Cours 7 PHARMACOCINETIQUE & BIOPHARMACIE 3 : SITES D'ABSORPTION Flashcards
complet
L’absorption est la phase au cours de laquelle une molécule passe de son ___ ___ à la ___ ___.
site d’administration
circulation systémique
Pour gagner la circulation systémique, le principe
actif doit traverser de nombreuses ___
cellulaires.
membranes
VF ? Les membranes sont des barrières qui empêchent tout passage.
FAUX
Quelle est la caractéristique principale de la membrane ?
Lipophilie
Les membranes sont des structures permettant un __ ___ de molécules d’un milieu vers un autre.
transfert sélectif
La lipophilie de la membrane favorise le passage de molécules ___ dans les lipides.
solubles
Nommer les 2 plus importants mécanismes d’absorption.
– Diffusion passive
– Transport actif
🛑 Dire si ces caractéristiques se rapporte à la diffusion passive OU au transport actif.
- saturable :
- consommation d’énergie :
- basée sur le Loi de Fick :
- contre un gradient:
- saturable : actif
- consommation d’énergie : actif
- basée sur le Loi de Fick : passive
- contre un gradient: actif
🛑 Dire si ces caractéristiques se rapporte à la diffusion passive OU au transport actif.
- basée sur la liposolubilité :
- compétition :
- du plus concentré vers le moins concentré :
- non spécifique :
- basée sur la liposolubilité : passive
- compétition : actif
- du plus concentré vers le moins concentré : passive
- non spécifique : passive
L’absorption est le processus par lequel le principe actif
___ passe de son site d’administration à la circulation sanguine.
inchangé
La circulation systémique est souvent considérée comme un ___ de ___ des concentrations sanguines du
médicament
site de mesure
🛑Pour toutes les voies, exception de la voie ___,
le médicament doit passer une « barrière physiologique » qui le sépare de la ___ ___.
intraveineuse
circulation sanguine
La quantité de médicament qui atteint la circulation
sanguine est fonction de quoi ?
de la quantité qui traverse la barrière physiologique
La quantité absorbée de médicament dépend de 3 catégories de caractéristiques. Lesquelles ?
- Caractéristiques du 𝐑𝐱
- Caractéristiques de l’𝐢𝐧𝐝𝐢𝐯𝐢𝐝𝐮
- Caractéristiques du 𝐬𝐢𝐭𝐞 𝐝’𝐚𝐝𝐦𝐢𝐧𝐢𝐬𝐭𝐫𝐚𝐭𝐢𝐨𝐧
Nommer des caractéristiques du 𝐑𝐱 qui influencent l’absorption. (4)
• Physico-chimiques
• Hydro/liposolubilité
• Taille et morphologie de la molécule
• La forme galénique
VF ? En ce qui concerne l’absorption …
- un médicament liposoluble est favorisé :
- une dissolution rapide est favorisée :
- la forme ionique est favorisée :
- un médicament liposoluble est favorisé : VRAI
- une dissolution rapide est favorisée : VRAI
- la forme ionique est favorisée : FAUX, la forme non ionisée est favorisée
Les molécules de médicament qui ont une ___ taille sont favorisées pour l’absorption.
a) petite
b) grosse
a) petite
La vitesse de ___ gastrique et la ___ intestinale influencent l’absorption des médicaments.
vidange
mobilité
Nommer des caractéristiques de l’𝐢𝐧𝐝𝐢𝐯𝐢𝐝𝐮 qui influencent l’absorption. (6)
• Le pH du tube digestif
• La vitesse de vidange gastrique et la mobilité intestinale
• L’alimentation
• La voie et le site d’administration du médicament
• L’âge et les pathologies
• La concentration d’enzymes
Une alimentation riche en ___ favorise l’absorption des médicaments.
graisses
En ce qui concerne la voie orale, l’absorption se fait à quel niveau ?
Tractus gastro-intestinal
Le TGI est aussi appelé canal ___
alimentaire
Le TGI s’étend de la bouche à ___.
l’anus
Nommer les 3 processus physiologiques qui se produisent dans le TGI.
- sécrétion
- digestion
- absorption
🛑La sécrétion définit le ___ des fluides, des électrolytes, des peptides et des ___ dans la ___ du TGI.
transport
protéines
lumière
Qu’est-ce que la digestion ?
Décomposition des constituants alimentaires en de plus petites entités pour la préparation à l’absorption.
La digestion des ___ et ds protéines est réalisée par les enzymes de la ___ et les sécrétions pancréatiques.
glucides
salive
Où sont surtout absorbés les constituants alimentaires ?
Partie proximale de l’intestin grêle : duodénum
QSJ & Je suis la partie proximale de l’intestin grêle.
Duodénum
VF ? Les médicaments qui sont pris oralement, passent par le même chemin que les constituants alimentaires
VRAI
Où se retrouvent les résidus de médicaments non absorbés ?
Dans les selles
Nommer les 8 parties du système entérique.
- Cavité orale
- Oesophage
- Estomac
- Duodénum
- Jéjunum
- Iléon
- Côlon
- Rectum
🛑L’absorption se déroule de manière plus importante dans 3 des 8 parties du système entérique. Lesquelles ?
- Duodénum
- Jéjunum
- Iléon
Quel est le temps de transit total moyen ?
0,4 à 5 jours
Quel est le temps de transit moyen au niveau de l’intestin grêle chez un individu en santé ?
3 à 4 heures
VF ? La bouche …
- a généralement une absorption très faible :
- a une grande surface :
- a un pH acide :
La bouche …
- a généralement une absorption très faible : VRAI
- a une grande surface : FAUX, très petite surface
- a un pH acide : FAUX, pH plutôt basique
QSJ ? Je suis le lieu e passage par excellence.
OEsophage
La bouche est surtout un lieu de ___ pour les formes galéniques classiques.
passage
Quelle forme galénique a une très bonne absorption dans la bouche ?
sublinguale
Quelle est la principale sécrétion de la bouche ?
Salive
VF ? En ce qui concerne l’oesophage …
- les comprimés passent plus rapidement que les liquides :
- les médicaments passent plus rapidement chez un sujet debout :
- l’absorption est très faible :
En ce qui concerne l’oesophage …
- les comprimés passent plus rapidement que les liquides : FAUX, les liquides passent plus rapidement
- les médicaments passent plus rapidement chez un sujet debout : VRAI
- l’absorption est très faible : VRAI
VF ? L’oesophage est le lieu par excellence pour la dissolution du comprimé.
FAUX
La dissolution du comprimé y est très faible
Quel est le pH de l’oesophage ?
Légèrement acide (pH 5-6)
Chez un sujet ___, certains Rx peuvent être
libérés __ __ dans l’oesophage et provoquer des lésions.
couché
in situ
VF ? La prise d’eau avec les médicaments n’a pas de bénéfice et dépend des préférences de chacun.
FAUX
Prendre de l’eau avec les médicaments est importants et permet de réduire les risques de lésions œsophagiennes.
VF ? En ce qui concerne l’estomac…
- le volume du liquide gastrique augmente après un repas :
- le pH augmente après un repas :
- le temps de vidange gastrique augmente après un repas :
En ce qui concerne l’estomac…
- le volume du liquide gastrique augmente après un repas : VRAI
- le pH augmente après un repas : VRAI
- le temps de vidange gastrique augmente après un repas :VRAI
VF ? L’estomac …
- a le pH le plus bas du système entérique :
- ionisent seulement les médicaments basiques :
- a une aire de surface plus grande que l’intestin grêle :
L’estomac …
- a le pH le plus bas du système entérique : VRAI
- ionisent seulement les médicaments basiques : FAUX, aussi les Rx acides
- a une aire de surface plus grande que l’intestin grêle : FAUX, plus petite
Dans l’estomac, les médicaments basiques s’ioniseront ___ et se ___ facilement, mais ne seront pas ___.
facilement
dissoudront
absorbables
Dans l’estomac, les médicaments acides s’ioniseront ___ et seront donc plus susceptibles d’êtres ___.
faiblement
absorbés
VF ? L’absorption des médicaments acides dans l’estomac est très importante.
FAUX
l’absorption reste tout de même très faible
Le plus important site d’absorption pour les
médicaments est ___ ___.
l’intestin grêle
Si l’absorption n’est pas complétée lorsque le médicament quitte l’intestin grêle, cette dernière peut être
___ ou ___.
erratique
incomplète
QSJ ? Je suis la plus courte partie de l’intestin grêle.
Duodénum
VF ? L’intestin grêle …
- a une surface très importante :
- est très vascularisé :
- a un pH neutre à sa terminaison :
L’intestin grêle …
- a une surface très importante : VRAI
- est très vascularisé : VRAI
- a un pH neutre à sa terminaison : VRAI
VF ? L’intestin grêle a un débit sanguin très important.
VRAI
Le duodénum reçoit les sécrétions ___ et ____ qui sont ___.
biliaires
pancréatiques
alcalines
Quelle est la fonction des sécrétions alcalines du duodénum ?
Émulsifier les graisses
Tensioactif
VF ? Le duodénum …
- fait environ 2 mètres :
- a un pH presque neutre :
- contient la majeure partie des villosités :
Le duodénum …
- fait environ 2 mètres : FAUX, fait environ 25 cm
- a un pH presque neutre : VRAI
- contient la majeure partie des villosités : FAUX, ceci est vrai pour le jéjunum
VF ? Le jéjunum …
- ne fait aucune digestion :
- a plusieurs enzymes :
- a plusieurs bactéries pouvant transformer les médicaments :
Le jéjunum …
- ne fait aucune digestion : FAUX
- a plusieurs enzymes : VRAI
- a plusieurs bactéries pouvant transformer les médicaments : FAUX, ceci est vrai pour le côlon
VF ? Le jéjunum…
- contient la majeure partie des villosités :
- est la partie centrale du gros intestin :
- est séparé du côlon par la valve iléo-caecale :
Le jéjunum…
- contient la majeure partie des villosités : VRAI
- est la partie centrale du gros intestin : FAUX, partie centrale du PETIT intestin
- est séparé du côlon par la valve iléo-caecale :FAUX, ceci est vrai pour l’iléon
VF ? L’iléon …
- a un pH neutre/alcalin:
- est riche en villosités :
- fait environ 3 mètres :
L’iléon …
- a un pH neutre/alcalin : VRAI
- est riche en villosités : VRAI
- fait environ 3 mètres : VRAI
Les sécrétions de ___ rendent l’iléon alcalin.
bicarbonate
QSJ ? Je sépare l’iléon du côlon.
valve iléo-cæcale
🛑Quelle partie de l’intestin grêle a le plus grand mouvement de péristaltisme ?
a) duodénum
b) jéjunum
c) iléon
a) duodénum
VF ? Le côlon …
- a une grande absorption :
- est riche en villosités :
- contient des bactéries pouvant transformer les médicaments :
Le côlon …
- a une grande absorption : FAUX, absorption faible
- est riche en villosités : FAUX, n’a pas de villosités
- contient des bactéries pouvant transformer les médicaments : VRAI
Au lieu d’avoir des villosités, le côlon a des ___.
plissures
VF ? Le côlon…
- fait près de 1 mètre :
- a un pH très acide :
- amène une viscosité croissante du contenu :
Le côlon…
- fait près de 1 mètre : VRAI
- a un pH très acide : FAUX, le pH varie entre 5,5 à 7,5
- amène une viscosité croissante du contenu : VRAI
Quel est le temps de séjour ou de transit moyen au niveau du côlon ?
20 heures en moyenne
(de 4 h à 5 jours)
En l’absence de matière fécale, que contient le rectum ?
Petite quantité de fluide
QSJ ? Nous sommes des veines vascularisant le rectum.
Veines hémorroïdaires inférieure, moyenne et supérieure
VF ? Le rectum …
- a une absorption variable :
- fait près d’un mètre :
- ne permet pas toujours d’éviter l’effet de 1er passage :
Le rectum …
- a une absorption variable : VRAI
- fait près d’un mètre : FAUX, environ 15 cm
- ne permet pas toujours d’éviter l’effet de 1er passage : VRAI
Au niveau du rectum, la circulation des veines ___ et ___ se jette au niveau de la veine ___ pour aller ensuite vers le coeur.
inférieure
moyenne
cave
Au niveau du rectum, la circulation de la veine ___ se joint aux veines ___ pour ensuite suivre la veine ___ qui se rend au foie.
supérieure
mésentériques
porte
🛑Deux nouveaux médicaments sur le marché se distinguent par leur proportion à aller dans une veine en particulier.
Le médicament AB© a une grande portion allant dans la veine hémorroïdaire moyenne.
Le médicament WX© a une grande portion allant dans la veine hémorroïdaire supérieure.
Quel médicament…
- aura une plus grande portion se distribuant immédiatement dans la circulation sanguine ?
- aura une plus grande portion sous l’effet de 1er passage ?
- aura une plus grande portion se distribuant immédiatement dans la circulation sanguine ?
AB© - aura une plus grande portion sous l’effet de 1er passage ?
WX©
🛑Deux nouveaux médicaments sur le marché se distinguent par leur proportion à aller dans une veine en particulier.
Le médicament AB© a une grande portion allant dans la veine hémorroïdaire inférieure.
Le médicament WX© a une grande portion allant dans la veine hémorroïdaire supérieure.
Quel médicament…
- se fera davantage biotransformé ?
- entraînera davantage de PA dans la circulation systémique?
- se fera davantage biotransformé ?
WX© - entraînera davantage de PA dans la circulation systémique?
AB©
VF ? L’emplacement du suppositoire ou de la solution rectale n’est pas très importante.
FAUX
