beta bloccanti Flashcards
che indicazioni/controindicazioni terapeutiche presentano i triptani?
usati per l’emicrania ma controindicati nei coronaropatici
perché i triptani sono controindicati nei coronaropatici?
si legano ai recettori 5HT2(a/b/c) presenti a livello dei vasi e essendo correlati con una proteina Gq inducono aumento di Ca intracellulare con conseguente vasocostrizione
possono determinare un attacco ischemico
a che livello agiscono i beta bloccanti?
CUORE
a livello cardiaco riducendo il lavoro
VASI
a livello vasale vasocostringe, quindi ostacolano il raggiungimento di una pressione ottimale
-i recettori sono accoppiati a Gs quindi aumentano i livelli di cAMP con conseguente rilassamento e vasodilatazione della muscolatura, quindi di base i beta bloccanti sembrano un controsenso, ma in realtà a lungo andare l’abitudine a questo farmaco induce una vasodilatazione e solo a livello dell’aorta si mantiene un certo tono vasocostrittore
BAROCETTORI
a livello dei barocettori riducono la soglia aumentando la sensibilità dei barocettori carotidei, quindi favoriscono complessivamente una vasodilatazione
TERMINAZIONI NERVOSE
a livello delle terminazioni nervose i recettori beta sono associati a Gs, quindi favoriscono il rilascio di NA, che con la somministrazione di beta bloccanti viene ridotta
RENE
a livello del rene favoriscono il rilascio di renina in quanto associato a recettori beta1, quindi il blocco ne riduce la secrezione e ha effetto antipertensivo
i beta bloccanti sono bloccanti dei recettori o antagonisti?
sono antagonisti dei recettori beta
recettori beta adrenergici
beta1
-cuore, potenziano la funzione cardiaca
-apparato iuxtaglomerulare, favoriscono il rilascio di renina
beta2
-fegato
-terminazioni nervose dei neuroni noradrenergici
-bronchi
-vasi
-barocettori dell’arco aortico e del glomo carotideo
beta3
-tessuto adiposo
quale categoria di beta bloccanti attraversa la EEB?
beta bloccanti lipofili
i beta bloccanti a livello del SNC a cosa portano?
favoriscono la depressione
determinano turbe del sonno con allucinazioni ipnagogiche (sogni terrificanti) e quindi il pz si sveglia spaventato
il pz con depressione maggiore non deve essere trattato con beta bloccanti
i recettori beta 2 a livello oculare cosa determinano? quindi in quale condizione si possono adoperare i beta bloccanti?
la stimolazione dei recettori beta 2 causa un aumento nella produzione di amor acqueo, quindi si adoperano nel GLAUCOMA
(collirio: timololo)
cosa determina la stimolazione dei recettori beta a livello muscolare? cosa causa la somministrazione di beta bloccanti?
la stimolazione porta a tremori intenzionali, quindi i beta bloccanti ne riducono l’entità
i tremori intenzionali sono tipici delle persone anziane e compaiono in concomitanza con il movimento
perché i beta bloccanti sono pericolosi in caso di diabete?
innanzitutto sono ipoglicemizzanti, ma sopratutto nascondono gli effetti dell’iperattivazione dei simpatico in caso di ipoglicemia
quindi il pz non si accorge del calo glicemico e rischia il coma ipoglicemico
nel pz con diabete che diventa iperteso quale farmaco antipertensivo somministrare?
calcio antagonisti e ACE inibitori
se il pz era prima iperteso e trattato con beta bloccanti bisognerà rivalutare la situazione
controindicazioni beta bloccanti
fenomeno di raynaud/sindrome
arteriopatia obliterante
diabete mellito
pz che ha assunto cocaina o metanfetamina
perché i beta bloccanti non sono considerati farmaci antipertensivi ottimali sopratutto negli anziani?
- peggiorano il profilo lipidico riducendo le HDL e aumentando le VLDL
2.effetto vasocostrittore a livello dell’aorta
una minima componente vasocostrittrice resta e quindi il cuore deve lavorare di più
3.esauribilità dello sforzo
i beta boccanti aumentano la tolleranza allo sforzo del cuore in quanto agisocno sui recettori beta1 ma contemporaneamente la riducono a livello dei muscoli scheletrici
da una parte portano al consumo delle riserve di glicogeno intramuscolari e dall’altra antagonizzando l’attivazione del recettore beta3 riducono la quota di acidi grassi liveri che sono fonte di sostegno per i muscoli
oltre questo va a gravare l’effetto vasocostrittore
confrontando i calcio antagonisti e i beta bloccanti quanto proteggono dal rischio di morte?
i beta bloccanti proteggono meno dal rischio di morte ma contemporaneamente sono allo stesso livello quando si parla di cardiopatia ischemica
classificazione beta bloccanti sulla base della loro selettività
beta bloccanti non selettivi
propanololo*
nadololo*
timololo
*indicati anche come antiaritmici
beta bloccanti selettivi beta1 (AMEBA) atenololo metoprololo esmololo bisoprololo acebutolo
beta bloccanti dotati di ISA (attività simpatico mimetica intrinseca) alprenololo pindololo oxprenololo acebutolo celiprololo
beta bloccanti con meccanismi di azione aggiuntiva
celiprololo
alpha1labetololo
carvedilolo
definizione beta bloccante dotato di ISA
sono beta bloccanti dotati di attività simpaticomimetica
vuol dire che quanto il tono del simpatico è elevato si comportano da beta bloccanti mentre quando il tono del simpatico è ridotto da agonisti dei recettori beta
sono degli agonisti parziali: ovvero che legandosi al recettore e attivandolo non sono mai in grado di evocare il massimo effetto
l’agonista parziale in presenza di una forte attivazione del simpatico e quindi di elevate concentrazioni di agonisti pieni compete con questi e si comporta da antagonista
se non vi è forte attivazione del simpatico allora il beta bloccante si lega
un effetto positivo è che nell’anziano hanno meno un effetto bradicardizzante e riducono meno la conduzione atrio ventricolare
inoltre attivando i beta2 sui vasi non vasocostringono a inizio terapia
labetololo
appartiene ai beta bloccanti con meccanismo di azione aggiuntiva
agisce sui recettori beta e i recettori alpha1
celiprololo
vasodilatazione aumentando la produzione di NO
carvedilolo
appartiene ai beta bloccanti con meccanismo di azione aggiuntiva
agisce sui recettori beta e sui recettori alpha1
classificazione dei farmaci in base alla solubilità
beta bloccanti liposolubili
propranololo
alprenololo
questi farmaci hanno una emivita breve in quanto sono precocemente metabolizzati da CYP2D6
beta bloccanti idrosolubili (in ordine dal più al meno idrosolubile)
atenololo
sotalolo
celiprololo
nadololo
non sono legati a proteine plasmatiche e sono metabolizzati meno e eliminati più lentamente
solubilità intermedia
pindololo
oxprenololo
metoprololo
se ho un paziente con BPCO o patologie di natura polmonare/asmatico quale beta bloccante al limite posso somministrargli?
atenololo
i beta bloccanti in quale patologia sono farmaci salva vita
insufficienza cardiaca
quali beta bloccanti sono utilizzati in caso di insufficienza cardiaca?
metoprololo
bisoprololo
succinato/fumarato
quali beta bloccanti sono utilizzati anche come antiaritmici?
propranololo
atenololo
nadololo
esmololo
