Cours 5 FORMES RECTALES ET VAGINALES 1 Flashcards

manque adjuvants

1
Q

V ou F? Les préparations rectales ont une action a/n systémique seulement.

A

FAUX

Peuvent avoir une action locale et peuvent aussi être utilisé à des fins de diagnostic.

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2
Q

Quels sont les avantages de la forme rectale ? (6)

A

1) Pouvoir d’absorption musqueuse rectale similaire à muqueuse de l’IG
2) Le 1er passage hépatique est limitée car V hémorroïdales moy et inf vont vers V illiaques = + de SA
3) Pas de dégradation par système digestif
4) Administration en grande qté de SA possible
5) Admin. de SA à caractères organo. désagréables possibles
6) Admin. facile chez enfants (pas chez - de 3 ans car surdosage)

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3
Q

Nommer 3 inconvénients de la forme rectale

A

1) Retard de l’activité thérapeutique p/r à d’autres voies
2) Qté totale de SA absorbée < aux autres voies (parfois, dépend SA)
3) Muqueuse sensible et irritable

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4
Q

Quelle est la masse d’un suppositoire utilisé pour un nourisson ?

A

1 g

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5
Q

Quelle est la masse d’un suppositoire utilisé pour un adulte?

A

< 3 g

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6
Q

Quelles sont les principales raisons pourquoi une SA est moins bien ou pas du tout absorbée par voie rectale? (biodisponibilité) (6)

A
  1. Si SA absorbée par mécanisme particulier (transport actif ou facilité)
  2. Si SA est très faiblement soluble et que qté de liquide dans l’ampoule rectale (2-3ml) n’est pas suffisante pour assurer sa dissolution (+ prob. de surface de résorption disponible = + petite que intestin)
  3. Si conditions de pH rectal sont défavorables à sa dissociation et/ou dissolution
  4. Si présence de tensioactifs naturels est nécessaire à sa solubilisation (sels biliaires, si SA est hydrophobe)
  5. Si abs. de SA dépend de facteurs extérieurs (abondance et nature du bol alim., présence de matières fécales)
  6. Si la SA est irritante pour la muqueuse rectale et vite rejetée
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7
Q

Décrire les étapes du processus d’absorption rectale (3)

A
  1. Fusion ou dissolution de l’excipient dans le rectum
  2. Libération du PA à partir de l’excipient vers le milieu rectal aqueux et sa dissolution dans ce milieu
  3. Absorption à travers la membrane biologique
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8
Q

Nommer les 3 facteurs influençant l’absorption rectale

A
  1. 𝐋𝐨𝐜𝐚𝐥𝐢𝐬𝐚𝐭𝐢𝐨𝐧 du supp. après son administration
  2. Caractéristiques de 𝐝𝐢𝐬𝐬𝐨𝐥𝐮𝐭𝐢𝐨𝐧 ou de 𝐟𝐮𝐬𝐢𝐨𝐧 des excipients (hydrosolubles, gras ou émulsionnants=mixte)
  3. Propriétés 𝐫𝐡𝐞𝐨𝐥𝐨𝐠𝐢𝐪𝐮𝐞𝐬 des mélanges médicament-excipient à 37C (fusion ou dissolution, viscosité et capacité d’étalement)
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9
Q

Quels sont les principaux critères à respecter pour choisir l’excipient? (9)

A
  • Garantir sa propre stabilité physico-chimique
  • Garantir son inertie chimique vis a vis la SA
  • Être dépourvu de toxicité
  • Avoir caractéristiques de fusion et de solidification bien définies
  • Fondre à la T du corps
  • Libérer rapidement les SA et assurer bonne résorption (abs)
  • Rester stable quand il est chauffé au dessus de son point de fusion
  • Se laisser mouler
  • Rester stable pendant la durée de conservation
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10
Q

Qu’est-ce qu’une action systémique ?

A

Lorsque le médicament peut agir sur l’ensemble de l’organisme

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11
Q

Quelle est l’action générale des suppositoires ?

A

Passage rapide de la SA dans la circulation vasculaire générale via les veines hémorroïdaires

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12
Q

L’utilisation des suppositoires permet d’éviter quel système ?

A

Système digestif

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13
Q

Les suppositoires laxatifs sont associés à une action ___ et ___

A

locale et mécanique

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14
Q

Les suppositoires anti-hémorroïdaires sont associés à une action ___ et ___

A

locale et topique

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15
Q

VF ? Les suppositoires sont utilisés sur les nourissons dès 0 mois

A

FAUX

Ne pas administrer chez les nourissons de moins de 3 mois, car risques de surdosage

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16
Q

Quel est le risque principal d’administrer un suppositoire à un enfant de moins de 3 mois ?

A

Risques de surdosage

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17
Q

L’absorption rectale donne la possibilité de limiter le …

a) le second passage digestif
b) le premier passage hépatique
c) le second passage hépatique
d) le premier passage digestif

A

b) le premier passage hépatique

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18
Q

À cause de quel réflexe il y a-t-il une nécessite de libérer rapidement les médicaments, rectaux ?

A

Réflexe de rejet de la forme pharmaceutique

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19
Q

Nommer les formes galéniques pour la voie rectale (5)

A
  • Formes liquides
  • Formes solides
  • Formes semi-solides
  • Mousses
  • Suppositoires
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20
Q

Dire à quelle forme galénique se rapporte ces médicament …

  • capsules rectales :
  • pommades :
  • suspensions rectales :
A
  • capsules rectales: Formes solides
  • pommades : Formes semi-solides
  • suspensions rectales : Formes liquides
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21
Q

VF ? (Répondre pour chaque énoncé) Selon les formes liquides rectales …

  • le lavement enema constitue un exemple :
  • ont seulement une action locale :
  • sont unidoses :
A
  • le lavement enema constitue un exemple : VRAI
  • ont seulement une action locale : FAUX, peuvent être locale ou systémique
  • sont unidoses : VRAI
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22
Q

VF ? Selon les formes liquides rectales …

  • la SA ne peut être absorbé qu’à partir de l’intestin :
  • les microlavements ont moins de 2,5 mL :
  • sont administrées par une canule :
A
  • la SA ne peut être absorbé qu’à partir de l’intestin : FAUX, peuvent être absorbées dès le rectum ou le côlon
  • les microlavements ont moins de 2,5 mL : FAUX, moins de 10 mL
  • sont administrées par une canule : VRAI
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23
Q

VF ? Les capsules rectales …

  • ont une forme allongée :
  • ont des excipients solides :
  • sont unidoses :
A

Les capsules rectales …

  • ont une forme allongée : VRAI
  • ont des excipients solides : FAUX, excipients semi-liquides
  • sont unidoses : VRAI
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24
Q

Donner deux exemples d’excipients semi-liquides pour les capsules rectales

A
  • Mélanges d’huile végétales

- Matières grasses semi-liquides

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25
Q

De quoi peuvent être recouvertes les capsules rectales ?

A

Enrobage lubrifiant

26
Q

Donner trois exemples de formes semi-solides rectales

A
  • Pommades
  • Crèmes
  • Gels
27
Q

VF ? Les formes semi-solides rectales …

  • sont toujours unidoses
  • sont dispensées au moyen d’une canule
  • incluent les onguents hémorroïdaux
A
  • sont toujours unidoses : FAUX
  • sont dispensées au moyen d’une canule : VRAI
  • incluent les onguents hémorroïdaux : VRAI
28
Q

VF ? Les mousses rectales …

  • sont dans un récipient dépressurisé :
  • ont une action locale ou systémique :
  • possèdent un tensio-actif dans leur préparation :
A

Les mousses rectales …

  • sont dans un récipient dépressurisé : FAUX, récipient préssurisé
  • ont une action locale ou systémique : FAUX, seulement locale
  • possèdent un tensio-actif dans leur préparation : VRAI
29
Q

Les mousses rectales sont dess préparations destinées à être appliquées sur la __ ___

A

muqueuse rectale

30
Q

Les mousses rectales sont des préparations ___ contenue dans un récipient ___

A

liquide

pressurisé

31
Q

Nommer 3 fonctions de la coloration des suppositoires.

A
  • assurer une différentiation des doses
  • servir de test de vérification de l’homogénéité de répartition
  • harmoniser la coloration et l’effet thérapeutique
32
Q

Nommer 2 formes de suppositoires

A

Torpille

Ogive

33
Q

VF ? Les suppositoires …

  • sont sécables (tranchable en deux) :
  • peuvent avoir une action systémique :
  • sont toujours unicouches :
A

Les suppositoires …

  • sont sécables (tranchable en deux) : VRAI
  • peuvent avoir une action systémique : VRAI
  • sont toujjours unicouches : FAUX, peuvent être multicouches
34
Q

Placer en ordre ces étapes du processus d’absorption.

  • diffusion, solubilisation
  • solution, absorption
  • fusion ou dissolution
A

1) fusion ou dissolution
2) diffusion, solubilisation
3) solution, absorption

35
Q

Nommer les 3 familles d’excipients pour suppositoires

A
  • les excipients gras ou lipophiles
  • les excipients hydrosolubles
  • les excipients émulsionnants
36
Q

À quelle famille d’excipient appartiennent les bases fusibles ?

a) les excipients gras ou lipophiles
b) les excipients hydrosolubles
c) les excipients émulsionnants

A

a) les excipients gras ou lipophiles

37
Q

VF ? Les glycérides …

  • font partie des bases hydrodispersibles :
  • sont des esters de glycérol et d’acides gras :
  • ont leurs propriétés en fonction de la longueur de la chaîne du radical de l’acide gras :
A

Les glycérides …

  • font partie des bases hydrodispersibles : FAUX, font partie des bases fusibles
  • sont des esters de glycérol et d’acides gras : VRAI
  • ont leurs propriétés en fonction de la longueur de la chaîne du radical de l’acide gras : VRAI
38
Q

VF ? Le beurre de caco en tant qu’excipient (base fusible) a une très mauvaise conservation

A

VRAI

39
Q

Les bases fusibles sont des substances dont le point de fusion est ___ élevé

a) très
b) peu

A

peu

40
Q

VF ? Les huiles végétales hydrogénées (base fusible) en tant qu’excipient ont une très mauvaise conservation

A

FAUX

Bonne conservation

41
Q

Nommer 3 avantages des glycérides semi-synthétiques (bases fusibles)

A
  • bonne stabilité
  • hydrophile
  • beaucoup de variétés
42
Q

Qu’est-ce qui cause que les glycérides semi-synthétiques ( bases fusibles) aient beaucoup de variétés ?

A

Plusieurs longueurs de chaînes différentes

43
Q

VF ? Les excipients hydrosolubles ou hydrophiles …

  • ne sont jamais hydrodispersés :
  • peuvent avoir des incompatibilités avec les antibios :
  • sont souvent volumineux :
A
  • ne sont jamais hydrodispersés : FAUX, ils sont hydrodispersibles
  • peuvent avoir des incompatibilités avec les antibios : VRAI
  • sont souvent volumineux : VRAI
44
Q

QSJ ? Je suis une base 𝐡𝐲𝐝𝐫𝐨𝐝𝐢𝐬𝐩𝐞𝐫𝐬𝐢𝐛𝐥𝐞 (excipient) qui a une bonne stabilité à la 𝐜𝐡𝐚𝐥𝐞𝐮𝐫, donc bien adaptée aux pays chauds

A

Poly-oxy-éthylèneglycols (PEG)

45
Q

QSJ ? Je suis une base hydrodispersible (excipient) qui a de nombreuses incompatibilités

A

Gels organiques

46
Q

Nommer les 3 ingrédients des gels organiques (bases hydrodispersibles, excipient)

A

Gélatine
Eau
Glycérine

47
Q

VF ? Les gels organiques (bases hydrodispersibles) …

  • sont doux pour la muqueuse rectale
  • ont une conservation délicate à cause de la gélatine :
  • ont de nombreuses incompatibilités :
A
  • sont doux pour la muqueuse rectale : FAUX, sont irritants pour la muqueuse rectale
  • ont une conservation délicate à cause de la gélatine : VRAI
  • ont de nombreuses incompatibilités : VRAI
48
Q

Les suppositoires sont formulés pour fondre à quelle température ?

A

Corporelle

49
Q

QSJ ? Nous sommes les meilleurs bases fusibles

A

Glycérides semi-synthétiques

50
Q

Nommer des exemples d’adjuvants pour suppositoires

A

Cire blanche
Antioxydants
Acide stéarique
Ester de PEG

51
Q

Nommer les deux modes de préparation des suppositoires

A

Préparation à chaud

Préparation à froid

52
Q

Décrire les étapes de la préparation à chaud des suppositoires (5)

A
  1. Fusion de l’excipient dans un fondoir thermostaté
  2. Coulage du mélange excipient SA dans les moules métalliques préalablement refroidis ou coulé dans des emballages préformés
  3. Raclage
  4. Démoulage
  5. Emballage
53
Q

VF ? La préparation à froid des suppositoires …

  • se fait plus rapidement que la préparation à chaud :
  • favorable pour des SA peu sensibles à la chaleur :
  • utilise toujours comme excipient le beurre de cacao râpé :
A
  • se fait plus rapidement que la préparation à chaud : VRAI
  • favorable pour des SA peu sensibles à la chaleur : FAUX, pour des SA très sensibles à la chaleur
  • utilise toujours comme excipient le beurre de cacao râpé : VRAI
54
Q

VF ? La préparation à chaud des suppositoires …

  • est une préparation par compression :
  • se fait dans des moules préalablement refroidis :
  • utilise toujours comme excipient le beurre de cacao râpé :
A
  • est une préparation par compression : FAUX, ceci est vrai pour à froid
  • se fait dans des moules préalablement refroidis : VRAI
  • utilise toujours comme excipient le beurre de cacao râpé : FAUX, ceci est vrai pour à froid
55
Q

Nommer 4 éléments qui seront surveillés lors d’un contrôle organoleptique des suppositoires .

A

– odeur
– couleur
– forme
– état de surface

56
Q

Nommer 2 éléments qui seront surveillés lors d’un contrôle physique et mécanique des suppositoires .

A
  • poids

- test de fusion

57
Q

Que surveillons-nous dans un contrôle physique et mécanique du poids du suppositoires ? Quels sont les résultats attendus/acceptés ?

A

La masse du suppositoire. Un écart de ± 10% par rapport au poids moyen est toléré.

58
Q

Que surveillons-nous dans un contrôle physique et mécanique de test de fusion du suppositoires ?

A

On mesure le point de fusion du suppositoire

59
Q

Quelle veine hémorroïdale se dirige vers le foie ?

A

Veine hémorroïdale supérieure

60
Q

La veine hémorroïdale moyenne et la veine hémorroïdale inférieure convergent dans la veine ___

A

iliaque