Cardiovasculaire middelen Flashcards

1
Q

Uit welke groepen bestaan de cardiovasculaire middelen? en waarvoor wordt deze medicatie gebruikt?

A
  1. Diuretica
  2. Sympathicolytica
  3. Calciumantagonisten
  4. RAS-remmers
  5. Hartglycosiden
  6. Nitraten

Deze middelen worden veelal gebruikt voor hun anti-hypertensieve werking.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Wat zijn de aangrijpingspunten voor het verlagen van de bloeddruk met cardiovasculaire middelen?

A

Voor het verlagen van de bloeddruk kunnen grofweg drie aangrijpingspunten worden onderscheiden:

  1. arteriële vaatverwijding, dit zal leiden tot verlaging van de totale perifere weerstand:
    - calciumantagonisten
    - RAS-remmers
    - ARB’s
  2. Verlaging van de preload door veneuze vaatverwijding:
    - nitraten
    - RAS-remmers
  3. Absolute afname van het circulerend volume:
    - diuretica
  4. Verlagen van de contractiekracht van het hart of frequentie van de hartslag:
    - B-blokkers
    - diltiazem
    - verapamil
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Wat doen diuretica? en tussen welke diuretica maken we onderscheid?

A

Verhogen de uitscheiding van natriumchloride en water door vermindering van de terugresorptie in de nieren. We onderscheiden:
1. Lisdiuretica (sterk en snel optredend diuretisch effect)
2. Thiazidediuretica (matig, maar lang aanhoudend diuretisch effect)
3. Kalium sparende diuretica (zwak diuretisch effect)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Hoe werken lisdiuretica? en welke medicamenten vallen hieronder?

A

Werken in de Lis van Henle (verdere terugresorptie van water en natrium-/chloride-ionen) via de volgende mechanismen:
- Remming van Na+/K+/2CI-cotransport
- Hoger aanbod van Na+ in distale tubulus en eerste deel verzamelbuis activeert het Na+/K+-countertransport met een verhoogde K+ uitscheiding

  1. bumetanide
  2. furosemide
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Hoe werken thiazidediuretica? en welke medicamenten vallen hieronder?

A

Werken in de distale tubulus (variabele terugresorptie van water of afgifte ionen):
- remming van Na+/CI- cotransport.
- hoger aanbod van Na+ in distale tubulus en eerste deel verzamelbuis activeert het Na+/K+ countertransport met een verhoogde K+ uitscheiding.

  1. chloorthalidon
  2. hydrochloorthiazide
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Hoe werken kaliumsparende diuretica? en welke medicamenten vallen hieronder?

A

Werken in de corticale verzamelbuis:
- competitieve antagonist van aldosteron, daardoor remming van de Na+/K+-uitwisseling
- remming van de corticale Na+-kanalen

  1. spironolacton
  2. amiloride
  3. triametereen

CAVE: hypokaliëmie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Wat zijn de eigenschappen van lisdiuretica?

A

Remmen de elektrolytabsorptie in de nier en vergroten daardoor de natriumuitscheiding in de urine.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Wanneer zijn thiazidediuretica geïndiceerd?

A

Bij:
1. hypertensie
2. kortademigheid en oedeem bij mild hartfalen

Wanneer de nierfunctie gestoord is, werken thiaziden minder goed en is een lisdiureticum geïndiceerd.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Wanneer zijn lisdiuretica geïndiceerd?

A

Bij:
1. kortademigheid en oedeem bij hartfalen
2. ascites bij levercirrose

Werkingsduur is 6 uur: “lasix = last for six hours”. Bij nierfunctieverlies moet er hoger gedoseerd worden.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Wanneer zijn kaliumsparende diuretica geïndiceerd?

A

Naast een lis- of thiazidediureticum ter voorkoming van hypokaliëmie.

Daarnaast is spironolacton is geïndiceerd bij hartfalen NYHA 3 (prognose verbetering) vanwege het positieve effect op de ongunstige remodellering van het hart bij hartfalen.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Welke diuretica verliezen hun werking bij nierfunctieverlies?

A
  1. Lisdiuretica
  2. Thiazidediuretica
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Wat zijn bijwerkingen van lisdiuretica?

A
  1. dehydratie (dorst, verwardheid)
  2. hypokaliëmie (ritmestoornissen, spierzwakte)
  3. orthostatische hypotensie
  4. nierinsufficiëntie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Wat zijn bijwerkingen van thiazidediuretica?

A
  1. dehydratie (dorst, verwardheid)
  2. hypokaliëmie (ritmestoornissen, spierzwakte)
  3. orthostatische hypotensie
  4. hyponatriëmie (misselijkheid, verwardheid, verhoogde valneiging)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Wat zijn bijwerkingen van kaliumsparende diuretica? en hoe behandel je deze?

A
  1. hyperkaliëmie

Dit risico is verhoogd bij DM, nierfalen of hartfalen.

Een hyperkaliëmie met ECG-afwijkingen kan bestreden worden door toevoeging van calciumgluconaat (dit voorkomt de ritmestoornis), insuline/glucose of natriumpolystyreensulfonaat.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Hoe kan een hypokaliëmie voorkomen worden bij gebruik van diuretica?

A

Door het toevoegen van een kaliumsparend diureticum of RAS-remmer.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Wat is een algemene bijwerking die geldt voor alle diuretica?

A
  1. Het risico op vallen is verhoogd bij ouderen. Vooral in combinatie met:
    - andere bloeddrukverlagende middelen
    - opiaten
    - benzodiazepines
  2. Bij koorts, diarree, braken en een hoge omgevingstemperatuur is er een verhoogd risico op dehydratie, wat bestreden kan worden met een fysiologisch zout infuus.
17
Q

Wat doen sympathicolytica? en tussen welke sympathicolytica maken we onderscheid?

A

Deze middelen hebben een remmende werking op het sympathisch zenuwstelsel.

We maken onderscheid tussen bèta-blokkerende sympathicolytica en alfa-blokkerende sympathicolytica.

18
Q

Welke B-receptoren zijn cardiovasculair van belang?

A

Twee soorten:
1. B1-receptoren; deze bevinden zich met name in de pacemaker- en spiercellen van het myocard. Prikkeling hiervan geeft:
- chronotropie (effect op de hartfrequentie)
- inotropie (toename van de contractiekracht)
- dromotropie (versnelling van de prikkelgeleiding).

  1. B2-receptoren; deze bevinden zich met name op de gladde spiercellen van de wanden van de luchtwegen en bepaalde bloedvaten. Prikkeling hiervan veroorzaakt:
    - verwijding van de bronchiolen
    - vasodilatatie
    - reflectoire tachycardie (indien de bloeddruk zakt)
19
Q

Wat doen B1- en B2-blokkerende sympathicolytica? en waar is deze therapie op gericht?

A

Kunnen leiden tot:
1. bloeddrukdaling
2. afname van het hartminuutvolume (slagvolume * frequentie)
3. toename van bronchiale secretie en vernauwing van de bronchiolen.

Medicamenteuze therapie met B-blokkers is gericht op het verbeteren van de ventriculaire vulling tijdens diastole en het verminderen van ischemie.

20
Q

Waar kunnen B-blokkers in worden onderverdeeld?

A
  1. Selectieve B-blokkers (voornamelijk blokkering van B1-receptoren):
    - atenolol
    - bisoprolol
    - metoprolol
  2. Niet-selectieve B-blokkers (blokkeren zowel B1- als B2-receptoren en hebben daardoor zowel op het hart als de luchtwegen een effect): - propranolol
    - labetalol (tevens een alfa-blokker en dus vaatverwijdend)
    - sotalol (tevens een klasse 3 anti-aritmicum)
21
Q

Waar worden alfa-blokkerende sympathicolytica voor gebruikt?

A

Voor de behandeling van hypertensie en voor mictieklachten:

  • Alfablokkers zorgen voor relaxatie van de gladde spieren in de prostaat en urinewegen, waardoor het de mictie bevordert. Een voorbeeld hiervan is tamsulosine, welke is geïndiceerd bij LUTS bij BPH.
  • Alfablokkers geven een bloeddrukdaling door vasodilatatie van arteriolen en venen. CAVE: orthostase en daardoor een verhoogde valneiging.
22
Q

Wanneer zijn B-blokkers geïndiceerd?

A

Zorgen voor verlaging van de hartfrequentie, bloeddruk en contractiliteit van het hart.

Zijn geïndiceerd bij:
1. atriumfibrilleren (frequentie controle)
2. hypertensie
3. stabiel chronisch hartfalen
4. secundaire preventie na myocardinfarct, AP

23
Q

Wat zijn de belangrijkste bijwerkingen van B-blokkers?

A
  1. hypotensie
  2. bradycardie
  3. verhoogde valneiging
  4. vermoeidheid, koude extremiteiten, impotentie, etc.

Daarnaast kan sotalol als bijwerking ritmestoornissen geven. Dit risico is verhoogd als er sprake is van hypokaliëmie en nierfunctieverlies (aangezien sotalol door de nier wordt uitgescheiden).

24
Q

Bij welke patiënten kunnen bronchospasmen ontstaan tijdens het gebruik van B-blokkers?

A

Bij patiënten met astma die een aselectieve bètablokker gebruiken.

25
Wat is het werkingsmechanisme achter calciumantagonisten?
Voor de contractie van spiercellen moeten calciumionen gemobiliseerd worden. Vrije calciumionen zijn tevens nodig voor de geleiding van impulsen in de SA- en AV-knoop van het hart. Calciumantagonisten blokkeren de instroom van extracellulair calcium, waardoor de prikkelgeleiding en contractie van hartspiervezels en gladde spieren in de vaatwand afnemen. Dit leidt tot: - vertraging prikkelgeleiding SA-/AV-knoop - vasodilatatie (coronair en systemisch)
26
Waar maakt men onderscheid tussen bij calciumantagonisten (calciuminstroom-blokkerende middelen)?
Tussen dihydropyridines (dihydropyridineverbindingen) en non-dihydropyridines (overige calciumantagonisten). Dihydropyridines (amlodipine, nifedipine) hebben vooral een uitwerking op de gladde spiercellen in de vaatwand en daardoor verlagen ze de vaattonus en worden de coronairarteriën en perifere arteriën wijder. Bovendien wordt de bloeddruk verlaagd, waardoor ze geïndiceerd zijn bij hypertensie. Ze hebben nauwelijks invloed op de SA-/AV-geleiding. Overige calciumantagonisten (verapamil, diltiazem) hebben op zowel de vaatwand als de SA-/AV-geleiding invloed en kunnen in geval van atriumfibrilleren de hartfrequentie doen dalen.
27
Wat zijn de belangrijkste bijwerkingen van calciumantagonisten?
Hypotensie en valneiging. Daarnaast veroorzaken specifiek verapamil en diltiazem een bradycardie. De combinatie tussen deze middelen en een B-blokker kan beter vermeden worden.
28
Wat is het RAS-systeem? en hoe werkt het?
Het renine-angiotensine systeem. Dit speelt een belangrijke rol bij de regulering van de elektrolytenbalans en de bloeddruk. Door bloeddrukverlaging en Na+-depletie wordt renine afgescheiden door de juxtaglomerulaire cellen in de nier. Dit veroorzaakt het afsplitsen van het oligopeptide angiotensine 1, dat door "angiotensine converting enzyme" (ACE) wordt gehydrolyseerd tot angiotensine 2. Angiotensine 2 heeft vasoconstrictieve eigenschappen en induceert het vrijkomen van aldosteron uit de bijnierschors , wat resulteert in bloeddrukstijging, natrium- en waterretentie en toename van de kaliumuitscheiding.
29
Welke groepen RAS-remmers worden onderscheiden?
Twee groepen, die elk op een andere plaats in het systeem aangrijpen. Allen gaan uiteindelijk de effecten van angiotensine 2 tegen: 1. ACE-remmers: - captopril - enalapril - lisinopril 2. Angiotensine 2-antagonisten / angiotensine receptor blokkers (ARB's): - losartan - valsartan Het belangrijkste verschil tussen deze middelen is de mate van resorptie en de halfwaardetijd.
30
Hoe werken ACE-remmers?
Remming van vorming van angiotensine 2 resulteert bij patiënten met hypertensie in: - een lagere bloeddruk - regressie van harthypertrofie - vaatverwijding - vermindering van hyperplasie van vasculaire gladde spiercellen Ook de perfusiedruk in de nieren wordt verlaagd (door vermindering van de arteriolaire weerstand in de efferente niervaten), wat gunstig is voor mensen met diabetische nefropathie en andere nierziekten die gepaard gaan met proteïnurie.
31
Wat zijn de indicaties voor RAS-remmers?
Grijpen in op het RAS-systeem en zijn geïndiceerd bij: 1. hypertensie, CAVE nierfunctieverlies/nierarteriestenose 2. hartfalen, vermindering voor- en nabelasting (ook na myocardinfarct) 3. diabetische proteïnurie (nefropathie met proteïnurie)
32
Wat zijn de belangrijkste bijwerkingen van ACE-remmers?
Er wordt aangeraden om te beginnen met een lage dosering en deze voorzichtig op te hogen: "start low, go slow". Vooral bij ouderen! 1. Hyperkaliëmie 2. Nierfalen (m.n. bij NSAID gebruik/verminderd circ. volume) 3. Hypotensie (duizeligheid, zwakte, etc.) 4. Valneiging, dit kan verlaagd worden door de s'avonds te doseren. 5. Angio-oedeem van het oro-naso-farynxgebied (door accumulatie van bradykinine, hetgeen door ACE afgebroken wordt) 6. Kriebelhoest (idem bij 5) Daarnaast is de kans op een sterke hypotensie reactie groter in combinatie met antidiuretica.
33
Hoe werken ARB's? en wanneer worden ze gebruikt?
Blokkeren de AT1-receptor en grijpen daardoor evenals de ACE-remmers aan op het renine-angiotensine systeem (RAS), maar dan op een andere plaats. Door selectief de AT1-receptor te blokkeren, remmen ze de werking van angiotensine II, een sterk vaatvernauwende stof die tevens zorgt voor afgifte van aldosteron en die verder de proliferatie van de gladde spiercellen stimuleert. AT1-antagonisten komen vooralsnog slechts in aanmerking als alternatief voor een ACE-remmer, indien bij gebruik van een ACE-remmer prikkelhoest of angio-oedeem een probleem vormt.
34
Hoe werken hartglycosiden? en wanneer is het geïndiceerd?
Digoxine (enige die vooralsnog geregistreerd is) bindt zich aan de hartcellen, het: 1. vergroot de contractiekracht van het hart 2. verlaagt de hartfrequentie 3. vertraagt de AV-geleiding De halfwaardetijd is 40-70 uur en wordt renaal geklaard. Daarnaast heeft het een smalle therapeutische breedte en dus is de marge tussen over- en onderdoseren erg klein. Het is geïndiceerd bij: 1. hartfalen 2. atriumfibrilleren met een snelle ventrikelfrequentie
35
Wat zijn bijwerkingen van digoxine?
Hartritmestoornissen, het risico hierop is verhoogd in het geval van hypokaliëmie en nierfunctieverlies. Door de binding aan hartcellen kan verzadiging optreden. De therapie bestaat daarom uit een initiële oplaaddosis (digitalisatie), gevolgd door onderhoudsdoseringen: 0.5 mg, 0.25 mg, 0.25 mg.
36
Hoe werken nitraten?
Nitraten hebben een direct vaatverwijdend effect op de veneuze bloedvaten en de coronaire vaten. Bij een hoge, meestal intraveneuze dosering, werken nitraten ook vaatverwijdend op de arteriolen. Nitraten worden binnen de gladde spiercellen van de vaatwand omgezet in stikstofmonoxide (NO). NO werkt naast vaatverwijdend ook remmend op plaatjesadhesie en -aggregatie. Verder speelt het een rol in de endotheel functie en contractiliteit van het myocard.
37
Wanneer zijn nitraten geïndiceerd? en hoe kan dit toegediend worden?
Nitraten (zoals nitroglycerine) zijn geïndiceerd bij: 1. angina pectoris 2. longoedeem / astma cardiale Er zijn verschillende toedieningswegen mogelijk, nitraten kunnen ook topicaal (in de vorm van een pleister) worden gebruikt. Intraveneuze behandeling wordt alleen toegepast bij ernstig acuut hartfalen.
38
Wat is een probleem bij nitraten? en hoe is dit te voorkomen?
Een probleem van nitraten als onderhoudsbehandeling is het optreden van tolerantie voor het effect. Dit kan in de meeste gevallen worden voorkomen door intermitterend te doseren. De belangrijkste bijwerking die kan optreden is een nitraatcollaps. Deze nitraatcollaps doet zich vooral voor bij gebruik van het snelwerkende preparaat (voor acute pijn op de borst), het risico is groter bij patiënten die ondervuld zijn. Om deze bijwerkingen te voorkomen dienen patiënten geïnstrueerd te worden het medicament niet staand in te nemen.