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Neuro > Cours 6 > Flashcards

Cours 6 Flashcards

1
Q
  1. Signalisation par les récepteurs métabotropes.
  2. Les monoamines et leurs récepteurs
  3. Le système des monoamines comme cible des
    agents psychotropes.
    A la fin de ce cours vous devriez comprendre:
    *Le mode de signalisation des récepteurs métabotropes.
    *Les classes de monoamines et leurs récepteurs.
    *L’important rôle physiopathologique des monoamines.
    *Le mode de signalisation des récepteurs métabotropes.
    ✓Rôle des protéines G hétérotrimériques
    ✓Diversité des voies de signalisation
    ✓Amplification du signal
    ✓Impact physiologique
    *Les principales monoamines et leurs récepteurs.
    ✓Dopamine
    ✓Sérotonine
    *L’important rôle physiopathologique des monoamines.
    ✓Mode d’action de plusieurs agents pharmacologiques.
A
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2
Q

Signalisation via trois types de molécules
informatives dans le système nerveux

A
  1. molécule qui ne pénètre pas dans la cell (vésicule + recept)
  2. molécule qui diffuse à travers la membrane (recept intracell translocé au noyau pour expression gène)
  3. molécule sur la celle associé à cellule 2 (pas de vésisule+ signalisation intracell)
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3
Q

Quatre catégories de récepteurs

A
  1. canal ionique
  2. RCPG
  3. enzymatique
  4. intracellulaire (régule la transcription) molécule lipophilique
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4
Q

Signalisation via le couplage aux protéines G
a) prot G hétérotrimérique
b) prot Gmonomérique (juste GTP)

A

a)
1. molecule se lie au recept
2. confo change
3. activation prot G : alpha-beta-gamma-GDP
4. alpha activé lie le GTP
5. alpha s’en va et active l’effecteur via hydrolyse GTP
6. action
7. dissociation alpha-GDP via GAP (enlève phosphate)

b) Exemple avec Ras
1. molec se lie au recept
2. change confo
3. activation Ras-GDP qui lie le GTP
4. effecteur via hydrolyse GTP
5. dissociation via GAP

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5
Q

Structure des récepteurs couplés aux protéines G
hétérotrimériques

A

7 passages tm

site de liaison du NT sur 6 et 7 ou longue queue Nter extracell

liaison prot G sur queue Cter inracell

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6
Q

Voies de signalisation activées par les RCPG
a) noradrénaline
b) glutamate
c) dopamine

A

a) Gs
b)Gq
c)Gi

*voir note pour la cascade au complet

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7
Q

Voies de signalisation activées par les protéines
G: amplification du signal

A
  1. un recept- un ligand
  2. active plein de prot G
  3. 1 prot G active se lie à une enzyme (ex: adénylycyclase)
  4. chaque enzyme produit un grand nb de ampc
  5. un ampc active une prot kinase
  6. une prot kinase phosphoryle plein de substrat
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8
Q

structure de la prot G

A

3 s-u: alpha, beta, gamma

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9
Q

2 protéines effectrices

A

AC: adenylyl cyclase
- produit ampc qui peut activé canal ionique activé par nucléotide cyclique OU PKA
GC: guanyly cyclase
-produit gmpc qui peut activé canal ionique activé par nucléotide cyclique OU PKG

ampc et gmpc remit en AMP ou GMP par Ampc-gmpc-phosphodiestérase

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10
Q

Voies de signalisation impliquants le calcium
intracellulaire
a) qui augmente le ca intracell
b) qui diminue le ca intracell

A

a)
-canal Ca activé par ligand (ex: NMDA)
-canal Ca voltage dep
-recept IP3
-recept de la ryanodine

b)
-échangeur NaCa
-Pompe à Ca su MP et RE
- entre dans mitochondrie
- protéine tampon

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11
Q

effet du ca intracell

A

lie les prot effectrice our les activé

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12
Q

Mécanisme d’activation des protéines kinases
a) PKA
b)CaMK2
c)PKC

A

a)
1. 2 s-u régulatrice lié au 2 s-u catalytique
2. liaison de AMPc à la sous-unité régulatrice et produit un changement de conformation
menant à la libération de la sous-unité catalytique
3. catalytique phosphoryle substrat

b)
1. domaine catalytique et régulateur collé esemble
2. liaison du Ca
3. dépliment de CaMK2= domaine catalytique est accessible

c)
1. domaine catalytique et régulateur collé esemble
2. liaison du Ca+ DAG + PS
3. dépliment de PKC= domaine catalytique est accessible

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13
Q

Cycle phosphorylation / déphosphorylation

A

prot kinase via ATP= phosphoryle (99%phosphoprot=active)

protéine phosphatase= déphosphotyle

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14
Q

Ex de Impact de la phosphorylation sur l’activité
enzymatique

A

tyrosine hydroxylase phosphorylé par protéine kinase activée par l’entrée de Ca2+ =
augmentation de la synthese des cathécolamines

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15
Q

ACh est elle capable de faire sortir du K de la cellule via RCPG

A

Oui
1. activation des canaux métabotropique de l’ACH (muscarinique)
2. s-u beta et gamma se déplace et agit sur les canaux GIRK
3. K sort= hyperpol

*pas immédiat car pas aussi rapide que les canaux: il y a une cascade !

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16
Q

action des __ sur les RCPG
a) agoniste
b) anagonsite
c) agoniste inverse

A

a) favorise le couplage= augmente la réponse
b) neuralise (autant couplé que non)
c) favorise l’état libre= diminue la réponse

17
Q

Désensibilisation et internalisation des RCPG

A
  1. phosphorylation du recept
  2. beta arrestine se lie
  3. endosome précoce
    4a: lysosome=dégradation
    4b: déphospho= recyclage
18
Q

Signalisation vers le noyau

A
  1. RCPG……PKA
  2. Ca voltagedep….Ca-calmoduline kinase 4
  3. Recept à tyrosine kinase…ras…mapk
19
Q

Voie de synthèse des catécholamines

A
  1. Tyrosine
    tyrosine hydroxylasse
  2. dopa
    DOPA décarboxylase
  3. dopamine
    Dopamine beta hydrolyase
  4. NA
    phényléthanol amine n-méthyl transférase
  5. adrénaline
20
Q

fonction du syst dopaminergique

A

récompence, mémoire

-impliqué dans la dépendance au drogue

21
Q

3 voies majeures du syst dopaminergique

A
  1. substance noir (nigro-strié)
    - projection vers striatum dorsal
    *Parkinston
  2. air tegmental ventral (mésolimbique)
    -vers le noyau accumbens
    *récompense donc drogue
  3. air tegmental ventral (mésocortical)
    - vers le cortex
    *impliqué dans la mémoire
22
Q

La synapse dopaminergique

A
  1. synthèse dopamine
  2. VMAT (vesicular monoamine transporter) fait entrer dopamine dans vésicule (inhibé par reserpine)
  3. PA
  4. Dopamine sort
  5. lie recept
  6. dégradation par MAO (inhibé par pargyline)
23
Q

effet de la pargyline

A

inhibe dégradation de la dopamine= augmente niveau dopamine

24
Q

récepteur de la dopamine

A

Récepteurs de type D1: D1 et D5
Couplés positivement à l’adényl cyclase

Récepteurs de type D2: D2, D3 et D4
Couplés positivement aux canaux GIRK
Couplés négativement à l’adényl cyclase= diminue ampc

*RCPG

25
Q

drogue qui agit sur la dopamine et comment ça agit

A
  1. Cocaine (voie mésolimbique)
    -empêche la dopamine d’être recyclé via DA transporter par le neurone présyn= reste plus longtemps
  2. amphétamine
    - diffusion passive à travers la membrane présyn et la vésicule=PH diminue= fuite dopamine cytoplasme= active DA transporter en mode inverse= augmente libération dopamineDA transporter
    OU
    -augmente libération dopamine via les vésicule ou via
26
Q

fonction des recepteur D2 présyn

A
  1. surexcitation du syst dopaminergique
  2. dopamine se lie
  3. diminue la capacité des vésicules à venir se lier au niveau de la membrane présyn
  4. diminue libération dopamine

*antipsychotique

27
Q

Les antipsychotiques sont des ____ du
récepteur D2 de la dopamine

A

antagonistes

28
Q

Système sérotoninergique central

A

noyau du raphé (tronc cérébral)
- cervelet, cortex, hyppocampe, thalamus, corps calleux, striatum…

29
Q

Voie de synthèse de la sérotonine

A
  1. Trp (a.a essentiel)
    trp 5-hydroxylase
  2. 5-hydroxytrp
    décarboxylasedes a.a aromatique
  3. sérotonine (5-HT)
30
Q

La synapse sérotoninergique

A

VMAT inhibé par reserpine
dégradation par MAO (inhibé par pargyline)

31
Q

conséquence de la reserpine

A

vide stock sérotonine car peut pas entrer dans ves= tristesse, dépression

*comme dopamine

32
Q

Récepteurs de la sérotonine

A

Récepteurs métabotropes: 5-HT-1-2-4-5-6-7

Récepteur ionotrope: 5-HT3 (Cationique non-sélectif)

33
Q

cible pharmacologique de la sérotonine

A

Fluoxetine (IRSS)
- reste plus longtemps dans fente

Fenfluramine
-augmente sortie de la sérotonine

34
Q

effet 5HT 1D et 1B pre syn

A

diminue l’activité syst sérotonine

35
Q

drogue qui agit sur sérotonine

A

MDMA: une structure qui
s’apparente à celle de l’amphétamine, dopamine et sérotonine

36
Q

Mécanisme d’action de l’ecstasy

A

*Abolition du pH intra-vésiculaire: fuite de 5-HT vers le cytoplasme
*Blocage de la recapture de 5-HT par le transporteur membranaire et transport
inverse
*Blocage de la dégradation de 5-HT par la MAO

=Augmentation générale des niveaux de 5-HT dans le cerveau

37
Q

quel enzyme arrête l’action de ip3

A

phosphatase qui va former de l’inositol

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