benzo Flashcards
quelle a été la première BZD?
chlordiazépoxide en 1959
ensuite diazépam en 1963
nommer 4 BZD disponibles au Canada sous forme orale
- fluorazépam (dalmane)
- oxazépam (sérax)
- clonazépam (rivotril)
- témazépam (restoril)
quel BZD est disponible au canada sous forme orale et injectable?
lorazépam/ativan
quel est le mécanisme d’action des BZD?
- Les BZD ont une forte affinité pour le récepteur GABA(A) du système nerveux central
- La liaison à ce récepteur GABA(A) favorise l’entrée supplémentaire du chlore dans la cellule, réduisant ainsi l’excitabilité du système nerveux central
vrai ou faux, il faut absolument avoir des GABA pour que les BZD fassent effet
vrai
quelle est la variabilité entrainé par la nourriture sur l’absorption des BZD?
–La nourriture retarde l’absorption mais ne la diminue pas
le début d’action des BZDest déterminé par quoi
par la vitesse d’absorption et la liposolubilité; les plus liposolubles entrent plus vite au cerveau et agissent donc plus rapidement
•Début d’action IV > SC > PO
La durée d’action des BZD dépend de quoi?
surtout déterminée par la distribution puis par la ½ vie d’élimination
liposoluble = plus long
quels BZD ont une conjugaison hépatique non affectée par l’âge et la maladie?
OXA-LORA-TEMA = conjugaison seulement
quels sont les risques d’une BZD à T1/2 courte?
plus d’effets rebond d’insomnie et d’anxiété et plus de risques de dépendance et d’abus
quels sont les risques d’une BZD à T 1/2 longue?
risque d’accumulation et d’effets secondaires cognitifs et de sédation diurne
quelles sont les actions des BZD?
1.Relaxation musculaire
–moelle épinière
2.Effet anxiolytique
–cortex cérébral
–système limbique
3.Effet anticonvulsivant
–tous les niveaux du système nerveux
4.Effet sur l’ataxie
–cervelet
5.Effet hypnotique
–formation réticulée
6.Effet amnésique
–hippocampe
quelles sont les indications des BZD?
- Anxiété et troubles anxieux
- Agitation
- Insomnie
- Épilepsie
- Spasmes musculaires, dystonie, syndrome des jambes sans repos, acathisie, myoclonies
- Sédation pré-opératoire
- Syndrome de sevrage alcoolique
que recommande t on dans l’utilisation des BZD comme anxiolytique ?
- à court terme
- t 1/2 longue pour soulagement constant, éviter pic creux et abus
- tx d’appoint en TAD, dép, manie
- traitement d’attaque de panique
quels sont les recommandations de traitament dans l’utilisation des BZD comme hypnotiques?
- toutes les BZD à dose suffisamment élevée
- t 1/2 courte mais rsique abus, rebond, sevrage
que recommande t on comem BZD selon le type d’insomnie?
–Insomnie initiale: début d’action rapide
–Insomnie terminale: longue durée d’action
–Insomnie mixte: action rapide et durée d’action longue
quel est l’effet des BZD sur l’insomnie?
- Augmentation du temps total du sommeil
- Réduction du temps de latence
- Moins d’éveils nocturnes
•Par contre, modification de l’architecture du sommeil
–Diminution des stades 3 et 4 (sommeil profond)
–Augmentation du stade 2 (sommeil léger)
–REM:
•augmentation de la latence
•durée raccourcie
•plus de cycles
qu’arrive t il lors de l’arret des BZD comme tx de l’insomnie?
augmentation du REM et des cauchemars
les BZD peuvent diminuer l’agitation dans quels type de patho?
–Manie aigue
–Schizophrénie
–Démence
–Agitation secondaire à l’acathisie psychique
–Lors d’un examen nécessitant l’immobilisation chez un enfant ou chez un adulte très anxieux
quels sont les 2 BZD approuvés officiellement au Canada comme anticonvulsivant seulement?
Le clonazépam et le clobazam ne sont approuvés officiellement au Canada que comme anticonvulsivants
quel est l’avantage de l’utilisation de BZD dans le sevrage alcoolique?
Les BZD permettent de diminuer les sx d’agitation, de tremblement, d’insomnie, de delirium tremens, d’hallucinations dans les 1ers jours de privation d’alcool
quels BZD sont surtout utilisé comme anxiolytqiues?
Alprazolam, bromazépam, lorazépam, oxazépam, clonazépam
quels BZD sont surtout utilisés comme hypnotiques?
Flurazépam, midazolam, témazépam, clonazépam
quels sont les 2 bzd utilisé dans les traitement des convulsions ?
Clobazam, nitrazépam
quelles sont les CI absolues aux BZD?
–Hypersensibilité –Glaucome à angle fermé –Apnée du sommeil –Insuffisance respiratoire sévère –Myasthénie grave
quels sont les CI relatives au BZD?
–Dépendance: ex. alcool, drogues ou benzodiazépines
–Anxiété secondaire à l’hypoxie, à une douleur d’origine indéterminée, à l’hypoglycémie ou à l’oedème cérébral
–Attention à la conduite automobile et à la manipulation d’outils mécaniques, surtout en début de traitement
Quels sont les effets secondaires des BZD?
–Sédation et troubles de la concentration peuvent être dangereux si les activités requièrent une bonne concentration
–Confusion, dysarthrie, ataxie, nystagmus
–Fatigue, faiblesse musculaire, étourdissements
–Amnésie antérograde
–Agitation paradoxale
–Dépression respiratoire, apnée
–Abus
–Dépendance, sx de sevrage à l’arrêt ou diminution (usage chronique)
–Delirium
quels sont les sx d’un surdosage léger au BZD?
somnolence, troubles de la coordination, diminution des réflexes, confusion et léthargie
quels sont les sx graves d’un surdosage au Bzd?
ataxie, hypotonie, hypotension, dépression respiratoire et coma (rarement létal si BZD utilisée seule)
comment traite t on le surdosage BZD?
–Charbon activé si intoxication récente
–Traitement de soutien : s’assurer que les voies respiratoires restent dégagées
–Antidote : = antagoniste des BZD
avec quels autres Rx les BZD interagissent t ils?
•Autres dépresseurs du SNC
–Alcool, dimenhydrinate (Gravol®), antihistaminiques
•Inhibiteurs des cytochromes = augmente effets secondaires
•Inducteurs des cytochromes = diminue efficacité
quel est le mécanisme à l’origine de la tolérance au BZD?
l’utilisation à long terme des BZD diminue la quantité de récepteurs GABA, ce qui expliquerait leur perte d’efficacité
une tolérance se développe à quoi lors d’un emploi chronique de BZD?
- l’effet sédatif surtout
- l’effet anticonvulsivants et myorelaxant
- peu à pas à l’effet anxiolytique
quels peuvent être les types de dépendances liés au bZD?
- PhysiologiqueL gratifications positives
- Physique: éviter sevrage
quand peut commencer une dépendance au BZD?
peut se produire dès la 4e semaine d’utilisation
quand survient le sevrage au BZD?
–1-2 jours après l’arrêt d’une BZD courte action
–5-10 jours après l’arrêt d’une BZD longue action
quels sont les trois types de sx à l’arret des BZD?
Sx de récidive : réapparition des sx pour lesquels la BZD à été prescrite et ce, à la même intensité
–Sx de rebond : réapparition des sx pour lesquels la BZD à été prescrite mais à une plus forte intensité
–Sx de sevrage : apparition de sx différents de la maladie pour laquelle la BZD à été prescrite
quels sont les symptomes de sevrage au BZD?
- Sx de sevrage mineurs : insomnie, nausées/vomissements, tremblements, maux de tête, goût métallique
- Sx de sevrage majeurs : psychose, convulsion, agitation, changements perceptuels, dysphorie
que fait on pour éviter le sevrage?
- diminution graduelle de la dose
- substitution pour BZD longue demi vie
le choix de la BZD dépend de quoi?
–Âge du patient et état de santé
–Indication
–Durée prévue et caractéristiques pharmacocinétiques
nommer 2 Rx apparentés au BZD utilisés dans le traitement de l’insomnie à court terme?
zopiclone/sublinox et zolpidem/imovane
quels sont les avantages du zopiclone/zolpidem?
- ES en plus faibel incidence et sévérité
- Dépendance/tolérance/sevrage possiblement moins élevé
