Chapter 1: GENERAL !!! Flashcards
Dược động học là gì? Tại sao cần hiểu biết về dược động học? Cho ví dụ cụ
thể.
Dược động học là một mảng nghiên cứu của dược lý học về số phận của các chất
(thuốc) khi đưa vào cơ thể sống. Dược động học nghiên cứu 4 lĩnh vực chủ yếu gồm
hấp thu (absorption), phân bố (distribution), chuyển hóa (metabolism), bài thải
(excretion).
Cần phải hiểu biết về dược động học để hiểu được cơ chế hấp thu, phân bố, chuyển
hóa và bài thải thuốc của cơ thể từ đó đưa ra được cách sử dụng thuốc (đường cấp, liều
lượng cấp, thời gian cấp) an toàn, hợp lý để mang lại hiệu quả chữa trị tốt nhất mà không
tổn hại cho thú.
Ví dụ:
- Paracetamol được bài thải qua thận, tuy nhiên ở chó mèo, thận bài thải
paracetamol kém nên dễ gây ngộ độc, có thể dùng aspirin thay thế.
- Thuốc tiêm bắp có hiệu quả chậm hơn tiêm tĩnh mạch nên khi tiêm vaccine
thường tiêm bắp để cơ thể có thể đáp ứng kịp thời và hiệu quả trong việc tạo
miễn dịch.
- Thuốc có khả năng gây đau thường được tiêm vào cơ hơn là tiêm dưới da.
Thuốc có thể đi qua màng bằng những phương thức nào? Cho ví dụ
Thuốc có thể được vận chuyển thụ động qua lỗ màng, qua lớp lipid màng hoặc qua
khe các tế bào. Cách vận chuyển này không tốn năng lượng mà chỉ phụ thuộc tính chất
hóa lý của màng và thuốc và thường thuận chiều gradient nồng độ.
Thuốc cũng có thể được vận chuyển chủ động, phương thức này cần cung cấp năng
lượng và chất chuyên chở. Với phương thức này, thuốc có thể được vận chuyển ngược
chiều gradien nồng độ.
Nêu các đường cấp thuốc trong thú y khoa? Cách thực hiện trên chó, mèo,
heo, bò gà, thỏ, động vật hoang dã?
đường 1 uống-2 tiêm-3 thở- 4 dùng tại chỗ
Tiêm : IV ,IM ,IP ,ID ,SC.
Dùng tại chỗ: 1 nhỏ niêm mạc, 2 đặt âm đạo, 3 đặt tử cugn ,đặt trực tràng, bơm nhũ tuyến.
Thực tế sử dụng từng đường cấp thuốc trên những đối tượng nào, trong
trường hợp nào? Ưu và nhược điểm của từng đường cấp thuốc?
Đường uống: thường được dùng cho chó, mèo, gia cầm, chỉ dùng cho loài nhai lại khi thật cần thiết.
- Ưu điểm: dễ thực hiện, tiện lợi, an toàn.
- Nhược điểm: chậm đạt nồng độ trị liệu trong máu, thuốc (kháng sinh) có thể bị
hỏng ở đường tiêu hóa, ảnh hưởng đến vi sinh vật dạ cỏ.
Đường tiêm:
Tiêm dưới da: tiêm vaccine, ít dùng cho kháng sinh, tránh dùng cho các thuốc có
tính kích ứng, gây xót.
- Ưu điểm: có thể dùng cho thể tích lớn.
- Nhược điểm: có thể gây các phản ứng với dịch mô.
Tiêm bắp: thường dùng nhất, có thể tiêm bắp một số thuốc mà đường tiêm dưới gây
xót.
- Ưu điểm: nồng độ thuốc giữ được trong một thời gian, ít kích ứng.
- Nhược điểm: có khả năng gây hoại tử cơ, tồn dư thuốc trong cơ.
ĐƯỜNG CẤP THUỐC
Đường uống Đường tiêm
I.V
I.M
I.P
I.D
S.C
Đường thở Đường dùng tại chỗ
Nhỏ niêm mạc
Đặt âm đạo
Đặt tử cung
Đặt trực tràng
Bơm nhũ tuyến
Tiêm tĩnh mạch: thường dùng khi cấp cứu, cần thuốc có tác dụng có tác dụng tức
thời.
- Ưu điểm: đạt nồng độ nhanh trong máu, cấp được thể thế tích lớn, không gây
kích ứng.
- Nhược điểm: dễ gây tai biến, gây huyết khối và cần kĩ thuật tiêm vững.
Tiêm phúc mô:
- Ưu điểm:
+ Tốc độ hấp thu tương đương IV.
+ Áp dụng tốt khi thú bị viêm xoang bụng.
+ Dùng cho thuốc kích ứng.
+ Dùng cho thể tích lớn.
- Nhược điểm:
+ Có thể gây nhiễm trùng.
+ Có thể gây tổn thương cho các cơ quan xoang bụng.
Đường thở dùng cho các thuốc bay hơi hoặc dễ bay hơi, khí dung.
Đường dùng tại chỗ dùng trong điều trị cục bộ tại nơi áp dụng
Tại sao cần chú ý đến kích cỡ và chiều dài kim khi cấp thuốc? Nêu ví dụ
Cần phải chú ý đến kích cỡ và chiều dài kim khi cấp thuốc để phù hợp với mục đích
(SC, IM, IV, IP,…) và đối tượng (trâu, bò, chó, mèo, gia cầm,…) được cấp thuốc, tránh
làm tổn hại đến thú và đem lại hiệu quả tốt nhất cho thú.
Những câu hỏi nào cần đặt ra khi chọn lựa và sử dụng thuốc?
- Mục đích điều trị là gì, có thực sự cần dùng thuốc này?
- Đường cấp là gì, tiêu chí nào để chọn? Ưu nhược ra sao?
- Liều dùng? Căn cứ vào đâu để tính liều?
- Khoảng cách các lần cấp, cân nhắc hiệu quả - độc tính.
- Dùng trong bao lâu? Ngưng thuốc khi nào với thú dùng làm thực phẩm?
- Chi phí điều phí? Có phù hợp với giá trị của thú/ yêu cầu của chủ nuôi?
- Đề phòng tác dụng phụ? Kiểm soát chống chỉ định.
- Làm thế nào kiểm soát được dáp ứng của thú với liệu pháp điều trị? Tiên lượng?
Kế hoạch xử lý?
7 Thông tin về một loại thuốc?
tên ( chemical, generic, brand )
Chỉ định và chống chỉ định(indications and contraindications)
Liều lượng và đường cung cấp(dosage and administration)
Dạng trình bày (presention)
Bảo quản (storage)
Hạn dùng (expiration date)
Thời gian ngưng thuốc (withholding periods)
thuốc đươc chuyển hóa qua các pha nào? diễn biến ở các pha?
Thuốc được chuyển hóa ở gan qua 2 phase:
- Phase 1: các phản ứng oxy hóa, khử sẽ chuyển hóa thuốc thành dạng phân cực hơn bằng cách chèn thêm hoặc làm bộc lộ các nhóm chức năng. Sau phase 1, đa số các thuốc bị vô hoạt, phân cực và được loại thải.
- Phase 2: các nhóm chức năng sẽ liên hợp với các chất nội sinh như là glucuronic
acid, acetic acid, sulphate hoặc liên hợp với một amino acid, glutathion. Quá trình liên hợp sẽ tạo thành những chất rất phân cực để được thải ra ngoài nhờ
thận (nước tiểu) hoặc gan (qua mật).
Đa số thuốc đều trải qua 2 phase. Tuy nhiên, một số thuốc chỉ chuyển hóa qua phase
1 hoặc chỉ phase 2.
Vòng tuần hoàn gan ruột là gì?
Vòng tuần hoàn gan ruột là sự tuần hoàn của các acid mật, bilirubin và thuốc hoặc
các chất khác từ gan vào mật, sau đó mật được tiết ở tá tràng sau đó lại được tế bào ruột
hấp thụ lại vào máu và trở lại gan để tiếp tục vòng tuần hoàn mới tương tự
Thuốc có vòng tuần hoàn gan ruột và thuốc
không có vòng tuần hoàn gan ruột khác nhau ra sao?
Như vậy, nếu thuốc có vòng tuần hoàn gan ruột sẽ bài thải lâu hơn so với thuốc
không có vòng tuần hoàn gan ruột, do mỗi vòng tuần hoàn, lượng thuốc thải ra qua phân
chỉ một phần, phần còn lại sẽ được hấp thụ trở lại gan và tiếp tục vòng tuần hoàn mới.
Sinh khả dụng là gì? Sinh khả dụng có liên hệ ra sao với diện tích dưới đường cong
Sinh khả dụng là tỉ lệ % lượng thuốc vào được vòng tuần hoàn chung ở dạng còn
hoạt tính so với liều đã dùng và tốc độ thâm nhập được vào vòng tuần hoàn.
Sinh khả dụng có thể tính bằng công thức: F =
(.)
(.) x
(.)
(.)
Qua công thức trên có thể thấy, nếu ta có diện tích dưới đường cong ta có thể tính
ra sinh khả dụng của một loại thuốc.
Thể tích phân bố là gì? Nhận xét gì nếu Vd của penicillin G là 156ml/kg và
Vd của oxytetracyline là 2096?
Thể tích phân bố (Volume of Distribution) là thể tích thuốc cần phải có để toàn bộ
lượng thuốc được đưa vào cơ thể phân bố ở nồng độ bằng nồng độ trong huyết tương.
Có: Vd = tổng lượng thuốc đưa Vào cơ thể / nồng độ thuốc trong huyết tương
Như vậy, nếu Vd càng lớn thì thuốc phân bố vào mô càng mạnh, ngược lại, nếu Vd
càng nhỏ thì thuốc có xu hướng phân bố vào huyết tương
Thời gian bán thải là gì? Thời gian bán thải có liên quan như thế nào với
nhịp cấp thuốc? Nếu T½ của ampicillin là 0.8 giờ và của marbofloxacin là
12.4 giờ thì nhịp cấp thuốc tương ứng của kháng sinh này ra sao?
nửa lượng thuốc bài xuất ra khỏi cơ thể. Thời gian bán thải đóng vai trò quan trọng
trong việc xác định nhịp cấp thuốc để đảm bảo nồng độ trị liệu trong thời gian cần thiết.
Trên thực tế, thuốc được lọc sạch hoàn toàn khỏi huyết tương sau khoảng thời gian 7 x
T½. Cụ thể:
Với ampicillin có T½ = 0.8 giờ thì sau 7 x T½ = 7 x 0.8 = 5.6 giờ có thể cấp thuốc
lại. Do đó, với ampicillin thì nhịp cấp thuốc là 4 lần/ngày.
Với Marbofloxacin có T½ = 12.4 giờ thì sau 7 x T½ = 7 x 12.4 = 86.8 giờ có thể cấp
thuốc lại. Do đó, với marbofloxacin thì nhịp cấp thuốc là 4 ngày/lần.
