C10.3 - Récepteurs ACh Flashcards

1
Q

Définition du neuromédiateur :

A
  • une substance chimique
  • libérée par un neurone au niveau d’une synapse
  • qui va modifier l’activité d’une autre cellule de manière spécifique.
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2
Q

V/F :

Pour qu’une substance soit appelée neuromédiateur, il faut qu’elle reproduise l’effet endogène sur la cellule cible.

A

Vrai

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3
Q

V/F :

Toutes les substances qui sont identifiées comme neuromédiateurs remplissent tous les critères listés :

  • être synthétisé par le neurone
  • être présent dans la terminaison nerveuse présynaptique
  • être libéré en quantité suffisante pour aller activer les récepteurs postsynaptiques.
  • reproduire l’effet endogène sur la cellule cible.
  • être inactivé de manière spécifique.
A

Faux

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4
Q

Donnez la hiérachisation des synapses chimiques (5) :

A

1) synapse
2) Neuromédiateur
3) Neurotrasmetteurs classiques
4) Neuromodulateurs
5) Neurohormones

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5
Q

Que retrouve-t’on dans les neurotransmetteurs classiques ?

A

Les Amines (ACh), les AA inhibiteurs (GABA) & excitateurs (Glutamate).

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6
Q

Citez 2 neuromodulateurs :

A

ATP, purines

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7
Q

Citez 2 neurohormones :

A

Ocytocine, cortisol

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8
Q

V/F - colocalisation :

Il peut y avoir plusieurs neuromédiateurs dans une seule terminaison nerveuse synaptique.

A

Vrai

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9
Q

De quoi est composée une colocalisation ?

A

Amine OU AA + un neuropeptide.
Ex. : Ach + neuropéptide / glutamate + substance p.

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10
Q

V/F :

La colocalisation dépend du type de récepteur avec lequel elle interragit et du mode d’action qu’elle va générer.

A

Vrai :

Par exemple, le glutamate sur le neurone post-synaptique → le neuropeptide sera plus dans la modulation que dans le déclenchement d’un potentiel d’action.

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11
Q

Dans une colocalisation,

le récepteur principal va ___ ?
et le secondaire va ___ ?

A
  • va activer ou pas le postsynaptique
  • va moduler la finalité.
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12
Q

Acétylcholine :

Comment va être réupérée la choline ?

Et l’acétyl ?

A

1) La choline va être récupérée du milieu extracellulaire grâce à des lipides circulants.

2) L’acétyl vient de l’acétylcoenzyme A

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13
Q

Acétylcholine :

Quelle enzyme permet la synthèse de l’acétylcholine ?

A

La choline acétyltransférase

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14
Q

Acétylcholine - V/F :

La choline va pouvoir être seulement récupérée par la phosphatidylcholine.

A

Faux, elle peut aussi l’être par récupération de la choline qui était
présente dans la fente.

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15
Q

V/F :

La quantité d’ACh dans les vésicules des neurotransmetteurs est faible.

A

Faux, elle est généralement élevée.

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16
Q

V/F :

Pour déclancher son rôle d’auto-régulation, l’ACh va se fixer sur les récepteurs post-synaptiques.

A

Faux, les récépteurs pré-synaptiques.

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17
Q

V/F - ACh :

Le récepteur pré-synaptique activé permet d’éviterun emballement de la synapse.

A

Vrai, il aura un effet négatif sur la synapse pour la réguler.

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18
Q

V/F :

Dans le syndrome de Lambert-Eaton, les anti-corps bloquent la jonction neuro-musculaire.

A

Vrai

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19
Q

V/F :

Dans la myasténie, tous les récepteurs sont bloqués.

A

Faux, sinon on aurait pas une faiblesse musculaire, mais une paralysie.

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20
Q

Comment est soignée la myasténie ? (2)

A

1) via un inhibiteur réversible d’Ach

2) via les organophosphorés qui sont des inhibiteursirréversibles.

21
Q

Comment fonctionne un inhibiteur ACh ?

A

Il va faire en sorte que l’ACh reste plus longtemps dans la fente et activer pluslongtemps les récepteurs.

22
Q

Quelle enzyme est responsable de l’inactivation du récepteur ACh ?

A

ACh-estérase.

23
Q

L’ACh-estérase existe sous 2 formes, lesquelles ?

A

Globulaire & asymétrique.

24
Q

V/F :

L’ACh-estérase globulaire se trouve sur la membrane post-synaptique.

A

Faux, sous la mb.

25
Que va faire l'ACh-estérase pour inactivé l'ACh ?
Elle va scinder l'acétylcholine en acétate et en choline. 
26
V/F - Inactivation : Avant que l’ACh arrive sur ses récepteurs, 50% a été détruit par l’acétylcholinestérase.
Vrai
27
V/F : Le récepteur muscarinique est ionotrope.
Faux, métabotrope.
28
V/F : Le récepteur nicotinique est ionotrope.
Vrai
29
Comment est composé le récepteur nicotinique ?
--> 5 sous-unités : 2 alpha, 1 bêta, 1 gamma, 1 delta.  → chaque unité possède 4 segments TM. → Extrémités NH2 & COOH extra-cell
30
Récepteur nicotinique : → Taille du pore : __ nm → Pds moléculaire : __ kDa
→ Taille du pore : 3 nm → Pds moléculaire : 275 kDa
31
Comment est consituée la paroi du récepteur ?
Par chaque segment M2 situé à la face interne du récepteur. (Voir schéma)
32
Où se situe le site de fixation de l'ACh sur le récepteur ?
Sur le segment M1 de chacune des deux sous-unités alpha. 
33
V/F - r.nicotinique : 2 mol d’ACh vont activer 1 récepteur ACh.
Vrai
34
V/F - r.nicotinique : Ce récepteur est principalement potassique.
Faux, sodique, il dépolarise.
35
Comment se fait la sélectivité du récepteur nicotinique ?
Par les 3 anneaux d’AA chargés électriquement vont faire office de filtres pour laisser passer le sodium.
36
Quelle est la synapse cholinergique par excellence ?
La jonction neuromusculaire.
37
A quoi correspond le potentiel de plaque motrice miniature ?
Au récepteur au repos.
38
Au repos, un récepteur libère __ vésicule(s) qui contient ___ mol d'ACh. Le courant d'une vésicule est d'environs __ nanoampères.
- 1 vésicule - 3000 mol - 2 nA ou 1 quantum
39
A l'arrivée d'un PA sur le nerf, le récepteur libère ___ vésicules, ___ molécules d'ACh, soit environs __ nanoAmpères de PA de plaque motrice.
- 200 vésicules - 600 000 mol d'ACh - 400 nA
40
Pharmacologie - r.ACh : Nommez un agoniste partiel du récepteur :
Nicotine
41
Pharmacologie - r.ACh : Nommez un agoniste réversible compétitif du récepteur :
Le curare
42
Pharmacologie - r.ACh - V/F : Le curare peut-être dépolarisant, cela veut dire qu'il peut bloquer le canal pendant une longue durée.
Vrai
43
Pharmacologie - r.ACh - V/F : L'atracrium est un exemple d'agoniste réversible compétitif dépolarisant.
Faux, NON-dépolarisant.
44
Pharmacologie - r.ACh : Nommes des antagonistes réversibles non compétitifs :
Anesthétiques locaux (xylocaine) et les neuroleptiques.
45
Pharmacologie - r.ACh : Nommes des antagonistes non-réversibles :
a-bungarotoxine, a-cobratoxine, AC anti-AChRn (myasténie)
46
Le récapteur muscarinique possède __ isoformes séparés en 2 groupes, lesquels ?
- 5 isoformes M2, M4 → se retrouvent sur les organes cibles du SN parasympathique. M1,M3 & M5 → SN central
47
V/F - r. muscarinique : La muscarine est un exemple d'agoniste du récepteur.
Vrai
48
V/F - r. muscarinique : Lesquels sont des antagonistes compétitifs ? Atropine, pirenzépine, belladone.
AC --> l'atropine, belladone. A. irréversible -->  pirenzépine.