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PHA-1015 Technologie pharmaceutique ✔ > Cours 5 LIBÉRATION MODIFIÉE > Flashcards

Cours 5 LIBÉRATION MODIFIÉE Flashcards

complet

1
Q

⚠Comment se nomme la forme de libération conventionnelle ?

A

Forme à libération immédiate

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Q

Lorsque l’on évalue la libération d’une SA, on évalue sa concentration ___

A

plasmatique

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Q

Nommer les différents types de libération modifiée (4)

A
  • Libération accélérée
  • Libération retardée et différée
  • Libération prolongée
  • Libération continue et constante
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4
Q

QSJ ? Préparation où la libération de la substance active a fait l’objet, quant à sa vitesse et/ou son lieu, d’une modification
délibérée résultant d’une formulation particulière et/ou d’un procédé de fabrication spécial

A

Forme à libération modifiée

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5
Q

QSJ ? Je suis une forme pour laquelle la vitesse d’absorption supérieure à celle de la forme conventionnelle

A

Libération accélérée

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6
Q

VF ? Les formes à libération accélérée …

  • peuvent être des comprimés effervescents :
  • sont un choix intéressants pour les enfants :
  • permettent d’améliorer la compliance au traitement :
A

Les formes à libération accélérée …

  • peuvent être des comprimés effervescents : VRAI
  • sont un choix intéressants pour les enfants : VRAI
  • permettent d’améliorer la compliance au traitement : VRAI
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7
Q

Donner 3 exemples de comprimés à libération accélérée

A

Comprimés orodispersibles
Comprimés effervescents
Comprimés dispersibles

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8
Q

Les formes à libération accélérée constituent un bon choix pour quel type de patients ?

A

Patients ne pouvant pas avaler
Personnes âgées (dysphagie)
Enfants
Patients spécifiques (Parkinson)

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9
Q

Les formes à libération accélérée permettent une amélioration de la ___ si l’administration est buccale

A

biodisponibilité

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10
Q

Donner des avantages de la forme à libération accélérée

A

✔Alternative pour patients ne
✔Avantages combinés de la forme liquide et comprimé classique
✔Amélioration de la compliance
✔Amélioration de la biodisponibilité si administration buccale
✔rapide absorption pré-gastrique
✔Masquage de goût
✔Marketing

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11
Q

Les formes à libération retardée qui permettent de protéger la muqueuse et la SA se présentent souvent sous forme ___

A

gastro-résistantes

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12
Q

QSJ ? Je suis une forme à libération modifiée permettant la libération à un niveau déterminé du tractus gastro-intestinal

A

Libération retardée

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13
Q

Qu’est-ce qu’une forme à libération colonique ?

A

C’est une forme à libération retardée assurant que la SA ne soit pas libérée tant et aussi longtemps que le médicament n’est pas atteint le colon

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14
Q

Qu’est-ce qu’une forme à libération en fonction du pH ?

A

C’est une forme à libération retardée assurant que la SA soit seulement libérée à un certain pH, à un 𝐧𝐢𝐯𝐞𝐚𝐮 𝐩𝐫é𝐜𝐢𝐬 𝐝𝐞 𝐥’𝐢𝐧𝐭𝐞𝐬𝐭𝐢𝐧

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15
Q

VF ? Les formes à libération retardée …

  • auront une courbe de concentration plasmatique symétrique à une libération conventionnelle :
  • peuvent se déliter :
  • a des paramètres pharmaco-cinétique différents de la libération conventionnelle :
A

Les formes à libération retardée …

  • auront une courbe de concentration plasmatique symétrique à une libération conventionnelle : VRAI
  • peuvent se déliter : FAUX, ne se délite jamais
  • a des paramètres pharmaco-cinétique différents de la libération conventionnelle : FAUX, les paramètres seront identiques
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16
Q

Décrire la courbe de concentration plasmatique des formes à libérations retardée

A

Même courbe que la libération conventionnelle, mais décalée dans le temps

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17
Q

🛑 Que veut-on dire lorsqu’il est question qu’aucune forme à libération retardée ne peut se déliter ? 🛑

A

Si on broie le médicament, le coupe, etc. il perdra ses propriétés de libération modifiée.
Il ne faut jamais déliter une forme à libération retardée sauf si avis du fabricant.

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18
Q

Nommer les 3 systèmes de libération contrôlée ou modifiée

A
  • Système matriciel
  • Système réservoir
  • Pompes osmotiques (OROS)
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19
Q

VF ? Les formes à libération contrôlée ou modifiée …

  • diminuent le nombre de prises quotidiennes :
  • permettent de favoriser l’observance :
  • facilitent l’interruption du traitement :
A

Les formes à libération contrôlée ou modifiée …

  • diminuent le nombre de prises quotidiennes : VRAI
  • permettent de favoriser l’observance : VRAI
  • facilitent l’interruption du traitement : FAUX
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20
Q

Quelle forme de libération modifiée amène un risque accrue d’accumulation de la substance active ?

A

Libération contrôlée ou modifiée

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21
Q

Les formes à libération contrôlée ou modifiée rendent l’adaptation posologique __

A

difficile

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22
Q

Selon les système de type réservoir, la substance active est contenue dans un ___ ___, qui est pour sa part recouvert d’une membrane.

A

compartiment interne

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23
Q

VF ? La membrane recouvrant le compartiment interne (système réservoir) …

  • est toujours poreuse :
  • est non-soluble :
  • ne se dissout pas :
A
  • est toujours poreuse : FAUX
  • est non-soluble : VRAI
  • ne se dissout pas : VRAI
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24
Q

Après que le liquide du ___ ait pénétré la membrane barrière, la substance active contenue dans le compartiment interne est ___

A

tractus gastro-intestinal

dissoute

25
Q

Selon le système de libération de type réservoir, après que la SA ait été dissoute, elle doit se libérer par ___ et atteint la circulation

A

diffusion

26
Q

Comment est la libération des polymères avec le système réservoir (enrobage barrière) ?

A

Libération prolongée continue

27
Q

🛑 Décrire le profil de concentration plasmatique d’une SA avec le système d’enrobage barrière selon ces paramètres.

  • Vitesse d’absorption :
  • Vitesse d’élimination :
  • Niveau de concentration maximale :
  • Temps écoulé dans la zone thérapeutique :
A

Enrobage barrière
➖➖➖
- Vitesse d’absorption : Baisse
- Vitesse d’élimination : Égal
- Niveau de concentration maximale : Baisse
- Temps écoulé dans la zone thérapeutique : Hausse

28
Q

🛑 Décrire le profil de concentration plasmatique d’une SA à libération retardée selon ces paramètres.

  • Vitesse d’absorption :
  • Vitesse d’élimination :
  • Niveau de concentration maximale :
  • Temps écoulé dans la zone thérapeutique :
A

Libération retardée
➖➖➖
- Vitesse d’absorption : Égal
- Vitesse d’élimination : Égal
- Niveau de concentration maximale : Égal
- Temps écoulé dans la zone thérapeutique : Égal

29
Q

Le système matriciel constitue une dispersion uniforme de la substance active dans un support inerte
(polymère) dans lequel elle est ___

A

piégée

30
Q

Les ___ constituent généralement les supports inertes utilisés dans le système matriciel.

A

les polymères

31
Q

🛑 VF ? Le système de libération matriciel constitue un enrobage

A

FAUX

32
Q

Classifier les 3 formes matricielles

A
  • Matrices inertes
  • Matrices hydrophiles
  • Matrices lipophiles
33
Q

VF ? Les matrices inertes …

  • contiennent des pores par lesquelles se libère la SA
  • sont constituées de substances digestibles ou non :
  • ont toutes une porosité identique :
A

Les matrices inertes …

  • contiennent des pores par lesquelles se libère la SA : VRAI
  • sont constituées de substances digestibles ou non : FAUX, toutes sont non digestibles (se retrouvent dans les selles)
  • ont toutes une porosité identique : FAUX, la porosité varie en fonction du polymère utilisé
34
Q

Les matrices inertes sont ___ dans le tractus gastro-intestinal

A

insolubles

35
Q

Selon quelle matrice la SA est-elle mélangée avec un agent gélifiant ?

a) matrice inerte
b) matrice hydrophile
c) matrice lipophile

A

b) matrice hydrophile

36
Q

Selon les matrices hydrophiles, la ___ du polymère règle le ___

A

viscosité

gonflement

37
Q

🛑 Expliquer le processus de libération avec les matrices hydrophiles .

A

1- La pilule se retrouve en milieu aqueux.
2- Suite à cette hydratation, le polymère gonfle, changeant sa viscosité.
3- Formation d’une barrière gélifiée visqueuse à l’interface comprimé-liquide.
4- La formation de la barrière gélifiée freine la libération de la SA qui doit alors diffuser lentement à travers cette couche gélifiée pour rejoindre le milieu extérieur.

38
Q

VF? Le comprimé gonflé doit demeurer intact tout le long de la libération de la SA

A

VRAI

39
Q

Les matrices lipidiques sont obtenues par le mélange de SA et de __ __

A

matières grasses

40
Q

VF ? La matrice lipidique est la seule matrice qui ne demeure pas intacte

A

VRAI

41
Q

Nommer 2 manières par lesquelles la matrice lipidique est décomposée

A
  • Érosion par hydrolyse enzymatique

- Solubilisation lente des acides gras

42
Q

À quoi est sensible la matrice lipidique ? (2)

A
  • pH

- Activité enzymatique

43
Q

VF ? Selon la concentration plasmatique d’une SA à partir des matrices, la libération est constante et en continu

A

FAUX

La libération est non constante, mais effectivement en continu

44
Q

🛑 Décrire le profil de concentration plasmatique d’une SA avec le système matriciel selon ces paramètres :

  • Vitesse d’absorption :
  • Vitesse d’élimination :
  • Niveau de concentration maximale :
  • Temps écoulé dans la zone thérapeutique :
A

Système matriciel
➖➖➖
- Vitesse d’absorption : Baisse
- Vitesse d’élimination : Baisse
- Niveau de concentration maximale : Baisse
- Temps écoulé dans la zone thérapeutique : Hausse

45
Q

Nommer un exemple de médicament commercial suivant le système de libération constante à pompes osmotiques

A

Concerta

46
Q

Les pompes osmotiques à usage ___ sont utilisées pour obtenir une libération ___ et ___

A

oral
continue
constante

47
Q

Le système de pompes osmotiques est d’ordre __

a) 5
b) 3
c) 1
d) 0

A

d) 0

48
Q

Sur quel principe physique sont basés les systèmes à libération constante (OROS®) ?

A

Osmose

49
Q

VF ? Tout comme les matrices hydrophiles, on retrouve les capsules des systèmes de pompes osmotiques dans les selles

A

VRAI

50
Q

Nommer les 3 parties comprises dans un système OROS

A
  • la substance active
  • polymère osmotique sensible à l’eau
  • membrane non déformable semi-perméable percée d’un orifice
51
Q

VF ? Le système de pompes osmotiques peut fonctionner avec n’importe quel liquide hydrophile

A

FAUX

Uniquement eau

52
Q

🛑 Décrire le processus de libération des systèmes OROS.

A

1- La pilule est avalée.
2- L’eau rentre dans le médicament par la membrane semi-perméable
3- L’eau solubilise le polymère et solubilise la SA.
4- Le polymère prend de l’expansion, mais est pris dans la membrane non déformable.
5- Par conséquent, le polymère pousse sur le compartiment du haut (la SA)
6- La SA, poussée par le polymère en expansion, va se libérer par le l’orifice de la membrane externe.

53
Q

Comment est effectué l’orifice de la membrane externe du système OROS ?

A

Percée au laser

54
Q

Avec le système OROS, il y a libération constante de la SA sous l’effet de la __ __ à travers l’orifice

A

pression osmotique

55
Q

VF ? Tout comme le système matriciel, le système à pompes osmotiques constitue une libération non constante de la SA

A

FAUX

Pompes osmotiques = libération constante

56
Q

🛑 Décrire le profil de concentration plasmatique d’une SA avec le système à pompes osmotiques selon ces paramètres :

  • Vitesse d’absorption :
  • Vitesse d’élimination :
  • Niveau de concentration maximale :
  • Temps écoulé dans la zone thérapeutique :
A

Pompes osmotiques (OROS)
➖➖➖
- Vitesse d’absorption : baisse
- Vitesse d’élimination : égal
- Niveau de concentration maximale : baisse
- Temps écoulé dans la zone thérapeutique : hausse

57
Q

🛑VF ? Contrairement aux formes à libération retardée, les formes à libération modifiée peuvent être délitées

A

FAUX

Les formes à libération modifiée ne doivent jamais être délitées ( ne peuvent être broyés, mâchés ou croqués)

58
Q

Quelle forme à libération modifiée améliore la biodisponibilité si l’administration est buccale ?

a) accélérée
b) retardée
c) contrôlée

A

accélérée

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