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Pharmacologie > Cours 2: Pharmacocinétique (Absorption) > Flashcards

Cours 2: Pharmacocinétique (Absorption) Flashcards

1
Q

quel est l’impact du bloquage de ces transporteurs (MRP2. BCRP, MDR1) sur l’Absorption de médicament

A

quantité absorbée augmente car pas d’efflux intestinale donc n’est pas réabsorbé dans intestion, va dans le sang donc plus grande absorption

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2
Q

quel est l’impact du bloquage de MDR1sur Cmax

A

Cmax augmente car empêche efflux apical et augmente donc réabsorption

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3
Q

quel est l’impact du bloquage de OATP sur Cmax

A

Cmax diminue car diminue influx vers le l’intérieur de cell donc moins de médiament dispo pour être absrobé

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4
Q

quand la quantité de médicament absorbé augmente, quel est l’impact sur Cmax, SSC, tmax et pente

A
  • Cmax augmente
  • SSC augmente
  • tmax / pente pareils (car vitesse modifiée proportionnellement à quantité dans le sang pour que le temps ne soit pas affecté)
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5
Q

quels sont les 4 facteurs qui influencent les transporteurs

A
  • produits nat
  • interactions médicamenteuses
  • génétique
  • pathologie
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6
Q

V/F: quand on diminue le métabolisme, la quantité absorbée est plus petite

A

F: quantité absorbée plus grande car le médicament n’est pas dégradé vu qu’on ralentit le métabolisme alors plus de médicament est réabsorbé

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7
Q

quel est le rôle du métabolisme par rapport au médicament

A

dégrader le médicament par enzyme endogène (CYP450)

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8
Q

qu’est ce que l’effet du premier passage

A
  • perte de médicament par métabolsime / transport (vers côté apical) avant son arrivée dans circulation systémique
  • donc diminution de concentrations du médicament / son effet
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9
Q

quels sont les 2 premiers passages possibles

A
  1. premier passage intestinal
  2. premier passage hépathique
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10
Q

quelle est la façon de contrer le premier passage (donc éviter de diminuer l’absorption de médicament)

A
  • faire des courcircuits donc faire passer le médicament direct dans circulation systémique sans passer par intestion / foie
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11
Q

quels sont 7 courcircuits qui permettent d’éviter le premier passage

A
  1. intra rectal: arrive dans veine hémorroidale inférieure
  2. sublinguale: arrive direct dans veine cave
  3. muqueseuses nasopharyngées: arrive direct dans veine cave
  4. intramusculaire/sous cutané/intradermique: arrive direct dans veine cave
  5. voie péridurale: arrive direct dans veine cave
  6. intraveineuse: arrive direct dans veine cave
  7. inhalation: arrive direct dans poumons/coeur
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12
Q

qu’est ce que la biodisponibilité

A

fraction / % de médicament qui après son administration atteint la circulation systémique

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13
Q

sur quel rapport se base la biodisponibilité

A

SSC oral / SSC injecté

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14
Q

quels sont les 3 effets de la réduction du premier passage

A
  1. augmente biodisponibilité
  2. augmente concentrations sériques
  3. favorise apparition de toxicité
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15
Q

par quoi peuvent être causées les réductions du premier passage

A
  • états pathologiques
  • effets de médic
  • jus pamplemousse
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16
Q

quel phénomène explique que lorsqu’on double la dose d’un médicament, les concentrations peuvent augmenter de X20

A
  • la biodisponibilité est faible mais quand on double la dose, la biodisponibilité est très grande
  • système est saturé au niveau de absorption donc le 1er passage est saturé donc devient ordre 0
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17
Q

pourquoi est ce que les médic à libération prolongée sont favorisés

A

car on veut que la fréquence d’administration soit faible donc libération prolongée donc moins d’administrations sont nécessaires

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18
Q

entre quoi et quoi est ce que cmax doit se trouver

A

entre C efficace minimal et C toxique minimale (intervalle thérapeutique)

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19
Q

V/F: la distribution d’un médicament est calculée en prenant en compte les tissus de l’organisme ou il se répend

A

F: mesuré en tenant compte qu’il se distribue de façon homogène dans tt les tissus

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20
Q

comment calculer le volume dans lequel le médicament se répand (volume de distribution)

A

Vd=Dose/Cplasmatique

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21
Q

quelles sont les 3 options de localisation de médicament

A
  1. grandes concentrations dans sang
  2. dans sang / quelques organes donc concentrations sanguines plus petites
  3. dans sang / plusieurs organes / muscles / t adipeux donc concentrations sanguines très faible
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22
Q

V/F: le volume apparent calculé en tenant compte que le médicament se répand de façon homogène est fiable

A

F: n’a rien à voir avec volume anatomique; constante de proportionnalité entre quantité administrée et concentration sanguine retrouvée

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23
Q

qu’est ce qu’un volume de ditribution élevé indique

A

distribution dans tissus facile

24
Q

que se passe-t-il lorsque le médicament est transporté dans le plasma

A
  • M se lie à une prot plasmatique (P) et forme un complexe PM (dans sang)
  • juste M libre diffuse dans liquide interstitiel
  • M est transporté dans cell/tissus et se lie à différentes prot tissulaires:
    1. stockage
    2. liaison pas spécifique
    3. métabolisme
  • M de métabolite est éliminé
25
V/F: si l'affinité entre un M et la prot tissulaire est forte alors le volume de ditribution augmente
V
26
quels sont les 4 paramètres qui impactent le volume de distribution
1. caractéristiques physico-chimiques 2. liaison aux prot plasmatiques 3. liaison aux prot tissulaires 4. perfusion tissulaire
27
quelles sont les 3 caractéristiques physico chimiques qui impactent le volume de distribution
1. poids moléculaire 2. liposolubilité 3. rapport ionisé sur non ionisé (à ph 7,4)
28
V/F: le M libre dans le sang est en équilibre avec seulement le complexe MPplasmatiques
F: en équilibre avec MPplasmatique et M libre dans tissus (Mt)
29
quelles sont les 4 prot circulantes (plasmatique)
1. albumine 2. alpha-1-glycoprot 3. globuline 4. lipoprotéines
30
quels types de M sont liés par albumine et alpha-1-glycoprot
- albumine: lie M acides - alpha-1-glycoprot: lie M basiques
31
V/F: albumine a un site de liaison
F: plusieurs sites de liaisons
32
comment sont les sites de liaison aux doses thérapeutiques
sites de liaisons non saturés donc sous le seuil de saturation (certains saturent)
33
V/F: les sites de liaisons des prot plasmatiques peuvent lier plusieurs M
V: créer de la compétition et interactions possibles
34
quelle est la différence entre M de classe 1 et 2 et quelles peuvent être les interactions
- M classe 1: dose < albumine (Pplasmatique) donc lié à presque 100% - M classe 2: dose > albumine moins liée car pas assez de sites dispo - interactions de classe 1 et 2: classe 2 a plus grande affinité donc se lie à albumine et classe 1 ne peut se lier
35
que se passe-t-il lorsque M se rend dans le sang
M se lie à P plasmatique et forme le complexe MP; si l'Affinité avec les P tissulaires est plus grande que avec P plasmatiques (Kp
36
quel est l'impact de Kp>Kt ou Kp
- si Kp>Kt: Mt et Mt-Pt sont petites car peu de M libre vu que l'affinité pour P plasmatiques est grande ET volume de distribution est petit car le M reste dans circulation sanguine donc Vd petit - si Kp
37
quels types de M se lient davantage aux prot plasmatique (dans sang) ou tissulaires (dans tissus)
- M acides: se lient aux prot plasmatiques - M basiques: se lient aux prot tissulaires
38
qu'est ce que la perfusion tissulaire
flux sanguin qui traverse les tissus, apportant oxygène et nutriments tout en éliminant les déchets
39
selon quoi la perfusion tissulaire est-elle classée
perfusion tissulaire peut être classée selon la rapidité avec laquelle les médicaments ou substances atteignent l’équilibre dans les tissus
40
quels sont les types de perfusion tissulaire
1. territoire à équilibre rapide: organes/tissus bcp perfusés (reins/foie/coeur/poumons) - 10% du poids corporel - 70% débit cardiaque 2. territoire à équilibre lent: organes/tissus moins bien perfusés (muscles /peau / os) - 90% poids corporel - 30% débit sanguin
41
en quoi consiste la redistribution d'un médicament
- médicament se distribue rapidement dans compartiment V1(donc territoire à équilibre rapide), déclenchant son élimination et sa distribution vers V2 (territoire à équilibre lent) - réduction rapidement de concentration sanguine dans V1 - après temps, concentrations dans V1 et V2 s’équilibrent - quand V1 continue à s'éliminer, un gradient de concentration se crée donc médicament repasse de V2 à V1 - fluctuation de concentrations plasmatiques selon élimination du M
42
que se passe-t-il lorsque V2 augmente(V2') ou diminue (V2")
- si V2 augmente (prise de poids donc augmentation de V de distribution) alors plus du M ira se propager dans V2 (tissus avec territoire équilibre plus lent; moins perfusés) DONC la concentration du M plasmatique diminue (C1) DONC élimination du M plus lent - si V2 diminue (perte de poids donc V distribution diminue) alors plus M reste dans V1 donc la concentration plasmatique augmente DONC élimination plus rapide
43
si V2 augmente ou diminue, quels sont les impacts sur les concentrations plasmatiques selon le temps
- si V distribution diminue, les concentrations plasmatiques sont + hautes (le M reste dans V1 à la place de migrer vers V2 et V1 est plus perfusé) au début et sont plus basses à la fin (- de M dans V2 donc retour vers V1 moins important alors C moins grandes) - si V distribution augmente, les concentrations initiales sont plus faibles ( M est plus dans V2 donc concentration - grandes dans le sang) et + hautes à la fin car plus grand retour de V2 vers V1 alors grandes concentrations plasmatiques
44
quel est l'impact d'augmentation/diminution de V2 sur - cmax - tmax - pente déclin - SSC - Emax/toxicité
si V2 augmente: - cmax diminue - tmax augmente - pente déclin diminue - SSC pareil - Emax/toxicité pas tjrs de corrélation si V2 diminue: - cmax augmente - tmax diminue - pente déclin augmente - SSC pareil - Emax/toxicité pas tjrs de corrélation
45
quels sont les 3 facteurs qui modifient le volume de distribution
1. modification de liaison aux prot plasmatiques (ex. M acide se lie à albumine donc diminue liaison avec prot plasmatiques) 2. modifications de V2: diminution de V2 diminue quantité de M dans les tissus (car + de V1 donc. moins de distribution vers tissus, reste plus plasmatique) 3. interactions médicamenteuses affectent activité des trasnporteurs membranaires ce qui peut modifier le V des acides/bases
46
quels sont les 3 facteurs qui modifient la liaison aux prot plasmatiques
1. diminution albumine (par vieillissement / grossesse / pathologies ) donc plus de M libre donc effet de M plus grand 2. pathologies (insuffisance rénale) 3. interactions médicamenteuses
47
comment l'insuffisance rénale peut impacter la fixation des médicaments sur les prot plasmatiques
- insuffisance rénale produit de accumulation de toxines qui peuvent compétitionner avec le M pour se lier aux prot plasmatiques
48
comment est ce que les interactions médicamenteuses peuvent modifier la liaison du M aux prot plasmatiques
- compétitionne pour sites de liaison - modifie affinité pour médicaments - inhiber la capacité à se lier donc permet à certains M de moins se lier et d'avoir plus d'Effets mais plus de risque de toxicité aussi
49
quel est l'impact d'une diminution de liaison d'un M avec prot plasmatiques sur ses concentrations
- si M est moins lié au prot plasmatiques alors + de M libre (donc Cmax libre augmente) - si + de M libre donc - de M total vu que le M libre est éliminé (donc Cmax total diminue) - et vu que + de M libre, réponse augmente
50
comment la diminution de liaison de M aux prot tissulaires impacte les concentrations plasmatiques
moins de M lié aux prot tissulaires donc M reste plus dans le plasma vu que se lie aux prot plasmatiques donc Cmax (concentration plasmatique) augmente car M reste dans vaisseaux sanguins
51
quel est l'impact d'un médicament lié à l'albumine sur les autres M
- un M lié à albumine déplace les M non liés à albumine car ont une plus grande affinité - donc M non lié (déplacé) a plus d'effet car pas lié à albumine
52
quelles sont les différences de répercussions suite à des changements de liaison aux prot plasmatiques pour M acides/basiques
1. M acide: - changments ont bcp de répercussions sur Vd des M avec petit volume de distribution 2. M basique: - changements ont peu les Vd des M avec grands Vd (basiques)
53
quelles sont les différences de répercussions après changement de liaison aux prot tissulaires pour M acide/basique
1. M acide (petit Vd): - changements infulencent peu cinétique des M acides mais peut affecter réponse 2. M basiques (grand Vd): - changement modifie cinétique et dynamique des M avec grands Vd
54
comment est ce que l'obésité affecte le Vd de digoxine et benzodiazépine
- digoxine: ne se distribue pas dans t adipeux excessifs donc diminue Vd - benzodiazépine: se distribuent bien dans t adipeux donc augmente Vd
55
comment la vieillesse affecte le Vd
- diminution de production d'albumine donc augmentation de fraction libre donc augmentation de M actif donc augmentation de Vd - polypharmacie: risques interactions médicamenteuses
56
quel est la différence de passage de M à travers barrière hémato encéphalique avec ou sans pathologie
1. sans pathologie: - M ne passe pas barrière car dans les cell épithéliales de capillaires cérébraux, juste des transporteurs d'efflux donc M ne pénètre normalement pas 2. pathologie (méningite): - M passent car maladie modifie les récepteurs d'efflux

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