Benzodiazepinas, agonistas alostericos del receptor GABA: TRIAZOLAM

Question 1

Mecanismo de acción:

Answer 1

-Incrementa actividad gabaérgica del área preóptica en hipotálamo y de SARA(Sistema activador reticular ascendente)
-Al inhibir SARA → Disminuye estado de alerta y disminuye liberación de orexina

Question 2

Farmacocinetica
Liberación:

Answer 2

V.O

Question 3

Farmacocinetica
Absorción:

Answer 3

Gastrointestinal, F 99-100%, Tmax 1-2 hrs, comienzo de la acción sedante 15-30 min, duración de 6-7 hrs

Question 4

Farmacocinetica
Distribución:

Answer 4

UPP 80-94%, VAD .67 l/kg

Question 5

Farmacocinetica
Metabolismo:

Answer 5

-Hepático por hidroxilación por CYP450,
-Metabolito activo alfa hidroxibenzodiazepina

Question 6

Farmacocinetica
Eliminación:

Answer 6

Renal, semivida de eliminación 1-6 hrs

Question 7

Acción:

Answer 7

Muestra efecto a los 15 a 30 min de aplicación → Se debe tomar cuando
paciente ya esté acostado

Question 8

Aplicaciones clínicas:

Answer 8

-Sedante
-Insomnio
-Disminuye latencia del sueño

Question 9

Contraindicaciones:

Answer 9

-Evitar en lactancia

Question 10

Efectos adversos:

Answer 10

1.- Genera tolerancia después de 2 semanas de su uso
2.- Insomnio por rebote ( se vita disminuyendo poco a poco su dosis durante 8 días
3.- Modifica las fases del sueño . Incrementa fase 2 del sueño y disminuye fase REM

Question 11

Interacciones:

Answer 11

No usar con pacientes con miastenia gravis, glaucoma de ángulo estrecho o neurosis.

Question 12

FDA:

Answer 12

-X