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BIOCELL > Communication intracell 2 > Flashcards

Communication intracell 2 Flashcards

1
Q

Les récepteurs membranaires couplés à une protéine G

Cascade de l’activation :

A
  • La liaison du ligand induit un changement de conformation du récepteur
  • Activation de la protéine G ancrée dans la membrane plasmique, côté
    cytoplasmique
  • Activation de la protéine cible (effecteur primaire)
  • Activation/synthèse du second messager
  • Activation de l’effecteur secondaire (un canal ionique ou une enzyme)
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Q

Structure du récepteur :

Structure de la protéine G hétérotrimèrique

A

rece : - 7 domaines transmembranaires

  • Un site extracellulaire de liaison au ligand
  • Un site intracellulaire de liaison à la protéine G

prot g : - 3 sous-unités différentes : α, β et γ
- Le dimère βγ est stable et interagit avec
α

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3
Q

activation prot g

A
  • Le récepteur et la protéine G sont inactivés
  • Un GDP est lié à la sous-unité α de la protéine G
  • La fixation du ligand active le récepteur qui change de conformation en intracellulaire
  • Association de la protéine G a la membrane du récepteur
  • Echange GDP-GTP
  • Séparation du complexe βγ de la sous-unité α
  • Le complexe βγ et la sous-unité α sont activés
  • Activation de la protéine cible ancrée à la membrane, suite à la liaison de la sous-unité α (parfois du complexe βγ) -> activation/synthese 2nd messager -> activation effecteur secondaire
  • Inactivation par hydrolyse du GTP en GDP au niveau de la sous unite alpha de prot G
  • Dissociation de la protéine cible et de la sous-unité α
  • Réassociation des deux sous-unités de la protéine G
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4
Q

types de prot cible

A

Les protéines cibles des protéines G sont :
- Des canaux ioniques (protéines transmembranaires) sont activés par la protéine G et non par le récepteur : ils sont dits métabotropes (vs ionotrope)
- Des enzymes membranaires qui vont produire des molécules des seconds messagers intracellulaires
Ces enzymes membranaires sont principalement l’adénylate cyclase (synthèse d’AMPc) ou la phospholipase C (synthèse d’inositol triphosphate IP3 et diacylglycérol DAG)

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5
Q

sous types de prot G

A

Il existe une vingtaine au moins de protéine G. Elles sont classées selon leur protéine cible :

  • Protéine Gq : agit sur la phospholipase C
  • Protéine Gs (stimulatrice) : agit sur l’adénylate cyclase
  • Protéine Gi (inhibitrice) : agit sur l’adénylate cyclase
  • Protéine Gt (transducine) : agit sur la GMPc phosphodiestérase
  • Protéine G0 : agit sur les canaux potassiques (K+)
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6
Q

Protéine G0 et canaux ionique (métabotropes)

récepteur mAChR muscarinique

A

Le récepteur mAChR muscarinique est exprimé dans le muscle cardiaque.
- Au repos, le récepteur mAChR est libre, la protéine G0 est inactive.
- Le messager premier se fixe sur le récepteur qui change de conformation intracellulaire, active la protéine G0, échange GDP-GTP, dissociation de la protéine G0, liaison du complexe βγ au canal
potassique qui s’ouvre.
- Le K+ sort de la cellule, et entraine une hyperpolarisation ( la différence de potentiel entre l’intérieur et l’extérieur de la cellule augmente) : la fréquence cardiaque diminue.
- Hydrolyse du GTP et retour à la situation initiale.

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7
Q

deux mecanisme different regulent freq regulent freq cardiaque

A
  • Le système parasypathique tend à diminuer la fréquence cardiaque (acétylcholine et récepteur métabotropes muscariniques)
  • Le système sympathique tend à augmenter la fréquence cardiaque (noradrénaline et récepteurs β-adrénergiques β1R, mais aussi hormone adrénaline AD et récepteurs β1R)
    La fréquence cardiaque est contrôlée à la fois par le système nerveux et par le système hormonal.
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8
Q

Protéine Gs et enzymes membranaires - AMPc

stimulation

A
  • Protéine Gs inactive
  • Liaison ligand-récepteur
  • Activation du récepteur, modification de la conformation, activation de la protéine Gs, échange ADP-ATP
  • Dissociation de la protéine G, sous-unité αs active l’enzyme adénylate cyclase
  • Synthèse du second messager AMPc
  • Activation de la protéine kinase A (PKA) qui a des fonctions ultérieures (protéines régulatrices, transcription génique)
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9
Q

Protéine Gs et enzymes membranaires - AMPc

amplification

A

➢ 1 molécule de ligand sur le récepteur
➢ Centaines de Gs activées = Centaines d’enzymes activée
➢ Milliers d’AMPC

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10
Q

AMPc : synthèse et dégradation

A

AMPc = un ribose cyclique + une adénine + trois phosphates
L’adénylate cyclase activée enlève 2 phosphate à l’ATP qui devient de l’AMP, un cycle se forme : AMPc.
La phosphodiestérase modifie l’AMPc en AMP qui peut ensuite être phosphorylé et redevenir de l’ATP.

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11
Q

Activation de la PKA

A

La kinase inactive est un tétramère dont 2 sous-unités sont régulatrices, et 2 autres sont catalytiques.
La fixation de 4 AMPc l’active et entraine la séparation des sous-unités catalytiques du reste. PKA activéé : phosphorylation des protéines

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12
Q

Exemple du récepteur β-adrénergiques β1R :

effet selon
coeur
muscle squelettique
graisse

A

L’adrénaline se fixe sur le β1R, activation de protéine G, la sous-unité α active l’adénylate cyclase. Synthèse d’AMPc qui active les PKA. Les effets de la PKA diffèrent selon les tissus :

  • Cœur : accélération de la fréquence cardiaque
  • Muscle squelettique : dégradation du glycogène en glucose
  • Graisse : dégradation des triacylglycérols
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13
Q

Exemple cholera

A

Causé par une bactérie toxique, Vibrio cholerae, transmise par les eaux et alimentations contaminées
Blocage de l’hydrolyse de la sous-unité αs des cellules épithéliales : elle reste activée en permanence ! L’AMPc est produit en continu : diarrhées, déshydratation.
Traitement par hydratation et antibiotiques

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14
Q

Protéine Gq et enzyme membranaire : la phospholipase C

A
  • Protéine Gq inactive
  • Liaison ligand-récepteur
  • Activation du récepteur, modification de la conformation, activation de la protéine Gq, échange ADP-ATP
  • Dissociation de la protéine G, sous-unité αq active l’enzyme phospholipase C PLC
  • La PLC clive PIP2 en deux seconds messagers
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15
Q

Inositol triphosphate IP3 cytosolique

A

IP3 agit sur les canaux calciques du RE, permettant le passage de ces ions du RE vers le cytosol

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16
Q

Dacylglycérol DAG membranaire

A

avec le Ca2+, active une kinase PKC (kprotéine kinase dépendant du calcium) qui vont phosphoryler d’autres substrats dans la cellule.
4 calcium se fixent sur la calmoduline et l’active CaMK (kinase dépendant de calmoduline) sa propre kinase.

17
Q

Rôle du Ca2+ comme messager intracellulaire
augmentation taux Ca 2+ pk
diminution taux Ca 2+ pk
different role calcium

A

L’augmentation du taux de calcium peut venir de :

  • l’ouverture de canaux de la mp (gradient)
  • de l’ouverture des canaux de la membrane du RE (stockage intracellulaire)
  • de l’activation de vésicules appelées calciosomes

La diminution du taux de Ca2+ vient de l’activation de pompes à calcium utilisant de l’ATP.

Différents rôles du calcium, via les PKC et calmoduline :

  • contraction des cellules musculaires
  • exocytose des neurotransmetteurs des neurones
  • après la fertilisation par un spermatozoïde, empêcher l’entrée d’un second spermatozoïde
18
Q

Protéine Gt et enzymes membranaires GMPc

exemple de la retine

A

La rétine ou fond de l’œil est un ensemble pluristratifié de cellules nerveuses : les cônes et les batonnets.

Recepteur membranaire a 7 domaines transmembranaire : la rhodospine : contenant de cis-retinal et situé dans la membrane du disque

19
Q

Protéine Gt et enzymes membranaires

amplification

A 
➢ 1 photon
➢ 1 rhodopsine
➢ 500 protéines Gt = 500 phosphodiestérase 
➢ 105 GMPc hydrolysées
➢ 250 canaux fermés
➢ Hyperpolarisation de 1 mV
diminution de l'xocytose du neurotransmetteur 
temps de reaction : 20ms
20
Q

Protéine Gt et enzymes membranaires
a l’obscurite
a la lumiere

A

A l’obscurité, la guanylate cyclase hydrolise GTP et permet la production continue de GMPc, et les canaux sodiques restent ouverts (entrée Na+ dans la cellule)

A la lumière :
- Protéine Gt inactive
- Le récepteur, la rhodopsine, est activé par un photon : transformation du cisrétinal en transrétinal.
- Activation de la protéine Gt (transducine)
- Active l’enzyme phosphodiestérase
- Transforme le GMPc (second messager)en GMP :
le taux de GMPc diminue.
- Fermeture de canaux sodique (Na+ n’entre plus) et hyperpolarisation

21
Q

Adaptation de la cellule : régulations négative et positive

Les mécanismes d’adaptations :

A
  • Contrôle de la quantité de ligand, en dégradant le ligand ou en le recapturant (endocytose) : l’acétylcholinestérase AChE dégrade l’acétylcholine
  • Contrôle de la quantité de récepteurs fonctionnels : régulation positive par synthèse de récepteurs, négative par dégradationde non réversible récepteurs (endocytose puis dégradation lysosomale) Ou encore par désensibilisation réversible.
22
Q

desensibilisarion homologue ou heterologue

A

Diminution de l’amplification par inhibition du récepteur après stimulation
- Désensibilsation homologue : agit seulement sur le récepteur stimulé. 3 modalités ► inactivation du recepteur, inactivation de la prot G ou de la prot cible par phosphorylation, inactivation par activation de prot inhibitrices

  • Désensibilisation hétérologue : agit sur plusieurs réscpeteurs de la cellule, stimulés ou non. 1 modalité ► inactivation par activation de prot inhibitrice
23
Q

recepteur membranaire couplés à une enzyme
principe
role

A

signalisation via reaction catalytique
action du recepteur comme une enzyme ou action au sein d’un complexe avec une enzyme
implique des mediateur extracell locaux de faible concentration
action lente des proteine cible avec modifications genique (ordre de l’heure)

croissance, la prolifération, la différenciation et la survie cellulaire

24
Q

recepteur membranaire couplés à une enzyme

structure recepteur

A
  • Monomère avec 1 seul domaine transmembranaire
  • Un site de liaison extracellulaire (extrémité NH2) pour le ligand (facteurs de croissance EGF pour epiderme, IGF pour insuline, NGF pour neurone)
  • Un site intracellulaire catalytique (extrémité COOH)
25
Q

recepteur membranaire couplés à une enzyme

4 classe d’enzyme

A
  • A activité tyrosine kinase (ex : facteur de croissance) : action de phosphorylation
  • Associés à une sérine ou thréonine kinase : action de phosphorylation
  • Associés à une phosphatase : action de déphosphorylation
  • A activité guanylate cyclase : action de synthèse de GMPc
26
Q

recepteur membranaire couplés à une enzyme

Cascade signalisation

A
  • Deux récepteurs monomériques séparés
  • Liaison de 2 ligands : dimérisation
  • Phosphorylation des sites catalytiques (tyrosines)
  • Activation des protéines de signalisation par liaison sur les parties phosphorylés du recepteur
  • Cascade de phosphorylation (mise en jeu de 3 kinases) jusqu’à transcription du gène
27
Q

Récepteurs couplés à la tyrosine kinase – Facteur de croissance épidermique EGF

A
  • Ligand : EGF
  • Dimérisation du récepteur
  • Phosphorylation des tyrosines des sites intracellulaires
  • Liaison des adaptateurs Grb2 (groth factor recptor-bound protein 2) : presente 2 domaine de liaison : SH2 liaison aux tyrosines phosphorylées et SH3 liaison de la proteine Sos
  • Liaison de la protéine Sos sur Grb2
  • Activation de Ras (prot G monomérique, cytosolique a l’etat inactif et ancrée a ka membrane a l’etat actif), par échange GDP-GTP
  • Dissociation de Ras et Sos
  • Ras déclenche une cascade de phosphorylation par des kinases spécifiques :
    PKI : Raf puis PKII : Mek puis PKIII : MAP

➢ Modification de l’activité de protéines cibles
➢ Modification de l’expression génique

28
Q

interconnexion des voies de signalisation
types de recepteur impliqués
site de convergence

A

types : recepteur couplés a une port Gq : activation de la PLCß
recepteur a activite tyrosine kinase : activation de la PLCgamma

site : PLC : PLCß y clive PIP2 en DAG et IP3 : IP3 libere Ca 2+ qui agit sur PKC

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