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Syst Nerveux - Exam 2 > Chimie Et Pharmaco Des Stimulants > Flashcards

Chimie Et Pharmaco Des Stimulants Flashcards

1
Q

L’amphétamine et ses dérivés sont des ___________ du SNC

A

Stimulants puissants

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Q

L’amphétamine et ses dérivés augmente la tension artérielle, augmente le rythme cardiaque et provoque une mydriase, on dit alors que ces molécules sont des ________

A

Sympathomimétiques périphériques

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Q

Pourquoi l’amphétamine peut être utilisée comme drogue d’abus ?

A

Car elle procure de l’euphorie

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4
Q

Les amines sympathomimétiques sont des …

A

Stimulants du SNC

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Q

Ou sont synthétisés les amines sympathomimétiques ?

A

En périphérie ou dans le cerveau

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6
Q

Sur le molécule de dopamine, quelle est l’utilité des 2 groupements OH sur le cycle aromatique ?

A

Ils empêche la molécule de traverser la BHE, donc ce qui est produit au cerveau reste au cerveau et ce qui est produit dans le corps reste dans le corps

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7
Q

Qu’est-ce que cela provoque sur un amine sympathomimétique de retirer les 2 groupements OH ?

A

Cela permet à la molécule de passer le BHE et d’agir sur les récepteurs du SNC, comme l’amphétamine

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8
Q

Quel est l’autre nom que l’on peut donner aux amphétamines ?

A

Phénylisopropylamines

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9
Q

Vrai ou faux ?
Les amines sont des produits acides

A

Faux, se sont des molécules basiques

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10
Q

La distance entre quels groupements est importante pour l’activité sympathomimétiques des amphétamines ?

A

La distance de 2 carbones entre le groupement aromatique et la groupement amine

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11
Q

Si on ajoute un CH3 sur le carbone alpha de la molécule d’amphétamine, quest-ce que ca permet ?

A

Cela augmente la durée d’ action de la molecule car les dérivés ne peuvent pas se faire métaboliser par la MAO

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12
Q

Nomme une particularité de la molécule d’amphétamine

A

Elle possède deux énantiomères (R et S)

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13
Q

Le dextroamphétamine est composé de quel énantiomère de l’amphétamine ?

A

De l’énantiomère S, car il est plus actif

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14
Q

Vrai ou faux ?
Les médicaments vendus qui contiennent de l’amphétamine sont des mélanges racémiques des deux énantiomères à part égale

A

Faux, se sont des mélanges racémiques, mais pas toujours à part égale

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15
Q

Nomme un dérivé de l’amphétamine qui se trouve à être une drogue d’abus avec un risque élevé de toxicité

A

La methamphétamine

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16
Q

Pourquoi la méthamphétamine a un temps de Demi-vie prolongé ?

A

Car elle résiste à la MAO, donc elle ne se fait pas métabolisé rapidement

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17
Q

Quelles sont les voies d’élimination de l’amphétamine ?

A

Élimination rénale sous forme inchangée, ou par des réaction d’oxydation

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18
Q

Quels sont les 3 médicaments qui contiennent du methylphénidate ?

A
  1. Ritalin
  2. Concerta
  3. Biphentin
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19
Q

Que se passe-t-il avec la molécule de méthylphénidate après l’absorption ?

A

Elle se fait hydrolysée rapidement ce qui produit de l’acide ritalinique

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20
Q

L’acide ritalinique est active ou inactive ?

A

Inactive

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21
Q

Est-ce vrai que les médicaments disponibles de méthylphénidate sont des mélanges racémiques des stéréoisomères ?

A

Oui

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22
Q

Quelle est la demi vie du methylphénidate ?

A

Environ 2h (2,4h chez les enfants et 2,1h chez les adultes)

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23
Q

Quel est le métabolite urinaire principal du méthylphénidate ?

A

L’acide ritalinique

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24
Q

Quelles sont les 2 structures conférant l’activité du méthylphénidate ?

A

Le groupement aromatique et le groupement amine

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25
Q

Quelles sont les 2 formes actives du methylphénidate ?

A
  1. Methylphénidate
  2. Ethylphenidate
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26
Q

Dans quelles situations utilise-t-on le Bupropion ?

A
  1. Dans le traitement de la depression
  2. Traitement du tabagisme
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27
Q

Le méthylphénidate est un ___________ du DAT alors que l’amphétamine est un ___________ et un _________ du DAT

A

Bloqueur
Substrat
Bloqueur

28
Q

Qu’est-ce que le DAT ?

A

Le transporteur de la dopamine

29
Q

Qu’est-ce que le VMAT ?

A

Transporteur de la vésicule de monoamine

30
Q

Quel est le résultat d’un blocage du DAT et quelle molécule agit ainsi ?

A

Le méthylphénidate bloque le DAT, ce qui empêche la recapture de la dopamine par les cellules et donc cela augmente la quantité de dopamine dans la synapse, à l’extérieur de la cellule

31
Q

Quel est le mécanisme d’Action de l’amphétamine par rapport au DAT ?

A

L’amphétamine interfère avec le VMAT dans la cellule présynaptique et inhibe la MAO, ce qui augmente les concentrations intracellulaires de dopamine

32
Q

Vrai ou faux ?
Dans le SNC, il y a un système de transport inversé pour rejeter la dopamine hors de la cellule

A

Vrai

33
Q

Nomme les caractéristiques pharmacocinétiques des amphétamines ?

A
  1. Bonne absorption
  2. Distribution au cerveau vu leur lipophilicité
  3. Élimination au foie et au rein
34
Q

Les amphétamines ont des intéractions ____________ avec les sympatho______

A

Pharmacodynamiques
Mimétiques

35
Q

Les amphétamines ont des interactions __________ avec les _________

A

Pharmacocinétiques
Inhibiteurs de la MAO

36
Q

Quelle est la conséquence une combinaison amphétamine + inh MAO?

A

Diminution trop élevé de la MAO

37
Q

Nomme les 6 effets secondaires de l’amphétamine ?

A
  1. Tachycardie
  2. Nervosité
  3. Insomnie
  4. Anorexie, perte d’appétit
  5. Tolérance
  6. Dépendance
38
Q

La dopamine est associé à quel ressentiment ?

A

À une sensation de plaisir, sentiment agréable

39
Q

Quelles sont les 2 utilisations thérapeutiques que l’on peut faire avec les stimulants ?

A
  1. TDAH
  2. Narcolepsie (somnolence excessive pendant la journée)
40
Q

L’efficacité des psychostimulants est bien démontrée ___________

A

À court terme
Ils ont un effet rapide sur les symptômes

41
Q

Quels sont les 3 symptômes principaux du TDAH ?

A
  1. Impulsivité
  2. Inattention
  3. Hyperactivité
42
Q

Nomme les 4 aspects de la physiopatho du TDAH ?

A
  1. Défaut des fonctions exécutives qui permettent le maintien de l’attention constante
  2. Dysfonctionnement des système sous-corticaux de la recompense
  3. Difficulté du cerveau à moduler les mécanismes inhibiteurs qui permettent la concentration
  4. Parasitage des systèmes attentionnels par une sorte de grésillement de fond
43
Q

Par quoi est modulée la régulation de l’attention dans le cortex préfrontal ?

A

Par la sécrétion de dopamine et noradrénaline

44
Q

En ordre, nomme les neurotransmetteurs dont les concentrations sont augmentés alors de la prise de psychostimulants

A
  1. Dopamine +++
  2. Noradrénaline ++
  3. Sérotonine +
45
Q

Les psychostimulants peuvent ralentir la croissance par modulation de quel axe du cerveau ?

A

L’axe hypothalamo-hypophysaire

46
Q

Les effets à long terme des psychostimulants sont bénéfiques ou néfastes ?

A

Ils sont plus bénéfiques que néfastes

47
Q

Quel est le profil de libération du Biphentin ou du Concerta dans un graphique ?

A

Ils ont une libération prolongée et biphasique avec 2 pics de concentration

48
Q

Quels sont les psychostimulants de premieres ligne ?

A
  1. Concerta
  2. Biphentin
  3. Adderall
49
Q

Vrai ou faux ?
Ca prend un code d’exception de la RAMQ pour la plupart des psychostimulants

A

Vrai

50
Q

L’atomoxetine est-elle une molécule controlée ?

A

Non

51
Q

Le Vyvanse est un __________ à libération par __________

A

Pro-médicament
Hydrolyse tres lente

52
Q

Qu’est-ce que le Foquest et pour quoi est-il indiqué ?

A

Formulation de méthylphénidate à libération prolongée indiquée pour le traitement du TDAH chez les adultes

53
Q

Quel est le délai d’action du Foquest et quelle est sa durée d’action ?

A

Délai d’action : 1h
Durée d’action : 16h

54
Q

L’Intuniv, la guanfacine, fait partie de quelle classe de médicament ?

A

Il est un agoniste du récepteur adrénergique alpha2a de la catégorie des non-stimulants

55
Q

Quel est le délai d’action de l’intuniv ?

A

Minimum 2 semaines

56
Q

Quel est l’avantage de l’Intuniv versus les psychostimulants ?

A

Il provoque moins d’insomnie et de perte d’appétit

57
Q

Quelles sont les autres utilisations que l’on peut faire des psychostimulants, à part du TDAH et de la narcolepsie ?

A
  1. Congestion nasale
  2. Dépression (rare)
  3. Obésité
  4. Sclérose en plaque
58
Q

Qu’est-ce que le Modafinil ?

A

Un psychostimulant indiqué pour la narcolepsie. Il est un faible inhibiteur du DAT

59
Q

Quelles sont deux autres molécules stimulantes qui font parties des phénylisopropylamines (amphétamines) ?

A
  1. Ephedrine
  2. Pseudoéphédrine
60
Q

Quelles molécules font partie de la classe des méthylxantines ?

A
  1. Théophylline (thé)
  2. Théobromine (cacao)
  3. Caféine (thé et café)
61
Q

Quelle est la particularité des méthylphyllines ?

A

Ils sont peu solubles en milieux aqueux, et donc ils sont commercialisés sous forme de sels pour augmenter leur solubilité

62
Q

Nomme les 5 propriétés pharmacologiques des méthyxanthines

A
  1. Effet sur le SNC — faible stimulant
  2. Effet sur la respiration
  3. Effet cardio-vasculaire
  4. Effet gastro-intestinaux
  5. Effet sur la diurèse
63
Q

Quel est le mécanisme d’action des méthylxanthines ?

A

Ils sont des antagonistes des récepteurs A1 et certains A2 de l’adénosine a/n du SNC, du tissu cardiaque, des bronches et autres

64
Q

Quelles sont les 3 indications des xanthines ?

A
  1. Asthme
  2. Apnée du nouveau-né prématuré
  3. Combinaison au tylenol ou à l’ASA dans les préparations analgésiques pour la caféine
65
Q

Quels sont les effets indésirables des xanthines ?

A
  1. Nervosité
  2. Insomnie
  3. No/vo
  4. Palpitations, tachycardie
  5. Dépendance
66
Q

La théophylline et la caféine interagissent avec quel CYP ?

A

Le 1A2, donc tous les médicaments qui passent par le 1A2, faire attention

Syst Nerveux - Exam 2 (8 decks)

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