Centraal Zenuwstelsel Flashcards
Welke klassen van geneesmiddelen vallen onder de psychofarmaca?
Hypnotica
Anxiolytica
Sedativa
Wat zijn psychofarmaca?
Geneesmiddelen die gebruikt worden op psychische stoornissen te behandelen.
Geef een synoniem voor sedativa:
Kalmeermiddelen
Geef een synoniem voor hypnotica:
Slaapmiddelen
Geef een synoniem voor anxiolytica:
Angstremmers
Welke geneesmiddelenklassen wordt niet meer gebruikt aangezien ze een risico hebben op het induceren van coma?
Barbituraten
Op welke 2 manieren kunnen we sedatie/ slaap induceren?
- Activiteit van glutamaat onderdrukken: exciterende neurotransmitter
- Activiteit van gama aminoboterzuur stimuleren: inhiberende neurotransmitter
Wat is de afkorting van gamma-aminoboterzuur?
GABA
Welk type neurotransmitter is glutamaat? Wat betekent dit?
Het is een excitatoire neurotransmitter die de activiteit van de neuronen zal verhogen en de neurale activiteit stimuleren.
Welke type neurotransmitter is GABA? Wat betekent dit?
Een inhibitoire neurotransmitter: het zal de activiteit van de neuronen remmen en de neurale activiteit verminderen.
Waar bevinden zich de GABA A receptoren?
Op de cellichamen van de neuronen
Op welke receptor zullen hypnotica, sedativa en anxiolytica een effect hebben?
GABA A receptor
Wat wordt er bedoeld met inotrope stoffen?
Stoffen die een invloed hebben op de contractiliteit van de hartspier.
Wat is het mechanisme van binding van GABA op de GABA A receptor?
GABA A receptor is een inotrope receptor waarbij een chloorkanaal geïncorporeerd is. Binding van GABA op de receptor zorgt voor het openen van het chloorkanaal met influx van chloorionen als gevolg.
Dit leidt tot een hyperpolarisatie en onderdrukking van de exciteerbaarheid.
wat wordt er bedoeld met een onderdrukking van de exciteerbaarheid?
Een inhiberende neurotransmitter zal uitstoot van andere neurotransmitters inhiberen.
Wat betekent een hyperpolarisatie?
Door influx van chloorionen in het neuron wordt de binnenkant nog meer negatief geladen waardoor de kans op het genereren van een actiepotentiaal afneemt en de neurale activiteit dus onderdrukt wordt.
Welke 2 types GABA receptoren bestaan er?
GABA A en GABA B
Waar bevinden zich de GABA B receptoren?
Op het cellichaam van het neuron of op het uiteinde van het neuron
Op welke manier werkt de GABA B receptor?
- inhibitie van de calciuminflux
- stimulatie van de kaliuminflux
- inhibitie van adenylaatcyclase
Welke 4 bindingsplaatsen heeft GABA A receptor?
- bindingsplaats voor endogeen GABA
- bindingsplaats voor benzodiazepines
- bindingsplaats voor ethanol
- bindingsplaats voor barbituraten
Met welke stof mag slaapmedicatie niet gecombineerd worden? Waarom?
Alcohol: het zou het effect van de slaapmedicatie versterken aangezien ze beiden inwerken op dezelfde GABA A receptor
Wat betekent potentialiseren?
Het versterken of verbeteren van de uitkomst, effect of respons
Wat is er typerend aan de bindingsplaats van endogeen GABA en de bindingsplaats van benzodiazepines? Wat is het gevolg hiervan?
Benzodiazepines hebben een ANDERE bindingsplaats op DEZELFDE receptor (GABA A) dan endogeen GABA.
—> dit zorgt ervoor dat benzodiazepines het effect van endogeen GABA zullen potentialiseren (versterken): ze gaan namelijk de chloorkanalen openen met een hyperpolarisatie tot gevolg en een onderdrukking van de exciteerbaarheid.
Wat betekent exciteerbaarheid onderdrukken?
Het verminderen van de neiging van neuronen om te reageren op excitatoire signalen en om actiepotentialen te generen.
Wat is typerend/ een voordeel aan de werking van benzodiazepines (m.b.t. het effect van benzodiazepines)?
Benzodiazepines kunnen enkel het effect van GABA versterken maar niet zelf een effect induceren boven de levels van de hoeveelheid endogeen GABA aanwezig in ons lichaam.
—> ze kunnen niet verder werken dan wat we met ons eigen endogeen GABA kunnen induceren.
Voor welke effecten kunnen benzodiazepines gebruikt worden?
Hypnose induceren
Bijdragen tot anesthetische slaap
Sedatief en kalmerende werkingen
Wat is het voordeel van benzodiazepines?
Ze kunnen niet leiden tot coma of centrale depressie tenzij je ze zou combineren met alcohol.
Wat betekent een centrale depressie ?
Een vermindering van de activiteit van het centraal zenuwstelsel wat resulteert in een afname van de neurale activiteit.
Met welke opmerkingen moet je rekening houden bij het gebruik van benzodiazepines?
Niet teveel en te lang gebruiken.
Niet combineren met alcohol
Wat zijn de indicaties van benzodiazepines?
- Sedatie en inductie van de slaap: gebruikt bij slaapstoornissen
- premedicatie in anesthesie: sedatie en spierrelaxatie
- epilepsie: spierrelaxerend en anticonvulsief effect
- onderdrukking van angst en agitatie
Met welke uitgang zijn benzodiazepines te herkennen in de naam?
“-zepam”
Wat is agitatie?
Een staat van opwinding, onrust en innerlijke spanning die gepaard gaat met fysieke en/of mentale prikkelbaarheid.
Wat is flumazinil? Hoe werkt het?
Het een antagonist van benzodiazepines: het zal in competitie treden met de benzodiazepines voor de bindingsplaats op de GABA A receptor. Het zal binden op de GABA A receptor maar geen effect uitoefenen.
Welk benzodiazepine vertoont een heel sterke interactie met alcohol en wordt daardoor vaak misbruikt? Geef 3 benamingen
Rohypnol = MEFI
= flunitrazepam
Wat is het effect van flunitrazepam?
Inductie van retrograde amnesie = geheugenverlies en verlies van controle over eigen acties.
Welke eigenschappen heeft flunitrazepam?
Sedatieve eigenschappen
Hypnotisch eigenschappen
Spierrelaxerende eigenschappen
Geef 4 geneesmiddelen die behoren tot benzodiazepines:
Diazepam
Alprazolam
Lorazepam
Midazolam
Onder welke naam is diazepam nog bekend?
Valium
Welk type van benzodiazepines zijn het meest geschikt voor slaapmedicatie?
De kortwerkende benzodiazepines —> snel effect bereikt
Indien chronisch gebruik: middellang werkende benzodiazepines
Welke 3 types benzodiazepines onderscheiden we?
- kortwerkend
- middellang werkende
- langwerkende
welke type benzodiapines wordt gebruikt in geval van angststoornissen?
Langwerkende benzodiazepines
Wat is een paradoxale respons?
Een onverwachte of tegenstrijdige reactie op een medicijn of behandeling
Wat is het risico bij kortwerkende benzodiazepines?
Een paradoxale respons waarbij we in plaats van de gewenste sedatie en relaxatie, een hyperactivatie en opgejaagd gevoel krijgen.
Geef een voorbeeld van een langwerkende benzodiazepine:
Diazepam
In welke omstandigheden zal er overgegaan worden naar een middellangwerkend benzodiazepine?
Chronische slaapproblemen en angststoornissen
Wat is het risico van langwerkende benzodiazepines?
Accumulatie: ze kunnen een hangover induceren.
Waarom mag slaapmedicatie niet lang gebruikt worden?
Ze induceren een psychische en fysieke afhankelijkheid
Op welke manier kan er indicatie van afhankelijkheid van slaapmedicatie tegengegaan worden?
Medicatie 1 dag innemen en dan 2 dagen niet.
Hoelang mag slaapmedicatie maximaal gebruikt worden?
2 weken
Geef een voorbeeld van kortwerkende benzodiazepines:
Alprazolan
Midazolam
Hoe kan de tolerantie tegen benzodiazepines verklaard worden?
Chronisch gebruik van benzodiazepines zorgt voor een conformatieverandering van de GABA A receptor: hierdoor kan het endogeen GABA niet meer binden en kan het zijn effect niet meer uitoefenen zonder de aanwezigheid van benzodiazepines.
Wat is het gevolg van de tolerantie tegen benzodiazepines?
Indien je stopt met de benzodiazepines zal je een withdrawal effect krijgen: je kan helemaal niet meer slapen.
Welke 5 klassen van geneesmiddelen kunnen gebruikt worden als sedativa, hypnotica of anxiolytica?
Benzodiazepines
Z-producten
Barbituraten
Melatonine
Plant gebaseerde producten
Waarom spreken we van “z-producten”?
De naam van deze producten begint met een z
Hoe werken de z-producten?
Ze zullen op dezelfde bindingsplaats als benzodiazepines binden op de GABA A receptor en op die manier ook het effect van endogeen GABA versterken.
Welke nadelen hebben zowel Z-producten als benzodiazepines?
Tolerantie, fysieke en psychischeafhankelijkheid, withdrawal, paradoxale reactie
Wat is de indicatie van Z-producten? Waarom?
Ze worden gebruikt bij lange vluchten om bv. Een jetlag op te vangen.
—> ze hebben een korte halfwaardetijd dus ze zijn kortwerkend.
Wat is het verschil van Z-producten met benzodiazepines?
Ze worden enkel gebruikt voor inductie van de slaap, niet als premedicatie bij anesthesie of bij epilepsie.
Geef 2 voorbeelden van Z-producten:
Zolpidem
Zopiclon
Waarom worden barbituraten niet meer heden gebruikt als slaapmedicatie?
Ze kunnen een effect sterker dan het endogeen GABA induceren.
Hoe zorgen barbituraten voor een effect in een normale dosis?
In normale dosis gaan ze het effect van endogeen GABA potentialiseren: ze zorgen na binding op de GABA A receptor voor het openen van het Cl kanaal en dus influx van Chloor waardoor een hyperpolarisatie ontstaat.
Hoe werken barbituraten in hoge dosissen?
In hoge dosissen zullen ook binden op de GABA A receptor en het Chloorkanaal openen en zorgen voor een hyperpolarisatie maar ZONDER de aanwezigheid van endogeen GABA zelf.
—> ze kunnen dus een effect induceren dat hoger is dan het endogeen GABA.
Wat zijn de gevolgen van hoge dosissen barbituraten?
Coma, centrale depressie en sterft .
Welke effecten hebben barbituraten?
Anxiolyse, sedatie, hypnose, spierrelaxatie
Waarvoor worden barbituraten niet meer gebruikt?
Als slaapmedicatie, anxiolytica of hypnotica
Welk barbituraat werd vroeger gebruikt voor euthanasie?
Thiopental
Wat zijn de nadelen (net zoals benzodiazepines) van barbituraten?
Ze induceren een tolerantie, fysieke en psychische afhankelijkheid en withdrawal
Op welke manier kan de afhankelijk en tolerantie verklaard worden van barbituraten?
Er zal een conformatiewijziging zijn van de receptor en ze zijn enzym induceerbaar: ze induceren hun eigen afbraak waardoor er meer en meer nodig is om hetzelfde effect te verkrijgen.
Welke hypothese ligt aan de basis van een depressie?
Een centraal tekort aan mono-amines zoals dopamine, serotonine, noradrenaline.
Welke grote groep van antidepressiva werd vroeger het vaakste gebruikt? Hoe werkten ze?
De tricyclische antidepressiva die zorgden voor een de heropname van serotonine en noradrenaline remmen.
Welke klasse van antidepressiva wordt nu het vaakste gebruikt?
Selectieve Serotonine heropname remmers: SSRI’s
+
De serotonine-noradrenaline heropname remmers: SNRI’s
Hoe werken de SSRI’s en de SNRI’s?
Ze zullen zorgen voor een verminderde heropname van serotonine en noradrenaline in de presynaptische spleet. Hierdoor zal er een hoger gehalte aan serotonine en noradrenaline zijn.
+ een stimulatie van de BDNF
Wat is het nadeel aan de antidepressiva?
Het duurt even vooraleer ze hun effect uitoefenen ondanks de de gehaltes meteen toenemen.
Welke factor speelt een belangrijke rol in het induceren van een depressie? Verklaar:
Stress: stress zorgt voor verhoogde levels aan cortisol.
—> cortisol remt de transcriptie van brain derived neurotropic factor (BDNF) die belangrijk is voor het behoud en overleven van neuronen.
—> er is dus miner BDNF, minder neuronen en minder aftakkingen van neuronen dus ook minder mono-amines.
Waarvoor staat BDNF?
Brain derived neurotropic factor
Wat is de functie van BDNF?
Deze factor is belangrijk voor het overleven en behoud van de neuronen.
Wat is een veelvoorkomende bijwerking van SSRI’s en SNRI’s?
Misselijkheid
Hoeveel weken moet er gewacht worden om het effect van antidepressiva te evalueren?
6 weken
Op welke manier wordt de bijwerking van antidepressiva opgevangen?
We starten met een lage dosis en geleidelijk aan bouwen de dosis op.
Welke enzymen zijn verantwoordelijk voor de afbraak van noradrenaline en serotonine?
Mono-amino oxidasen
Op welke manier kunnen we inspelen op de mono-amino oxidasen om depressie te behandelen?
Indien we deze enzym inhiberen met behulp van MONO-AMINO OXIDASE INHIBITOREN: er zullen minder mono-amines afgebroken worden waardoor er meer vrije neurotransmitter aanwezig is.
Deze kunnen dan diffunderen over de synaptische spleet en zo hun effect uitoefenen.
Welke 6 types antidepressiva klassen kunnen we onderscheiden?
- SSRI’s: selectieve serotonine reuptake inhibitoren
- SNRI’s: serotonine-noradrenaline reuptake inhibitoren
- NDRI’s: noradrenaline-dopamine reuptake inhibitoren
- TCA’s: tricyclische antidepressiva
- mono-amine receptor antagonisten
- selectieve NOR reuptake inhibitoren
Welke geneesmiddelen zijn voorbeelden van SSRI’s?
Citalopram
Escitalopram
Fluoxetine
Paroxetine
Sertraline
Welke geneesmiddelen zijn voorbeelden van SNRI’s?
Duloxetine
Venlafaxine
Welke geneesmiddelen zijn voorbeelden van NDRI’s?
Bupropion
Welke geneesmiddelen zijn voorbeelden van TCA?
Notriptyline
Welke geneesmiddelen zijn voorbeelden van mono-amino receptoren antagonisten?
Trazodone
Mirtazapine
Welke geneesmiddelen zijn voorbeelden van selectieve NOR reuptake inhibitoren?
Reboxetine
Met welke klasse van geneesmiddelen worden de mono-amino receptor antagonisten gecombineerd?
Overdag: antidepressivum
‘s avonds: receptor antagonist
Op welke manier zullen de mono-aminoreceptor antagonisten werken?
Ze gaan de inhiberende effecten op de noradrenaline vrijstelling onderdrukken
Welke klassen van antidepressiva zullen naast hun antidepressief effect nog een bijkomend effect hebben? Welk?
De SNRI’s: duloxetine en venlafaxine
—> ze worden ook ingezet bij mentale problemen geïnduceerd door stress (door bv. Werkomstandigheden).
= een bijkomend stimulerend/ activerend effect.
Welke klasse van geneesmiddelen wordt nu minder gebruikt als antidepressiva? Voor welke indicaties worden ze wel nog gebruikt?
TCA zoals nortriptyline: wel ingezet bij neuropathische pijn en indien andere antidepressiva niet werken.
Welke klasse van antidepressiva heeft het meeste bijwerkingen?
TCA
Wat zijn de bijwerkingen die optreden bij TCA? Op welke receptoren wordt er ingewerkt per bijwerking?
Anticholinerge effecten: inwerken van TCA op muscarine receptoren —> droge mond, misselijkheid
Sedatie: inwerken op histamine receptoren
Seksuele disfunctie
Wat zijn de indicaties van de reuptake inhibitoren en de mono-aminos uptake inhibitoren?
- depressie bij volwassenen
- paniekaanvallen en angststoornissen
- OCD = obsessive compulsive disorders
- bedplassen
-neuropathische pijn
Wat betekent OCD?
Obsessive compulsive disorder: obsessief een bepaalde handeling opnieuw doen
Welk antidepressivum wordt typisch gegeven voor bedplassen?
Amitriptyline
Welke klasse van antidepressiva wordt typisch gegeven voor neuropathische pijn?
TCA
Welke klasse van antidepressiva wordt typisch gegeven voor OCD?
SSRI’s
Wat is het serotonine syndroom?
Een zeldzame maar potentieel levensbedreigende aandoening die veroorzaakt wordt door een overmaat aan serotonine in het lichaam.
Wat is het voornaamste nadeel bij het gebruik van SNRI’s en SSRI’s?
Indien ze gebruikt worden voor chronisch gebruik, is het zeer moeilijk om ervan af te geraken.
—> ook bij 1 keer vergeten van de medicatie kan de patiënt al zeer ongewenste symptomen ontwikkelen.
Welke symptompen ervaart een patiënt die zijn antidepressivum stopt of vergeet?
Algemene malaise
Rillingen
Welke klassen van geneesmiddelen kunnen vallen onder antidepressiva?
- Selective reuptake inhibitoren en monoamine uptake inhibitoren
- St. John’s kruid
- MAOI’s: mono-amino oxidase inhibitoren
- Antidepressiva met een effect op neuroreceptoren
- Vortioxetine
- Esketamine
- Lithium
Welke antidepressiva is een homeopathisch middel?
St. John’s kruid: het kan zonder voorschrift gebruikt worden
Van welke plant is St. John’s kruid een extract?
Hypericum perforatum
Hoe werkt het St. Johns kruid?
Het remt de heropname van serotonine
Voor welke vorm van depressie kan st Johns kruid gebruikt worden?
Milde tot matige depressie
Welke symptomen komen voor bij het serotonine syndroom?
Zweten, hyperactiviteit, tachycardie, waanbeelden
—> kan leiden tot spierafbraak, hypertensie, ritmestoornissen en gedissimineerde intravasculaire stolling
Wat zijn neveneffecten bij St. Johns kruid?
Het is een enzyminduceerder waardoor het enzymen zal aanzetten om hun producten af te breken.
—> het zal de afbraak van andere medicatie versterken zoals orale contraceptiva en warfarine
+
Kan leiden tot het serotonine syndroom in combinatie met andere antidepressiva
Wanneer worden MAOI pas ingezet?
Indien SSRI en SNRIs niet werken.
Wat is de functie van MAO?
Mono-amino oxidasen zijn enzymen die verantwoordelijk zijn voor de afbraak van serotonine en noradrenaline, dopamine.
Welke 2 vormen van MAO bestaan er?
MAO a
MAO b
Door welk type MAO wordt dopamine afgebroken?
Door zowel MAO a als MAO b
Door welk type MAO worden serotonine en noradrenaline afgebroken?
Enkel door MAO a
Welk type MAO zullen selectieve MAO inhibitoren inhiberen? Op welke neurotransmitters heeft dit invloed?
MAO a
—> serotonine en noradrenaline zullen niet meer afgebroken worden waardoor hun gehaltes in de synaptische spleet zullen toenemen.
=> het zijn reversibele inhibitoren
Wat zijn de neveneffecten van MAOI?
- orthostatische hypotensie
- interactie met voeding en andere medicatie: sympathicomimmetica, thyraminerijk voedsel en serotoninerge farmaceutica
- stimulatie van het centraal zenuwstelsel: nervositas en slaapstoornissen
Wat is de functie van de alfa-2 receptoren?
Ze zijn verantwoordelijk voor de inhibitie van de vrijstelling van NOR
Van welk product is esketamine afkomstig? Welke vorm is het van dit product?
Een enantiomeer van ketamine
Welke vorm van medicatie is ketamine?
Een injectie anestheticum dat gebruikt wordt voor kortere chirurgische procedures.
In welk veld van de geneeskunde wordt ketamine niet gebruikt? Waar wel?
Niet in de humane geneeskunde, maar wel in de dierengeneeskunde als anestheticum.
Aan welke klasse van geneesmiddelen is ketamine gelinkt?
Narcoticum
Wat is een narcoticum?
Een verdovend middel —> kan dus gebruikt worden als drugs
Wat is de indicatie van esketamine?
Zware niet onder controle krijgende depressies behandelen volgens ziekenhuisomstandigheden
Wat zijn neveneffecten van esketamine?
Het geeft fysieke en psychische afhankelijkheid
Symptomen van dissociatie
Extreme hypertensie
Waarom is het belangrijk om de diagnose van bipolaire stoornis goed te stellen?
Deze patiënten kunnen niet behandeld worden met klassieke antidepressiva want het zou een manische fase kunnen induceren.
Wat is kenmerkend voor en bipolaire stoornis?
Patiënten wisselen af in periodes van manie (extreem goed voelen) en extreme depressieve perioden.
—> een zeer wisselende stemming
Op welke manier werkt lithium?
Het zou gebruikt worden als preventie van de manische fase: inwerken op de glutaminerge transmissie en onderdrukken van de inhiberende gabamenerge transmissie stimuleren.
Hoelang duurt het vooraleer het effect van lithium ingesteld is?
2 tot 3 weken
Wat zijn de neveneffecten van lithium?
Het heeft een zeer nauwe therapeutische index
—> neveneffecten van GI stelsel: misselijkheid, overgeven en diarree
—> neurologische symptomen: tremor en duizeligheid
—> Renate symptomen: polyurie en polydipsie door inhibitie van ADH
—> aritmische convulsies bij concentraties boven 1 mmol/L
Welk indicatie hebben antipsychotica?
Ingezet bij een acute manische fase, zoals schizofrenie
Wat is schizofrenie?
Een extreme psychose waarbij er zich extreme positieve symptomen afwisselen met extreme negatieve symptomen.
Welke positieve symptomen treden op bij schizofrenie?
Waanbeelden en hallucinaties
Welke negatieve symptomen treden op bij schizofrenie?
Isolatie en emotionele afvlakking
Welk geneesmiddel valt onder de klasse van typische antipsychotica?
Haloperidol
Welke geneesmiddelen vallen onder klasse van atypische antipsychotica?
Risperidone
Olanzapine
Clozapine
Welke transmissie is verantwoordelijk voor de positieve symptomen bij schizofrenie?
Dopaminerge transmissie in het mesolimbisch systeem
Hoe werken de klassieke antipsychotica?
Ze gaan vooral inwerken op de positieve symptomen: ze gaan de dopaminerge transmissie in het mesolimbisch systeem blokkeren
—> inhibitie van D2 dopamine receptoren
Welke andere transmissie wordt beïnvloed door de klassieke antipsychotica? Wat is het gevolg?
De dopaminerge transmissie in de nigrostratiale banen wordt ook geblokkeerd waardoor er inductie is van extrapyramidale stoornissen.
Wat gebeurt er bij het begin van een behandeling met antipsychotica?
Er ontwikkelden zich extrapyramidale symptomen = ziekte van Parkinson symptomen zoals een rusttremor.
Hoe wordt ziekte van Parkinson veroorzaakt?
Een verlies aan dopaminerge neuronen thv onze nigrostratiale baan
Wat is de functie van de nigrostratiale baan?
Deze baan is normaal gezien verantwoordelijk voor de extrapyramidele controle op onze skeletspieren.
= onwillekeurige controle waarbij de balans tussen dopaminerge en cholinerge transmissie belangrijk is thv de substantia nigra.
—> de cholinerge transmissie neemt de bovenhand
Welk systeem in de hersenen is verantwoordelijk voor de positieve symptomen bij schizofrenie?
Verhoogde dopaminerge transmissie in het mesolimbisch systeem
Welke systeem in de hersenen is verantwoordelijk voor de negatieve symptomen van schizofrenie?
Dopaminerge hypoactiviteit mesocorticaal + serotonine receptoren mesocorticaal
Welke extreme bijwerkingen hebben typische antipsychotica?
Extrapyramidale symptomen: tremor en hyperkinesis
+ extreme fase = tardieve dyskinesie
Hyperprolactonemie
Braken
Wat is een tardieve dyskinesie?
Een aandoening die gekenmerkt wordt door onwillekeurige repetitieve bewegingen van de schouder en alles erboven.
Bij hoeveel % van de patiënten werken antidepressiva en antipsychotica?
70%
Welke term wordt gebruikt om de bijwerkingen van antipsychotica te beschrijven? Wat is het?
Akathesia: niet kunnen blijven zitten
Hoe kan je de bijwerking hyperprolactonemie verklaren bij gebruik van antipsychotica?
Dopamine is een prolactine inhibitor: als we dopaminerge transmissie inhiberen, krijgen we een hyperprolactonemie.
Tot welke symptomen leidt een hyperprolactonemie?
Galactorrhea, gynecomastie, amenorrhea
Welke bijwerkingen hebben atypische antipsychotica?
Gewichtstoename van meer dan 20 kg en hyperglycemie —> metabool syndroom
Sedatie door inwerking op de histamine receptoren
Anticholinerge effecten door inwerking op muscarinereceptoren: droge mond
Hypostatische hypotensie door inwerking op de alfa 1 receptoren
QT verlenging: risico voor ontwikkelen van ventriculaire tachycardie.
Maligne antipsychotische/ neuroleptisch syndroom: zeer zeldzaam
Wat is een bijwerking van SSRI’s?
Gewichtstoename maar niet in extreme mate zoals atypische antipsychotica
Welke symptomen zijn alarmerend voor een maligne neuroleptisch syndroom?
Zware koorts
Spierstijfheid
Verwardheid
—> levensbedreigend
Welke klasse van geneesmiddelen zijn onderdeel van de centrale stimulerende middelen ?
Amfetamines
Cocaïne
Hoe werken de centraal stimulerende middelen?
Ze gaan ook inwerken op de gehaltes van dopamine en noradrenaline door deze mono-amines te verdringen uit hun vesikels. Hierdoor zal er meer noradrenaline en dopamine zijn die dan in de synaptische spleet diffunderen.
—> hogere gehaltes aan NOR en DOP
Ze hebben een gelijkaardige ringstructuur als NOR en DOP waardoor de transporters deze herkennen en deze amfetamines opgenomen worden.
Welke geneesmiddel valt onder de klasse van amfetamines?
Methylphenidate
Geef een synoniem voor methylphenidate:
Relatine
Wat zijn de effecten van amfetamines?
- verhoogde alertheid en concentratie
- euforisch, zelfoverschatting
- vermindering van de mentale en fysieke moeheid
- verhoogde motorische activiteit
- vermindering van de eetlust —> anorexia effect
- orthosympatische symptomen zoals tachycardie, verhoogde bloeddruk, tremor
Wat zijn de indicaties van relatine?
ADHD
Narcolepsie
Waarvoor staat ADHD?
Attention deficit hyperactivity disorder
In welke gevallen kan relatine (methylphenidate) misbruikt worden?
Bij studenten tijdens het studeren
Bij atleten voor een verhoogde prestatie
Bij mensen die feesten - als drugs
Wat is narcolepsie?
Een aandoening waarbij de patiënten plots in slaap vallen.
In welke situaties wordt methylphenidate niet gebruikt?
Bij depressie en bij normale personen
Wat zijn 2de keuze preparaten voor ADHD?
Dexamfetamine
Lisdexamfetamine
Wat zijn 2de keuze preparaten voor narcolepsie?
Guanfacine
Hoe werkt cocaine?
Het inhibeert de heropname van NOR, DOP en SER.
Wat is het effect van cocoaine?
Een lokaal anesthetisch effect
Wat zijn de bijwerkingen van cocaine?
Afhankelijkheid
Verhoogde bloeddruk
Tachycardie
Aritmieen
Welke geneesmiddelen worden gebruikt in geval van alcoholmisbruik?
Disulfiram
Acamprosaat
Nalmefeen
Bij hoeveel % van de patiënten zullen de geneesmiddelen gebruikt bij alcoholmisbruik werken?
Bij minder dan 25%
Wat zijn de gevolgen van alcohol?
Alcoholisch Leverlijden: induceert ontsteking, vervetting, cirrose, fibrose.
Leverkanker
Schadelijke effecten op de darm
Schadelijke effecten op andere orgaanstelsels: slokdarmkanker en borstkanker
Welke geneesmiddelen voor alcoholmisbruik is er van de markt?
Disulfiram
Door welke enzymen wordt alcohol afgebroken? Waar bevinden deze zich? Tot welk product wordt het omgezet?
Door alcohol dehydrogenasen in de lever.
—> ethanol wordt omgezet tot acetaldehyde
Dit acetaldehyde wordt verder omgezet via het aldehydedehydrogenase tot azijnzuur
Hoe komt het dat we ons slecht voelen na teveel alcoholconsumptie?
De ethanoldehydrogenase raken verzadigd indien er veel ethanol aanwezig is. Al het ethanol wordt omgezet tot acetaldehyde en dit verdragen wij niet goed. Het de aldehydedehydrogenasen kunnen niet meer volgen met de omzetting van acetaldehyde naar azijnzuur.
—> de metabolisatie kan niet meer mee met de dosise
Hoe werkt Disulfiram?
Het zal het aldehydedehydrogenase inhiberen waardoor acetaldehyde zich opstapelt en de patient zich slecht voelt
Welke symptomen treden op indien de patiënt alcohol drinkt tijdens het gebruikt van Disulfiram?
Braken en misselijkheid
Wanneer werd Disulfiram enkel gebruikt? Waarom?
Indien men wist dat een patient niet meer ging drinken
—> als ze toch veel te veel drinken op de medicatie kan het levensbedreigend zijn.
Wat gebeurt er indien een patient meer dan 2 glazen alcohol drinkt op Disulfiram?
Hypotensie en cardiovasculaire collaps => levensbedreigend
Hoe werkt acamprosaat?
Een inhibitie van de glutaminerge transmissie en activatie van de gabaminerge transmissie
Welke geneesmiddelen worden gebruikt voor de behandeling van tabakmisbruik?
Nicotine
Bupropion
Varenicline
Welke producten bij roken zijn schadelijk?
Teer en formaldehyde
Welk verhoogd risico hebben mensen die roken?
Longkanker en COPD
Hoe zorgt nicotine voor een verslavend effect?
Het is een centraal stimulerend middel dat zorgt voor stimulatie van centraal en perifeer zenusstelsel.
In de periferie zorgt het voor simulatie van de vrijstelling van adrenaline uit de bijnier —> opgejaagd effect.
Centraal zorgt nicotine voor een vrijstelling van dopamine uit ons “beloningsregio”
Welke bijwerkingen hebben mensen die roken? Verklaar
Hyperglycemie: ze onderdrukken de vrijstelling van insuline uit de pancreas
+ verhoogde circulatie van neutrofielen en granulocyten
In welke doseringsvormen is nicotine beschikbaar als substitutietherapie?
Pleister (transdermaal)
Tablet
Kauwgom
Op welke manier kan nicotine als substitutietherapie gebruikt worden bij tabak verslaving?
Nicotine zal binden op de nicotinereceptoren die zich bevinden op dopaminerge neuronen.
Indien een patient stopt met roken zal er minder dopamine vrijgesteld worden waardoor de patiënten zich minder goed zullen voelen.
Bij nicotine als substitutietherapie zal de nicotinereceptor opnieuw gestimuleerd worden maar kunnen we het nicotinegebruik geleidelijk aan afbouwen;
Op welke manier kan bupropion gebruikt worden voor rookstop?
Bupropion is een NOR/DOP heropname remmer: de gehaltes aan dopamine zullen dus verhogen waardoor de patiënten zich beter voelen.
Wat is varenicline?
Het is een partiële agonist van de alfa4beta2-nicotine receptor.
Hoe werkt varenicline?
Het zal binden op de nicotinereceptor en de vrijstelling van dopamine verhogen tot een bepaald niveau.
Wat zijn de symptomen van Parkinson?
Tremor
Hypokinesie —> akinesie
Spierstijfheid
Hoe kunnen de symptomen van Parkinson verklaard worden?
Er is een verlies aan nigrostratiale dopaminerge banen thv de substantia nigra.
—> hier gebeurt de extrapyramidale controle.
De cholinerge transmissie zal de bovenhand nemen, nl. de muscarinereceptoren
Wat wordt bedoeld met de extrapyramidale controle?
Controle op de skeletspieren
Hoeveel % verlies van dopaminerge banen moet aanwezig zijn vooraleer er zich symptomen ontwikkelen?
70%
Op welke manier kunnen we de symptomen van Parkinson behandelen? Wat is het voordeel?
Dopamine receptor agonist
—> zullen inwerken op de D2 receptoren
Voordeel: onafhankelijk van de nog aanwezige dopaminerge banen.
OF cholinerge transmissie blokkeren door anticholinergica: inhibitie van acetylcholine.
Welke therapieën zijn minder geschikt voor de behandeling van Parkinson? Waarom?
Heropname van dopamine verminderen waardoor er hogere gehaltes aan dopamine zijn.
Of de afbraak van dopamine tegengaan door MAO of COMT
—> afhankelijk van de nog aanwezige dopaminerge banen
Welke 5 geneesmiddelenklassen/ therapieën worden ingezet voor de behandeling van Parkinson?
- L-DOPA + DDC (dopa decarboxylase inhibitor)
- COMT inhibitoren
- MAO-b inhibitoren
- Dopamine agonisten
- Muscarine antagonisten
Welke 2 geneesmiddelencombinaties vallen onder de L-dopa + DDC inhibitor voor de behandeling van Parkinson?
Levodopa + benserazide
Levodopa + carbidopa
Wat is de toptherapie die gebruikt wordt voor de behandeling van Parkinson?
L-DOPA
Wat is L-DOPA? Op welke manier wordt deze toegediend?
Het is een precursor van dopamine: het wordt oraal toegediend en in de periferie gemetaboliseerd tot dopamine.
Waarom kan dopamine niet as such toegediend worden? Wat is een oplossing?
Dopamine kan de bloed-hersenbarrieren niet passeren.
—> precursor L-DOPA toedienen
Waarvoor staat DDC inhibitoren?
L-DOPA decarboxylase inhibitoren
Geef 2 voorbeelden van DDC inhibitoren
Benserazide
Carbidopa
Wat is de functie van de DDC inhibitoren?
Ze inhiberen de omzetting van L-dopa tot dopamine in de periferie waardoor er voldoende L-DOPA aanwezig blijft om doorheen de bloedhersenbarriere te geraken en opgenomen te worden in het centraal zenuwstelsel.
Waar wordt L-dopa omgezet tot dopamine?
In dopaminerge neuronen in het centraal zenuwstelsel
In hoeveel procent van de patiënten met Parkinson is de therapie met L-dopa effectief?
80%
Op welke symptomen heeft therapie met L-dopa het eerst effect?
Op de hypokinesie en de Spierstijfheid
—> later ook op de tremor
Wat is typisch aan de behandeling met L-dopa?
Het heeft een on/off fenomoon waarbij we zien dat de therapie op bepaalde momenten zeer effectief is en op andere momenten toch opnieuw de symptomen optreden.
Hoe ziet het begin van de therapie eruit bij de behandeling van Parkinson?
We willen de therapie met L-DOPA zolang mogelijk uitstellen omdat dit het beste is wat we hebben.
We zullen dus L-DOPA combineren met alle andere medicatie zodat de dosis L-dopa laag kan gehouden worden.
Welke MAO zijn belangrijk voor de afbraak van dopamine in de dopaminerge neuronen?
MAO b
Waarvoor staat COMT?
Catechol-O-methyltransferasen
Welke 2 geneesmiddelen vallen onder de COMT inhibitoren?
Entacapone
Tolcapone
Wat is het effect van het gebruik van de COMT inhibitoren?
Ze zorgen voor een inhibitie van COMT waardoor er in de periferie minder afbraak plaatsvindt van L-DOPA.
Waar werken de COMT inhibitoren?
In de periferie
Welke COMT inhibitor werkt zowel in de periferie als centraal?
Tolcapone: zal de BHB doorkruisen en ook een effect hebben centraal.
Wat is een bijwerking van Tolcapone?
Hepatotoxisch —> zeer weinig gebruikt
Met welke stop worden de COMT inhibitoren gecombineerd?
L-DOPA
Geef een voorbeeld van een MAO b inhibitor:
Selegiline
Met welke stof worden MAO b inhibitoren gecombineerd?
L-DOPA
Wanneer worden de MAO b inhibitoren gebruikt?
Om de therapie met L-dopa uit te stellen of om de in combinatie met L-dopa om de dosis te verlagen.
Welke geneesmiddelen vallen onder de dopamine agonisten?
Bromocriptine
Pramipexol
Op welke receptoren zullen de dopamine agonisten inwerken? Waar bevinden deze zich?
D2 receptoren thv corpus triatum
Wat is het voordeel van de therapie met dopamine agonisten?
We zijn niet afhankelijk van nog aanwezige dopaminerge banen
Wanneer worden de dopamine agonisten gebruikt als therapie voor Parkinson?
Om de therapie met L-dopa uit te stellen
Welke 2 andere indicaties hebben de dopamine agonisten?
Stoppen van de lactatie postpartum
Amenorrhea behandelen gebaseerd op hyperprolactonemie
Wat is het effect van de muscarine antagonisten voor de behandeling van Parkinson? Welke klasse van geneesmiddelen wordt hiervoor ingezet?
De cholinerge transmissie onderdrukken die de bovenhand neemt bij de ziekte van Parkinson.
—> anticholinergica
Op die manier zullen ze de extrapyramidale symptomen onderdrukken.
Waar in het lichaam is de controle verloren als er spasmen optreden?
In het voorste deel van het ruggenmerg door de alfamotorneuronen die de tonus van onze skeletspieren regelen.
Er zijn dus controlerende afdalende en opstijgende banen naar centraal: spasmen ontstaan indien deze controlerende banen op ons ruggenmerg wegvallen.
Welke geneesmiddelen worden gebruikt voor de behandeling van spasmen? Onder welk klasse vallen ze?
Centraal werkende spierrelaxanten;
Baclofen
Tizanidine
Diazepam
Op welke manier zal baclofen werken?
Stimulatie van de presynaptische GABA b receptoren met als gevolg een onderdrukking van de vrijstelling van exciterende neurotransmitter glutamate.
Waar bevinden zich GABA b receptoren?
Op het einde van neuronen
Op het cellichaam van neuronen
Op het uiteinde van de presynaptische neuronen
Hoe werkt tizanidine?
Het zal binden op de presynaptische alfa 2 receptoren met als gevolg een onderdrukking van de vrijstelling van neurotransmitters zoals glutamaat.
Welke 2 KLASSEN van geneesmiddelen kunnen gebruikt worden voor de behandeling van spierspasmen?
Centraal werkende spierrelaxanten
Perifeer werkende spierrelaxanten
Welk geneesmiddel valt onder de perifeer werkende spierrelaxanten?
Dantroleen
Op welke manier werkt dantroleen?
Er zijn een inhibitie zijn van de vrijstelling van calcium waardoor de excitatie-contractie koppeling geinhibeerd wordt.
Van welk mechanisme is onze contractie van onze skeletspieren afhankelijk? Wat is het verschil met de contractie van onze hartspier en gladde spiercellen?
Contractie van skeletspieren berust op de vrijstelling van calcium uit het sarcoplasmatisch reticulum - door signalisatie van T-tubuli via de ryanodine receptor.
Contractie van hartspier en gladde spiercellen is afhankelijk van de influx van calcium van extracellulair naar intracellulair.
Wat is een maligne hyperthermie?
En aandoening waarbij patiënten gevoelig zijn aan volatiele anesthetica.
Wat zijn de symptomen van maligne hyperthermie?
Koorts, spiercontractie
Wat zijn de indicaties van Dantrolene?
Spierspasmen
Maligne hyperthermie om spierrelaxatie te bewerkstellen
Wat is er aanwezig bij migraine? wat is het verschil met een infectie?
Een neurovasculaire inflammatie: er is geen sprake van een infectie aangezien er geen infectieuze of bacteriële agentia te vinden zijn. Het is steriel.
Wat is een neurovasculaire inflammatie?
Een ontsteking waarbij vooral dilatatie is van de bloedvaten thv de meninges.
Welke zenuw is aanwezig thv onze meninges bij migraine?
De trigeminus
Welke 3 factoren zijn betrokken bij een migraine aanval?
Neurovasculaire inflammatie
Vasodilatatie
Prikkeling van trigeminus voor pijnsensatie
Welke neurotransmitter is verantwoordelijk voor de vrijstelling van inflammatoire mediatoren?
Serotonine die zorgen voor activatie van de serotonine receptoren.
Welke andere symptomen zijn te vinden bij patiënten met migraine?
Misselijkheid en braken
Met welke klasse van geneesmiddelen worden GM’en gebruikt voor migraine vaak gecombineerd?
Gastro-prokinetica: middel tegen misselijkheid
Wat is het doel van de behandeling van een acute migraine aanval?
Acute inflammatie en pijn onderdrukken alvorens we starten met chronische medicatie.
Welke 2 geneesmiddelen vallen onder de gastro-prokinetica die in combinatie gegeven worden met de anti-migraine geneesmiddelen?
Demperidone
Metoclopramide
Welke klassen van geneesmiddelen kan er gebruikt worden voor de behandeling van een acute migraine aanval?
NSAIDs
Triptanen
Ergot alkaloiden
Geef 3 voorbeelden van NSAIDs voor de behandeling van een acute migraine aanval:
Acetaminophen (paracetamol, dafalgan)
Acetylsalicylzuur (aspirine)
Ibuprofen
Welke effecten heeft acetaminophen? welk effect heeft deze niet?
Pijnstillend en koortswerend maar niet anti-inflammatoir => het zal enkel de pijn onderdrukken
Waarom prefereren we geen acetylsalicylzuur voor de behandeling van een acute migraine aanval?
Er zijn te hoge dosissen nodig die kunnen leiden tot nadelige effecten op de gastro-intestinale mucosa.
—> ze werken enkel anti-inflammatoir in deze hoge dosissen.
Op welke manier werken NSAIDs?
Ze zullen de cyclo-oxygenasen inhiberen: dit zijn enzyme die verantwoordelijk zijn voor de aanmaak van prostaglandines. Deze zijn verantwoordelijk voor de vasodilatatie en voor de inductie van koorts.
Op welke manieren kunnen we triptanen herkennen aan de naam?
“Triptaan” zit in de naam
Welk geneesmiddel is een voorbeeld van een triptaan?
Sumatriptaan
Wat is de indicatie van sumotriptaan?
Behandeling van een acute migraine aanval
Hoe werken de triptanen?
Het zijn 5-HT1 serotonine receptor agonisten: ze zullen zorgen voor een inhibitie van de vrijstelling van de neuropeptiden en een vasoconstrictie induceren.
Geef 3 voorbeelden van geneesmiddelen die vallen onder de ergot alkaloiden:
Ergotamine
Dihydroergotamine
Ergometrine
Door welke plant worden ergot alkaloiden geproduceerd?
Claviceps purpurea
Wat is het effect van ergot alkaloiden?
Vasoconstrictie
Wat is de indicatie van ergot alkaloiden?
Acute migraine aanvallen
NIET chronische gebruikt
Welke ergot alkaloiden worden ingezet voor acute migraine aanval?
Ergotamine en dihydroergotamine
Wat is de indicatie van ergometrine?
Postpartum ingezet voor een bloeding van de baarmoeder te onderdrukken door inductie van een vasoconstrictie
Welke klasse van geneesmiddelen worden er gebruikt voor profylaxis van migraine?
B-blokkers
Anticonvulsanten
Calciumantagonisten
Tricyclische antidepressiva
Welek B blokkers worden ingezet voor de profylaxis van migraine?
Propranolol en metoprolol
In welke omstandigheden worden TCA’s wel nog ingezet? In welke niet meer?
Niet meer gebruikt als antidepressivum aangezien het gepaard gaat met veel bijwerkingen.
Wel nog gebruikt voor neuropathische pijn, migraine en gastroparese
Op welke manier werken de B-blokkers voor de behandeling van migraine?
Ze zorgen voor een bloeddruk daling.
Een verhoogde bloeddruk kan ook bijdragen aan een verhoogde druk centraal en dus een oorzaak zijn van migraine.
