Benzodiacepinas Flashcards
Cuales son las dos que mas se utilizan hoy en anestesio
Diazepam
Midazolam (la que mas se usa)
Uso de las benzodiacepinas
Sedar, tranquilizar. No se usan ni con fines anestesicos ni analgesicos.
Caracteristicas farmacologicas diazepam
Liposoluble como si fuese grasa
Caracteristica farmacologica midazolam
Es muy hidrofilico lo cual hace que el midazolam sea menos irritante que el diazepam por via im
Por que razon el diazepam es tan irritante?
La base en que viene preparado es acodo benzoico que es muy irritante y doloroso
El midazolam produce dolor a su uso?
No
Por que el diazepam no se usa tanto, si es altamente liposoluble
Aunque este llega mas rapido a los lugares de acion, atraviesa mas rapido la bhe, atraviesa la barrera placentaria y se acumula en el niño, sus efectos NO SON TAN RAPIDOS, por eso no se prefierw
Entonces por que se usa mas el midazolam
A pesar de que es mas hidrosoluble, sus efectos son mucho mas rapidos.
Ventaja importante de las benzodiacepinas
Tienen el poder de producir una amnesia durante mucho mas tiempo, y es superior a la de cualquier otro farmaco ev
Lugar Metabolismo benzodiacepinas y por cual via
Hepatico, via oxidativa
Metabolitos del diazepam producidos por via oxidativa y de conjugacion
Explique el proceso y describalo
Por via oxidativa: (con actividad farmacologica)
Dimetildiazepam
3-hidroxidiazepam
Oxazepam
Hacen que ese prolongue la amnesia del px y ellos sufren una segunda metabolizacion pero por via de CONJUGACION a nivel hepatico, y se produce Acido Glucuronico expulsado por la orina, sin actividad farmacologica/
Px con hepatopatias, renales, ancianos, obesos o embarazadas que se recomienda
Los parametros duraran mas, se recomienda entonces bajar dosis o evitar estos farmacos
Por que los px hepatopatas son mas sensibles a los anestesicos ev
Por aumento de numero de receptores GABA
Que tipo de neurotransmisor potencializan las benzodiacepinas
Neurotransmisor inhibidor
Lugar donde se localizan los receptores especificos para las benzodiacepinas (4)
Corteza cerebral
Cerebelo
Hipocampo
Medula espinal
Tipos de receptores que existen y donde se localizan
Postsinapticos (tipo 1): cerebelo
Presinapticos (tipo 2): sustancia negra, hipocampo y nucleo caudado
Benzodiacepinas a nivel cv
Efecto depresor minimo y aumento fc
Antagonista benzodiacepinas y como se da
Flumacenil (se usa en sobredosis) y se da a dosis respuesta empezando con la menor dosis y subiendo dependiendo de la respuesta que se va teniendo.
Dosis letal diazepam
400mg
Produce apnea o paro subito
Metabolito midazolam
17-hidroximidazolam, no tiene actividades farmacologicas
En cuanto al poder analgesico de las benzodiazepinas que puedes decir
Son hiperalgesicas por lo que disminuyen el umbral de dolor del px
3 benzodiacepinas de interes especial en medicina
Diazepam
Midazolam
Lorazepan
Que hace al midazolam diferente en cuanto a su estrustura quimica
Tiene un anillo de imidazol que lo hace mas hidrofilico.
El diazepam y lorazepam tienen estructuras quimicas similares
Caracteristica del lorazepam y en que viene preparado
Es insoluble en agua y viene preparado en una solucion de acido propilenglicol
Farmaco insuble a un pH menor de 4
Midazolam por su anillo de imidazol
Que se recomienda en px con hepatopatias o renales
Bajar las dosis
Metabolito lorazepam
Ac glucuronico sin actividad
Mecanismo accion benzodiacepinas
Actuan en lugares especificos del snc y potencializan las acciones del neurotransmisor inhibidor GABA en la corteza cerebral, sustancia negra, hipocampo, cerebelo y medula espinal (receptores estan ahi)
Como las benzodiacepinas facilitan la accion del GABA
Aumentando la conductancia ionica al cloro en la sinapsis, que produce una hiperpolarizacion de la celula, o accion inhibidora
Por que el diazepam se puede usar en crisis convulsivas
Potencializan el efecto GABA
