Cours 11 CHIMIE DU SNA 3

Question 1

QSJ ? Je suis le principal agoniste nicotinique.

Answer 1

nicotine

Question 2

La nicotine est un ___ du tabac.

Answer 2

alcaloïde

Question 3

La nicotine est …

a) un acide faible
b) une base faible
c) un composé neutre

Answer 3

b) une base faible

Question 4

Quel est le principal mode de métabolisme de la nicotine ?

Answer 4

N-déméthylation

Question 5

QSJ ? Je suis obtenu suite au métabolisme de la nicotine.

Answer 5

N-nitrosé

Question 6

Le N-nitrosé (métabolite de la nicotine) est bioactivé en agents ___.

Answer 6

cancérigènes

Question 7

Nommer un 𝗮𝗴𝗼𝗻𝗶𝘀𝘁𝗲 synthétique de la nicotine.

Answer 7

varénicline

Question 8

Donner une utilisation clinique de la varénicline.

Answer 8

aide anti-tabagique

Question 9

La varénicline ___ la liaison de la nicotine au récepteur.

Answer 9

empêche

Question 10

🛑Quelles sont les 2 𝗱𝗶𝘀𝘁𝗿𝗶𝗯𝘂𝘁𝗶𝗼𝗻𝘀 des antagonistes nicotiniques ?

Answer 10

1) synapses ganglionaires

2) jonctions neuromusculaires

Question 11

Les récepteurs nicotiniques sont de type ___.

a) ionique
b) métabotropique

Answer 11

a) ionique

Question 12

Combien de molécules d’acétylcholine doivent se lier au récepteur nicotinique pour initier l’action ?

Answer 12

2

Question 13

Les récepteurs nicotiniques sont des ___.

a) monomères
b) dimères
c) pentamères

Answer 13

pentamères

Question 14

Les récepteurs nicotiniques comportent ___ sous-unités.

Answer 14

4

Question 15

VF ? Les récepteurs nicotiniques ont 2 sites de fixation.

Answer 15

VRAI

Question 16

Par quoi se différencient, moléculairement, les antagonistes nicotiniques ?

Answer 16

distance entre les 2 sites de fixation (pôles azotés)

Question 17

🛑Une molécule étudiée présente 𝟓 carbones entre ses deux pôles azotés.

Quel type de récepteur nicotinique sera bloqué par cette molécule ?

Answer 17

nicotinique 𝗴𝗮𝗻𝗴𝗹𝗶𝗼𝗻𝗻𝗮𝗶𝗿𝗲

Question 18

Les molécules ayant entre ___ et ___ carbones entre les deux N bloqueront les récepteurs nicotiniques 𝗻𝗲𝘂𝗿𝗼𝗺𝘂𝘀𝗰𝘂𝗹𝗮𝗶𝗿𝗲𝘀.

Answer 18

9

12

Question 19

VF ? Les antagonistes nicotiniques ganglionnaires sont de faibles antagonistes neuromusculaires.

Answer 19

VRAI

Question 20

Quelles sont les 2 catégories d’antagonistes nicotiniques 𝗻𝗲𝘂𝗿𝗼𝗺𝘂𝘀𝗰𝘂𝗹𝗮𝗶𝗿𝗲𝘀 ?

Answer 20

• dépolarisants

- non-dépolarisants

Question 21

À quelle catégorie d’antagoniste nicotinique peut-on associer le 𝗰𝗿𝘂𝗿𝗮𝗿𝗲 ?

a) synapses ganglionaires
b) jonctions neuromusculaires

Answer 21

b) jonctions neuromusculaires

Question 22

🛑Quel est le mécanisme d’action des antagonistes nicotiniques 𝗱𝗲𝗽𝗼𝗹𝗮𝗿𝗶𝘀𝗮𝗻𝘁𝘀?

Answer 22

Dans un premier temps, se lie au récepteur et agit comme agoniste, ce qui provoque une brève contraction musculaire.
Ensuite, l’antagoniste reste ancré, ce qui empêche l’ACh d’accéder. Agit donc finalement comme antagoniste.

Question 23

VF ? Les antagonistes nicotiniques dépolarisants sont des relaxants musculaires à 𝗰𝗼𝘂𝗿𝘁 terme.

Answer 23

VRAI

Question 24

Outre la relaxation musculaire, donner une utilisation clinique des antagonistes nicotiniques 𝗻𝗼𝗻-dépolarisants.

Answer 24

intubation

Question 25

Dire s'il s'agit d'agents dépolarisants ou non-dépolarisants. - Décaméthonium : - Atracurium (isoquinoline) : - Succinyl-choline : - Rocuronium (amino-stéroïdes) :

Answer 25

- Décaméthonium : dépolarisants - Atracurium (isoquinoline) : non - Succinyl-choline : dépolarisants - Rocuronium (amino-stéroïdes) : non

Question 26

L’acétylcholinestérase hydrolyse la fonction ___ de l’ACh pour générer de la ___.

Answer 26

ester | choline

Question 27

🛑VF ? L'acétylcholinestérase a un mécanisme d'action très lent.

Answer 27

FAUX | très rapide

Question 28

Quelle forme de la physostigmine est active ? a) ionisée b) non ionisée

Answer 28

a) ionisée

Question 29

Quel est le suffixe principal des inhibiteurs réversibles de l'AChE ?

Answer 29

-stigmine

Question 30

QSJ ? Je suis un inhibiteur réversible de l'AChE qui n'est PAS hydrolysé.

Answer 30

Edrophonium

Question 31

La fonction ___ de la physostigmine est essentielle.

Answer 31

carbamate

Question 32

🛑 Les inhibiteurs réversibles de l'AChE de types «𝘀𝘁𝗶𝗴𝗺𝗶𝗻𝗲𝘀» se font hydrolysés plus ___. a) rapidement b) lentement

Answer 32

lentement

Question 33

VF ? Avec l'acétylcholine, l'enzyme AChE se regénère très rapidement.

Answer 33

VRAI

Question 34

Un déséquilibre ___ est impliqué dans certaines pathologies comme les maladies d’Alzheimer et de Parkinson.

Answer 34

cholinergique

Question 35

Quelle caractéristique permet une distribution au SNC ?

Answer 35

liposolubilité

Question 36

Les inhibiteurs irréversibles de l'AChE créent une liaison ___ avec cette enzyme.

Answer 36

covalente

Question 37

Outre l'utilisation humaine, donner une utilisation des inhibiteurs irréversibles de l'AChE.

Answer 37

pesticides et insecticides

Question 38

Les inhibiteurs irréversibles de l'AChE sont des ___ de phosphate appelés ___.

Answer 38

esters | organophosphates

Question 39

Comment peuvent être absorbés les inhibiteurs irréversibles de l'AChE ? (2)

Answer 39

- inhalation | - peau

Question 40

🛑Une différence importante entre les AChEI réversibles de type «stigmines» et les irréversibles est que ces derniers subissent un processus de ___ qui ___ drastiquement la durée d’action.

Answer 40

maturation | augmente

Question 41

La maturation est possible seulement sur les AchEI contenant au moins un ... a) phosphate-oxygène (PO) b) carbone-oxygène (CO) c) une chaîne aliphatique d) carbone-chlore (CCl)

Answer 41

a) phosphate-oxygène (PO)

Question 42

Qu'est-ce qu'un AChEI ?

Answer 42

inhibiteurs de l'AChE

Question 43

Quand sont efficaces les antidotes des AChEI ?

Answer 43

avant la maturation de l'AChEI

Question 44

La maturation des AChEI se fait notamment par le rajout d'une molécule de quoi ?

Answer 44

eau

Question 45

Nommer 2 antidotes des AChEI.

Answer 45

- Atropine | - Pralidoxine

Question 46

La pralidoxine est un antidote de l'AChEI qui a un pouvoir ___ ___ que l'eau.

Answer 46

nucléophile meilleur

Question 47

VF ? L'ecothiopate ... - est un anticholestérol oculaire : - est un inhibiteur réversible : - permet de diminuer la pression oculaire :

Answer 47

L'ecothiopate ... - est un anticholestérol oculaire : FAUX, anti-hypertenseur - est un inhibiteur réversible : FAUX, - permet de diminuer la pression oculaire : VRAI

Question 48

Dans la molécule d'ecothiopate, la présence d'ammonium ___ la sélectivité pour l'AChE.

Answer 48

augmente