Beta-lactamicos Flashcards
Beta-lactamicos (4)
Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenêmicos
Monobactâmicos
V ou F
Os beta-lactamicos são fármacos tempo-dependentes. Isso é, eles precisam está acima da MIC(concetração minima inibitória da bacterias)para ser efetivos tornando assim sua administração com uma frequencia maior.
Verdadeiro
Estrutura química da penicilina
Anel betalactâmico
Anel tiazolidina
Radical variável com a penicilina (determinando o espectro de ação, e farmacocinética)
Sistema de unidades
Penicilina
Quanto equivale 1U ?
1 Unidade de penicilina = 0,6 micrograma de penicilina
Mecanismo de ação
Penicilinas
A penicilina liga-se no sítio ativo da transpeptidase, inibindo as reações de transpeptidação. Impedindo a formação do peptidioglicano ocorrendo a quebra do equilibrio osmóstico e lise celular.
Peptideoglicano
Qual é a função
Estabiliza a parede celular
Penicilinas Hidrosolúveis (2)
Ampcilina
Amoxicilina
Penicilina menos Hidrofilicas
Exemplo
Penicilina G
Diferença de penetração em bactérias Gram+ e Gram -
Para ocorrer a ação do antibiotico precisa ganhar as proteinas transportadoras na membrana externa e alcançar o espaço periplasmático onde tem os proteoglicanos nos Gram-
Resistência as penicilinas
Mecanismos
- Alteração Estrutural(nas transpeptidases)
- Penetração(passar todas camadas de peptideoglicanos nos gram+, e no gram-(ausência de porina) precisa de transportadores para ter acesso aos peptideosglicanos
- Bombas de efluxo(transporte ativo retirando a droga do sítio de ação)
- Beta-lactamases(enzima que degrada os aneis betaclamicos)
- Formação de biofilmes (dificuldade de penetração no biofilme)
- Menor penetração intracelular(bacterias intracelular, com isso precisa de atravesar a célula para chegar na bacteria)
Distribuilçao das penicilinas
Sitios de boa penetração
Músculos
Pulmões
Sistema urinário
Fígado e baço
Amígdalas
Parede intestinal
Pele
Liquido Sinovial, pleural, pericárdico, secreção brônquica e biliar
Distribuilçao das penicilinas
Sitio de baixa penetração
Músculos
Pulmões
Sistema urinário
Fígado e baço
Amígdalas
Parede intestinal
Pele
Liquido Sinovial, pleural, pericárdico, secreção brônquica e biliar
(podem ser usados em estados inflamatórios nesses lugares, pois aumenta a permeabilidade)
Penicilinas classificação (5)
Naturais
Antiestafilocócias
Aminopenicilinas
Carboxipenicilinas
Ureidopenicilinas
Penicilinas Naturais
Penicilina G Cristalina
Penicilina G Procaína
Penicilina G Benzatina
Penicilina V
