Cours #3 - Bases pharmacologiques III Flashcards
Vrai ou faux ?
Au niveau de chaque récepteur, le médicament
provoque une réponse de type tout ou rien
Vrai !
Vrai ou faux ?
L’intensité de l’effet produit est inversement proportionnel au pourcentage d’occupation des récepteurs
Faux !
L’intensité de l’effet produit est directement proportionnel au pourcentage d’occupation des récepteurs
Vrai ou faux ?
L’occupation d’un récepteur ne modifie pas l’occupation des autres récepteurs
Vrai !
Quelle est la définition d’un agoniste?
C’est une substance avec une affinité pour le récepteur qui peut induire un stimulus (ex: hormone, neurotransmetteur)
Quelle est la définition d’un antagoniste?
C’est une substance avec une affinité pour le récepteur qui n’induit pas de stimulus. Cette substance empêche les autres substances de se lier au récepteur et d’y produire un effet. (Bloqueur)
Qu’est-ce qu’un antagoniste compétitif?
Un antagoniste ayant une compétition avec agoniste naturel pour la liaison au récepteur
Qu’est-ce qu’un antagoniste non-compétitif?
C’est une antagoniste qui induit un changement de la conformation du récepteur (ainsi, l’agoniste naturel ne peut plus s’y lier)
Qu’est-ce qu’un agoniste partiel?
C’est une substance avec une affinité faible pour le
récepteur qui stimule partiellement les récepteurs et qui empêche une substance avec un effet plus fort de s’y lier
Quels sont les 5 différents types de récepteurs?
- Récepteur intracellulaire
- Récepteur lié à une enzyme
- Récepteur lié à une tyrosine kinase
- Récepteur lié à un canal pour ions
- Récepteur lié à protéine G
Quels sont les deux types de récepteur liés à un canal pour ions?
Voltage dépendant:
- Ouvre quand la membrane se dépolarise
- Crée une plus grande dépolarisation
- Existe pour une variété d’ions = K+, Na+, Ca++, H+, Cl
Ligand dépendant:
* Ouvre en réponse à la liaison du ligand sur le
récepteur
* Neurotransmetteurs
À quel type de récepteur ces caractéristiques s’appliquent-elles?
- Plus grande famille
- Cible de la moitié des médicaments
- 7 domaines transmembranaires
- Amplifient la réponse
- Formation d’un second messager (AMP cyclique, GMP cyclique, inositol 3 P)
Les récepteurs lié à la protéine G
Vrai ou faux ?
Un changement de conformation du récepteur empêchent les forces d’agir pour obtenir une liaison parfaite
Vrai !
Que sont les isomères?
2 molécules qui possèdent la même formule chimique brute mais pas la même formule développée
Que sont les stéréo-isomère?
Ce sont des molécules ayant la isomères même formule semi- développée mais arrangement différent dans l’espace
Que sont les énantiomères?
Ce sont des images miroir non superposables
Vrai ou faux ?
Les 2 énantiomères ont souvent des propriétés
pharmacologiques différentes
Vrai !
Qu’est-ce qu’un mélange racémique?
Mélange en proportion égale des deux énantiomères
Quelle est la définition de la pharmacothérapie?
C’est utilisation thérapeutique des médicaments en tenant compte du patient
Quels sont les différents facteurs qui influence l’effet des médicaments? (6)
- Facteurs reliés au patient
(Poids, composition du corps, âge, sexe) - Facteurs reliés à l’environnement
(Température, exposition au soleil, altitude, pollution, alimentation, flore microbienne) - Facteurs physiologiques
(Sommeil, exercice, rythme circadien) - Facteurs pathologiques
(Insuffisance rénale/hépatique, Hypo/hyperthyroïdie, Diarrhée, influence génétique) - Facteurs liés au médicaments
(Dose, forme pharmaceutique, voie d’administration, moment d’administration, durée du traitement, tolérance) - Facteurs liés au régime thérapeutique
(Effet placebo, interactions médicamenteuses, observance, erreurs)
Quelle est la définition de l’effet placebo?
Effet attribué à un médicament qui est non relié à ses propriétés pharmacologiques
Nommes-moi deux causes de la non-observance chez les patients?
2 parmi les suivantes:
- Effets indésirables
- Pas d’effet thérapeutique
- Oublis
- Mauvaise compréhension des patients
Que sont les effets indésirables ? (3)
- Ce sont des effets non reliés à l’effet thérapeutique
- Prévisibles
- Dose-dépendant
Que sont les réactions idiosyncrasiques?
C’est une réponse anormale, généralement génétique, qui est non-prévisible et dose indépendant
Qu’est-ce qu’une réaction allergique de type I?
- Anaphylaxie
- Immédiat
- IgE médié
Qu’est-ce qu’une réaction allergique de type II?
- Cytotoxique
(Anémie, thrombocytopénie, leucopénie) - IgM et IgG médié
Qu’est-ce qu’une réaction allergique de type III?
- « immune complex »
Glomérulonéphrite, neuropathies
Qu’est-ce qu’une réaction allergique de type IV?
- Médié par cellules T
- Délai avant apparition
(Dermatite de contact avec anesthésiques locaux)
Quelles différentes phases d’études lors du développement de nouveaux médicaments? ()
- Études pré cliniques:
- Animaux
- Détermination des principaux effets indésirables
- Détermination des doses toxiques
- Études de phase I:
- Sujets en bonne santé
- Détermination des doses
- Collecte des données pharmacocinétiques
- Détermination des effets indésirables
- Études de phase II:
- Petit nombre de sujets malades
- Détermination des effet thérapeutiques
- Études de phase III:
- Grand nombre de patients malades
- Détermination de la valeur scientifique
- Randomisation
- Placebo
J’ai sauté l’introduction de la grossesse…. je crois que c’est facile à comprendre
Oui madame
Quels sont les changements physiologiques rencontrés chez la mère lors de la grossesse au niveau cardiaque? (4)
- Augmentation du rythme cardiaque
- Augmentation du volume plasmatique
- Diminution de la tension artérielle
- Augmentation du débit cardiaque
Quels sont les changements physiologiques rencontrés chez la mère lors de la grossesse au niveau rénal? (4)
- Augmentation du débit sanguin rénal
- Augmentation de la filtration glomérulaire
- Diminution de la créatinine sérique
- Rétention de sodium
Quels sont les changements physiologiques rencontrés chez la mère lors de la grossesse au niveau de l’absorption? (4)
- Ralentissement de la motilité gastrique et intestinale:
- Retard dans l’absorption
- Le médicament reste plus longtemps au site
d’absorption - Augmentation de l’irrigation des tissus:
- Augmentation de l’absorption IM
- Diminution du retour veineux
- En fin de grossesse
- Diminution de l’absorption IM si donné dans le muscle fessier
- Hyperventilation
- Augmentation des substances inhalées
Quels sont les changements physiologiques rencontrés chez la mère lors de la grossesse au niveau de la distribution? (2)
- Diminution de la concentration d’albumine
- Diminution de l’affinité de l’albumine pour les
médicaments (Augmentation de la fraction libre)
Quels sont les changements physiologiques rencontrés chez la mère lors de la grossesse au niveau de l’élimination? (1)
Excrétion rénale augmentée:
- Il faut augmenter la dose pour garder des concentrations plasmatiques thérapeutiques
- Dosages sanguins
Qu’est-ce qu’un agent tératogène?
C’est un agent qui peut produire le développement anormal de l’embryon
Quand est-ce que la période du tout ou rien pour l’embryon se produit ?
Semaine 3 et 4
- L’embryon n’est pas implanté.
- Il n’y a pas de contact avec le sang maternel.
- Les cellules sont encore capables de se différencier. (tout)
- Une exposition à un agent tératogène entraine un avortement spontané. (rien)
Quels sont les principaux agents tératogènes? (5)
- Acide valproïque
- Carbamazépine
- Warfarine
- Isotrétinoïne
- Misoprostol
Quels sont les principaux agents toxiques pour le fœtus? (2)
- AINS (3e trimestre)
Fermeture prématurée du canal artériel - IECA et ARA (2e et 3e trimestre):
- Oligo amnios: quantité insuffisante de liquide
amniotique - Anamnios : absence de liquide amniotique
- Insuffisance rénale chez le nouveau né
Quels troubles de développement chroniques font partie du syndrome d’alcoolisme fœtal ? (4)
- Problèmes d’apprentissage
- Problèmes de comportement
- Petite taille
- Faciès particulier
Vrai ou faux ?
On sait exactement quelle quantité d’alcool il faut qu’une mère ingère pour produire un syndrome d’alcoolisme fœtal.
Faux !
On ne sait pas quelle quantité d’alcool cause un
SAF
La composition du lait maternel varie selon 2 facteurs, quels sont-ils?
- Selon la maturation
(Colostrum vs lait mature) - Selon le moment de la tétée
- Au début, il y a plus d’eau
- Vers la fin la concentration en lipides est plus grande
Vrai ou faux ?
Le lait maternel est plus basique que le plasma
Faux !
Le lait maternel est plus acide que le plasma
Vrai ou faux ?
Seuls les médicaments non ionisés traversent la membrane pour se rendre dans le lait maternel.
Vrai !
Vrai ou faux ?
Les médicaments liposolubles sont en plus
grande concentration dans le lait que dans le plasma
Vrai !
Complète la phrase suivante en lien avec le lait maternel:
Plus le ratio lait/plasma est ???, plus le médicament
traverse facilement dans le lait et qu’il est ???.
Plus le ratio lait/plasma est élevé, plus le médicament
traverse facilement dans le lait et qu’il est liposoluble.
Fuck off la section sur l’évaluation d’un médicament sécuritaire pour l’allaitement….
yup… Rude demême
Vrai ou faux ?
Si la dose du bébé est <10% de la dose maternelle, on peut dire que le médicament est sécuritaire
Vrai !
Vrai ou faux ?
On peut utiliser les doses adultes chez l’adolescent vers 60-70kg.
Faux !
On peut utiliser les doses adultes chez l’adolescent vers 40-50kg.
Quelles sont les particularités en lien avec l’absorption des médicaments chez l’enfant? (3)
- Le pH de l’estomac est moins acide chez l’enfant
de moins de 3 ans. - La motilité gastro-intestinale est ralentie chez le nouveau né.
- Absorption cutanée est plus importante
Quelles sont les particularités en lien avec la distribution des médicaments chez l’enfant? (3)
- Volume d’eau corporelle plus élevé chez le nouveau-né et le nourrisson (Augmentation Vd des médicaments hydrosolubles)
- Nouveau né:
- Persistance de l’albumine foetale ayant une moins
grande affinité - Présence de bilirubine qui compétitionne avec les
médicaments - Moins grande concentration d’albumine
- Valeurs adultes atteintes entre 6 mois et 1 an
Quelles sont les particularités en lien avec le métabolisme des médicaments chez l’enfant? (2)
- Les systèmes enzymatiques responsables du métabolisme sont présents à la naissance mais ont une activité faible.
- Les jeunes enfants métabolisent plus rapidement les médicaments.
Quelles sont les particularités en lien avec l’élimination des médicaments chez l’enfant? (2)
- La fonction rénale débute réellement vers 7 jours de vie.
- La fonction rénale atteint les valeurs adultes (corrigées pour la surface corporelle) vers 1 ans
Quelles sont les particularités en lien avec l’absorption des médicaments chez la personne âgée? (3)
- pH plus alcalin:
- Baisse d’absorption des médicaments acides
- Formation d’hydroxyde de fer (non absorbé)
- Dissolution prématurée des enrobages entériques
- Vidange gastrique, motilité intestinale ralentie:
- Absorption retardée
- tmax augmente
- Baisse du débit sanguin
- Baisse de l’absorption IM et SC
Quelles sont les particularités en lien avec la distribution des médicaments chez la personne âgée? (6)
- Diminution du débit cardiaque
- Augmentation du pourcentage de graisse
- Diminution de l’eau intracellulaire
- Liaison à l’albumine diminuée ou inchangée
(Malnutrition) - Augmentation de la concentration de l’α-glycoprotéine acide
- Plus grande perméabilité de la barrière hémato-encéphalique
Quelles sont les particularités en lien avec la métabolisme des médicaments chez la personne âgée? (4)
- Débit sanguin hépatique diminué
- Volume du foie diminué
- Réactions de phase I ralenties
- Réactions de phase II inchangées
Quelles sont les particularités en lien avec l’élimination des médicaments chez la personne âgée? (2)
- Diminution de la filtration glomérulaire, sécrétion
tubulaire et réabsorption tubulaire (Théorie du néphron intact) - Urine plus alcaline
(Réabsorption diminuée des médicaments acides)
Quelles sont les différentes particularités autres que la pharmacocinétique en gériatrie ? (6)
- Polypharmacie
- Effet des médicaments dépresseurs du SNC
- Plus d’hypotension orthostatique
- Diminution de la fonction rénale
- Déclin des fonctions cognitives
- Difficultés avec les emballages
Comment calcule-t-on le poids de dosage pour un patient obèse ?
(Poids du patient + poids idéal)/2
