Cours 5 Flashcards
Explique le cycle du GABA
Le glutamate est transformé en GABA par la vitamine B6.
Transporté par le VIAAT (Transporteur d’AA inhibiteurs vésiculaire) dans les vésicules.
Libération du GABA.
Action sur les récepteurs du GABA.
Recapture du GABA par le GAT (transporteur GABA Na+) vers cell gliales et/ou terminaison nerveuse.
Quel est l’action du benzodiapézine sur le récepteur GABAa?
Agit comme modulateur allostérique. Augmente le nombre de canaux GABAa ouvert en fonction de la concentration de GABA. Les canaux restent ouverts plus longtemps.
Quels sont les principaux effets du benzodiapézine lorsqu’il lie le récepteur GABA? (Effets macroscopiques)
Baisse de l'anxiété Augmentation de la volubilité et sociabilité Sentiment de bien être Anticonvulsiviant Hypnotique
Quel est rôle du récepteur GABAa et quelles molécules l’activent?
Il laisse passer le chlore. Cela hyperporalyse la cell sauf si la concentration de Cl- dans la cell est très élevée. Généralement un effet inhibiteur. Il est activé par le GABA, Benzodiapézine, picrotoxine, stéroïdes et barbituriques.
Quel est le rôle di vigabatrin (anticonvulsiviant)
Le vigabatrin viens stopper l’action du GABA aminotransférase pour ne pas stopper la production de GABA. La surproduction de GABA permet de bloquer la neurotransmission pour arrêter les convulsion
Le GABA est il excitateur ou inhibiteur?
Et le NMDA
Inhibiteur (GABA)
Excitateur (NMDA)
Expliquer le rôle du glutamate dans l’excitotoxité.
Quel est le remède?
Le surplus de glutamate stimule les récepteurs du glutamate causant l’influx extrême de Ca2+ dans la cell suite à la dépolarisation. Cela cause la mort de la cell par apoptose. Pour y remédier, on ajoute un antagoniste du site de liaison de la glycine (co-activateur des recepteurs NMDA) empêchant l’ouverture du récepteur diminuant les chances de mort cellulaire.
Pour quelle raison le récepteur NMDA reste ouvert plus longtemps que le recepeur AMPA?
Le Mg2+ bloquant le récepteur est expulsé porsque la cell est dépolarisée. On doit attendre que la cell soient repolarisée pour que le Mg retourne se loger et bloquer le récepteur.
Le glutamate seul peut ouvrir quel type de récepteur?
Le récepteur AMPA car le NMDA nécessite un co-agoniste (glycine)
Explique le cycle du glutamate
Le précurseur est la glutamine.
Est transformé en glutamate par la glutaminase.
Transport par VgluT dans la vésicule.
Libération du glutamate dans la synapse.
Action sur les récepteurs.
Recapture par la cell gliale via EAAT.
Glutamate est retransformé en glutamine dans la cell gliale.
Enfin réacheminé à la terminaison nerveuse.
Quelle est la structure du récepteur nicotinique?
5 sous unités chacune formées de 4 domaine transmembranaire et parfois d’une boucle pore ainsi que d’un site de liaison de l’ACh.
Explique le cycle de l’acétylcholine
Le précurseur proviens du cycle de krebs
AcétylcoA + choline
Action enzymatique par la choline acétyltransférase
ACh est transporté par VAChT dans une vésicule
Libération dans la synapse
Action sur les récepteurs cholinergiques
ACh est dégradé par l’acétylcholinestérase
La choline est récupérée par le transporteur Choline Na+
Quel est le récepteur de chacune de ses drogues? Nicotine Kainate & Domoate (algue) Biccuculine & picrotoxine Halopéridol Benzodiapézine
Nicotine = Recepteur nicotinique de l’ACh
Kainate & Domoate (algue) =Récepteur glutamate
Biccuculine & picrotoxine = GABAa
Halopéridol = récepteur D2 de la dopamine
Benzodiapézine = GABAa
Quelles sont les ressemblances et différences des canaux NMDA et AMPA
NMDA:
Ionotrope
récepteur du glutamate
Perméable au Ca Na et K
Bloqué par Mg2+ qui s’enlève quand le mem. est dépolarisée
Ouverture lente et reste ouvert longtemps
Besoin d’un co-agoniste (Glycine)
AMPA: Ionotrope Récepteur du glutamate Perméable au Na et K (pas Ca) Ouverture et fermeture rapide Ne nécessite pas de co-agoniste
Quelle technique est utilisée pour cartographier les récepteurs des neurotransmetteurs dans le cerveau?
L’immunocytochimie:
Injection du neurotransmetteurs dans un lapin
Prélèvement des anticorps produits
Marquage avec l’anticorps (tyrosine hydrolase)
On peut alors observer les régions marqués
