calcio antagonisti

Question 1

struttura canali per il Ca voltaggio-dipendenti

Answer 1

i canali sono composto da una subunità principale alpha e da subunità ancillari:
- beta
-alpha1,2 delta, viene espressa in caso di danno ai nervi.
il danno al nervo comporta iperalgesia e allodinia (dolore neuropatico complessivamente), che possono essere tratti con farmaci specifici che inibiscono questa subunità (PREGABALIN, GAMMAPENTINA)
-gamma (facoltativa)

Question 2

suddivisione in gruppi dei canali per il calcio

Answer 2

si basa tutto sul tipo di subunità alpha
gruppo 1:
Cav1.1- muscolatura scheletrica
Cav1.2- muscolo cardiaco (canali L)
Cav1.3- cellule pacemaker del NSA e AV
Cav1.4- retina
gruppo 2:
canali P/Q (cellule del Purkinje e granuli del cervelletto)
canali N
gruppo 3:
canali del calcio T (tiny e transient) fra cui abbiamo
Cav3.1 - cuore, nel NAV e nel NSA, nelle cellule del Purkinje
Cav3.2- come la 3.1 ma espressa in età fetale
Cav3.3- encefalo e rene

Question 3

Quali canali sono espressi a livello dei vasi?

Answer 3

Cav 1.2, quindi canali di tipo L

Question 4

classificazione dei calcio antagonisti sulla base della struttura

Answer 4

fenilachilammine: Verapamil
benzotiazepine: Diltiazem
Diidropiridine: vari tipi

Question 5

distingue le classi lipofile da quelle idrofile

Answer 5

fenilachilammine e benzotiazepine-lipofile (si legano alla porzione transmembrana, sia sui canali T che L e quindi sono utilizzate come antiaritmici)
diidropiridine- idrofile (quindi si legano nello spazio extracellulare e agiscono sui canali in conformazione a riposo)

bloccando i canali L a livello cardiaco si rallenta la conduzione, a livello vasale si causa vasodilatazione.
agiscono a livello delle arteriole

Question 6

su quale comparto vascolare agiscono i calcio antagonisti?

Answer 6

arteriole

Question 7

effetti collaterali dovuti all’azione sulle arteriole

calcio antagonisti

Answer 7

edemi distali che non rispondono ai diuretici

la vasodilatazione aumenta la pressione a livello capillare e venulare con extravasazione di liquidi

Question 8

classificazione Ca-antagonisti sulla base del rilascio

Answer 8

1rilascio immediato:
verapamil
diltiazem
nimodipina (diidropiridina) (@nimotop)
-indicata per l'emorragia subaracnoidea
nifedipina (diidropiridina) (@adalat)

2rilascio ritardato
nifedipina a rilascio ritardato (@adalatchrono)
formulazioni specifiche di diltiazem e verapamil
nicardipina
nisoldipina
felodipina
nitrendipina*
isredipina*

(*) unica indicazione nella terapia dell’ipertensione, gli altri sono utilizzati anche per l’angina

3 ?
amlodipine(@novarsc)
-utilizzato per l'ipertensione e per l'angina
lacidipina*
lercanidipina*

A differenza di altri farmaci calcio antagonisti, come ad esempio diltiazem e verapamil, per i quali la presenza di un blocco AV costituisce una controindicazione assoluta al loro impiego clinico, amlodipina può essere somministrata anche in soggetti che presentano disturbi di conduzione atrio-ventricolare o di funzionalità miocardica.