Cours #6 - Médicament du système cardiovasculaire Flashcards
Quelles sont les grandes classes des diurétiques vues en cours ? (4)
- Thiazides
- Diurétiques de l’anse
- Épargneurs de potassium
- Inhibiteurs de l’anhydrase carbonique
Quels est le mécanisme d’action des thiazides?
- Tubule distal
- Inhibition cotransport Na++/Cl (Liaison au transporteur et inhibition réabsorption Na/Cl)
- Excrétion de sodium, de chlore, de potassium
- Réabsorption calcium
- Activation système rénine angiotensine aldostérone
Vrai ou faux ?
Les thiazides sont inefficaces si ClCr < 30mL/minute
Vrai !
Quels est le mécanisme d’action des diurétiques de l’anse?
- Anse de Henle
- Inhibition pompe Na/K/2Cl
- Excrétion Na, K, Cl, Mg, Ca, H
Vrai ou faux ?
Les épargneurs de potassium sont les diurétiques les plus puissants
Faux !
Les diurétiques de l’anse sont les diurétiques les plus puissants
Quels est le mécanisme d’action des épargneurs de potassium?
- Tubule collecteur
- Blocage canaux sodium
(Réabsorption) - Garde le potassium, excrète le sodium
- Spironolactone est un analogue de l’aldostérone
(Antagoniste compétitif, efficace dans l’insuffisance
cardiaque) - Puissance faible
- Bon en association
Quels est le mécanisme d’action des inhibiteurs de l’anhydrase carbonique?
- Tubule proximal
- Anhydrase carbonique est une enzyme
- Empêche réabsorption bicarbonates
- Excrétion Na, K, HCO3
Revoir tableau 23/139
Oui madame!
Quels sont les effets indésirables des thiazides? (5)
- Hyponatrémie
- Hypokaliémie
- Hypovolémie
- Goutte
- Réaction allergique
Quels sont les effets indésirables du furosémide (lasix - Duriétique de l’anse) ? (7)
- Hyponatrémie
- Hypokaliémie
- Hypomagnésémie
- Hypovolémie
- Alcalose métabolique
- Paresthésies
- Ototoxicité
Quels sont les effets indésirables des épargneurs de potassium? (2)
- Hyperkaliémie
- Gynécomastie, libido diminuée
Quels sont les effet indésirables de l’acétozolamide (Inhibiteurs de l’ anhydrase carbonique)? (3)
- Nausées, vomissements, perte d’appétit
- Altération du goût
- Allergie
Quelle est l’utilisation clinique des thiazides?
Hypertension
Seul ou en combinaison
Quelles sont les utilisations cliniques du furosémide (lasix - Duriétique de l’anse) ? (2)
- OEdème
- Insuffisance cardiaque
Quelles sont les utilisations cliniques du spironolactone (épargneurs de potassium)? (2)
- Hypokaliémie secondaire au furosémide
- Insuffisance cardiaque
Quelles sont les utilisations cliniques de l’acétazolamide? (4)
- Glaucome
- OEdème
- Épilepsie
- Maladie de l’altitude
Que veut dire IECA?
Inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine
Quels sont les agents disponibles parmi les IECA ?
- Benazepril, Lotensin MD
- Captopril, Capoten MD
- Cilazapril, Inhibace MD
- Enalapril, Vasotec MD
- Fosinopril, Monopril MD
- Lisinopril, Prinivil MD, Zestril MD
- Perindopril, Coversyl MD
- Quinapril, Accupril MD
- Ramipril, Altace MD
- Trandolapril, Mavik MD
Quel est le mécanisme d’action des IECA?
- Enzyme de conversion de l’angiotensine (ECA)
- Distribué dans plusieurs tissus
- Les plus importants: reins, vaisseaux sanguins
- Convertit l’angiotensine 1 en angiotensine 2
- Angiotensine 2 (AT2):
- Vasoconstricteur puissant
- Stimule sécrétion d’aldostérone
IECA
- Bloque la conversion AT1 en AT2
- Bloque la dégradation de la bradykinine
- Stimule la sécrétion de PGE2 et prostacycline
- Substances vasodilatatrices
Vrai ou faux ?
Les IECA peuvent se donner BID
Faux !
DIE
Vrai ou faux ?
L’énalapril (IECA) est un pro-médicament
Vrai !
Vrai ou faux ?
Tous les EICA sont excrétés par le reins
Faux
Tous les IECA sont excrétés par les reins sauf le fosinopril
Quels sont les différents effets indésirables des IECA? (3)
-Hyperkaliémie
(Diminution de l’aldostérone)
-Toux sèche
(Inhibition de la dégradation de la bradykinine)
- Angioedème
Quelles sont les possibles interactions médicamenteuse des IECA? (1)
- Anti-inflammatoires non stéroïdiens:
- Réduction de l’effet antihypertenseur
- Risque IRA (surtout si ajout d’un thiazidique)
- Augmente les concentrations de lithium et de digoxine
- Spironolactone, suppléments de potassium, ARA (Augmentation de la kaliémie)
- Antiacides diminuent l’absorption des IECA
Comprendre le graphique AINS vs IECA 42/139
Je feel un question là-dessus dans son examen
Quelles sont les contre-indications et les précautions des IECA? (3)
- Sténose bilatérale des artères rénales (Patient dépendant de l’effet constricteur de l’AT2)
- Grossesse
(OK au premier trimestre mais morts foetales au 2e et 3e trimestre, hypotension
foetale) - Histoire d’angioedème
Que veut dire ARA ?
Antagonistes des récepteurs de l’angiotensine
Quels sont les agents disponibles des ARA ?
- Candesartan, Atacand MD
- Eprosartan, Teveten MD
- Irbesartan, Avapro MD
- Losartan, Cozaar MD
- Olmesartan, Olmetec MD
- Telmisartan, Micardis MD
- Valsartan, Diovan MD
- Sacubitril + Valsartan, Entresto MD
Quel est le mécanisme d’action des ARA ?
- Angiotensine a 2 voies de formation:
- Système rénine angiotensine aldostérone
- Chymases (enzyme)
- Bloque récepteur AT1 responsable de:
- Vasoconstriction
- Libération de l’aldostérone
- Activation sympathique
- Libération d’ADH
- Constriction artériole afférente
Quels sont les effets indésirables des ARA ? (3)
- Hyperkaliémie
- Hypotension
- Toux et angioedème rares
Quels sont les interactions médicamenteuses possibles des ARA ? (2)
- Même que les IECA
- Inhibiteurs 3A4
Quelles sont les contre-indications et précautions avec les ARA ? (1)
Grossesse
- Pareil à IECA
Quel est l’agent disponible des inhibiteurs directs
de la rénine?
Aliskiren, Rasilez
Quels sont les effets indésirables des inhibiteurs directs de la rénine? (3)
- Suivi kaliémie
- Hypotension
- Toux et angioedème rares
Quels sont les agents disponibles des canaux calciques? BBC
- Dihydropyridine:
- Amlodipine, Norvasc MD
- Nifédipine, Adalat MD
- Nicardipine, Cardene MD
- Nimodipine, Nimotop MD
- Felodipine Plendil MD, Renedil MD
- Non dihydropyridine:
- Diltiazem, Cardizem MD, Tiazac MD
- Verapamil Isoptin MD
Quel est le mécanisme d’action des bloqueurs des canaux calciques ?
Blocage des canaux calciques = Diminue l’entrée de calcium dans la cellule
Quels sont les effets pharmacologiques des bloqueurs des canaux calciques? (2)
Vasodilatation artérielle:
- Diminution tension artérielle
- Vasodilatation coronaires
Non dihydropyridine:
- Diminution conduction cardiaque
- Diminution fréquence cardiaque
- Inotrope négatif
- Diminution demande en 02
Quels sont les effets indésirables des bloqueurs des canaux calciques ? (4)
- OEdème périphérique
- Maux de tête, étourdissements, nausées
- Vol coronarien:
- Diminution de tension artérielle rapide
- Diminution flot sanguin coronarien
- Ischémie
- Agents de courte durée d’action
- HYPERPLASIE GINGIVALE
Quelles sont les interactions possibles des bloqueurs des canaux calciques ? (1)
Bradycardie et hypotension
- En association
- Rarement utilisé avec β bloqueurs
Quelles sont les utilisations cliniques des bloqueurs des canaux calciques ? (4)
- Angine
- Hypertension
- Tachyarythmies
- Hypertension pulmonaire
Revoir diapo 68 à 70
Oui madame !
Je connais les arythmies cardiaque assez bien faque hésitez pas si vous avez des questions
:P
Qu’est-ce que le syndrome du QT long ?
- Délai de repolarisation du ventricule
- Défaut canaux ioniques
- Évolue en torsades de pointes avec risque de
dégénérescence en FV - Attention aux interactions
- Hypokaliémie et hypomagnésémie augmentent le risque
Quels sont les différents médicaments qui peuvent augmenter le segment QT ? (juste savoir les grandes familles) (9)
Antiarythmiques:
- Amiodarone, Cordarone MD
- Sotalol Sotacor MD
Antidépresseurs:
- Amitriptylline, Elavil MD
- Imipramine ( Tofranil MD
- Paroxétine, Paxil MD
- Sertraline, Zoloft MD
- Venlafaxine, Effexor MD
Hydrate de chloral
Antipsychotiques
- Halopéridol, Haldol MD
- Quétiapine, Seroquel MD
- Olanzapine, Zyprexa MD
- Risperidone, Risperdal MD
Antiémétiques
- Ondansetron, Zofran MD
- Granisetron, Kytril MD
Domperidone
Bronchodilatateurs
- Salbutamol, Ventolin MD
- Salmétérol, Serevent MD
- Terbutaline, Bricanyl MD
Antibiotiques
- Erythromycine
- Clarithromycine, Biaxin MD
- Azithromycine, Zithromax MD
- Ciprofloxacine, Cipro MD
- Levofloxacine Levaquin MD
- Moxifloxacine Avelox MD
- TMP SMX, Bactrim MD
Antifongiques
- Itraconazole, Sporanox MD
- Ketoconazole, Nizoral MD
- Fluconazole, Diflucan MD
- Voriconazole, Vfend MD
Quels sont les agents disponibles des anti-arythmiques? (savoir les grandes classes)
Classe I : Action sur les canaux Na+
- Classe Ia:
- Quinidine, Biquin MD
- Procainamide, Pronestyl MD
- Disopyramide, Norpace MD, Rythmodan MD
- Classe Ib:
- Lidocaïne, Xylocard MD
- Mexilétine, Mexitil MD
- Classe Ic:
- Flécainide, Tambocor MD *Propafénone Rythmol MD
Classe II
Action sur les récepteurs β1, conduction noeud AV
- β bloqueurs
Classe III Action sur les canaux potassiques - Amiodarone, Cordarone MD - Dronedarone, Multaq MD - Sotalol, Sotacor MD - Ibutilide, Corvert MD ) - Bretylium, Bretylate MD
Classe IV
Bloqueurs des canaux calciques (BCC)
- Verapamil
- Diltiazem
Quel est le mécanisme d’action des anti-arythmiques de la classe I?
Classe I: bloqueurs canaux sodiques
1A: se lie au canal ouvert
- Efficace peu importe la FC
1B: se lie au canal fermé
- Plus efficace sur cellules ventriculaires
- Elles sont fermées plus longtemps
1C: se lie au canal ouvert
- Dissociation lente
Quel est le mécanisme d’action des anti-arythmiques de la classe II?
Classe II: Diminution dépolarisation phase 4
Quel est le mécanisme d’action des anti-arythmiques de la classe III?
Classe III: bloqueurs canaux potassiques
- Amène un délai dans la repolarisation
Quel est le mécanisme d’action des anti-arythmiques de la classe IV?
Classe IV: bloqueurs canaux calciques
Quel est le mécanisme d’action de l’amiodarone (anti-arythmique de classe III)?
Bloque canaux K, Na et Ca
Vrai ou faux ?
La lidocaïne n’a pas d’absorption.
Vrai !
Se donne IV seulement
Vrai ou faux ?
L’amiodarone a un volume de distribution très petit.
Faux ! Amiodarone : - Très grand Vd (60L/kg) - Lipophile - Fortement lié aux protéines plasmatiques (96%)
Fuck le métabolisme et l’élimination des anti-arythmiques….
Fuck that …
Quels sont les effets indésirables de anti-arythmiques de classe Ia? (4)
- Torsades de pointes
- Nausées, vomissements
- Hypotension, effet inotrope négatif
- Effets antimuscariniques
Quels sont les effets indésirables de la lidocaine (xylocaine = même chose)? (je le marque même si peut de risque avec dose SC en dentisterie parce beaucoup utilisé et peut avoir bcp d’effets si on l’injecte accidentellement dans un veine)
- Convulsions
- Dépression respiratoire
- Arrêt cardiaque
Quels sont les effets indésirables de l’amiodarone? (assez populaire donc je le marque)
- Défaillance cardiaque
- Inotrope négatif
- Fibrose pulmonaire
- Photosensibilité (bleu gris)
- Dysfonction hépatique
- Hyper/hypothyroïdie
Quelles sont les interactions possibles avec les anti-arythmiques? (3)
- Quinidine:
- Quinidine augmente concentrations digoxine
- Digoxine augmente concentrations quinidine
- Rifampin diminue concentrations quinidine
- Augmente effets warfarine
- Inhibiteur 2D6
(Empêche conversion codéine et morphine) - Propafénone:
Augmente effet de la warfarine - Amiodarone:
- Bradycardie et bloc AV avec β-bloqueurs
- Augmente effet de la warfarine
- Augmente concentrations digoxine
Quelle est la contre-indication ou précaution à prendre avec les anti-arythmiques?
Flécainide:
- Infarctus
- Augmentation mortalité
Quels sont les noms commercial pour la digoxine? (2)
Lanoxin MD, Toloxin MD
Quelle est l’indication de la digoxine?
Indiqué dans l’insuffisance cardiaque et la fibrillation auriculaire.
Quel est le mécanisme d’action de la digoxine?
Inhibition de la pompe Na-K-ATPase: - Augmentation Na intracellulaire - Diminution échange Na Ca - Diminution sortie Ca - Plus de Ca est disponible pour la contraction cardiaque
Vrai ou faux ?
La digoxine est la classe V des anti-arythmiques
Vrai!
Quels sont les effets pharmacologiques de la digoxine? (7)
- Inotrope positif
- Vasoconstriction
(Seulement si le coeur est normal Ou si donné IV) - Augmentation débit cardiaque
- Diminue activité sympathique
- Diminue volume du coeur
- Diminue fréquence cardiaque (Effet sur le nerf vague)
- Effet diurétique
(Fonction cardiaque améliorée et meilleur débit sanguin rénal)
Quels sont les effets indésirables de la digoxine? (5)
- Anorexie, nausées, VOMISSEMENTS (Stimulation CTZ) - Augmentation salivation - Maux de tête - TROUBLE DE LA VISION (Halos, distorsion des couleurs) - Névralgie du trijumeau
Quelles sont les interactions possibles avec la digoxine? (4)
- Diminution de l’absorption de la digoxine:
- Antiacides
- Metoclopramide
- Sulfasalazine
- Cholestyramine
Augmentation de l’absorption:
- Antibiotiques
(Macrolides, tétracyclines)
- Éradication de Eubacterium lentum
Augmentation de la toxicité: - Hypokaliémie: *Amphotéricine B *Furosémide *Diurétiques thiazidiques - Augmentation risque d’arythmies: Sympathomimétique (Épinéphrine) - Augmentation risque de bradycardie et bloc AV (β-bloqueurs)
Quinidine
Quelles sont les précautions à avoir avec la digoxine?
Index thérapeutique étroit
Les effets indésirables augmentent en cas:
- Hypokaliémie
- Hypomagnésémie
- Hypercalcémie
Quel est l’antidote de la digoxine?
Digibind MD
- Fragments d’anticorps spécifique de la digoxine
- Inactive digoxine en formant un complexe
Quels sont les agents disponibles des nitrates? (3)
- Nitroglycérine (NitroSpray MD, Nitrodur MD)
(Glycéryl trinitrate) - Nitroprusside, Nipride MD
- Isosorbide dinitrate, Imdur MD
Quels est le mécanisme d’action des nitrates?
Libération de NO
Puissant vasodilatateur
Quels sont les effets pharmacologiques des nitrates? (3)
- Vasodilatation:
- Veineuse à dose faible
- Artérielle à dose élevée
(Coronaires) - Relaxation muscles lisses
Bronchiques, biliaires, gastro intestinaux - Diminution agrégation plaquettaire
Quels sont les effets indésirables en lien avec les nitrates? (6)
- Maux de tête (Dilatation artères méningées) - Hypotension orthostatique - Tachycardie réflexe - Fatigue, étourdissements - Syncope - Méthémoglobinémie
Quelles sont les précautions à prendre avec les nitrates ?
- Développement de tolérance
(Pas si administration intermittente) - Défibrillation
Brûlure superficielle
Retirer la patch avant
Quelles sont les interactions possibles avec les nitrates?
Sildenafil, Viagra MD
- Hypotension sévère et persistante
- Douleur angineuse
Quelles sont les 2 voies de production du cholestérol ?
- Voie exogène:
- Production de chylomicrons
- Dans l’intestin
- Provient du gras alimentaire
- Voie endogène:
- Production de VLDL
- Par le foie
- Provient du métabolisme des sucres
Qui sont les statines?
Inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase
Quels sont les agents disponibles des Inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase?
- Atorvastatin, Lipitor MD
- Fluvastatin, Lescol MD
- Lovastatin, Mevacor MD
- Pravastatin, Pravachol MD
- Rosuvastatin, Crestor MD
- Simvastatin, Zocor MD
Quel est le mécanisme d’action des inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase?
Inhibition de l’HMG CoA réductase:
- HMG = Enzyme impliquée dans la biosynthèse du
cholestérol
- Antagoniste compétitif
Quels sont les effets pharmacologiques des inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase? (1)
↓ LDL:
- Plus efficace
- Mieux toléré
- ↓ACV, MCAS, mortalité
Vrai ou faux ?
La synthèse du cholestérol se fait durant la nuit. Donc, les statines sont plus efficaces si elles sont données en soirée
Vrai !
Vrai ou faux ?
Le métabolisme hépatique des statines est principalement au CYP3A4
Vrai !
Quels sont les effets indésirables des statines en général? (7)
- Augmentation des enzymes hépatiques
- Douleur musculaire
- Vision brouillée
- Constipation
- Maux de tête
- Insomnie
- Impuissance
Quels sont les interactions possibles des statines? (2)
Rhabdomyolyse:
- Augmentation CK
- Douleur musculaire, fatigue musculaire
- Progression en myoglobinurie
- Inhibiteurs 3A4: Érythromycine, clarithromycine , fluconazole
- Jus de pamplemousse
- Association avec fibrates
Augmente effets warfarine
Quels sont les agents disponibles des fibrates?
- 1ère génération:
- Clofibrate
2e génération
- Benzafibrate, Bezalip MD
- Fenofibrate, Lipidil MD
- Gemfibrozil, Lopid MD
Quels est le mécanisme d’action des fibrates?
Agoniste PPAR-α
* Peroxisome proliferator activated receptor alpha
* ↑ activité de la lipoprotéine lipase
* ↓ synthèse hépatique
Résultante : ↓ TG et ↑ HDL mais sans ↓ risque CV
Vrai ou faux ?
Les fibrates de 1ière génération sont plus efficaces et sécuritaires
Faux !
La 2ième génération
Quels sont les effets pharmacologiques des fibrates?
↓ triglycérides
Quels sont les effets indésirables des fibrates ? (4)
- Douleur abdominale
- Diarrhée, nausées, vomissements
- Maux de tête
- Cholélithiase
Quelles sont les interactions possibles des fibrates ? (2)
- Augmente effet warfarine
- Augmentation du risque de rhabdomyolyse
(En association avec statine)
Quel est le nom commercial de l’Ezetimibe?
Ezetrol MD
L’Ezetimibe est un inhibiteur de ….?
Inhibiteur de l’absorption du cholestérol
Quel est le mécanisme d’action de l’Ezetimibe?
- Blocage transporteur NPC1L1
- Agit au niveau de l’intestin
- Absorption cholestérol dans la diète
- Réabsorption cholestérol endogène
- ↓ LDL
Vrai ou faux ?
L’Ezetimibe n’est pas vraiment utilisé puisqu’il a beaucoup d’interaction et d’effets indésirables.
Faux !
- Bon en combinaison avec statines
- Peu d’effet indésirables
- Pas d’interactions
Qui sommes-nous ?
Nous sommes des inhibiteur de l’enzyme PCSK9.
- Alirocumab (Praluent ®)
- Évolocumab (Repatha ®)
Quel est le mécanisme d’action des inhibiteurs de l’enzyme PCSK9?
- Empêche la fixation de l’enzyme aux récepteurs
des LDL des hépatocytes - Augmente la dégradation des LDL
- Diminue les taux sanguins
Vrai ou faux ?
Les inhibiteurs de l’enzyme PCSK9 ont peut d’effets indésirables et pas d’interactions
Vrai !
FINITO !!!
YEESSSSS !!!
