Cours 5 FORMES RECTALES ET VAGINALES 1 Flashcards
manque adjuvants
V ou F? Les préparations rectales ont une action a/n systémique seulement.
FAUX
Peuvent avoir une action locale et peuvent aussi être utilisé à des fins de diagnostic.
Quels sont les avantages de la forme rectale ? (6)
1) Pouvoir d’absorption musqueuse rectale similaire à muqueuse de l’IG
2) Le 1er passage hépatique est limitée car V hémorroïdales moy et inf vont vers V illiaques = + de SA
3) Pas de dégradation par système digestif
4) Administration en grande qté de SA possible
5) Admin. de SA à caractères organo. désagréables possibles
6) Admin. facile chez enfants (pas chez - de 3 ans car surdosage)
Nommer 3 inconvénients de la forme rectale
1) Retard de l’activité thérapeutique p/r à d’autres voies
2) Qté totale de SA absorbée < aux autres voies (parfois, dépend SA)
3) Muqueuse sensible et irritable
Quelle est la masse d’un suppositoire utilisé pour un nourisson ?
1 g
Quelle est la masse d’un suppositoire utilisé pour un adulte?
< 3 g
Quelles sont les principales raisons pourquoi une SA est moins bien ou pas du tout absorbée par voie rectale? (biodisponibilité) (6)
- Si SA absorbée par mécanisme particulier (transport actif ou facilité)
- Si SA est très faiblement soluble et que qté de liquide dans l’ampoule rectale (2-3ml) n’est pas suffisante pour assurer sa dissolution (+ prob. de surface de résorption disponible = + petite que intestin)
- Si conditions de pH rectal sont défavorables à sa dissociation et/ou dissolution
- Si présence de tensioactifs naturels est nécessaire à sa solubilisation (sels biliaires, si SA est hydrophobe)
- Si abs. de SA dépend de facteurs extérieurs (abondance et nature du bol alim., présence de matières fécales)
- Si la SA est irritante pour la muqueuse rectale et vite rejetée
Décrire les étapes du processus d’absorption rectale (3)
- Fusion ou dissolution de l’excipient dans le rectum
- Libération du PA à partir de l’excipient vers le milieu rectal aqueux et sa dissolution dans ce milieu
- Absorption à travers la membrane biologique
Nommer les 3 facteurs influençant l’absorption rectale
- 𝐋𝐨𝐜𝐚𝐥𝐢𝐬𝐚𝐭𝐢𝐨𝐧 du supp. après son administration
- Caractéristiques de 𝐝𝐢𝐬𝐬𝐨𝐥𝐮𝐭𝐢𝐨𝐧 ou de 𝐟𝐮𝐬𝐢𝐨𝐧 des excipients (hydrosolubles, gras ou émulsionnants=mixte)
- Propriétés 𝐫𝐡𝐞𝐨𝐥𝐨𝐠𝐢𝐪𝐮𝐞𝐬 des mélanges médicament-excipient à 37C (fusion ou dissolution, viscosité et capacité d’étalement)
Quels sont les principaux critères à respecter pour choisir l’excipient? (9)
- Garantir sa propre stabilité physico-chimique
- Garantir son inertie chimique vis a vis la SA
- Être dépourvu de toxicité
- Avoir caractéristiques de fusion et de solidification bien définies
- Fondre à la T du corps
- Libérer rapidement les SA et assurer bonne résorption (abs)
- Rester stable quand il est chauffé au dessus de son point de fusion
- Se laisser mouler
- Rester stable pendant la durée de conservation
Qu’est-ce qu’une action systémique ?
Lorsque le médicament peut agir sur l’ensemble de l’organisme
Quelle est l’action générale des suppositoires ?
Passage rapide de la SA dans la circulation vasculaire générale via les veines hémorroïdaires
L’utilisation des suppositoires permet d’éviter quel système ?
Système digestif
Les suppositoires laxatifs sont associés à une action ___ et ___
locale et mécanique
Les suppositoires anti-hémorroïdaires sont associés à une action ___ et ___
locale et topique
VF ? Les suppositoires sont utilisés sur les nourissons dès 0 mois
FAUX
Ne pas administrer chez les nourissons de moins de 3 mois, car risques de surdosage
Quel est le risque principal d’administrer un suppositoire à un enfant de moins de 3 mois ?
Risques de surdosage
L’absorption rectale donne la possibilité de limiter le …
a) le second passage digestif
b) le premier passage hépatique
c) le second passage hépatique
d) le premier passage digestif
b) le premier passage hépatique
À cause de quel réflexe il y a-t-il une nécessite de libérer rapidement les médicaments, rectaux ?
Réflexe de rejet de la forme pharmaceutique
Nommer les formes galéniques pour la voie rectale (5)
- Formes liquides
- Formes solides
- Formes semi-solides
- Mousses
- Suppositoires
Dire à quelle forme galénique se rapporte ces médicament …
- capsules rectales :
- pommades :
- suspensions rectales :
- capsules rectales: Formes solides
- pommades : Formes semi-solides
- suspensions rectales : Formes liquides
VF ? (Répondre pour chaque énoncé) Selon les formes liquides rectales …
- le lavement enema constitue un exemple :
- ont seulement une action locale :
- sont unidoses :
- le lavement enema constitue un exemple : VRAI
- ont seulement une action locale : FAUX, peuvent être locale ou systémique
- sont unidoses : VRAI
VF ? Selon les formes liquides rectales …
- la SA ne peut être absorbé qu’à partir de l’intestin :
- les microlavements ont moins de 2,5 mL :
- sont administrées par une canule :
- la SA ne peut être absorbé qu’à partir de l’intestin : FAUX, peuvent être absorbées dès le rectum ou le côlon
- les microlavements ont moins de 2,5 mL : FAUX, moins de 10 mL
- sont administrées par une canule : VRAI
VF ? Les capsules rectales …
- ont une forme allongée :
- ont des excipients solides :
- sont unidoses :
Les capsules rectales …
- ont une forme allongée : VRAI
- ont des excipients solides : FAUX, excipients semi-liquides
- sont unidoses : VRAI
Donner deux exemples d’excipients semi-liquides pour les capsules rectales
- Mélanges d’huile végétales
- Matières grasses semi-liquides
De quoi peuvent être recouvertes les capsules rectales ?
Enrobage lubrifiant
Donner trois exemples de formes semi-solides rectales
- Pommades
- Crèmes
- Gels
VF ? Les formes semi-solides rectales …
- sont toujours unidoses
- sont dispensées au moyen d’une canule
- incluent les onguents hémorroïdaux
- sont toujours unidoses : FAUX
- sont dispensées au moyen d’une canule : VRAI
- incluent les onguents hémorroïdaux : VRAI
VF ? Les mousses rectales …
- sont dans un récipient dépressurisé :
- ont une action locale ou systémique :
- possèdent un tensio-actif dans leur préparation :
Les mousses rectales …
- sont dans un récipient dépressurisé : FAUX, récipient préssurisé
- ont une action locale ou systémique : FAUX, seulement locale
- possèdent un tensio-actif dans leur préparation : VRAI
Les mousses rectales sont dess préparations destinées à être appliquées sur la __ ___
muqueuse rectale
Les mousses rectales sont des préparations ___ contenue dans un récipient ___
liquide
pressurisé
Nommer 3 fonctions de la coloration des suppositoires.
• assurer une différentiation des doses
• servir de test de vérification de l’homogénéité de répartition
• harmoniser la coloration et l’effet thérapeutique
Nommer 2 formes de suppositoires
Torpille
Ogive
VF ? Les suppositoires …
- sont sécables (tranchable en deux) :
- peuvent avoir une action systémique :
- sont toujours unicouches :
Les suppositoires …
- sont sécables (tranchable en deux) : VRAI
- peuvent avoir une action systémique : VRAI
- sont toujjours unicouches : FAUX, peuvent être multicouches
Placer en ordre ces étapes du processus d’absorption.
- diffusion, solubilisation
- solution, absorption
- fusion ou dissolution
1) fusion ou dissolution
2) diffusion, solubilisation
3) solution, absorption
Nommer les 3 familles d’excipients pour suppositoires
• les excipients gras ou lipophiles
• les excipients hydrosolubles
• les excipients émulsionnants
À quelle famille d’excipient appartiennent les bases fusibles ?
a) les excipients gras ou lipophiles
b) les excipients hydrosolubles
c) les excipients émulsionnants
a) les excipients gras ou lipophiles
VF ? Les glycérides …
- font partie des bases hydrodispersibles :
- sont des esters de glycérol et d’acides gras :
- ont leurs propriétés en fonction de la longueur de la chaîne du radical de l’acide gras :
Les glycérides …
- font partie des bases hydrodispersibles : FAUX, font partie des bases fusibles
- sont des esters de glycérol et d’acides gras : VRAI
- ont leurs propriétés en fonction de la longueur de la chaîne du radical de l’acide gras : VRAI
VF ? Le beurre de caco en tant qu’excipient (base fusible) a une très mauvaise conservation
VRAI
Les bases fusibles sont des substances dont le point de fusion est ___ élevé
a) très
b) peu
peu
VF ? Les huiles végétales hydrogénées (base fusible) en tant qu’excipient ont une très mauvaise conservation
FAUX
Bonne conservation
Nommer 3 avantages des glycérides semi-synthétiques (bases fusibles)
- bonne stabilité
- hydrophile
- beaucoup de variétés
Qu’est-ce qui cause que les glycérides semi-synthétiques ( bases fusibles) aient beaucoup de variétés ?
Plusieurs longueurs de chaînes différentes
VF ? Les excipients hydrosolubles ou hydrophiles …
- ne sont jamais hydrodispersés :
- peuvent avoir des incompatibilités avec les antibios :
- sont souvent volumineux :
- ne sont jamais hydrodispersés : FAUX, ils sont hydrodispersibles
- peuvent avoir des incompatibilités avec les antibios : VRAI
- sont souvent volumineux : VRAI
QSJ ? Je suis une base 𝐡𝐲𝐝𝐫𝐨𝐝𝐢𝐬𝐩𝐞𝐫𝐬𝐢𝐛𝐥𝐞 (excipient) qui a une bonne stabilité à la 𝐜𝐡𝐚𝐥𝐞𝐮𝐫, donc bien adaptée aux pays chauds
Poly-oxy-éthylèneglycols (PEG)
QSJ ? Je suis une base hydrodispersible (excipient) qui a de nombreuses incompatibilités
Gels organiques
Nommer les 3 ingrédients des gels organiques (bases hydrodispersibles, excipient)
Gélatine
Eau
Glycérine
VF ? Les gels organiques (bases hydrodispersibles) …
- sont doux pour la muqueuse rectale
- ont une conservation délicate à cause de la gélatine :
- ont de nombreuses incompatibilités :
- sont doux pour la muqueuse rectale : FAUX, sont irritants pour la muqueuse rectale
- ont une conservation délicate à cause de la gélatine : VRAI
- ont de nombreuses incompatibilités : VRAI
Les suppositoires sont formulés pour fondre à quelle température ?
Corporelle
QSJ ? Nous sommes les meilleurs bases fusibles
Glycérides semi-synthétiques
Nommer des exemples d’adjuvants pour suppositoires
Cire blanche
Antioxydants
Acide stéarique
Ester de PEG
Nommer les deux modes de préparation des suppositoires
Préparation à chaud
Préparation à froid
Décrire les étapes de la préparation à chaud des suppositoires (5)
- Fusion de l’excipient dans un fondoir thermostaté
- Coulage du mélange excipient SA dans les moules métalliques préalablement refroidis ou coulé dans des emballages préformés
- Raclage
- Démoulage
- Emballage
VF ? La préparation à froid des suppositoires …
- se fait plus rapidement que la préparation à chaud :
- favorable pour des SA peu sensibles à la chaleur :
- utilise toujours comme excipient le beurre de cacao râpé :
- se fait plus rapidement que la préparation à chaud : VRAI
- favorable pour des SA peu sensibles à la chaleur : FAUX, pour des SA très sensibles à la chaleur
- utilise toujours comme excipient le beurre de cacao râpé : VRAI
VF ? La préparation à chaud des suppositoires …
- est une préparation par compression :
- se fait dans des moules préalablement refroidis :
- utilise toujours comme excipient le beurre de cacao râpé :
- est une préparation par compression : FAUX, ceci est vrai pour à froid
- se fait dans des moules préalablement refroidis : VRAI
- utilise toujours comme excipient le beurre de cacao râpé : FAUX, ceci est vrai pour à froid
Nommer 4 éléments qui seront surveillés lors d’un contrôle organoleptique des suppositoires .
– odeur
– couleur
– forme
– état de surface
Nommer 2 éléments qui seront surveillés lors d’un contrôle physique et mécanique des suppositoires .
- poids
- test de fusion
Que surveillons-nous dans un contrôle physique et mécanique du poids du suppositoires ? Quels sont les résultats attendus/acceptés ?
La masse du suppositoire. Un écart de ± 10% par rapport au poids moyen est toléré.
Que surveillons-nous dans un contrôle physique et mécanique de test de fusion du suppositoires ?
On mesure le point de fusion du suppositoire
Quelle veine hémorroïdale se dirige vers le foie ?
Veine hémorroïdale supérieure
La veine hémorroïdale moyenne et la veine hémorroïdale inférieure convergent dans la veine ___
iliaque
