C10.3 - Récepteurs ACh Flashcards
Définition du neuromédiateur :
- une substance chimique
- libérée par un neurone au niveau d’une synapse
- qui va modifier l’activité d’une autre cellule de manière spécifique.
V/F :
Pour qu’une substance soit appelée neuromédiateur, il faut qu’elle reproduise l’effet endogène sur la cellule cible.
Vrai
V/F :
Toutes les substances qui sont identifiées comme neuromédiateurs remplissent tous les critères listés :
- être synthétisé par le neurone
- être présent dans la terminaison nerveuse présynaptique
- être libéré en quantité suffisante pour aller activer les récepteurs postsynaptiques.
- reproduire l’effet endogène sur la cellule cible.
- être inactivé de manière spécifique.
Faux
Donnez la hiérachisation des synapses chimiques (5) :
1) synapse
2) Neuromédiateur
3) Neurotrasmetteurs classiques
4) Neuromodulateurs
5) Neurohormones
Que retrouve-t’on dans les neurotransmetteurs classiques ?
Les Amines (ACh), les AA inhibiteurs (GABA) & excitateurs (Glutamate).
Citez 2 neuromodulateurs :
ATP, purines
Citez 2 neurohormones :
Ocytocine, cortisol
V/F - colocalisation :
Il peut y avoir plusieurs neuromédiateurs dans une seule terminaison nerveuse synaptique.
Vrai
De quoi est composée une colocalisation ?
Amine OU AA + un neuropeptide.
Ex. : Ach + neuropéptide / glutamate + substance p.
V/F :
La colocalisation dépend du type de récepteur avec lequel elle interragit et du mode d’action qu’elle va générer.
Vrai :
Par exemple, le glutamate sur le neurone post-synaptique → le neuropeptide sera plus dans la modulation que dans le déclenchement d’un potentiel d’action.
Dans une colocalisation,
le récepteur principal va ___ ?
et le secondaire va ___ ?
- va activer ou pas le postsynaptique
- va moduler la finalité.
Acétylcholine :
Comment va être réupérée la choline ?
Et l’acétyl ?
1) La choline va être récupérée du milieu extracellulaire grâce à des lipides circulants.
2) L’acétyl vient de l’acétylcoenzyme A
Acétylcholine :
Quelle enzyme permet la synthèse de l’acétylcholine ?
La choline acétyltransférase
Acétylcholine - V/F :
La choline va pouvoir être seulement récupérée par la phosphatidylcholine.
Faux, elle peut aussi l’être par récupération de la choline qui était
présente dans la fente.
V/F :
La quantité d’ACh dans les vésicules des neurotransmetteurs est faible.
Faux, elle est généralement élevée.
V/F :
Pour déclancher son rôle d’auto-régulation, l’ACh va se fixer sur les récepteurs post-synaptiques.
Faux, les récépteurs pré-synaptiques.
V/F - ACh :
Le récepteur pré-synaptique activé permet d’éviterun emballement de la synapse.
Vrai, il aura un effet négatif sur la synapse pour la réguler.
V/F :
Dans le syndrome de Lambert-Eaton, les anti-corps bloquent la jonction neuro-musculaire.
Vrai
V/F :
Dans la myasténie, tous les récepteurs sont bloqués.
Faux, sinon on aurait pas une faiblesse musculaire, mais une paralysie.
Comment est soignée la myasténie ? (2)
1) via un inhibiteur réversible d’Ach
2) via les organophosphorés qui sont des inhibiteursirréversibles.
Comment fonctionne un inhibiteur ACh ?
Il va faire en sorte que l’ACh reste plus longtemps dans la fente et activer pluslongtemps les récepteurs.
Quelle enzyme est responsable de l’inactivation du récepteur ACh ?
ACh-estérase.
L’ACh-estérase existe sous 2 formes, lesquelles ?
Globulaire & asymétrique.
V/F :
L’ACh-estérase globulaire se trouve sur la membrane post-synaptique.
Faux, sous la mb.
Que va faire l’ACh-estérase pour inactivé l’ACh ?
Elle va scinder l’acétylcholine en acétate et en choline.
V/F - Inactivation :
Avant que l’ACh arrive sur ses récepteurs, 50% aété détruit par l’acétylcholinestérase.
Vrai
V/F :
Le récepteur muscarinique est ionotrope.
Faux, métabotrope.
V/F :
Le récepteur nicotinique est ionotrope.
Vrai
Comment est composé le récepteur nicotinique ?
–> 5 sous-unités : 2 alpha, 1 bêta,
1 gamma, 1 delta.
→ chaque unité possède 4 segments TM.
→ Extrémités NH2 & COOH extra-cell
Récepteur nicotinique :
→ Taille du pore : __ nm
→ Pds moléculaire : __ kDa
→ Taille du pore : 3 nm
→ Pds moléculaire : 275 kDa
Comment est consituée la paroi du récepteur ?
Par chaque segment M2 situé à la face interne du récepteur.
(Voir schéma)
Où se situe le site de fixation de l’ACh sur le récepteur ?
Sur lesegment M1 de chacune des deux sous-unités alpha.
V/F - r.nicotinique :
2 mol d’ACh vont activer 1 récepteur ACh.
Vrai
V/F - r.nicotinique :
Ce récepteur est principalement potassique.
Faux, sodique, il dépolarise.
Comment se fait la sélectivité du récepteur nicotinique ?
Par les 3 anneaux d’AA chargés électriquement vont faire office de filtrespour laisser passer le sodium.
Quelle est la synapse cholinergique par excellence ?
La jonction neuromusculaire.
A quoi correspond le potentiel de plaque motrice miniature ?
Au récepteur au repos.
Au repos, un récepteur libère __ vésicule(s) qui contient ___ mol d’ACh.
Le courant d’une vésicule est d’environs __ nanoampères.
- 1 vésicule
- 3000 mol
- 2 nA ou 1 quantum
A l’arrivée d’un PA sur le nerf, le récepteur libère ___ vésicules, ___ molécules d’ACh, soit environs __ nanoAmpères de PA de plaque motrice.
- 200 vésicules
- 600 000 mol d’ACh
- 400 nA
Pharmacologie - r.ACh :
Nommez un agoniste partiel du récepteur :
Nicotine
Pharmacologie - r.ACh :
Nommez un agoniste réversible compétitif du récepteur :
Le curare
Pharmacologie - r.ACh - V/F :
Le curare peut-être dépolarisant, cela veut dire qu’il peut bloquer le canal pendant une longue durée.
Vrai
Pharmacologie - r.ACh - V/F :
L’atracrium est un exemple d’agoniste réversible compétitif dépolarisant.
Faux, NON-dépolarisant.
Pharmacologie - r.ACh :
Nommes des antagonistes réversibles non compétitifs :
Anesthétiques locaux (xylocaine) et les neuroleptiques.
Pharmacologie - r.ACh :
Nommes des antagonistes non-réversibles :
a-bungarotoxine, a-cobratoxine,
AC anti-AChRn (myasténie)
Le récapteur muscarinique possède __ isoformes séparés en 2 groupes, lesquels ?
- 5 isoformes
M2, M4 → se retrouvent sur les organes cibles du SN parasympathique.
M1,M3 & M5 → SN central
V/F - r. muscarinique :
La muscarine est un exemple d’agoniste du récepteur.
Vrai
V/F - r. muscarinique :
Lesquels sont des antagonistes compétitifs ?
Atropine, pirenzépine, belladone.
AC –> l’atropine, belladone.
A. irréversible –> pirenzépine.
