Cours #1 - Bases pharmacologiques I Flashcards
Quel est le contenu d’une prescription ? (9 éléments)
- Identification du prescripteur
- Nom du patient
- Date de la prescription
- Poids du patient (Si pertinent)
- Nom du médicament
(Commercial ou générique) - Posologie (Dose, fréquence, voie)
- Quantité à servir
- Nombre de renouvellements (Ou mention non renouvelable)
- Signature du prescripteur avec numéro de permis
Quelles sont les particularités reliées au ordonnances de narcotiques ou de produits contrôlés? (3)
- Doit être absolument faite par écrit
- Doit absolument contenir une quantité
- Ne peut pas être renouvelable
Quelle est la définition de la biopharmacie?
C’est l’étude de la mise à la disposition de l’organisme du médicament.
- Libération
- Dissolution
Quelle est la définition de la pharmacocinétique ?
C’est l’étude en fonction du temps des différents aspects du devenir des médicaments dans l’organisme.
- Absorption
- Distribution
- Métabolisme
- Élimination
Qu’est-ce que la dissolution ?
C’est la mise en solution du médicament à partir de sa forme pharmaceutique
( C’est l’étape qui précède l’absorption et qui est absolument nécessaire pour celle-ci)
Quelle est la définition de la pharmacodynamie?
C’est l’études des effets biochimiques et physiologiques des médicaments et de leurs mécanismes d’action:
- Effets thérapeutiques
- Effets indésirables
- Interactions possibles
Quelle est la définition de la pharmacogénomique ou pharmacogénétique?
C’est la relation entre la génétique d’un individu et sa réponse à un médicament spécifique.
Revoir schéma diapo 15/116 sur la différence entre la pharmacocinétique et pharmacodynamie.
Oui madame !
Associe chacune des définitions au bon terme:
- Pharmacocinétique
- Pharmacodynamie
A. Ce que le médicament fait au corps
B. Ce que le corps fait au médicament
1 = B Pharmacocinétique = Ce que le corps fait au médicament
2 = A Pharmacodynamie = Ce que le médicament fait au corps
En quoi consiste l’ordre de réactions?
Ça touche quoi plus précisément? (3)
C’est l’effet de la concentration d’un médicament sur la vitesse de réaction ou de transfert.
Touche l’absorption, le métabolisme ou l’élimination.
Qu’est-ce qu’une réaction cinétique d’ordre 0 ?
C’est une réaction avec une vitesse de réaction constante qui est indépendante de la concentration du médicament.
Quelle est la formule mathématique de la réaction cinétique d’ordre 0 ?
C = -kt + C0
C = Concentration recherchée -k = Constante négative t = Temps C0 = Concentration initiale
Nommes-moi 2 exemples de réaction cinétique d’ordre 0.
2 parmi les suivants:
- Certaines formes pharmaceutiques
- Formes dépôt
- Pompes osmotiques
- Timbres transdermiques
- Perfusion continue
- Saturation des enzymes de biotransformation
- Mécanisme de transport saturable
Qu’est-ce qu’une réaction cinétique d’ordre 1 ?
C’est une réaction dont la vitesse de réaction est directement proportionnelle à la concentration.
Vrai ou faux ?
La plupart des réactions sont d’ordre 0.
Faux ! La plupart des réactions sont d'ordre 1: - Diffusion passive - Circulation sanguine - Transport ou métabolisme non saturé
Quelle est la formule mathématique d’une réaction cinétique d’ordre 1?
- lnC = lnC0 -kt
ou C = C0e ^-kt
Que sont les modèles compartimentaux ?
Ce sont des simplification des étapes pharmacocinétiques.
Revoir la partie su les modèles compartimentaux
Oui madame !
Quelle est la définition de l’absorption ?
C’est l’ensemble des phénomènes qui conduisent à l’apparition d’un principe actif dans la circulation sanguine après une administration extravasculaire.
Vrai ou faux ?
Pour un médicament IV, il y a aussi une phase d’absorption du médicament.
Faux !
Pour les médicaments IV, il n’y a pas d’absorption car le médicament est déjà dans la voie circulante.
Sans les décrire, quels sont les différents mécanismes de passage transmembranaire? (5)
- La diffusion passive (aqueuse)
- Diffusion passive (lipides)
- Transport actif
- Filtration
- Pinocytose ou phagocytose
En quoi consiste la diffusion passive (aqueuse)?
Quelles substances utilisent ce transport?
C’est un passage transmembranaire à la jonction cellulaire selon un gradient de concentration accessible pour les molécules hydrosolubles (aqueuse)
En quoi consiste la diffusion passive (lipides)?
Quelles substances utilisent ce transport?
C’est une passage transmembranaire où la molécule se dissous dans la membrane pour la traverser. Cela ne nécessite pas d’énergie et ce transport s’applique au acides et bases faibles et aux substances organiques seulement.
C’est le mode de passage transmembranaire prédominant
En quoi consiste le transport actif?
Quelles substances utilisent ce transport?
C’est un mécanisme de passage transmembranaire qui requière des transporteur transmembranaires spécialisés et qui nécessite de l’énergie (ATP). Il est possible de saturer ceux-ci ou encore il peut exister un phénomène de compétition quand 2 molécules utilise le même transporteur.
Transport utilisé pour:
- Acides aminés, vitamines, hormones, ions
- Acides forts, bases fortes, médicaments ayant une ressemblance structurelle avec substances endogènes
En quoi consiste la filtration ?
Quelles substances utilisent ce transport?
C’est le passage transmembranaire d’une substance à travers les pores (mouvement d’eau) selon un gradient de pression.
Transport utilisé pour:
- Ions, petites molécules
En quoi consiste la pinocytose ou la phagocytose?
Quelles substances utilisent ce transport?
C’est un passage transmembranaire qui utilise l’endocytose (exocytose) en créant une invagination de la membrane (vacuole).
Transport utilisé par :
- Graisses, vitamines liposolubles (ADEK)
Quels sont les différents sites d’absorption orale? (2)
- Estomac
- pH acide
- Les acides ne sont pas ionisés et sont donc absorbé.
- Intestin grêle
- Duodénum, jéjunum, iléon, caecum
- Site d’absorption par excellence:
Grande surface
Débit sanguin important
Qu’est-ce que le premier passage hépatique? (First pass effet)
Après l’absorption intestinale, les médicaments sont transportés vers le foie par la veine porte. Ils y sont biotransformés avant d’atteindre la circulation systémique.
Sans les décrire, quels sont les 3 paramètres de l’absorption ?
- Cmax
- Tmax
- Biodisponibilité (F)
En quoi consiste le Cmax?
C’est la concentration maximale, le pic (équilibre absorption/élimination)
En quoi consiste le Tmax?
C’est le temps qui correspond au Cmax
Quelle est la définition de la biodisponibilité (f)?
Comment cette valeur est-elle exprimée?
La fraction de la dose administrée qui se retrouve dans la circulation systémique est la biodisponibilité.
Exprimé en % de la dose administrée
Quelles sont les différentes pertes qui influencent la biodisponibilité? (5)
- Libération, dissolution incomplète
- Dégradation dans la lumière intestinale
(Enzymes, bactéries) - Formation de complexes non absorbables
- Dégradation dans la membrane ou la cellule
intestinale - Premier passage hépatique
Comment on détermine la biodisponibilité ?
Généralement déterminée en comparant les concentrations (plasma, salive ou urine) avec celles obtenues par voie IV
Quelles sont les utilisations cliniques de la biodisponibilité ? (2)
- Détermination des doses
- Détermination de la bioéquivalence
Qu’est-ce qu’une bioéquivalence?
C’est une comparaison de la biodisponibilité, de Cmax et de t max d’un médicament qui nous permet de substituer les médicaments
Sans les décrire, quels sont les facteurs qui influencent l’absorption des médicaments? (11)
- Compromis entre hydrosolubilité et liposolubilité
- Coefficient de partage
- La stabilité
- La tailles des particules
- Pka
- pH
- L’âge du patient
- La grossesse
- Les maladies gastro-intestinales
- Vitesse de vidange gastrique
- La nourriture
Pourquoi faut-il un compromis entre l’hydrosolubilité et la liposolubilité chez les médicaments?
Car le médicament doit être assez hydrosoluble pour être dissous (Pour traverser les membranes, un médicament doit être en solution) mais, également, le médicament doit être assez liposoluble pour traverser les membranes.
Donc, il faut que le médicament soit amphiphile.
Qu’est-ce que le coefficient de partage?
C’est le rapport huile/eau
