du flux sanguin sur l’absorption IM ?

A

Si le flux augmente, l’absorption augmentera

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

VF ? Concernant la voie intramusculaire …

  • les femmes ont une meilleure absorption que les hommes :
  • l’absorption est meilleure là où le flux est meilleur :
  • l’absorption est meilleure pour les PA hydrosolubles :
A

Concernant la voie intramusculaire …

  • les femmes ont une meilleure absorption que les hommes : FAUX, les hommes ont une meilleure
  • l’absorption est meilleure là où le flux est meilleur : VRAI
  • l’absorption est meilleure pour les PA hydrosolubles : FAUX, meilleure pour les PA liposolubles
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

La paroi du capillaire sanguin joue le rôle de membrane ___.

A

lipidique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Les substances hydrosolubles passent à travers les ____ dont la surface est bien inférieure à celle du capillaire.

A

pores

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

VF ? Dans la voie IM, les petites molécules sont absorbées plus rapidement que celles avec un gros poids moléculaire.

A

VRAI

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Par la voie IM, on peut observer une ____ en fonction du pH du milieu.

A

précipitation

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Dans la voie IM, une précipitation peut provoquer la ___ du principe actif.

A

cristallisation

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Quelles sont les 2 conséquences de la dissolution lente d’une cristallisation ?

A
  • action prolongée

- pas d’absorption

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

La ___ de ___ du PA est fonction de la viscosité du tissu, par la voie IM.

A

vitesse de diffusion

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
VF ? La viscosité du milieu est souvent hétérogène.
VRAI
26
Par la voie IM, l'absorption est meilleure quand le volume injecté est ___. a) grand b) petit
b) petit
27
Un petit volume injecté (forme IM) permet d'éviter la ___ mécanique des ___.
compression | capillaires
28
Quel est le volume (quantité) à injecter pour une absorption optimale en IM ?
0.5 à 3 ml
29
Nommer les 5 principaux sites d'injection pour la voie IM.
- Épaule - Hanche - Cuisse face latérale - Cuisse face antérieure - Fesse
30
VF ? Concernant la voie sous-cutané... - très peu de composés sont donnés par cette voie : - le volume d'injection devrait être similaire à celui de la voie IM : - l'absorption par voie SC est supérieure à celle par voie IM :
Concernant la voie sous-cutané... - très peu de composés sont donnés par cette voie : FAUX, de nombreux composés - le volume d'injection devrait être similaire à celui de la voie IM : VRAI - l'absorption par voie SC est supérieure à celle par voie IM : FAUX, inférieur
31
L’absorption par voie SC est habituellement plus ___ qu’IM.
lente
32
Pourquoi l'absorption par voie SC est-elle plus lente qu'en voie IM ?
circulation sanguine plus faible
33
Dans la voie SC, le refroidissement provoque une ____ locale.
vasoconstriction
34
Quel est l'impact du refroidissement, dans la voie SC, sur l'absorption ?
augmente la durée de l'absorption
35
Nommer les 4 principaux sites d’injection pour la voie sous-cutanée.
– Face externe des bras – Face supéro-externe des cuisses – Région sus et sous-épineuse de la scapula – Région abdominale
36
Avec la voie SC, il faut éviter de piquer dans des zones ___ où il y a un risque infectieux.
oedématiées
37
Avec la voie SC, il faut éviter de piquer dans des zones où le tissus sous-cutané est trop ___.
mince
38
VF ? Un médicament est dissout, donc libéré et disponible.
FAUX | Le PA peut être dissout mais encore se trouver à l'intérieur de l'enveloppe/matrice
39
VF ? Les capsules dures comme molles sont souvent des formes à libération rapide.
VRAI
40
Quelle est la forme pharmaceutique pour la voie orale où la SA est la plus rapidement disponible pour l'absorption ?
Solution
41
🛑Pourquoi considère-t-on que les solutions constituent la forme pharmaceutique pour la voie orale où la SA est la plus rapidement disponible pour l'absorption ?
L'étape de dissolution est déjà franchie avant l'administration (Le PA est déjà dissout)
42
Dans les émulsions, il y a une instabilité ____.
thermodynamique
43
VF ? Concernant les suspensions orales ... - des plus petites particules présagent une plus petite vitesse de dissolution : - elles peuvent se présenter sous diverses formes cristallines : - la dissolution est franchie avant l'administration :
Concernant les suspensions orales ... - des plus petites particules présagent une plus petite vitesse de dissolution : FAUX, une plus GRANDE vitesse - elles peuvent se présenter sous diverses formes cristallines : VRAI - la dissolution est franchie avant l'administration : FAUX, ceci est vrai pour les solutions
44
Nommer les deux facteurs les plus importants susceptibles de modifier les conditions de mise à disposition des suspensions
» Taille des particules | » État cristallin
45
Dans les capsules molles, le processus d’𝗼𝘂𝘃𝗲𝗿𝘁𝘂𝗿𝗲 de l’enveloppe de gélatine molle est ____. a) lent b) rapide
b) rapide
46
Dans des situations normales, l'enveloppe de gélatine molle des 𝗰𝗮𝗽𝘀𝘂𝗹𝗲𝘀 𝗺𝗼𝗹𝗹𝗲𝘀 s'ouvrent en environ __ à __ minutes.
3 à 8
47
Nommer les 3 facteurs influençant la biodisponibilité des PA en capsules molles.
» pH du milieu » L’entreposage » Les interactions contenants/contenus
48
VF ? Concernant la biodisponibilité des PA en capsules molles ... - un pH bas entraîne une dissolution plus rapide : - le PA peut diffuser dans l'enveloppe gélatineuse : - il n'y a pas de corrélation entre le temps passé sur tablette et la vitesse d'absorption d'un médicament :
- un pH bas entraîne une dissolution plus rapide : VRAI - le PA peut diffuser dans l'enveloppe gélatineuse : VRAI - il n'y a pas de corrélation entre le temps passé sur tablette et la vitesse d'absorption d'un médicament : FAUX, plus c'est longtemps sur les tablettes, moins la vitesse sera grande
49
Qu'est-ce que les interactions contenants/contenus en ce qui a trait aux capsules molles ?
La migration du PA par diffusion dans l’enveloppe gélatineuse amènerait une diminution de la biodisponibilité
50
Dès son contact avec le milieu gastrique, la paroi gélatineuse des capsules dures commence à 𝗴𝗼𝗻𝗳𝗹𝗲𝗿 et à se ramollir par effet de ____.
l’imbibition
51
Selon la ____, une plus ou moins grande partie du contenu de la gélule s’échappera avant que la paroi gélatineuse soit complètement dissoute.
mouillabilité
52
Nommer les 2 phénomènes de la destruction de la structure du comprimé.
- Désintégration | - Désagrégation
53
VF ? Les comprimés enrobés gastro-solubles... - ont une dissolution rapide pour l'enrobage : - doivent subir une biotransformation enzymatique : - peuvent légèrement retarder la mise à disposition du PA :
Les comprimés enrobés gastro-solubles... - ont une dissolution rapide pour l'enrobage : VRAI - doivent subir une biotransformation enzymatique : FAUX, ceci est vrai pour les pro-médicaments - peuvent légèrement retarder la mise à disposition du PA : VRAI
54
Dans les matrices inertes, le soluté se libère par ___ dans les canalicules de la matrice.
diffusion
55
Concernant les matrices hydrophiles, la pénétration progressive de solvant permet ___ du système et la ___ des macromolécules.
hydratation | gélification
56
Dès le contact de l'eau ou de fluide digestifs, les macromolécules des matrices hydrophiles forment une couche ___ de plus en plus ___.
visqueuse | épaisse
57
La matrice hydratée traversera le tractus GI sans se ____.
désagréger
58
La ___ des matrices lipidiques permet également une libération de même type que celle décrite pour les matrice inertes.
porosité
59
Les enrobages entéro-solubles (gastro-résistants) sont utilisés pour retarder le début de la libération sans qu'il y ait diminution de la ___.
vitesse
60
Les enrobages entéro-solubles sont fait pour résister au milieu ___.
gastrique
61
Quel est le principal paramètre réglant la dissolution des enrobages entéro-solubles (gastro-résistants) ?
pH de l’intestin grêle
62
Les enrobages insolubles perméables forment une barrière ___ qui assure une libération progressive par ___.
poreuse | diffusion
63
VF ? Les systèmes à libération contrôlée (ex. pompes OROS)... - ne sont vraiment influencées par les conditions environnantes : - la libération est constante : - indiquent un ordre zéro :
Les systèmes à libération contrôlée (ex. pompes OROS)... - ne sont vraiment influencées par les conditions environnantes : VRAI - la libération est constante : VRAI - indiquent un ordre zéro : VRAI
64
Le principe de libération des systèmes à libération contrôlée (ex. pompes OROS) repose sur la ___ ___.
pression osmotique
65
Dans les pompes OROS, la ___ à l'intérieur de la mini-pompe est maintenue.
saturation
66
QSJ ? Nous sommes des dérivés devant subir une 𝗯𝗶𝗼𝘁𝗿𝗮𝗻𝘀𝗳𝗼𝗿𝗺𝗮𝘁𝗶𝗼𝗻 𝗲𝗻𝘇𝘆𝗺𝗮𝘁𝗶𝗾𝘂𝗲 pour pouvoir exercer un effet pharmacologique.
Pro-médicament
67
Le concept de pro-médicament s’applique aux molécules de ___ ___, et non à la forme galénique
principes actifs