Benzodiacepinas Flashcards
Benzodiacepina mas usada
Midazolam
Tres benzodiacepinas del arsenal
Diazepam
Lorazepam (altivam)
Midazolam (dormicum)
Que diferencia el midazolam, de las otras benzodiacepinas?
Ademas de poseer 2 atomos de hidrogenos, tiene en su estructura un anillo imidazol, que lo hace mas hidrosoluble
El diazepam y lorazepam son __________
Liposolubles
Solucion de preparacion del diazepam, que tiene de importancia
Acido benzoico, HACE que sea muy irritante cuando se da IM
Solucion de preparacion del lorazepam
Acido propilenalicol
A que pH el midazolam es hidrosoluble
4
Ventajas del midazolam sobre el diazepam
- No es irritante por via IM
- No produce agitacion (el diazepam si)
Razones para le uso prequirurgico de benzodiacepinas
1- Sedar al px, quitarle el stress
2- Amnesia
Como es la distribucion del diazepam?
Rapida
En cuanto a velocidad, como son los efectos del diazepam?
Lentos
En que tiempo el diazepam alcanza el maximo efecto de sedacion?
1 HOra
En que tiempo el midazolam alcanza su maximo efecto de sedacion?
2-3min
El diazepam se puede usar como induccion anestesica?
Si pero no es el adecuado por su efectos tan lentos
Metabolitos del diazepam
1- Desmetildiazepam
2- 3-hIDROXIDIAZEPAM
3- Oxazepam
Usos del Oxazepam, y de quien deriva
Derivado del diazepam, se usa como sedante-hipontico
2 vias de metabolismos del diazepam
1- Oxidativa
2- Conjugacion
Que pasa durante la via de conjugacion del metabolismo del diazepam
Los metabolitos formados en la fase oxidativa, se conjugan formando metabolitos de ACIDO GLUCURONICO sin actividad farmacologica
Farmacocinetica diazepam
Volumen distribucion: 1.5L/Kg
Aclaramiento: 0.2-0.5cc/kg/min
Vida media de eliminicaion: 20-40h
Como puede cambiar la farmacocinetica del diazepam?
- Cirroticos: Aclaramiento disminuido (menor de 0.2-0.5ml/kg/min)
- Nefropatas: Volumen de distribucion aumentado (mayor de 1.5L/kg
Que % de diazepam se a elminado entre las 20 y 40 horas
50%
Puedes usar diazepam en parto?
NO, se acumula en sangre fetal
Cuanto se da de diazepam en parto
1-2mg/kg
Princiapal uso del lorazepam en anestesiologia?
Premedicacion
Como es la amnesia del lorazepam en comparacion con el diazepam?
Mayor
De que dependera el metabolismo del lorazepam?
Metabolismo hepatico
Vias de metabolismo del lorazepam
Conjugacion, no tiene oxidacion
Metabolito del lorazepam
Acido glucuronico, que no es activo
A quien tengo que pensar muy bien si darle lorazepam cirrotico o insuficiencia renall?
Cirrotico, no hay problema a nivel renal
A quien tengo que pensar muy bien si darle DIAZEPAM cirrotico o insuficiencia renall?
En los dos
Farmacocinetica del lorazepam
- Volumen de distribucion: 0.8-1.3L/kg
- Aclaramiento plasmatico: 0.75-1ml/kg/min
- Vida media: 10-20h
En que tiempo el midazolam alcanza su efecto maximo
IM: 30 min
EV: 3-5min
Que se puede decir de los farmacos hidrosolubrles?
No pasan BHE
Metabolito del midazolam y donde se metaboliza
En el higado
Hidroximetil-midazolam, sin accion framacologica
Farmacocinetica del Midazolam
- VD: 1.5L/KG
- Aclaramiento: 4-8ml/kg/min
- Vmedia elim: 2-4h
A nivel del SNC que hacen las benzodiacepinas?
Potencializan el GABA en:
- Corteza
- Sustancia negra
- Hipocampo
- Cerebelo
- Medula espinal
Aumenta la frecuencia de apertura de los canales del cloro
Que hacen las benzodiacepinas en cuanto al GABA
Facilita su accion, auemntando la conductancia ionica al cloro, produciendo hiperpolarizacion de la celula, es decir una accion inhibidora.
Receptores benzodiacepinicos
Tipo 1: Cerebelo. Localizacion postsinaptica
Tipo2: Hipocampo, nucleo caudado, sustnacia negra. Localizacion presinaptica
Que hacen las benzodiacepinas en cuanto a los gases anestesicos?
- 2mg/kg de diazepam:
- Reduce el CAM del Halotano en un 34% - 6mg/kg de midazolam:
- Reduce el CAM del halotano en un 30%
Cuales benzodiacepinas dan la amnesia mayor?
Lorazepam y diazepam
Benzodiacepinas y cardivascular
- Efecto depresor
- Aumento de FC
Benzodiacepina y pulmones
- 75mg/kg de midazolam o 0.015 de diazepam:
- No presentan cambios en px normales,
- si es un px con algo pulmonar puede provocar depresion respiratoria
- Si se ha usado un opioide, puede presentar depresion respiratoria
Las benzodiacepinas y los viejos, ninos y embarazadas
Hay que darle la mitad de la dosis normal
Antagonista de las benzodiacepians
Flumazenil
Como se usa el flumazenil, para antagonismo de benzodiacepinas
A dosis respuesta.
Como se usa el flumazenil en caso de sobredosis
1- Bolo de 0.2mg
2- 30min: 0.3mg
3- Luego 0.5mg, hasta alcanzar 3mg
Que pasa si le diste 3mg a un px con depresion respiratoria que se sospecha de intoxicacion con benzodiacepinas, y no responde?
Pensar en otra causa.
Si le das un opioide con midazolam a un px, y presenta depresion que piensas?
Que fue por el opioide, naloxona
Que haces en una depresion respiratoria por benzodiacepinas y no hay flumazenil?
Darle manitol, o otro agente osmotico
Si ledas 5mg de una benzodiacepina y el px no se seda que haces
Le das un narcotico
- tramadol
- nubain
El acido propilenglicol es irritable
Full
Dosis maxima para sedar a un px
7.5mg
Tiempo de accion midazolam via oral
10-15 min
