Cours 8 CHIMIE DES AINS 4 Flashcards
🛑Chez les AINS dérivés de l’acide acétique, quel groupement est le plus important pour se fixer dans la cavité hydrophobe ?
COOH (carboxyle)
Concernant le diclofenac…
- pKa : ??
- temps de demi-vie : ??
Concernant le diclofenac…
- pKa : 4.2
- temps de demi-vie : 2 heures
Pour son métabolisme, le diclofenac est conjugué à la ___.
gluatathione
VF ? Le diclofenac est plus actif que l’indométhacine
VRAI
VF ? Le dlicofenac est moins actif que les dérivés aromatiqures de l’acide propionique.
FAUX
Est plus ++ actifs
VF ? Les dérivés de l’acide proprionique démontrent moins d’effets secondaires que le diclofenac.
VRAI
🛑VF ? L’ibuprofene…
- est un prototype de sa série :
- ne contient pas de cycle aromatique :
- a une demi-vie de 13 heures :
L’ibuprofene…
- est un prototype de sa série : VRAI
- ne contient pas de cycle aromatique : FAUX
- a une demi-vie de 13 heures : FAUX, ceci est vrai pour le naproxen
L’ibuprofene contient un 𝗰𝘆𝗰𝗹𝗲 𝗮𝗿𝗼𝗺𝗮𝘁𝗶𝗾𝘂𝗲 substitué en ___ par un groupement ___ liposoluble.
para
alkyle
🛑VF ? Le naproxen…
- peut constituer un mélange racémique :
- est le plus puissant de sa série :
- contient un groupement méthoxy (MeO) :
Le naproxen…
- peut constituer un mélange racémique : FAUX, ceci est vrai pour l’ibuprofen
- est le plus puissant de sa série : VRAI
- contient un groupement méthoxy (MeO) : VRAI
L’ibuprofen est disponible sous 2 énantiomères.
Lequel est le plus actif ?
- énantiomère S
- énantiomère R
plus actif : S
Quel AINS est composé de 2 cycles accolés ?
Naproxen
VF ? Le naproxen est commercialisé sous forme d’énantiomère S ou R, mais le S est plus actif.
FAUX
Le naproxen est commercialisé 𝘂𝗻𝗶𝗾𝘂𝗲𝗺𝗲𝗻𝘁 en (S)
Concernant les dérivés aromatiques de l’acide propionique…
- pKa ibuprofen :
- pKa naproxen :
- pKa ibuprofen : 4.5
- pKa naproxen : 4.2
Quel AINS contient un carbone asymétrique (*)?
ibuprofen
VF ? L’ibuprofen a un temps de demi-vie qui ne dépasse pas heures.
VRAI