Cours #7 - Anesthésiques locaux et système respiratoire Flashcards
Quels sont les esters des anesthésiques locaux ? (5)
- Cocaïne
- Chlorprocaïne Nesacaïne MD
- Procaïne, Novocaïn MD
- Tetracaïne Pontocaïne MD
- Benzocaïne
Quels sont les amides des anesthésique locaux ? (6)
- Lidocaïne, Xylocaïne MD
- Mepivacaïne, Polocaïne MD, Carbocaïne MD
- Bupivacaïne Marcaïne MD, Sensorcaïne MD
- Prilocaïne Citanest MD
- Articaïne, Astracaïne MD, Karticaïne MD, Septanest MD, Ultracaïne MD, Zorcaïne MD
- Ropivacaïne, Naropin MD
Quelle est la quantité d’anesthésique locaux retrouvée dans une cartouche?
1,8 mL
Les concentrations d’anesthésique locaux sont exprimées en ???
%
1% → 1g dans 100mL
Vrai ou faux ?
Dans la structure chimique des anesthésiques locaux la partie aromatique détermine la liposolubilité.
Vrai !
Liposolubilité = puissance
Complète la phrase suivante au sujet de la structure chimiques des anesthésiques locaux :
La chaine est responsable de l’???
La chaine est responsable de l’hydrosolubilité
Vrai ou faux ?
Les anesthésiques locaux sont des acides faibles
Faux !
Les anesthésiques locaux sont des bases faibles
Vrai ou faux ?
Les anesthésiques locaux sont commercialisés sous forme de sels qui ne précipites pas
Vrai !
Vrai ou faux ?
Pour les anesthésiques locaux, la forme ionisée traverse les membranes et la forme non-ionisée diffuse dans le liquide extracellulaire.
Faux !
Pour les anesthésiques locaux, la forme non-ionisée traverse les membranes et la forme ionisée diffuse dans le liquide extracellulaire.
Pour quelle raison les esters sont moins efficaces que les amides ? (3)
- Diffusent moins bien
- Début d’action plus lent
- Moins prévisible
Vrai ou faux ?
L’articaïne est à la fois un ester et un amide
Vrai !
- Puissance des amides
- Élimination des esters
- Anneau thiophène le rend plus liposoluble
Quel est le mécanisme de transmission normale de l’influx nerveux ? (7 étapes)
1) Stimulus sur le nerf
2) Ouverture des canaux sodiques
3) Entrée de Na ++, le neurone devient moins
électronégatif
4) Dépolarisation et potentiel d’action
5) Fermeture des canaux sodiques
6) Ouverture des canaux potassiques
7) Sortie de K ++, le neurone redevient électronégatif
Quels est le mécanismes d’actions des anesthésiques locaux ?
- Blocage des canaux sodiques:
- Diminution de la dépolarisation
- Augmentation du seuil d’excitabilité
- Interfère avec la transmission de l’influx nerveux pour bloquer la sensation de douleur. Effet sur la génération et la conduction du potentiel d’action
- Agissent sur tous les types de nerfs (Moteurs, sensoriels, autonomes)
- Réversible:
- Temporaire
- Récupération complète
- Pas de séquelles
Vrai ou faux ?
Les anesthésiques locaux sont plus efficaces sur un nerf stimulé, car les canaux Na doivent être ouverts pour que l’anesthésique local s’y lie.
Vrai !
Vrai ou faux ?
Les plus grosses fibres nerveux sont plus sensibles aux anesthésiques locaux
Faux
Plus petites fibres sont plus sensibles
Vrai ou faux ?
Les fibres myélinisées sont plus lente à bloquer
Les fibres myélinisées sont plus rapides à bloquer
Quelle est la séquence des pertes de sensations à la suite de l’administration d’un anesthésique local?
1- Douleur 2- Froid 3- Chaud 4- Toucher 5- Pression profonde 6- Fonctions motrices
Qui suis-je ?
Je suis un inhibiteur du recaptage des catécholamines et j’entraine une activation du système sympathique. J’agis comme stimulant du SNC
Cocaïne
Quelles sont les caractéristiques de l’agent idéal pour les anesthésiques locaux ? (7)
- Non irritant
- Peu allergisant
- Début d’action rapide
- Durée d’action adéquate
- Réversible complètement
- Pas de toxicité systémique
- Sélectif pour la douleur
Vrai ou faux ?
Lidocaïne et procaïne sont de plus puissants vasoconstricteur qui augmentent leur propre
absorption
Faux !
Lidocaïne et procaïne sont de plus puissants vasodilatateurs qui augmentent leur propre
absorption
Vrai ou faux ?
Mépivacaïne et prilocaïne produisent peu de vasodilatation
Vrai !
Vrai ou faux ?
L’épinéphrine est souvent ajoutée aux anesthésiques locaux comme vasoconstricteur
Vrai !
Quelles sont les doses possibles d’épinéphrine lorsqu’il est associé avec un anesthésique local?
1:200 000 (5mcg/ml) à 1:50 000 (20mcg/ml)
Vrai ou faux ?
Avec l’épinéphrine, il a souvent des effets systémiques
Faux !
Rarement d’effet systémique, sauf si:
- Erreur de dosage
- Injection intravasculaire
Ce qui se traduira par:
- Augmentation rythme cardiaque
- Augmentation pression artérielle
- Palpitations, douleur rétro sternale
mais ce sera de courte durée
Quelles sont les effets désirés du vasoconstricteur? (3)
- Empêche l’absorption systémique de l’anesthésique local:
- Action plus localisée
- Prolonge la durée d’action
- Diminue les effets systémiques
- Augmente l’intensité du bloc nerveux
- Hémostase:
Diminution des pertes sanguines
Quels sont les effets indésirables du vasoconstricteur ? (4)
- Dommage aux tissus locaux
- Ostéite
- Ischémie (pulpe ou os alvéolaire)
- Effets systémiques:
- Attention à l’injection intravasculaire
- Plus petite dose possible
- Situation où le bénéfice est clair
À quoi devons-nous limiter la dose d’épinéphrine si nous avons un patient avec des problèmes cardiaques?
Limiter à 0,04mg d’épinéphrine
- 2 cartouches 1: 100 000
- 4 cartouches 1: 200 000
Vrai ou faux ?
Pour les anesthésiques locaux, plus le pKa est élevé plus le début d’action est
lent.
Vrai !
Vrai ou faux ?
Les anesthésiques locaux sont fortement liés aux protéines pour leur distribution.
Vrai !
Vrai ou faux?
Pour les anesthésiques locaux, plus la molécule est hydrosoluble, plus elle est liée
Faux !
Pour les anesthésiques locaux, plus la molécule est liposoluble, plus elle est liée
Vrai ou faux ?
Pour les anesthésiques locaux, plus la molécule est liée, plus elle reste longtemps sur le nerf et exerce son action.
Vrai !
Moins la molécule est liée, plus elle diffuse dans
le circulation systémique où elle est métabolisée.
Vrai ou faux ?
Pour les anesthésiques locaux, la distribution en périphérie est le principal
moyen d’éviter la toxicité systémique
Vrai !
Complète la phrase suivante au sujet des anesthésiques locaux :
- La durée d’action dépend du ???.
- La durée d’action dépend aussi de la liaison aux
??? du nerf.
- La durée d’action dépend du temps de contact.
- La durée d’action dépend aussi de la liaison aux
protéines du nerf.
Quels sont les anesthésiques locaux qui ont une courte durée d’action ? (2)
- Procaine
- Chlorprocaïne
Quels sont les anesthésiques locaux qui ont une durée d’action intermédiaire? (4)
- Articaïne
- Lidocaïne
- Mepivacaïne
- Prilocaïne
Quels sont les anesthésiques locaux qui ont une longue durée d’action ? (2)
Bupivacaïne
Tetracaïne
Complète la phrase suivante concernant les anesthésiques locaux :
Les esters sont hydrolysés par estérases ??? et ???
Les amides sont métabolisés par le ??? et le ???
Les esters sont hydrolysés par estérases plasmatiques et hépatiques
Les amides sont métabolisés par le CYP 3A4 et le CYP 1A2
Quels sont les effets indésirables des anesthésiques locaux ?
- Injection intravasculaire accidentelle:
- Risque réduit avec utilisation épinéphrine
- Risque plus élevé avec bupivacaïne
- SNC:
- Initialement stimulation
(Agitation, tremblements, frissons/ Convulsions/
Se terminent généralement d’elles même) - Anxiété, nervosité, désorientation, confusion,
vision brouillée - Suivi par dépression
( Somnolence, inconscience, coma/ Dépression respiratoire, arrêt respiratoire) - Nausées, vomissements, myosis, acouphène
- Amides causent moins de stimulation (dépression initiale)
- Cardiovasculaire:
- Initialement tachycardie, hypertension
- Puis bradycardie sinusale, hypotension
- Vasodilatation
- Bloc AV
- Rythmes ectopiques
- Diminution contractilité myocardique
- Réaction allergique:
- Plus souvent chez le dentiste que le patient
(Le plus souvent dermatite de contact) - OEdème, asthme, choc anaphylactique
- Plus fréquent avec les esters
- Peut provenir des sulfites utilisés comme agent de conservation dans les combinaisons (Bronchospasme)
- Méthémoglobinémie
- Oxydation de l’atome de fer de l’hémoglobine
- Incapacité à lier l’oxygène
- Avec prilocaïne
- Mais aussi risque avec la benzocaïne, lidocaïne et
tetracaïne - Effets locaux:
- Sensation de brûlure, douleur, décoloration de la
peau ou des muqueuses, nécrose - Dommage nerveux
- Injection dans le nerf
- Haute concentration
Quel est le traitement de la methémoglobinémie ?
Traitement:
- Réaction réversible par elle même
- Oxygène 100%
- Bleu de méthylène (réduction de l’hémoglobine oxydée)
Quelles sont les contre-indications et précautions à prendre avec les anesthésiques locaux ? (2)
Grossesse:
- Traverse rapidement barrière placentaire
- Éviter bupivacaïne (mort foetale
- Le mieux étudié est la lidocaïne: Sécuritaire à tous les trimestres et lors de
l’allaitement
- Prilocaïne est aussi un choix acceptable
- Risque théorique de méthémoglobinémie
- L’épinéphrine est sécuritaire (et recommandée) à tous les trimestres
Pédiatrie:
- Une petite dose peut être toxique
- Toujours utiliser vasoconstricteur
- Articaïne non indiquée < 4 ans
- Bupivacaïne non indiquée < 12 ans
Quelles sont les interactions possibles des anesthésiques locaux ? ()
- Antiarythmiques:
Avec lidocaïne : anomalies de conduction cardiaque - Dépresseurs du SNC:
Potentialise effets dépresseurs des anesthésiques locaux - Inhibiteurs CYP 3A4 (clarithromycine, fluconazole), CYP 1A2 fluvoxamine, ciprofloxacine):
Augmentation concentration sanguines amides - Procaïne, tetracaïne, benzocaïne: Métabolisés en PABA, antagoniste compétitif sulfamidés et AAS
- Avec épinéphrine:
β-bloqueurs non cardio sélectifs propranolol - Stimulation α non opposée
- Vasoconstriction exagérée
Quels sont les modes d’administration des anesthésiques locaux ?
Application topique:
- Aérosols, onguents, gels, pastilles, comprimés,
pâtes, poudres, solutions, timbres.
- Injection intradermique, sous cutanée, sous-muqueuse: Injection d’un anesthésique local dans la région qui doit être anesthésiée
- Bloc régional:
Injection dans ou autour d’un ganglion - Anesthésie spinale:
Espace sous arachnoïdien - Bloc épidural:
Espace entre la dure mère et les tissus conjonctifs
Quels sont les facteurs qui influencent l’efficacité des anesthésiques topiques? (3)
- Agent utilisé:
- Concentration utilisée
- Site d’application:
- Le palais est plus difficile à anesthésier que le pli buccal.
- Durée de l’application:
- Pas d’effet immédiat
- Plus on laisse l’agent longtemps, plus il pénètre
profondément - Avec une application de 5 minutes, l’efficacité semble garantie a/n joue ou pli buccal.
Quelle est la règles des 25?
- 1 cartouche pour chaque 25lbs
- 4 cartouches pour un adulte
Quand est-ce qu’Il faut diminuer les doses d’anesthésiques locaux ? (4)
- Très jeune enfant
- Patients âgés
- Maladie hépatique
- MCAS
LIDOCAÏNE Début d'action? Durée d'action ? Concentration ? Posologie?
Début d’action: rapide
Durée d’action: intermédiaire (90 à 180 min)
Concentration: 2% avec épi 1 : 100 000
Posologie:
- Avec épinéphrine : 7mg/kg, max 500mg
Sans épinéphrine: 4,4mg/kg, max 300mg
MÉPIVACAÏNE Durée d'action ? Vasodilatateur ? Concentration? Toxique? Posologie?
Durée d’action:
Courte (parfait pour enfant)
Vasodilatateur:
Peu vasodilatateur
Concentration : 3% avec ou sans épi
Toxique:
Pour les nouveau-né
Posologie:
- Avec épinéphrine : 6,6mg/kg, max 400mg
- Sans épinéphrine: 4,4mg/kg, max 300mg
PRILOCAÏNE Puissance? Vasodilatateur ? Concentration? Toxique? Posologie? Particularité ?
Le moins puissant
Vasodilatateur:
Non, vasoconstriction
Concentration: 4% avec ou sans épi
Toxique:
Le moins toxique à cause de vasoconstriction
Posologie:
8mg/kg , max 400mg
Particularité :
Méthémoglobinémie (toluidine)
ARTICAÏNE Puissance? Début d'action? Durée d'action ? Concentration? Posologie? Particularité ?
Le plus puissant?
Début d’action:
1,5-3 minutes
Durée d’action:
2-3 heures (infiltration)
3-4 heures (bloc)
Concentration: 4%
Posologie:
7mg/kg
Particularité:
Contre-indiqué au < 4 ans
Qui suis-je ?
Je suis un bon agent anesthésique en cas d’échec au traitement ou si on doit réinjecter ou pour une procédure longue
Articaïne
BUPIVACAÏNE Puissance? Début d'action? Durée d'action ? Posologie? Particularité ?
Puissance:
Le plus puissant = le plus liposoluble
Début d’action:
Long
Durée d’action:
Le plus liés aux protéines du nerfs
4-5 heures (infiltration)
5-8 heures (bloc)
Posologie:
1,3mg/kg, max 90mg
Canada : 2 mg/kg max de 200mg
Particularité:
Cardiotoxique: Arythmies
BENZOCAÏNE Liposoluble ou hydrosoluble? Absorption ? Particularité ? (3) Concentration ?
Hydrosoluble
Absorption:
Très peu absorbé
Particularité:
- Agent topique
- Utile pour anesthésie de grandes surfaces
- Méthémoglobinémie
Concentration: 20%
Qui suis-je?
Je suis le plus efficace par voie topique mais le plus toxique car je suis métabolisé lentement.
Tetracaïne
PROCAINE Puissance? Vasodilatateur? Début d'action? Particularité ?
Puissance:
Le moins puissant car le moins liposoluble
Vasodilatateur:
Oui
Début d’action:
Trop long
Particularité:
Allergénicité significative (PABA)
Qui suis-je ?
- 1er anesthésique local
- Inhibe recaptage cathécholamines
- Puissant stimulant SNC
- Drogue d’abus
Cocaïne !
Qui suis-je?
- Utile lorsque l’épinéphrine est contre indiquée
- Longue durée d’action
- Épidurales
Ropivacaïne
Qui suis-je ?
Je suis un mélange de Lidocaïne + prilocaïne qui se transforme en gel au contact de la gencive et je suis utilisé lors du traitement des poches paro au curetage
Oraqix MD
Quel est l’antidote aux anesthésiques locaux et son indication ?
Phentolamine OraVerse MD
- α-bloqueur non-sélectif
Indication: Renversement de l’anesthésie des tissus mous
résultant d’une injection d’un anesthésique local contenant un vasoconstricteur
Quel est le mécanisme d’action de la Phentolamine, OraVerse ?
- Bloque l’effet du vasoconstricteur (des cathécholamines endogènes)
- Augmentation de l’absorption systémique de
l’anesthésique local qui sera éliminé
Vrai ou faux ?
La Phentolamine, OraVerse peut être utilisé avec tous les anesthésiques locaux
Vrai !
Qu’est-ce que l’émulsion lipidique (Intralipid MD) et ça sert à quoi?
Antidote des anesthésiques locaux
Donner lorsqu’il y a arrêt cardiaque et autres toxicités menaçant la vie
Bolus suivi d’une perfusion
