Cocaïne et amphétamines Flashcards
Les psychostimulants comprennent…
La cocaïne et les amphétamines
Expliquer l’historique de la cocaïne
Consommation remonte à 2500 av.J.-C.
Extraite des feuille d’un arbuste: Erytroxitum coca. Amérique du Sud
En 1860: un allemand Albert Niemann isole les ingrédients biochimiquesactifs
Freud: voyait des propriétés médicales intéressantes
Carl Koller – effet anesthésique local
Au 19e siècle: On commence à voir la toxicité de la drogue
Jusqu’en 1903: coca-cola: 60mg de cocaïne dans 8oz de coca-cola.
En 1930, pourquoi il y a une diminution de la consommation de la cocaïne et une augmentation de la consommation des amphétamines ?
RAISONS: * pas cher
* effets similaires
* Durée d’action prolongée
Quelles sont les propriétés chimiques de la cocaïne ?
Cocaïneest une base faible (pKa de 8.7)
- Cocaïne hydrochlorique (cocaïne HCl): facilement dissoute en milieu aqueux; ne résiste pas bien à la chaleur
- Dose moyenne aspirée: 50-100mg.
- Pr la rendre plus résistante à la chaleur, il faut la décomposer et enlever cette molécule d’hydrochlorure:
- Cocaïne sans HCl: freebase ou si avec le bicarbonate de soude: crack - Effet rapide et plus intense
- Dose moyenne fumée: 250mg à 1 g.
Quels sont les 3 types d’administration de la cocaïne ?
Administration nasale
Par inhalation (poumon)
Administration IV
Voir image 41 et 42
Selon le type d’administration, les effets de la cocaïne se manifestent plus ou moins rapidement et la durée des effets varie également (V/F).
Vrai
Voir image 41 et 42
Expliquer l’administration nasale de la cocaïne.
Absorption limitée par vasoconstriction nasale
Seulement 20 à 30% parvient au sang
[ ] plasmiques maximales en 30-60 min [ ] présentes au cerv et la D engendre des effets euphorisants.
Voir image 41 et 42
Expliquer l’administration par inhalation (poumons) de la cocaïne.
Absorption rapide
Toutefois, c’est seulement 6 à 32% de la [ ] initiale fumée
Effets[rapides] maximaux en 5 min et durent environ 30 min
Voir image 41 et 42
Expliquer l’administration IV de la cocaïne.
Effets: 30-60 sec suivant l’administration temps nécessaire pour parvenir au cerv.
Voir image 41 et 42
Expliquer la distribution, le métabolisme et l’excrétion de la cocaïne.
- La D pénètre la barrière hémato-cérébrale et placentaire
- Accumulation se fait avec le temps, chez les usagers réguliers (rate, reins et cerv) après, elle est métabolisée tranquillement.
- Métabolites (ds l’urine): jusqu’à 2 sem chez les usagers réguliers. Accumulation ds tissus corporels = c’est comme ça qu’on peut détecter la D, par les tests.
Expliquer l’interaction entre la cocaïne et l’éthanol.
Métabolite actif cocaéthylène: issu de la rx entre les 2 D
Il potentialise les effets (euphorie, effets accrocheurs) de la cocaïne en opérant de la même façon: bloque la recapture de la DA.
Risque accru de double dépendance; risque de surconsommation à cause des réactions bonifiées
Quand la pers arrête -> les sympt de sevrage vont être plus intense.
Exacerbe la toxicité de la cocaïne.
Quels sont les 3 actions dominantes de la cocaïne ?
1) Puissant anesthésique local (empêche de percevoir la douleur)
2) Vasoconstriction (rétrécit VS)
3) Psychostimulant (↓ la fatigue; ↑ la créativité) avec de fortes propriétés motivationnelles.
- - Action 1 et 2: lié à la toxicité cardiovasculaire: battements cardiaques irréguliers et ↑ la pression sang. -> peut produire des saignements internes (hémorragie) et des accidents cardiaques et vasculaires.
- - Action 3: lié à l’abus de D.
Quels sont les effets physiologiques de la cocaïne à faible dose ?
À faible dose (25 à 100mg)
- Tachycardie (battements irréguliers)
- Vasoconstriction (Diminution VS, lié à PA)
- Effets sympathomimétiques (active SN sympathique)
- Bronchodilatation (oxygéner système)
- ↑ de la température corporelle (hyperthermie)
- Dilatation des pupilles
- ↑ de la dispo de glucose: (contribue à l’ ↑ de l’E)
- Certains organes vont être plus irrigués: + les muscles que les organes internes.
Voir image 43
Quels sont les effets comportementaux et psychologiques de la cocaïne ?
Euphorie
Acuité mentale accrue (effet ne perdure pas
Hyperactivité motrice
↓ sommeil et fatigue
↓ de l’appétit (pcq augmente la biodisponibilité de DA et de 5-HT)
↑ de l’intérêt sexuel
Voir image 43
Quels sont les effets à forte dose de la cocaïne au niveau psychologique ?
Anxiété Insomnie pr de grande période = Sympt. de «type» psychotiques (délire, hallucinations, etc) État de psychose peut être engendré État de paranoïa Voir image 43
Quels sont les effets à forte dose de la cocaïne au niveau physique ?
Accident vasculaire-cérébraux chez les jeunes pers (ce qui est rare)
Arythmie cardiaque (peut créer des caillots de sang)
Convulsions
Voir image 43
Quels sont les effets de la cocaïne sur le foetus de l’enfant ?
Cocaine traverse facilement les tissus, se rend en [ ] équivalente chez le foetus. Si l’enf naît avec la D, il n’a pas les enz nécessaire pour la métaboliser.
Quels sont les effets de la cocaïne sur le dév de l’enfant ?
Troubles attentionnels et d’hyperactivité plus fréquent chez ces enf.
Souvent niv d’anx plus élevé porte à avoir des problèmes au niv des relations d’attachement
ils sont plus prompt à l’agressivité.
Quels sont les mécanismes d’action de la cocaïne ?
Bloque la recapture de la DA, NE et 5-HT
Renfo positif et les propriétés psychostimulantes -> Action sur les neurones DA.
Connections de l’ATV vers le noyau accumbens, noyau caudé (NGC) et putamen (NGC) et le cortex frontal
Accumbens reçoit des afférences limbiques (Amygdale, hippocampe)
Accumbens envoie des efférences vers la substance noire - très DAergique(pars reticulata) et le globus pallidus = Système extrapyramidal (contrôle moteur)
Action NT : 1) agit sur récepteur 2) recapturer par le bouton synaptique, donc possibilité que ces NT aient une action continue sur les récepteurs (reste longtemps ds fente synaptique donc plus grande action) maintien les circuits neuronaux actifs pour de plus longues périodes
Voir image 44 et 45
Qu’est-ce que les NGC ?
NGC : noyau gris central : a un effet moteur, motricité, région très motrice, forte implication motrice
Qu’est-ce que la pyramide ?
Pyramide = structure ds le tronc cérébral, les effets qui partent de notre cerv
Qu’est-ce que ça veut dire extra-pyramidal ?
Extra pyramidal : va planifier nos gestes, mais à l’intérieur de notre cerv, envoie l’info mais à l’intérieur du cerv, lui envoie ses infos directement au système pyramidal
Quels sont les symptômes de sevrage de la cocaïne ?
Dépression et léthargie -> c’est dû au mécanisme opposé à celui par lequel la drogue avait ses effets stimulateurs: augmente de la recapture des monoamines (5Ht, DA, NE/NA). À l’opposé donc, là il y en a moins qu’à l’habitude.
Expliquer le phénomène de tolérance pour la cocaïne.
Attribuable à une désensibilisation des récepteurs DA post-synaptiques (diminué en nbre car sur-stimulés) [voir l’exemple de la tolérance lors de la prise d’agoniste]
Dépend de l’intervalle entre les consommations. Si la consommation de D est espacée d’une sem., il y a pratiquement pas de tolérance induite.
