Benzodiazepinas, agonistas alostericos del receptor GABA: DIAZEPAM

Question 1

Mecanismo de acción:

Answer 1

-Interacciona con receptor GABA-A (alfa 2 ) en interneuronas de ME.
-Se une a GABA-A(alfa 1) en neuronas del sistema límbico.

Question 2

Farmacocinetica
Liberación:

Answer 2

V.O, IM, supositorio

Question 3

Farmacocinetica
Absorción:

Answer 3

Gastrointestinal, F 99%. Tmax 40-90 min

Question 4

Farmacinetica
Distribución:

Answer 4

UPP 98%, atraviesa BHE y se encuentra en leche materna, VAD.8-1 l/kg

Question 5

Farmacocineticas
Metabolismo:

Answer 5

Hepático y sus metabolitos activos son oxazepam y temazepamsus

Question 6

Farmacocineticas
Eliminación:

Answer 6

Renal, semivida de eliminación 43 hrs

Question 7

Acción:

Answer 7

Vida media: 1-3 días —-Prolongado

Question 8

Aplicaciones clinicas:

Answer 8

-Ansiolítico
-Anticonvulsivante para síndrome de abstinencia por alcohol
-Tratamiento de contracturas → Relajante muscular
-Ansiedad generalizada, status epilépticus

Question 9

Contraindicaciones:

Answer 9

No recomendado en embarazadas y lactancia

Question 10

Efectos adversos:

Answer 10

SN (alucinaciones, trastornos de la conducta, dependencia, sx abstinencia), musculoesqueléticas, dermatológicos, gastrointestinales

Question 11

Interacciones:

Answer 11

-Potencian el efecto del alcohol
-Inhibidores CYP3A4 reducen metabolismo: Eritromicina, itraconazol, jugo toronja,