beta bloccanti

Question 1

che indicazioni/controindicazioni terapeutiche presentano i triptani?

Answer 1

usati per l’emicrania ma controindicati nei coronaropatici

Question 2

perché i triptani sono controindicati nei coronaropatici?

Answer 2

si legano ai recettori 5HT2(a/b/c) presenti a livello dei vasi e essendo correlati con una proteina Gq inducono aumento di Ca intracellulare con conseguente vasocostrizione
possono determinare un attacco ischemico

Question 3

a che livello agiscono i beta bloccanti?

Answer 3

CUORE
a livello cardiaco riducendo il lavoro
VASI
a livello vasale vasocostringe, quindi ostacolano il raggiungimento di una pressione ottimale
-i recettori sono accoppiati a Gs quindi aumentano i livelli di cAMP con conseguente rilassamento e vasodilatazione della muscolatura, quindi di base i beta bloccanti sembrano un controsenso, ma in realtà a lungo andare l’abitudine a questo farmaco induce una vasodilatazione e solo a livello dell’aorta si mantiene un certo tono vasocostrittore
BAROCETTORI
a livello dei barocettori riducono la soglia aumentando la sensibilità dei barocettori carotidei, quindi favoriscono complessivamente una vasodilatazione
TERMINAZIONI NERVOSE
a livello delle terminazioni nervose i recettori beta sono associati a Gs, quindi favoriscono il rilascio di NA, che con la somministrazione di beta bloccanti viene ridotta
RENE
a livello del rene favoriscono il rilascio di renina in quanto associato a recettori beta1, quindi il blocco ne riduce la secrezione e ha effetto antipertensivo

Question 4

i beta bloccanti sono bloccanti dei recettori o antagonisti?

Answer 4

sono antagonisti dei recettori beta

Question 5

recettori beta adrenergici

Answer 5

beta1
-cuore, potenziano la funzione cardiaca
-apparato iuxtaglomerulare, favoriscono il rilascio di renina
beta2
-fegato
-terminazioni nervose dei neuroni noradrenergici
-bronchi
-vasi
-barocettori dell’arco aortico e del glomo carotideo
beta3
-tessuto adiposo

Question 6

quale categoria di beta bloccanti attraversa la EEB?

Answer 6

beta bloccanti lipofili

Question 7

i beta bloccanti a livello del SNC a cosa portano?

Answer 7

favoriscono la depressione
determinano turbe del sonno con allucinazioni ipnagogiche (sogni terrificanti) e quindi il pz si sveglia spaventato
il pz con depressione maggiore non deve essere trattato con beta bloccanti

Question 8

i recettori beta 2 a livello oculare cosa determinano? quindi in quale condizione si possono adoperare i beta bloccanti?

Answer 8

la stimolazione dei recettori beta 2 causa un aumento nella produzione di amor acqueo, quindi si adoperano nel GLAUCOMA
(collirio: timololo)

Question 9

cosa determina la stimolazione dei recettori beta a livello muscolare? cosa causa la somministrazione di beta bloccanti?

Answer 9

la stimolazione porta a tremori intenzionali, quindi i beta bloccanti ne riducono l’entità
i tremori intenzionali sono tipici delle persone anziane e compaiono in concomitanza con il movimento

Question 10

perché i beta bloccanti sono pericolosi in caso di diabete?

Answer 10

innanzitutto sono ipoglicemizzanti, ma sopratutto nascondono gli effetti dell’iperattivazione dei simpatico in caso di ipoglicemia
quindi il pz non si accorge del calo glicemico e rischia il coma ipoglicemico

Question 11

nel pz con diabete che diventa iperteso quale farmaco antipertensivo somministrare?

Answer 11

calcio antagonisti e ACE inibitori

se il pz era prima iperteso e trattato con beta bloccanti bisognerà rivalutare la situazione

Question 12

controindicazioni beta bloccanti

Answer 12

fenomeno di raynaud/sindrome
arteriopatia obliterante
diabete mellito
pz che ha assunto cocaina o metanfetamina

Question 13

perché i beta bloccanti non sono considerati farmaci antipertensivi ottimali sopratutto negli anziani?

Answer 13

1. peggiorano il profilo lipidico riducendo le HDL e aumentando le VLDL
   2.effetto vasocostrittore a livello dell’aorta
   una minima componente vasocostrittrice resta e quindi il cuore deve lavorare di più
   3.esauribilità dello sforzo
   i beta boccanti aumentano la tolleranza allo sforzo del cuore in quanto agisocno sui recettori beta1 ma contemporaneamente la riducono a livello dei muscoli scheletrici
   da una parte portano al consumo delle riserve di glicogeno intramuscolari e dall’altra antagonizzando l’attivazione del recettore beta3 riducono la quota di acidi grassi liveri che sono fonte di sostegno per i muscoli
   oltre questo va a gravare l’effetto vasocostrittore

Question 14

confrontando i calcio antagonisti e i beta bloccanti quanto proteggono dal rischio di morte?

Answer 14

i beta bloccanti proteggono meno dal rischio di morte ma contemporaneamente sono allo stesso livello quando si parla di cardiopatia ischemica

Question 15

classificazione beta bloccanti sulla base della loro selettività

Answer 15

beta bloccanti non selettivi
propanololo*
nadololo*
timololo

*indicati anche come antiaritmici

beta bloccanti selettivi beta1 (AMEBA)
atenololo
metoprololo
esmololo
bisoprololo
acebutolo

beta bloccanti dotati di ISA (attività simpatico mimetica intrinseca)
alprenololo
pindololo
oxprenololo
acebutolo
celiprololo

beta bloccanti con meccanismi di azione aggiuntiva
celiprololo
alpha1labetololo
carvedilolo

Question 16

definizione beta bloccante dotato di ISA

Answer 16

sono beta bloccanti dotati di attività simpaticomimetica
vuol dire che quanto il tono del simpatico è elevato si comportano da beta bloccanti mentre quando il tono del simpatico è ridotto da agonisti dei recettori beta

sono degli agonisti parziali: ovvero che legandosi al recettore e attivandolo non sono mai in grado di evocare il massimo effetto
l’agonista parziale in presenza di una forte attivazione del simpatico e quindi di elevate concentrazioni di agonisti pieni compete con questi e si comporta da antagonista
se non vi è forte attivazione del simpatico allora il beta bloccante si lega

un effetto positivo è che nell’anziano hanno meno un effetto bradicardizzante e riducono meno la conduzione atrio ventricolare
inoltre attivando i beta2 sui vasi non vasocostringono a inizio terapia

Question 17

labetololo

Answer 17

appartiene ai beta bloccanti con meccanismo di azione aggiuntiva
agisce sui recettori beta e i recettori alpha1

Question 18

celiprololo

Answer 18

vasodilatazione aumentando la produzione di NO

Question 19

carvedilolo

Answer 19

appartiene ai beta bloccanti con meccanismo di azione aggiuntiva
agisce sui recettori beta e sui recettori alpha1

Question 20

classificazione dei farmaci in base alla solubilità

Answer 20

beta bloccanti liposolubili
propranololo
alprenololo
questi farmaci hanno una emivita breve in quanto sono precocemente metabolizzati da CYP2D6

beta bloccanti idrosolubili (in ordine dal più al meno idrosolubile)
atenololo
sotalolo
celiprololo
nadololo
non sono legati a proteine plasmatiche e sono metabolizzati meno e eliminati più lentamente

solubilità intermedia
pindololo
oxprenololo
metoprololo

Question 21

se ho un paziente con BPCO o patologie di natura polmonare/asmatico quale beta bloccante al limite posso somministrargli?

Answer 21

atenololo

Question 22

i beta bloccanti in quale patologia sono farmaci salva vita

Answer 22

insufficienza cardiaca

Question 23

quali beta bloccanti sono utilizzati in caso di insufficienza cardiaca?

Answer 23

metoprololo
bisoprololo
succinato/fumarato

Question 24

quali beta bloccanti sono utilizzati anche come antiaritmici?

Answer 24

propranololo
atenololo
nadololo
esmololo

Question 25

in caso di tremore intenzionale quale beta bloccante utilizzo

Answer 25

propranololo

Question 26

come profilassi per l’emicrania severa quale beta bloccante si può prescrivere

Answer 26

propranololo

Question 27

nel pz infartuato in acuto si somministrano quali beta bloccanti?

Answer 27

metoprololo

atenololo

Question 28

nel pz post infartuato quali beta bloccanti si somministrano?

Answer 28

propranololo
timololo
metoprololo

in questi pazienti sembra che alcuni studi indichino una maggiore efficacia dei beta bloccanti non selettivi

Question 29

posso utilizzare i beta bloccanti in caso di ipertiroidismo?

Answer 29

nelle prime fasi per il controllo dei sintomi si può somministrare beta bloccanti che riducano la tachicardia e prevengano l’eventuale insorgenza di aritmie

anche in caos di tireotossicosi sono somministrabili per tenere sottocontrollo i sintomi cardiaci

Question 30

effetti collaterali beta bloccanti

Answer 30

ipotensione
dipendenza da beta bloccanti in quanto si ha il fenomeno di ipersensibilizzazione con aumento dell’espressione dei beta bloccanti, questo comporta che prima di terminare la terapia bisogna scalare di dose in circa due settimane