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Pharmacologie Dentaire I > Cours #2 - Bases pharmacologiques II > Flashcards

Cours #2 - Bases pharmacologiques II Flashcards

1
Q

Quelle est la définition de la distribution?

A

C’est le mouvement du médicament à travers le corps. Une fois absorbé le médicament diffuse dans les tissus.

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2
Q

Qui suis-je ?

Je suis le principal déterminant de la distribution.

A

La liposolubilité

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3
Q

Nommes-moi deux protéines plasmatiques qui servent de transporteur pour les médicaments?

A
  • Albumine

- α1-glycoprotéine

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4
Q

Vrai ou faux ?

On exprime généralement la liaison aux protéines en terme de pourcentage.

A

Vrai !

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Q

Vrai ou faux ?

Des interactions médicamenteuses sont possibles lorsqu’un médicament est lié à plus de 75%.

A

Faux !
Des interactions médicamenteuses sont possibles lorsqu’un médicament est lié à plus de 95%. (compétition pour le site de transport)

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6
Q

Par quoi s’exprime l’affinité avec laquelle le médicament se lie aux protéines?

A

L’affinité avec laquelle le médicament se lie aux protéines s’exprime par la constante d’association (Ka)

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7
Q

Vrai ou faux ?

Plus Ka est faible, plus le médicament est lié fortement aux protéines et plus il sera difficile à déplacer

A

Faux !

Plus Ka est élevé, plus le médicament est lié fortement et plus il sera difficile à déplacer

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8
Q

Vrai ou faux ?

Un médicament lié à une protéine plasmatique est actif.

A

Faux !
Le médicament lié est inactif.
Le médicament non-lié est actif ( il peut être métabolisé, éliminé ou exercer son action)

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9
Q

Qu’est-ce que la fraction libre?

A

On appelle la fraction libre la partie du médicament non liée aux protéines.

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10
Q

Complète la phrase suivante:

La valeur de la fraction libre est comprise entre ??? et ???

A

La valeur de la fraction libre est comprise entre 0 et 1

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11
Q

Vrai ou faux ?

La liaison aux protéines plasmatique est irréversible.

A

Faux !

La liaison est réversible et il va y avoir un équilibre

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12
Q

Vrai ou faux ?
Dans la majorité des cas, la concentration du médicament est inférieure à la concentration de protéines plasmatiques et le % de liaison est constant.

A

Vrai !

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13
Q

Que se passe-t-il si la fraction libre du médicament est plus grande que prévue?

A

Il y aura plus d’effets secondaires.

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14
Q

Que peut entraîner toute augmentation de dose si la concentration de protéines est inférieure à la concentration de médicament?

A

Si la concentration de protéines est inférieure à la concentration de médicament, toute augmentation de dose augmente beaucoup l’effet pharmacologique

  • Risque de toxicité
  • Hypoalbuminémie (augmente la fraction libre)
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15
Q

Vrai ou faux ?

La liaison aux protéines peut servir de stockage pour le médicament.

A

Vrai !

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16
Q

Quelles sont les causes qui peuvent entraîner une diminution de la concentration d’albumine? (5)

Quel effet cela a-t-il sur la fraction libre d’un médicament?

A
  • Cirrhose hépatique
  • Brûlures
  • Syndrome néphrotique
  • Insuffisance rénale terminale
  • Grossesse

Augmentation de la fraction libre

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17
Q

Quelles sont les interactions médicamenteuses possibles causées par la liaison aux protéines? (5)

A
  • AAS
  • Sulfamidés
  • Phénytoïne
  • Corticostéroïdes
  • Warfarine
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18
Q

Vrai ou faux ?

Les médicaments plus liposolubles pénètrent dans les érythrocytes.

A

Vrai !

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19
Q

Vrai ou faux ?

La mesure de concentration sanguine d’un médicament d’inclue pas le médicament dans les érythrocytes.

A

Faux !

Concentration sanguine: dans tout le sang, incluant le médicament dans les érythrocytes.

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20
Q

Vrai ou faux ?

Si le médicament est liposoluble, la concentration sang est plus grande que concentration plasma.

A

Vrai !

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21
Q

Vrai ou faux ?
Les tissus mieux perfusés absorbent les médicaments plus lentement.

Ex: cerveau, cœur, reins et foie

A

Faux !

Les tissus mieux perfusés absorbent les médicaments plus rapidement

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22
Q

Vrai ou faux ?
Les tissus musculaires et graisseux reçoivent les médicament en dernier et les médicaments y sont souvent stockés car ils en ressortent moins rapidement.

A

Vrai !

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23
Q

Qu’est-ce que le volume de distribution ?

Quelle est la formule?

C’est exprimé en quoi ?

A

Représentation de l’espace de dilution

Vd = D/C0
Vd = volume de distribution
D = dose du médicament
C0 = concentration au temps 0

Exprimé en L ou L/kg

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24
Q

Revoir la diapo 20/144

Pas sur de tout comprendre

A

Oui madame !

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25
Q

Vrai ou faux ?

Plus la substance est lipophile, plus le Vd est grand.

A

Vrai !

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26
Q

Complète la phrase suivante en lien avec le volume de distribution:

Si le Vd est plus grand que ??? L, on peut assumer qu’il y a séquestration tissulaire.

A

Si le Vd est plus grand que 41L, on peut assumer qu’il y a séquestration tissulaire.

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27
Q

Vrai ou faux ?

La barrière hémato-encéphalique est une barrière lipidique hautement sélective

A

Vrai !

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28
Q

Vrai ou faux ?

La plupart des molécules pénètre la barrière hémato-encéphalique par diffusion simple.

A

Faux !

La plupart des molécules y pénètrent par transport actif

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29
Q

Quelle est la fonction de la barrière hémato-encéphalique?

A

Fonction: protéger le SNC

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30
Q

Vrai ou faux ?

la barrière hémato-encéphalique est moins perméable en cas d’infection

A

Faux !

La barrière hémato-encéphalique est plus perméable en cas d’infection

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31
Q

Vrai ou faux ?

La barrière placentaire est une vraie barrière.

A

Faux !

Pas une vrai barrière, beaucoup de médicaments et de substances endogènes passent!

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32
Q

Vrai ou faux ?

Les molécules passent la barrière placentaire par diffusion passive à travers la membrane

A

Vrai !

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33
Q

Quelle est la définition du métabolisme des médicaments (ou biotransformation)?

A

C’est la modification subie par un médicament ou une substance étrangère à l’organisme.

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34
Q

Vrai ou faux ?

La transformation du médicament (substrat) en métabolite est réversible.

A

Faux !

La transformation du médicament (substrat) en métabolite est irréversible.

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35
Q

Vrai ou faux ?

Un métabolite est un composé plus hydrosoluble qui est plus facilement excrété par les reins.

A

Vrai !

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36
Q

Qu’est-ce que l’activation ?

A

C’est l’effet pharmacologique d’un médicament est obtenue après biotransformation (ex: pro-médicament)

Substrat inactif –> Métabolite actif

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37
Q

Qu’est-ce que l’inactivation ?

A

Métabolite n’a pas d’effet pharmacologique (Le plus fréquent)

Substrat actif –> Métabolite inactif

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38
Q

Qu’est-ce que la potentialisation?

A

Médicament possède propriétés pharmacologiques et son métabolite possède les mêmes propriétés

Substrat actif –> Métabolite actif

Le métabolite peut être plus ou moins actif que le substrat

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39
Q

Vrai ou faux ?
Le plus courant dans la cinétique métabolique est que la biotransformation est l’étape limitante.

A

Vrai !

Mais à une autre place, ils disent élimination du métabolite ? ***

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40
Q

Vrai ou faux ?

Vitesse d’élimination du métabolite = vitesse de formation du métabolite

A

Vrai !

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41
Q

Quelles sont les 4 catégories de réaction de biotransformation?

Lesquelles font partie des réactions de phase I et laquelle fait partie de la réaction de phase II

A

Réaction de phase I

  • Oxydation
  • Réduction
  • Hydrolyse

Réaction de phase II
- Conjugaison

42
Q

Quels sont les enzymes impliquées dans la biotransformations des médicaments? (5)

A
  • Cytochromes P450
  • UGT (UDP-glucuronosyltransférase)
  • Sulfotransférases
  • Glucation transférases
  • N-acétyltransférases
43
Q

Qui suis-je?
Je proviens d’une famille d’enzymes contenant du fer. Je me retrouve principalement dans les hépatocytes et je suis impliquée dans le métabolisme oxydatif

A

Les cytochromes p450

44
Q

Vrai ou faux ?

Environ 50-85% des médicaments sont métabolisés par les CYP 450

A

Vrai !

45
Q

Quels sont les principaux cytochromes P450 ? (5)

A
  • CYP 1A2
  • CYP 2C9
  • CYP 2C19
  • CYP 2D6
  • CYP 3A4
46
Q

Quel est le cytochrome p450 le plus abondant?

A

CYP 3A4

  • 30% des CYP dans le foie
  • Métabolise 50% des médicaments
47
Q

Quelles sont les différentes fonction des CYP450 ? (3)

A 
- Inactivation
Actif --> inactif
- Activation
Inactif --> actif
- Potentialisation
Actif --> actif
48
Q

Quels sont les types de compétition avec les CYP450? (3)

A
  • Plusieurs médicaments sont métabolisés par un même CYP
  • Certains médicaments sont métabolisés par plusieurs CYP
  • Certains substrats ont plus d’affinité pour l’enzyme que d’autres:
  • Métabolisme du substrat avec la plus grande affinité s’effectue en premier.
  • Métabolisme de l’autre substrat est ralenti
49
Q

Quelle est la définition du polymorphisme génétique?

A

C’est l’expression variable du gène selon les individus.

  • Héréditaire
  • Différence raciale
  • Facteur important de variabilité dans la réponse aux médicaments
50
Q

En lien avec le polymorphisme génétique, complète les phrases suivantes:

  • Métabolisateur lent: ???
  • Métabolisateur rapide: ???
  • Métabolisateur ultra rapide : ???
A
  • Métabolisateur lent: perte d’activité enzymatique
  • Métabolisateur rapide: activité normale
  • Métabolisateur ultra rapide : activité enzymatique supérieure
51
Q

Vrai ou faux ?

Les métabolisateurs lents peuvent avoir plus d’effets indésirables ou une inefficacité des médicaments

A

Vrai !

52
Q

Quelle est la définition d’un inhibiteur?

A

C’est une substance qui ralentit ou stoppe une réaction chimique ou physiologique.

53
Q

Quelle est la définition d’un inducteur?

A

C’est une substance qui stimule une réaction biologique (accélère)

54
Q

Vrai ou faux ?

Certains médicaments peuvent empêcher une enzyme de fonctionner

A

Vrai !

55
Q

Quels sont les importants inhibiteurs de médicaments ? (enzymes) (2)

A
  • CYP 2D6

- CYP 3A4

56
Q

Quels sont les inducteurs les plus fréquents ? (4)

Ils induisent quels types CYP ? (3)

A
  • Rifampicine
  • Carbamazépine
  • Phénytoine
  • Phénobarbital

3A4, 2C9, 2C19

57
Q

Vrai ou faux ?

Arrêter un inhibiteur c’est comme commencer un inducteur

A

Vrai !

Et l’inverse est vrai aussi

58
Q

Revoir les exemples d’inhibiteurs et d’inducteur et bien les comprendre !

A

Oui madame !

59
Q

Quelle est la classification utilisée pour qualifier l’insuffisance hépatique?

A 
Classification de Pugh
- A, B, C
- Selon signes cliniques et résultats de laboratoire
(Albumine, bilirubine, INR)
- Grade C: cirrhose décompensée
60
Q

Quelle est la cause la plus fréquente d’insuffisance hépatique?

A

Alcool

61
Q

Comment l’absorption est-elle affectée chez un patient souffrant d’insuffisance hépatique? (2)

A
  • Vidange gastrique diminuée de moitié

- Diminution de l’effet de premier passage hépatique

62
Q

Comment la distribution est-elle affectée chez un patient souffrant d’insuffisance hépatique? (4)

A
  • Présence d’ascite
    (Augmentation Vd médicaments hydrosolubles)
  • Diminution de la concentration d’albumine
  • Diminution de l’affinité de l’albumine
  • Compétition pour la liaison avec la bilirubine
63
Q

Comment le métabolisme est-il affecté chez un patient souffrant d’insuffisance hépatique? (3)

A
  • Difficile à évaluer et prédire
  • Nombreux systèmes enzymatiques
  • Plusieurs réactions différentes
64
Q

Quels sont les principaux organes d’élimination? (2)

Quels autres organes peuvent servir également à l’élimination ? (2)

A

Les principaux organes d’élimination sont le foie et les reins

Poumons, intestins

65
Q

Vrai ou faux ?

Un médicament ne peut être éliminé que pas une seule voie d’élimination.

A

Faux !

Un médicament peut être éliminé par une seule voie ou plusieurs

66
Q

Vrai ou faux ?
La vitesse d’élimination est directement proportionnelle à la quantité résiduelle dans
l’organisme.

A

Vrai !

67
Q

Quelle est la définition de la clairance (Cl)?

A

Volume de liquide épuré du médicament en une unité de temps ( mL /min ou mL /s)

68
Q

Quelles est la définition de la demi-vie (t 1/2) ?

A

Temps nécessaire pour éliminer la moitié de la quantité de médicament dans l’organisme (h)

69
Q

Quelle est la formule de la demi-vie ?

A

t 1/2 = 0,693/ke

ke est la constante d’élimination (pente de la droite d’élimination)

70
Q

Vrai ou faux ?

Pour qu’un médicament soit éliminé au complet, il faut 5 à 7 fois la t 1/2.

A

Vrai !

71
Q

Quelle est la formule de la clairance ?

A

t 1/2 = (0,693 x Vd) / Cl

72
Q

Quelles sont les 3 étapes de l’élimination rénale ?

A
  • Filtration glomérulaire
  • Sécrétion tubulaire
  • Réabsorption tubulaire
73
Q

Vrai ou faux ?

Lors de la filtration glomérulaire, l’albumine n’est pas filtrée

A

Vrai !
Car :
- Trop grosse molécule
- Médicament lié n’est pas filtré non plus

74
Q

Vrai ou faux ?

La créatinine est une substance endogène qui est éliminée uniquement par filtration glomérulaire

A

Vrai !

Elle est utilisée pour évaluer la fonction rénale

75
Q

Qu’est-ce que la sécrétion tubulaire?

A

Mécanisme de transport actif dans le tubule proximal

76
Q

Vrai ou faux ?

La sécrétion tubulaire est un processus saturable qui peut entraîner une compétition entre les médicaments

A

Vrai !

77
Q

Vrai ou faux ?

La réabsorption tubulaire se fait par transport actif.

A

Faux !

Réabsorption par diffusion passive en fonction de la liposolubilité, du degré d’ionisation et de la masse moléculaire

78
Q

Vrai ou faux ?

Une augmentation du débit urinaire diminue la réabsorption tubulaire

A

Vrai!

79
Q

Qu’elle est la formule de la vitesse d’excrétion ?

A

Vitesse d’excrétion = vitesse de filtration + vitesse

de sécrétion - vitesse de réabsorption

80
Q

Sans les décrire, quels sont les facteurs qui influence la clairance rénale? (4)

A
  • Concentration plasmatique
  • pH et pKa
  • Débit urinaire
  • Liaison aux protéines plasmatiques
81
Q

Comment la concentration plasmatique peut-elle être un facteur qui influence la clairance rénale? (3)

A
  • Affecte les médicaments sécrétés
  • Pas d’effet si seulement filtration
  • Clairance diminue avec la concentration:
  • Saturation des transporteurs
  • Plancher = clairance de filtration seulement
82
Q

Comment le pH et le pKa peuvent-ils être un facteur qui influence la clairance rénale? (3)

A
  • pH urinaire varie avec alimentation et médicaments
  • Les acides faibles sont mieux réabsorbés dans
    une urine plus acide.
  • Le contraire est vrai pour les bases faibles
83
Q

Comment le débit urinaire peut-il être un facteur qui influence la clairance rénale? (1)

A

Une augmentation du débit urinaire diminue la réabsorption et augmente la clairance

84
Q

Comment la liaison aux protéines plasmatiques peut-elle être un facteur qui influence la clairance rénale? (1)

A

Le médicament lié n’est pas filtré

85
Q

Comment l’absorption est-elle affectée chez un patient souffrant d’insuffisance rénale? (1)

A

Peu d’effet

86
Q

Comment la distribution est-elle affectée chez un patient souffrant d’insuffisance rénale? (3)

A
  • Diminution de la liaison à l’albumine:
  • Diminution de la concentration d’albumine
  • Compétition avec les substances urémiques
  • Diminution de l’affinité de l’albumine pour les
    médicaments
  • Augmentation de la fraction libre
  • Augmentation de la liaison à l’α-glycoprotéine:
  • Augmentation de la concentration (x3)
  • Diminution de la fraction libre
  • Surcharge volémique:
  • Augmentation du Vd des médicaments hydrosolubles
87
Q

Comment le métabolisme est-il affecté chez un patient souffrant d’insuffisance rénale? (2)

A
  • Compétition avec les substances urémiques pour les sites de biotransformation
  • Inhibition de la biotransformation par les substances urémiques
88
Q

Comment l’élimination est-elle affectée chez un patient souffrant d’insuffisance rénale? (2)

A
  • Diminution de la filtration glomérulaire:
  • Diminution de la clairance
  • Augmentation de la demi vie
  • Saturation de la sécrétion tubulaire
89
Q

Pour celles qui ne le savent pas :

Que veut dire IRA ?
Que veut dire IRC ?

A

IRA = Insuffisance Rénale Aigue

IRC = Insuffisance Rénale Chronique

90
Q

Quelles sont les deux méthodes pour évaluer l’insuffisance rénale ?

A
  • Collecte urinaire des 24h demeure la meilleure façon

- Créatinine sérique est la plus fréquente

91
Q

hummmm… J’apprendrais pas la formule de clairance de la créatinine … nope

A

Nope

92
Q

Quelles sont les précautions à respecter lorsqu’on fait des ajustement de posologique pour les patients atteints d’insuffisance rénale? (4)

A
  • Regarder le pourcentage éliminé sous forme inchangée
  • Regarder la présence de métabolites actifs ou toxiques éliminés par les urines
  • Attention aux médicaments ayant un index thérapeutique étroit
  • Il est possible de diminuer la dose, ou d’augmenter l’intervalle
93
Q

Qu’est-ce que le cycle entéro-hépatique?

A

C’est quand le médicament sécrété dans la bile est réabsorbé dans l’intestin et retourne dans la circulation systémique.

Cela augmente le Vd et la t 1/2 du médicament

94
Q

Quelle est la définition de la pharmacodynamie?

A

C’est l’étude des effets biochimiques et physiologiques des médicaments et de leurs mécanismes d’action

95
Q

En quoi consiste la dose efficace?

A

C’est la dose efficace pour la moitié des patients est représentés par ED50.

96
Q

Qu’est-ce que la LD50 ?

A

C’est la dose qui tue 50% des sujets

97
Q

Qu’est-ce que l’index thérapeutique?

A

C’est l’écart entre les concentrations actives et toxiques

98
Q

Vrai ou faux ?

Si l’index thérapeutique est étroit, il y a peu de marge entre la concentration efficace et la concentration toxique.

A

Vrai !

99
Q

Quelles sont les 4 principales raisons qui peuvent expliquer un délai d’équilibration entre l’intensité de l’effet et la concentration?

A
  1. La distribution au site d’action n’est pas instantanée
  2. L’interaction entre le médicament et son récepteur est immédiate mais l’effet provient:
    * Interactions multiples
    * Cascade d’événements
  3. Un métabolite est responsable de l’effet
  4. Une tolérance s’est installée
100
Q

Qu’est-ce que le monitoring pharmaceutique?

A

Opération visant à déterminer le meilleur régime thérapeutique possible pour un patient à l’aide des concentrations du médicament.

101
Q

Revoir les graphiques de la fin !

A

Oui madame !

Pharmacologie Dentaire I (7 decks)

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