Cours 1 Pharmacocinétique

Question 1

Quelles sont les 3 phases que le principe actif d’un médicament doit franchir pour obtenir l’effet recherché? Détaille les brièvement

Answer 1

1- biopharmaceutique (libération, dissolution et absorbtion)
2- pharmacocinétique (ADMÉ - Absorbtion, Distribution, Métabolisme (ou biotransformation) et Élimination, CE QUE L’ORGANISME FAIT DU MÉDICAMENT)
3- pharmacodynamique (effet du médicament, CE QUE LE MÉDICAMENT FAIT À L’ORGANISME)

Question 2

Où se trouve la majorité des récepteurs pharmacologiques?

Answer 2

dans les tissus

Question 3

à quoi sert de calculer la valeur de concentration dans un liquide biologique?

Answer 3

Ajuster à la hausse ou à la baisse la dose du médicament

Question 4

L’homogénéité cinétique est ?

Answer 4

le fait qu’un changement dans la concentration sanguine d’un med va entrainer un changement proportionnel dans la concentration tissulaire. (pas vraiment de question ici lol)

Question 5

Vrai ou faux: la demi-vie est le temps nécessaire pour éliminer la moitié de la quantité du médicament dans l’organisme?

Answer 5

VRAI, s’exprime en unités de temps.

Question 6

Après combien de demi vie considère-t-on qu’un médicament est éliminé?

Answer 6

5 à 7 demi vies

Question 7

Définition simple de biodisponibilité?

Answer 7

Fraction de la dose du médicament INCHANGÉ qui atteint la circulation sanguine (évite les premiers passages)

Question 8

ADME: ces processus vont influencer quoi? (3)

Answer 8

la QUANTITÉ de rx se rendant aux récepteurs
la DURÉE du séjour du rx
l’EFFET pharmaco/toxico

Question 9

ABSORPTION: réversible ou irréversible?

Answer 9

irréversible

Question 10

ABSORBTION: les médicaments doivent passer une barrière physiologiques qui les séparent de la circulation SAUF lorsqu’administrés par voie _________ ?

Answer 10

IV

Question 11

MÉTABOLISME (biotransformation): quel est l’organe majeur impliqué?

Answer 11

Foie

Question 12

Plusieurs enzymes sont responsables du métabolisme des rx, lequel est le majeur? (elle a dit pas par coeur mais dans le quiz elle l’a questionné)

Answer 12

CYP3A4 qui fait partie de la famille des CPY450

Question 13

Nomme des facteurs contribuant à la variabilité des CYP (9)

Answer 13

-diète
tabac
roh
rx
pollution
polymorphisme génétique
âge
pathologies
produits naturels

Question 14

les rx sont transportés par des pompes (influx et efflux) (pas de question ici)

Question 15

Décrit brièvement l’effet de premier passage

Answer 15

un médicament prit PO va passer par le foie et les intestins, ce qui peut détruire et éliminer une partie du médicament. Un med IV va éviter ces barrières physiologiques

Question 16

Biodisponibilité: que signifie une biodisponibilité de 0 (F=0) et de 1 (F=1)?

Answer 16

0 = le médicament n’ATTEINT PAS la circulation systémique
1 - 100% de la dose qui ATTEINT la circ systé
Les doses de médicaments sont en fonction de la biodisponibilité. Un med qui a une biodisponibilité très haute PO aura la quasi même efficacité que IV

Question 17

En ordre, quelles sont les voies qui ont une meilleure absorbtion?

Answer 17

1- IV
2-Oculaire presqu’à égalité avec inhalation
3- IM
4- Dermique
5- Rectale
6- Orale
(sous cut non mentionné?)

Question 18

DISTRIBUTION: réversible ou irréversible?

Answer 18

réversible

Question 19

DISTRIBUTION: Le volume en eau du corps = 65-70% = environ 70 L. Le volume de distribution est GRAND lorsque qu’il excède le volume total d’un adulte donc lorsque > 70 L. ex. Amio = 10 000 L ce qui veut dire qu’il a bcp de distribution et d’accumulation dans diversese tissus inutilement. Ça prend donc une dose plus grande pour avoir son effet sur le coeur. Comment est la toxicité ?

Answer 19

Toxicité plus élevée car très bonne distribution.

Question 20

ÉLIMINATION: reversible ou irréversible?

Answer 20

irréversible

Question 21

ÉLIMINATION: quelles sont les 2 voies majeures d’élimination et définit les brievement? Via quels organes (3) ?

Answer 21

Biotransformation: rx transformé en un métabolite via le foie
Excrétion: élimination du rx INCHANGÉ via les reins ou selles

Question 22

ÉLIMINATION: quel est l’organe majeur impliqué dans la biotransformation?

Answer 22

foie

Question 23

ÉLIMINATION: quelle est la voie majeur d’excrétion?

Answer 23

reins

Question 24

Nomme les voies d’élimination/excrétion (8)

Answer 24

hépatique
biliaire
pulmonaire
rectale
urinaire
cutanée
salivaire
cheveux

Question 25

la clairance: vrai ou faux: tous les médicaments ont la même clairance?

Answer 25

Faux: chaque médicament a sa propre clairance. En clinique, l’ajustement des doses se base du la clairance de la créatinine.

Question 26

Amiodarone/cordarone
Peak effect:
Distribution:
Demi-vie:
(sais pas si c’est à savoir par coeur…)

Answer 26

Peak: 1semaine à 5 mois
Distribution: 66L/kg (très bonne)
Demi-vie: PO 40-55 jours