Cours #1 - Bases pharmacologiques I Flashcards
Quel est le contenu d’une prescription ? (9 éléments)
- Identification du prescripteur
- Nom du patient
- Date de la prescription
- Poids du patient (Si pertinent)
- Nom du médicament
(Commercial ou générique) - Posologie (Dose, fréquence, voie)
- Quantité à servir
- Nombre de renouvellements (Ou mention non renouvelable)
- Signature du prescripteur avec numéro de permis
Quelles sont les particularités reliées au ordonnances de narcotiques ou de produits contrôlés? (3)
- Doit être absolument faite par écrit
- Doit absolument contenir une quantité
- Ne peut pas être renouvelable
Quelle est la définition de la biopharmacie?
C’est l’étude de la mise à la disposition de l’organisme du médicament.
- Libération
- Dissolution
Quelle est la définition de la pharmacocinétique ?
C’est l’étude en fonction du temps des différents aspects du devenir des médicaments dans l’organisme.
- Absorption
- Distribution
- Métabolisme
- Élimination
Qu’est-ce que la dissolution ?
C’est la mise en solution du médicament à partir de sa forme pharmaceutique
( C’est l’étape qui précède l’absorption et qui est absolument nécessaire pour celle-ci)
Quelle est la définition de la pharmacodynamie?
C’est l’études des effets biochimiques et physiologiques des médicaments et de leurs mécanismes d’action:
- Effets thérapeutiques
- Effets indésirables
- Interactions possibles
Quelle est la définition de la pharmacogénomique ou pharmacogénétique?
C’est la relation entre la génétique d’un individu et sa réponse à un médicament spécifique.
Revoir schéma diapo 15/116 sur la différence entre la pharmacocinétique et pharmacodynamie.
Oui madame !
Associe chacune des définitions au bon terme:
- Pharmacocinétique
- Pharmacodynamie
A. Ce que le médicament fait au corps
B. Ce que le corps fait au médicament
1 = B Pharmacocinétique = Ce que le corps fait au médicament
2 = A Pharmacodynamie = Ce que le médicament fait au corps
En quoi consiste l’ordre de réactions?
Ça touche quoi plus précisément? (3)
C’est l’effet de la concentration d’un médicament sur la vitesse de réaction ou de transfert.
Touche l’absorption, le métabolisme ou l’élimination.
Qu’est-ce qu’une réaction cinétique d’ordre 0 ?
C’est une réaction avec une vitesse de réaction constante qui est indépendante de la concentration du médicament.
Quelle est la formule mathématique de la réaction cinétique d’ordre 0 ?
C = -kt + C0
C = Concentration recherchée -k = Constante négative t = Temps C0 = Concentration initiale
Nommes-moi 2 exemples de réaction cinétique d’ordre 0.
2 parmi les suivants:
- Certaines formes pharmaceutiques
- Formes dépôt
- Pompes osmotiques
- Timbres transdermiques
- Perfusion continue
- Saturation des enzymes de biotransformation
- Mécanisme de transport saturable
Qu’est-ce qu’une réaction cinétique d’ordre 1 ?
C’est une réaction dont la vitesse de réaction est directement proportionnelle à la concentration.
Vrai ou faux ?
La plupart des réactions sont d’ordre 0.
Faux ! La plupart des réactions sont d'ordre 1: - Diffusion passive - Circulation sanguine - Transport ou métabolisme non saturé
Quelle est la formule mathématique d’une réaction cinétique d’ordre 1?
- lnC = lnC0 -kt
ou C = C0e ^-kt
Que sont les modèles compartimentaux ?
Ce sont des simplification des étapes pharmacocinétiques.
Revoir la partie su les modèles compartimentaux
Oui madame !
Quelle est la définition de l’absorption ?
C’est l’ensemble des phénomènes qui conduisent à l’apparition d’un principe actif dans la circulation sanguine après une administration extravasculaire.
Vrai ou faux ?
Pour un médicament IV, il y a aussi une phase d’absorption du médicament.
Faux !
Pour les médicaments IV, il n’y a pas d’absorption car le médicament est déjà dans la voie circulante.
Sans les décrire, quels sont les différents mécanismes de passage transmembranaire? (5)
- La diffusion passive (aqueuse)
- Diffusion passive (lipides)
- Transport actif
- Filtration
- Pinocytose ou phagocytose
En quoi consiste la diffusion passive (aqueuse)?
Quelles substances utilisent ce transport?
C’est un passage transmembranaire à la jonction cellulaire selon un gradient de concentration accessible pour les molécules hydrosolubles (aqueuse)
En quoi consiste la diffusion passive (lipides)?
Quelles substances utilisent ce transport?
C’est une passage transmembranaire où la molécule se dissous dans la membrane pour la traverser. Cela ne nécessite pas d’énergie et ce transport s’applique au acides et bases faibles et aux substances organiques seulement.
C’est le mode de passage transmembranaire prédominant
En quoi consiste le transport actif?
Quelles substances utilisent ce transport?
C’est un mécanisme de passage transmembranaire qui requière des transporteur transmembranaires spécialisés et qui nécessite de l’énergie (ATP). Il est possible de saturer ceux-ci ou encore il peut exister un phénomène de compétition quand 2 molécules utilise le même transporteur.
Transport utilisé pour:
- Acides aminés, vitamines, hormones, ions
- Acides forts, bases fortes, médicaments ayant une ressemblance structurelle avec substances endogènes
En quoi consiste la filtration ?
Quelles substances utilisent ce transport?
C’est le passage transmembranaire d’une substance à travers les pores (mouvement d’eau) selon un gradient de pression.
Transport utilisé pour:
- Ions, petites molécules
En quoi consiste la pinocytose ou la phagocytose?
Quelles substances utilisent ce transport?
C’est un passage transmembranaire qui utilise l’endocytose (exocytose) en créant une invagination de la membrane (vacuole).
Transport utilisé par :
- Graisses, vitamines liposolubles (ADEK)
Quels sont les différents sites d’absorption orale? (2)
- Estomac
- pH acide
- Les acides ne sont pas ionisés et sont donc absorbé.
- Intestin grêle
- Duodénum, jéjunum, iléon, caecum
- Site d’absorption par excellence:
Grande surface
Débit sanguin important
Qu’est-ce que le premier passage hépatique? (First pass effet)
Après l’absorption intestinale, les médicaments sont transportés vers le foie par la veine porte. Ils y sont biotransformés avant d’atteindre la circulation systémique.
Sans les décrire, quels sont les 3 paramètres de l’absorption ?
- Cmax
- Tmax
- Biodisponibilité (F)
En quoi consiste le Cmax?
C’est la concentration maximale, le pic (équilibre absorption/élimination)
En quoi consiste le Tmax?
C’est le temps qui correspond au Cmax
Quelle est la définition de la biodisponibilité (f)?
Comment cette valeur est-elle exprimée?
La fraction de la dose administrée qui se retrouve dans la circulation systémique est la biodisponibilité.
Exprimé en % de la dose administrée
Quelles sont les différentes pertes qui influencent la biodisponibilité? (5)
- Libération, dissolution incomplète
- Dégradation dans la lumière intestinale
(Enzymes, bactéries) - Formation de complexes non absorbables
- Dégradation dans la membrane ou la cellule
intestinale - Premier passage hépatique
Comment on détermine la biodisponibilité ?
Généralement déterminée en comparant les concentrations (plasma, salive ou urine) avec celles obtenues par voie IV
Quelles sont les utilisations cliniques de la biodisponibilité ? (2)
- Détermination des doses
- Détermination de la bioéquivalence
Qu’est-ce qu’une bioéquivalence?
C’est une comparaison de la biodisponibilité, de Cmax et de t max d’un médicament qui nous permet de substituer les médicaments
Sans les décrire, quels sont les facteurs qui influencent l’absorption des médicaments? (11)
- Compromis entre hydrosolubilité et liposolubilité
- Coefficient de partage
- La stabilité
- La tailles des particules
- Pka
- pH
- L’âge du patient
- La grossesse
- Les maladies gastro-intestinales
- Vitesse de vidange gastrique
- La nourriture
Pourquoi faut-il un compromis entre l’hydrosolubilité et la liposolubilité chez les médicaments?
Car le médicament doit être assez hydrosoluble pour être dissous (Pour traverser les membranes, un médicament doit être en solution) mais, également, le médicament doit être assez liposoluble pour traverser les membranes.
Donc, il faut que le médicament soit amphiphile.
Qu’est-ce que le coefficient de partage?
C’est le rapport huile/eau
Vrai ou faux ?
Plus le coefficient de partage est élevé, plus le médicament est liposoluble.
Vrai!
Vrai ou faux ?
Un médicament liposoluble est mieux absorbé parce que la membrane est faite de phospholipides.
Vrai !
Vrai ou faux ?
Un médicament liposoluble a une affinité pour le foie et les muscles.
Faux !
Un médicament liposoluble a une affinité pour le cerveau et les graisses.
Que veut-on dire quand on parle de stabilité? (facteur qui influence l’absorption)
Pour l’absorption orale, le médicament doit résister à l’acidité gastrique sinon on doit le donner par une autre voie ou, encore, on doit lui concevoir un enrobage gastro-résistant.
Vrai ou faux ?
Les particules de grandes tailles sont moins bien absorbées car moins bien dissoutes.
Vrai !
Vrai ou faux ?
Les petites particules sont les mieux absorbées.
Faux !
Les particules trop petites sont moins bien absorbées car elles flottent à la surface du contenu gastrique.
Vrai ou faux !
Pour traverser les membranes, un médicament doit être ionisé.
Faux !
Pour traverser les membranes, un médicament doit être NON ionisé.
Vrai ou faux ?
La quantité de médicament non ionisé dépend du pH.
Vrai !
Vrai ou faux?
Les acides et les bases faibles sont bien absorbés tout le long du tractus gastro-intestinal.
Vrai !
Vrai ou faux ?
Les acides forts ne sont pas absorbés par l’estomac.
Faux !
Les acides forts sont bien absorbés dans l’estomac.
Vrai ou faux ?
Les bases fortes sont bien absorbées vers la fin de l’intestin grêle.
Vrai !
Complète la phrase suivante:
La dissolution des médicaments est influencée par le ???
La dissolution des médicaments est influencée par le pH
Vrai ou faux ?
La dissolution d’un médicament acide est meilleure dans un milieu basique
Vrai !
Vrai ou faux ?
La dissolution d’un médicament basique est meilleure dans un milieu basique
Faux !
La dissolution d’un médicament basique est meilleure dans un milieu ACIDE
Vrai ou faux ?
L’absorption d’un médicament acide est meilleure dans un milieu basique
Faux !
L’absorption d’un médicament acide est meilleure dans un milieu ACIDE
Vrai ou faux ?
L’absorption d’un médicament basique est meilleure dans un milieu basique
Vrai!
Pourquoi la grossesse est un facteur influençant l’absorption? (2)
Car la grossesse entraîne une :
- Diminution motilité intestinale
- Augmentation pH gastrique
Complète les phases suivantes en lien avec les maladies gastro-intestinales (facteur influençant l’absorption):
Chez les maladies intestinales, inflammation en lien avec la maladie ??? l’absorption et les diarrhées ??? l’absorption
Chez les maladies intestinales, inflammation en lien avec la maladie augmente l’absorption et les diarrhée diminue l’absorption
Complète les phases suivantes en lien avec les maladies gastro-intestinales (facteur influençant l’absorption):
Chez les maladies hépatiques, il y a une ??? du premier passage.
Chez les maladies hépatiques, il y a une diminution du premier passage.
Que se passe-t-il si la vitesse de vidange gastrique est ralentie au niveau de l’absorption des acides? des bases? des médicaments absorbés par transport actif saturable? des formes à libération prolongée?
- Retard dans l’absorption des acides (Mauvaise dissolution)
- Retard dans l’absorption des bases (Ionisées)
- Augmentation de l’absorption des médicaments absorbés par transport actif saturable (Transporteurs moins saturés car arrivée du médicament graduelle)
- Augmentation de l’absorption des formes à libération prolongée
Vrai ou faux ?
Il y a aucun effet sur l’absorption lorsque le médicament est pris à jeun, soit 1 heure avant manger ou 2 heures après avoir mangé.
Vrai !
En lien avec la nourriture (facteur influençant l’absorption) quels sont les éléments qui peuvent entraîner une diminution de l’absorption ? (3)
- Chélation
- Compétition a/n transporteurs
- Augmentation de la destruction
En lien avec la nourriture (facteur influençant l’absorption) quels sont les éléments qui peuvent entraîner une augmentation de l’absorption ? (3)
La prise d’un repas riche en lipides augmente l’absorption des médicaments liposoluble.
- Dissolution augmentée
- Sécrétion de sels biliaires et de bile
Nommes-moi 4 types d’interactions médicamenteuses en lien avec l’absorption.
- Altération du pH gastrique
- Altération de la motilité intestinale
- Liaison ou chélation du médicament
- Inhibition des PGP
Sans les décrire, quels sont les différents modes d’administration des médicaments? (3)
- Dose unique
- Dose répétée
- Dose de charge
Aller revoir les schéma dans les notes de cours.
Vrai ou faux ?
Pour les doses répétés, on parle d’administration d’un médicament plus souvent qu’à toutes les 6 demi-vies.
Faux !
Pour les doses répétés, on parle d’administration d’un médicament plus souvent qu’à toutes les 4 demi-vies.
Qu’est-ce qu’une dose de charge?
Dose plus élevée donnée avant une perfusion continue ou une administration répétée dans le but d’atteindre l’état d’équilibre plus rapidement.
Sans les décrire, quelles sont les différentes voies d’administration? (6)
- Voie orale
- Voie parentérale (IV, IM ou SC)
- Voies buccales et sublinguales
- Voie intra rectale
- Voie pulmonaire
- Voie cutanée
Quels sont les avantages de la voie orale? (4)
- Pratique
- Économique
- Sécuritaire
- Sans douleur
Quels sont les inconvénients de la voie orale? (4)
- Observance du patient est requise
- Absorption amène un délai
- Absorption peut être incomplète
- Absorption peut être variable:
- D’un individu à l’autre
- D’une prise à l’autre
Parmi les formes liquides de médicament, quelles sont les différences entre les solutions, la suspension et les émulsions?
Solutions:
- Forme avec l’absorption la plus rapide
- Le médicament est déjà dissous
Suspension:
- Le médicament est partiellement dissous
Émulsions
- Mélange de 2 substances liquides non miscibles
Quelles sont les différentes formes de solides à libération rapide (voie orale)? (3) Quelles sont les caractéristiques de chacune?
Capsule:
- Contenu liquide
- Enveloppe molle
Gélule:
- Enveloppe de gélatine dure
- Capsules à emboîtement
- Contenu solide
- Le plus fréquent, le plus facile à faire
Comprimé:
- Poudre de médicament et de lactose pressés
- Peut être enrobé (dragées, pellicule)
Quelle est la forme de solide à libération accélérée (voie orale)?
Quel est son avantage?
Comprimé à dissolution rapide
Favorise observance chez les enfants ou les patients psychiatriques
Quelles sont les différentes formes de solides à libération prolongée (voie orale)? (2)
- Comprimé entérosoluble (Ou gastro résistant): Formulé pour résister au pH acide de l’estomac et se désagréger au pH plus basique de l’intestin
-Formes matricielles:
Dispersion d’un médicament dans un support polymérique
Vrai ou faux ?
Les formes à libération contrôlés ou à libération programmée vise cinétique d’absorption d’ordre 0
Vrai !
Qu’est-ce qu’un pro-médicament?
Quels sont ses avantages? (3)
C’est un dérivé de médicaments devant subir une transformation avant d’être actif.
Améliore les paramètres pharmacocinétique du médicament.
- Meilleure stabilité
- Augmente l’absorption
- Diminue 1 er passage hépatique
Quels sont les avantages de la voie parentérale? (8)
- Début rapide
- Utilisation malgré vomissements
- Pas d’inactivation intestinale
- Utilisation en cas de mauvaise absorption intestinale
- Concentrations sanguines précises et constantes
- Doses plus faibles
- Urgences
- Patients inconscients, non coopérants
Quels sont les inconvénients de la voie parentérale? (5)
- Danger si surdosage
- Irritation
- Douleur au site d’injection
- Coût plus élevé
- Personnel formé
Vrai ou faux ?
L’administration par voie IV permet d’éviter la phase d’absorption.
Vrai!
Quelles sont les 3 manières de donner un médicament IV?
- Bolus
- Perfusion courte
- Perfusion continue
Vrai ou faux ?
Pour une perfusion continue, la vitesse d’administration est plus grande que la vitesse d’élimination.
Faux !
Vitesse d’administration = vitesse d’élimination
Complète la phrase suivante:
Les injections IM forme une ??? de médicament qui est absorbé par les ??? du muscle. La réaction cinétique est généralement d’ordre ???
Les injections IM forme une poche de médicament qui est absorbé par les capillaires du muscle. La réaction cinétique est généralement d’ordre 1
Quels sont les facteurs qui influencent l’absorption au niveau de la voie IM ? (5)
- Flux sanguin:
- Exercice
- Vasodilatateurs
- Choc
- Volume injecté
- Concentration du médicament
- Poids moléculaire
- Forme pharmaceutique
Vrai ou faux ?
L’absorption d’un médicament est généralement plus lente en IM qu’en SC.
Faux !
L’absorption d’un médicament est généralement plus lente en SC qu’en IM.
Quels sont les facteurs qui influencent l’absorption au niveau de la voie SC ? (5)
Les mêmes que la voie IM:
- Flux sanguin:
- Exercice
- Vasodilatateurs
- Choc
- Volume injecté
- Concentration du médicament
- Poids moléculaire
- Forme pharmaceutique
Quelle est la définition de la voie buccale?
Quelles est la définition de la voie sublinguale?
- Médicament placé sur la paroi interne des joues entre le palais et la lèvre supérieure.
- Médicament placé sous la langue et absorbé par la muqueuse.
Au sujet de la voie buccales et sublinguale, complète les phrases suivantes:
- Se dissolvent dans la ??? et imprègnent toute la bouche = ??? surface d’absorption
- Ce qui n’est pas absorbé est avalé et peut être absorbé par le ???.
- Se dissolvent dans la salive et imprègnent toute la bouche =Grande surface d’absorption
- Ce qui n’est pas absorbé est avalé et peut être absorbé par le système digestif.
Vrai ou faux ?
Les voies buccales et sublinguales évitent le 1ier passage hépatique.
Vrai !
Quelles sont les contraintes des médicaments pris par les voies buccales ou sublinguales? (2)
- Médicament doit avoir bon goût
- Forme pharmaceutique doit être petite:
- Petit volume
- Petit comprimé
Quels sont les 3 raisons d’utiliser la voie intra rectale?
- Effet local:
Hémorroïdes, rectite, constipation - Effet mécanique:
Suppositoires de glycérine - Effet systémique:
Peut agir malgré Vomissements
Obstruction intestinale
Remplace un médicament au goût désagréable (pédiatrie)
Vrai ou faux ?
Le pic de concentration est plus bas et plus tardif pour les médicament intra rectal que PO (Délai avant début de l’effet)
Vrai!
Vrai ou faux ?
La voie intra rectale n’évite pas le 1ier passage hépatique.
Faux !
La voie intra rectale évite le 1ier passage hépatique.
Quels sont les 4 différentes formes pharmaceutiques utilisées pour les médicaments par voie intra-rectale?
- Suppositoires
- Lavements
- Capsules rectales
- Gels rectaux
Juste pour vous !
Quelles sont les différents dispositifs d’inhalation pour les médicaments pris par la voie pulmonaire? (5)
Je vais même vous donner des exemples des médicaments qu’on revoit plus tard en lien avec son dispositif
- Aérosol doseur (inhalateur doseur) (salbutamol/ventolin)
- Diskus (Advair)
- Turbuhaler (symbicort)
- Handihaler (spiriva/tiotropium)
- Nébulisation (ventolin/salbutamol, ipratropium/atrovent, combivent)
Associe la tailles des particules pour les médicaments inhalés avec sa particularités:
A. > 10microns
B. 0,5-10 microns
C. < 0,5 microns
- Vont dans les poumons
- Sont expirées tout de suite
- Se déposent dans la bouche et sont avalées.
A avec 3
B avec 1
C avec 2
POURQUOI, avec les aérosol doseurs (dispositifs), il est TRÈS IMPORTANT d’utiliser une chambre d’espacement?
Parce que sinon 90% DES PARTICULES SE DÉPOSENT SUR LA LANGUE, DANS LA BOUCHE ET DANS LE FOND DE LA GORGE.
SEULEMENT 10% SE RENDENT AUX POUMONS
Donc, la chambre d’espacement permet d’augmenter ce ratio:
- Ce qui donne plus d’efficacité au médicament
- Moins d’effets indésirables (car sinon absorption systémique au lieu de locale)
Que tu sois un kid, un adulte ou une personne âgée, si tu prends un médicament en aérosol doseur (comme la fameuse pompe bleu) tu le prends avec une chambre d’espacement SINON CA VAUT RIEN.
Si t’es trop cool pour le prendre avec une chambre d’espacement (parce que ça l’air bébé), tu changes de dispositif (exemple : Au lieu de prendre ventolin en AD, tu changes pour Bricanyl en Turbuhaler.)
MAIS À NE PAS OUBLIER, que la chambre d’espacement s’applique seulement au aérosol doseur (car projection du médicament en aérosol) et non au dispositif comme le turbuhaler, handihaler et diskus qui sont des poudres sèches sans propulsion.
Pourquoi pour la voie cutanée, on dit qu’il y a absorption en 2 temps?
- Pénétration dans la peau
- Absorption par les structures
- Couche cornée
- Glande sudoripares
- Follicules pileux
Quels sont les facteurs qui influencent l’absorption au niveau de la voie cutanée?
- Intégrité de la peau
- Dermatite
- Plaie
- Débit sanguin
- Pansement occlusif
- Excipients
- Coefficient véhicule/couche cornée
- Modification structure barrière cutanée
Quelles sont les différentes formes pharmaceutiques de la voie cutanée? (3)
- Crèmes
- Onguents
- Timbres
