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SNA farmacologia > B-bloccanti > Flashcards

B-bloccanti Flashcards

1
Q

Definizione e suddivisione dei beta-bloccanti

A

Antagonisti competitivi. Suddivisi in base alla loro selettività beta 1, attività simpaticomimetica intrinseca, blocco alfa, solubilità, capacità di indurre vasodilatazione e parametri farmacocinetici.

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2
Q

Effetti b-bloccanti sul cuore:

A

Effetto inotropo, cronotropo, dromotropo e batmotropo negativo-> riduzione gittata cardiaca, principalmente sotto sforzo (+++) per effetto anti-tachicardizzante, perché rimane un certo margine di compenso sulla gittata sistolica. Soprattutto nei pz con l’angina, lo sforzo è meglio tollerato.
Inizialmente i loro effetti cardiaci sono compensati da un aumentato outflow simpatico e dall’aumento delle resistenze periferiche, che col tempo tornano normali nei normotesi o addirittura inferiori negli ipertesi. Ciò è ancora più evidente nelle molecole con attività α-antagonista o vasodilatatoria.

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3
Q

Effetti B-bloccanti sulla pressione arteriosa:

A

CLASSE DI FARMACI FONDAMENTALE NEL TTT DELL’IPERTENSIONE ESSENZIALE -> effetto ipotensivante con meccanismo non chiaro.

  1. Ipotesi della riduzione della renina: SMENTITA dall’efficacia di questi farmaci anche in pz con bassa renina
  2. Ipotesi effetti centrale: SMENTITA dall’equipotenza di farmaci idro/liposolubili.
    (inteso come blocco dei recettori ß2 facilitatori al rilascio di NA)
  3. UNICA REALE EVIDENZA: crollo delle resistenze vascolari, forse correlata con un riaggiustamento della sensibilità dei recettori aortico e carotideo e l’aumentato rilascio di sostanze vasoattive dell’endotelio, come la prostaciclina.

Discorso più chiaro per i farmaci con attività aggiuntive, come stimolo della produzione di NO, attivazione dei beta2, blocco alfa, blocco entrata calcio, apertura canali del K, attività antiossidante.

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4
Q

Effetti ß-bloccanti rene:

A

Inibiscono rilascio renina

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5
Q

Effetti ß-bloccanti occhio:

A

Ridotta produzione umor acqueo

Lo usi nel glaucoma!

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6
Q

Effetti beta-bloccanti polmoni:

A

Broncocostrizione (effetto accentuato in caso di uso ß-bloccanti non selettivi)

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7
Q

Effetti betabloccanti sul metabolismo:

A

Lieve riduzione glicogenolisi-> mancato compenso in caso di ipoglicemia e offuscamento in caso di sintomatologia adrenergica dell’ipoglicemia.
Alcuni betabloccanti di 1a generazione (NON SELETTIVI) possono alterare in negativo il profilo lipidico: possono provocare un aumento dei livelli di LDL e della trigliceridemia, nonché un abbassamento del colesterolo HDL. I non-selettivi generano una certa insulino-resistenza, mentre quelli con effetto vasodilatatorio migliorano l’insulino-resistenza.

Per alcuni betabloccanti è stata descritta la possibilità di ridurre la produzione di ROS, riducendo quindi fenomeni apoptotici, disfunzione endoteliale, perossidazione lipidica e ossidazione delle LDL. L’effetto antiossidante dei betabloccanti è oggetto di numerosi studi.

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8
Q

Effetti betabloccanti sull’equilibrio elettrolitico:

A

Blocco della captazione K da parte del muscolo scheletrico, cosa che può causare iperkaliemia in caso di sforzo muscolare.

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9
Q

Effetti collaterali betabloccanti sul CV:

A
  • Rischio di indurre scompenso cardiaco congestizio in pz predisposti (con una preesistente scarsa funzione ventricolare); peggioramento dell’insufficienza cardiaca nella fase ACUTA dello scompenso cardiaco congestizio (non in fase di mantenimento).
  • Bradicardia; in pz con difetti di conduzione AV può causare gravi BRADIARITMIE (possibile interazione con antiaritmici!)
  • Effetto rimbalzo se improvvisa sospensione della terapia.
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10
Q

Effetti collaterali betabloccanti sul respiratorio:

A

Aumentata resistenza delle vie aeree e broncospasmo, particolarmente temibile in pz con BPCO o asma; per questo sono state sintetizzate molecole BETA 2 AGONISTE (NB: l’attivazione di beta 2 a livello del sistema respiratorio comporta BRONCODILATAZIONE).

Il broncospasmo può essere reversibilizzato usando un antico libertino (anche noto come anti-colinergico hehe), come il Tiotropio.

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11
Q

Effetti collaterali ß-bloccanti a livello delle estremità:

A

Estremità fredde o (raramente) comparsa del fenomeno di Raynaud-> antagonismo su ß2 delle cellule muscolari lisce delle arterie delle dita da parte dei betabloccanti non selettivi -> VASOSPASMO DIGITALICO.
In generale possono dare vasocostrizione arteriosa acuta.

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12
Q

Effetti collaterali betabloccanti sul SNC:

A

Stanchezza, insonnia, depressione, da eziologia non chiarita. Disfunzioni del sonno, incubi o sogni vividi, in particolare con betabloccanti lipofilici (propranololo, metoprololo).

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13
Q

Effetti collaterali ß-bloccanti sul metabolismo:

A

Riducono la concentrazione di glucosio a livello ematico osteggiando la glicogenolisi; attenuano i sintomi dell’ipoglicemia e rallentano il recupero.
In più: + trigliceridemia, + LDL, - HDL.

Nel ttt di overdose da betabloccanti si utilizza infatti il GLUCAGONE.

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14
Q

Effetti collaterali ß-bloccanti sul sistema genitale:

A

Possono provocare disfunzione sessuale.

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15
Q

ßblocc: Controindicazioni all’uso in pz:

A
  • Asmatici
  • Con BPCO (SOLO se sovrapposizione di asmaBPCO [ca.20% dei casi], altrimenti tutto ok)
  • Con diabete mellito di tipo 1
  • Con blocco AV di II e III grado
  • Arteriopatia obliterante ostruttiva
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16
Q

Cosa può provocare il sovradosaggio?

A
  • Ipotensione
  • Bradicardia
  • Aumentati tempi di conduzione AV
  • Ampio QRS
  • Talvolta convulsioni
  • Depressione
  • Ipoglicemia
  • Broncospasmo

Possono essere necessari un pacemaker, somministrazione di un α-agonista o glucagone

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17
Q

Interazioni farmacologiche:

A
  • Altri farmaci che agiscono sul sistema adrenergico
  • Induttori dei CYP (fumo, fenitoina, rifampicina, fenobarbital) riducono le [ ] plasmatiche dei farmaci ad ampio metabolismo epatico (propranololo); rallentano la clearance della lidocaina
  • Effetti additivi con altriipotensivanti
  • Effetto ridotto con concomitante assunzione di FANS
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18
Q

Betabloccanti e asma:

A

I betabloccanti non selettivi sono controindicati; vi è la possibilità di utilizzare i ß1-bloccanti selettivi quando richiesto ma con cautela.
Rischio broncospasmo.
Concetto di selettività è relativo: per via di polimorfismi genici gli individui potrebbero avere ß2 con maggiore affinità per i ß1 selettivi.

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19
Q

Betabloccanti e BPCO:

A

Non controindicati in pz che soffrono solo di BPCO, ma in pz con SINDROME DA SOVRAPPOSIZIONE ASMA-BPCO (incidenza del 20%).

Nel restante 80% spesso DEVONO essere somministrati perché molti di questi pz hanno comorbidità come lo scompenso cardiaco congestizio.

In fase di scompenso cardiaco stabile (non in acuto) i betabloccanti, gli ACE inibitori e i sartani (antagonisti per il recettore dell’angiotensina II di sottotipo 1) sono i farmaci di prima linea.

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20
Q

Farmaci betabloccanti approvati per ttt scompenso cardiaco congestizio:

A
  • Metoprololo
  • Bisoprololo
  • Carvedilolo
  • Nebivololo (Lebivon)
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21
Q

Betabloccanti e DM1:

A

Il betabloccante, soprattutto non selettivo, antagonizza il meccanismo di risposta all’ ipoglicemia (il ß2 epatico aumenta gluconeogenesi e glicogenolisi) e, inoltre, maschera i sintomi adrenergici da crisi ipoglicemica (tremore, sudorazione, tachicardia)

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22
Q

Betabloccanti e blocco AV di II e III grado:

A

L’antagonismo dei Beta1 nelle cellule del nodo AV può causare un’ulteriore riduzione della velocità di conduzione già compromessa in questi pz. Si può infatti avere blocco AV completo e quindi arresto cardiaco.
Il problema della selettivitànon si pone: sono i b1 i recettori coinvolti.

Non ci sono controindicazioni nel blocco AV di I grado.

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23
Q

Betabloccanti e Arteriopatia Obliterante Ostruttiva:

A

Il blocco dei B2 a livello della muscolatura liscia vasale arteriosa provoca una vasocostrizione che può peggiorare la sintomatologia ostruttiva a carico dei vasi arteriosi degli arti inferiori. Possono scatenare un attacco di dolore acuto e arresto del movimento.

NB: l’effetto dei betabloccanti non è destinato a durare: il blocco del recettore B2 va incontro a tolleranza farmacologica e l’effetto diminuisce nel tempo!!! È per questo che si tratta di farmaci di prima linea nel ttt dell’ ipertensione essenziale. Va evitata la possibile insorgenza dell’evento acuto nei pz con arteriopatia ostruttiva.

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24
Q

Usi terapeutici dei betabloccanti:

A
  • Infarto del miocardio
  • Angina pectoris
  • CHF (congestive heart failure)
  • Ipertensione arteriosa
  • Cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva
  • Aritmie
  • Aneurisma dissecante acuto
  • Sindrome di Marfan
  • Glaucoma
  • Profilassi dell’ emicrania
  • Sintomatologia cardiaca dell’ipertiroidismo
  • Feocromocitoma
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25
Q

Betabloccanti e infarto del miocardio:

A

Se somministrati nelle prime fasi e continuati a lungo termine (min 6 mesi) riducono la mortalità del 25%.
Meccanismo preciso d’azione: sconosciuto; probabilmente riducono la richiesta di O2 e l’attività stabilizzatrice di membrana (Completare..? My two centsForse per le aritmie post-infarto?)

Efficacia anche nel ttt POST-INFARTO MIOCARDICO ACUTO (in pz che hanno già avuto un infarto miocardico) -> riduzione del rischio di un secondo infarto —> Atenololo (Tenormin), Metoprololo (Lopresol).

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26
Q

Betabloccanti e angina pectoris:

A

Effetto inotropo, cronotropo e dromotropo (riduzione velocità conduzione AV) negativo.
Hanno dunque indicazioni CV in angina pectoris e prevenzione secondaria IMA, si inizia con la dose più bassa e si aumenta dopo una settimana.

Farmaci: atenololo (Tenormin), Metoprololo (Lopresor), Pindololo (Visken - solo per angina), Carvediolo (Dilatrend - solo per angina)

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27
Q

Atenololo: classe, ttt, somministrazione, posologia giornaliera:

A
  • ß1-bloccante
  • Prima linea
  • Orale; 100 mg tablets (nella stessa dose della terapia per l’ipertensione arteriosa essenziale e nella prevenzione dell’infarto, anche angina). Si somministra 1 v/die.
  • 100 mg o.d. (100 mgx1 compressa/24 h)
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28
Q

Metoprololo: classe, ttt, somministrazione, posologia giornaliera:

A
  • B1-bloccante
  • Prima linea
  • Orale, tablets da 100 mg o 200 mg SR tablets (stessa dose della terapia antipertensiva). Si somministra 2 vv/die. C’è la possibilità anche di somministrare una sola cp da 200 mg di Metoprololo/24 h perché è a rilascio ben tollerato.
  • 100 mg B.i.d.; 200 mg SR o.d. (nella forma convenzionale sono 100 mg x 1 cp/12h)
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29
Q

Pindololo(solo per angina): classe, ttt, somministrazione, posologia giornaliera:

A
  • B-bloccante non selettivo
  • Prima linea
  • Orale, 5 mg tablets. Usato nella prevenzione del re-infarto in compresse da 2.5-5 mg (una cp/8 h)
  • 2.5-5 mg t.d.s. (Total dissolved solids)
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30
Q

Carvedilolo (solo per angina): classe, ttt, somministrazione, posologia giornaliera:

A
  • Betabloccante non selettivo, alfa1 bloccante
  • Prima linea
  • Orale; 6.25 o 25 mg tablets. 1 cp/die (la dose target è 12.5 mg)
  • 12.5-25 mg o.d.
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31
Q

Betabloccanti e CHF :

A

Sono 4 i farmaci di cui è stata dimostrata l’efficacia clinica nel ttt del CHF in termini di riduzione della morbidità e mortalità (nonostante l’effetto paradosso di ridurre l’effetto inotropo in un cuore già congestionato):

  • Carvedilolo (Dilatrend): riduzione della mortalità fino dal 35 al 65% e oggi distribuito in cp o come cerotto trans dermico;
  • Bisoprololo: riduzione della mortalità del 32%;
  • Metoprololo: per CHF stabile; riduzione della mortalità del 34%;
  • Nebivololo: riduzione dei ricoveri ospedalieri e della mortalità del 14% oltre a un aumento della frazione di eiezione sx;
  • Bucindololo: non ha portato a significative riduzioni della mortalità (non so perché venga menzionato; avranno fatto studi a riguardo?)

Effetto favorevole non solo su pz con scompenso cardiaco congestizio ed insufficienza ventricolare sx, ma anche su pz con scompenso cardiaco congestizio ed insufficienza diastolica, a funzione ventricolare sx sistolica preservata.

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32
Q

Uso terapeutico Metoprololo:

A

Angina
Ipertensione arteriosa essenziale
Prevenzione del re-infarto
Scompenso cardiaco congestizio

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33
Q

Bisoprololo (Congescor): classe, ttt, somministrazione, posologia giornaliera in CHF

A
  • B1-bloccante
  • Prima linea
  • Orale; 1.25, 2.5, 3.75, 5, 7.5, 10 mg tablets (s inizia sempre dalla dose più bassa 1,25 mg)
  • 1.25-10 mg o.d.
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34
Q

Nebivololo (Nobivol) per CHF lieve-moderata: classe, ttt, somministrazione, posologia giornaliera:

A
  • B1 bloccante
  • Prima linea
  • Orale, tablets da 5 mg
  • 1.25-10 mg o.d.
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35
Q

Effetti somministrazione betabloccanti in CHF:

A

Il ttt a lungo termine riduce il volume cardiaco, l’ipertrofia miocardica, la pressione di riempimento e aumenta la frazione di eiezione.
Altre cause dell’effetto benefico possono derivare dalla riduzione del pre-carico (carvedilolo), dal blocco b3 e dall’azione alfa-antagonista.

Esistono pz che non tollerano i betabloccanti; dunque è necessario iniziare a dosi molto basse per valutare la tolleranza; non è noto se siano meglio i selettivi o non.

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36
Q

Cuore: tipi di recettori e azione:

A
  • Seno e nodo AV B1 Aumentata azione
  • Sistema di conduzione B1 Aumentata azione e velocità di conduzione
  • Fibrille miocardiche B1 Aumentata contrattilità, azione
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37
Q

Tessuto liscio vascolare: recettore e azione:

A

B2 Vasodilatazione

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38
Q

Muscolo liscio bronchiale: recettore e azione:

A

B2 BRONCODILATAZIONE

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39
Q

Rene: recettore e azione:

A

B1 Aumentato rilascio renina

40
Q

Fegato: recettore e azione:

A

B2 Aumentata glicogenolisi e gluconeogenesi

41
Q

Tessuto adiposo: recettore e azione:

A

B3 Aumentata lipolisi.

42
Q

Muscolo scheletrico: recettore e azione:

A

B2 Tremore.

43
Q

Betabloccanti ed effetto rimodellante:

A

I betabloccanti riducono il rimodellamento alla base del CHF.

44
Q

Betabloccanti e rene:

A

Antagonizzando il recettore B1, bloccano la produzione di renina e riducono l’attivazione del sistema SRAA.
Ciò ha come conseguenza, dal punto di vista emodinamico, la riduzione dei valori pressori: l’angiotensina infatti agisce a livello periferico e a livello centrale, dacché attiva le cellule del centro vasodilatatore del locus coeruleus e quindi riduce l’effetto simpatico in periferia.

45
Q

Azioni angiotensina:

A

L’angiotensina agisce a livello periferico e a livello centrale, dacché attiva le cellule del centro vasodilatatore del locus coeruleus e quindi riduce l’effetto simpatico in periferia. Ciò ha come conseguenza, dal punto di vista emodinamico, la riduzione dei valori pressori.
Essa può inoltre intervenire nel rimodellamento cardiaco, inducendo alterazioni strutturali che portano allo scompenso e lo peggiorano.
Infine, stimola la produzione dell’aldosterone, che aumenta il carico idro-salino con un effetto emodinamico sfavorevole e ha anch’esso un effetto sul rimodellamento cardiaco.

46
Q

In quale stadio del CHF si somministrano betabloccanti?

A

Nello stadio C i betabloccanti sono indicati in tutti i pazienti. Nello stadio B (alterazioni strutturali del cuore e assenza di sintomi) c’è indicazione a somministrare ACE inibitori e sartani in tutti i pazienti e betabloccanti in pazienti selezionati.

47
Q

Betabloccanti e ipertensione arteriosa:

A

I betabloccanti riducono la pressione arteriosa agendo su recettori B1 del cuore.
La vasocostrizione arteriosa da blocco del recettore B2 sulle cellule muscolari lisce vasali potrebbe essere un problema ma solo in acuto, e l’effetto va incontro a tolleranza farmacologica. Per cui alla fine prevale l’effetto di riduzione dell’ attività cardiaca.
In realtà l’efficacia dei betabloccanti nel trattamento dell’ipertensione è piuttosto limitata nonostante siano farmaci di prima scelta.
L’efficacia antiipertensiva è superiore a parità di dose per i Calcio antagonisti e gli ACE inibitori.

48
Q

Betabloccanti utilizzati nel ttt dell’ ipertensione arteriosa:

A
  • Atenololo
  • Carvediolo
  • Metoprololo
  • Nebivololo
49
Q

Betabloccanti e cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva:

A

Viene usato il propranololo che riduce il gradiente pressorio nel tratto di outflow.

50
Q

Betabloccanti e aritmie:

A

Sono antiaritmici di classe II, usati soprattutto nelle tachiaritmie sopraventricolari come la tachicardia atriale parossistica (‘flutter atriale’).
Essi antagonizzano i recettori B1 sulle cellule del nodo seno atriale e riducono la FC e la risposta ventricolare all’aumento del ritmo sopraventricolare, inibiscono l’effetto inotropo e cronotropo positivo.
Però i betabloccanti sono di seconda scelta rispetto al Verapamil, un calcio-antagonista, una fenil-alchil-amina e al Diltiazen (blocca i canali del calcio di tipo L, i long lasting), una benzoTiazepina.
Potrebbero essere utilizzati (soprattutto i B1-antagonisti) nel ttt della fibrillazione atriale, però anche in questo caso si preferiscono i calcio antagonisti come Verapamil o Isoptin.

51
Q

Betabloccanti e aneurisma dissecante acuto:

A

Si sfrutta l’azione di riduzione della forza di contrazione del miocardio; può essere associato al nitroprusside.

52
Q

Betabloccanti e Sindrome di Marfan:

A

Utili nel rallentare la formazione di aneurismi dell’aorta per l’azione di riduzione della forza di contrazione del miocardio.

53
Q

Betabloccanti e glaucoma:

A

Riducono la produzione di umor
Vengono utilizzati ttt topico del glaucoma ad angolo aperto per ridurre la pressione endoculare (anche con gli analoghi della prostaglandina), nonostante ci siano effetti collaterali sistemici come bradicardia e broncospasmo.

54
Q

Quali sono i betabloccanti usati nel ttt del glaucoma?

A
  • Farmaci non selettivi: timololo, levobunololo, carteololo, metipranolo
  • Farmaci selettivi: beta-xololo e levo-beta-xololo.
55
Q

Come agiscono i betabloccanti nel ttt del glaucoma?

A

Bloccano i B2 sulle cellule epiteliali del muscolo ciliare che producono umor acqueo.
In questo modo si riduce anche questa produzione e di conseguenza anche la pressione. Pochi gli effetti sistemici o sul diametro pupillare. (!!!)
Si utilizza in particolare il propranololo perché molto liposolubile è in grado di attraversare facilmente la BEE.
Altri farmaci per ridurre il tono oculare sono agonisti alfa adrenergici ad applicazione topica come Apraclonidina e Brimonidina, nonché gli analoghi delle prostaglandine e gli agonisti della dopamina, che sono poco utilizzati.
Molto utilizzati sono gli inibitori dell’anidrasi carbonica come Acetazolamide (indicata per ipossia ad alte quote e riduzione della pressione endoculare) e i più utilizzati sono Dorzolamide e Brinzolamide (anch’essi inibitori dell’anidrasi carbonica).

56
Q

Utilizzi in Psichiatria del propranololo:

A

Usato nella prevenzione di attacchi di panico e ansia da prestazione.
Da non usare in pz con depressione perché riducendo l’attività del SNC peggiorano una condizione in cui si ha già una riduzione della trasmissione nervosa e in particolare del tono noradrenergico.

57
Q

Betabloccanti e feocromocitoma:

A

Tumore ad indicazione chirurgica.
In attesa dell’intervento c’è indicazione alla somministrazione di antagonisti dei recettori adrenergici (dati gli alti livelli di adrenalina circolante).
Prima si danno α1 e 2 bloccanti; molto utilizzata è la fenossibenzamina, che provoca un’alchilazione dei recettori α1 e 2, un legame covalente reversibile che dura oltre la persistenza del farmaco in circolo, finché non si risintetizzano nuove molecole recettoriali.
Solo successivamente si danno betabloccanti.

58
Q

I betabloccanti si dividono in:

A
  • Non selettivi: antagonizzano entrambi i sottotipi recettoriali B1 e B2 ed hanno affinità comparabile per B1 e B2, < per B3.
  • Selettivi: i farmaci selettivi per i beta-adrenergici hanno maggiore attività su B1.
59
Q

I betabloccanti non selettivi si dividono in:

A
  • betabloccanti di prima generazione

- betabloccanti di terza generazione

60
Q

I non selettivi di prima generazione sono:

A
  • Propranololo (Inderal)
  • Pindololo
  • Nadololo
  • Timololo
61
Q

I betabloccanti non selettivi di terza generazione (con effetti aggiuntivi) sono:

A
  • Bucindololo
  • Carvedilolo (Dilatrend)
  • Carteololo
  • Labetalolo
  • Sotalolo

CA CA L’A BU SO
è un abuso che siano di terza gen, fanno cacare

62
Q

Altri scopi terapeutici per cui vengono utilizzati i betabloccanti:

A

Profilassi dell’emicrania, sintomatologia cardiaca dell’ ipertiroidismo (da evitare se si ha ipertrofia miocardica), attacchi di panico, ansia da prestazione, tremore essenziale, prevenzione primaria sanguinamento delle varici nell’ ipertensione portale.

63
Q

Caratteristiche Propranololo (Inderal):

A

Primo betabloccante ad essere stato sintetizzato e commercializzato.
Il Propranololo è il farmaco più liposolubile e con la maggiore attività stabilizzante di membrana; usato per ipertiroidismo, anti-ansia.
È escreto principalmente dal fegato, nella bile, e questo significa che non è necessario ridurre le loro concentrazioni in persone con IR.

Caratteristiche dei lipofili, emivita 4h, dai 40-80 mg ai 300 mg.

64
Q

Caratteristiche Pindololo (Visken):

A
  • Non selettivo
  • Attività intrinseca, si comporta da agonista parziale: il pindololo è un betabloccante ma è anche un agonista parziale perché ha un’attività simpatico mimetica intrinseca e quindi provoca minore bradicardia rispetto a un semplice betabloccante.
    Presenta inoltre parziale agonismo anche per i B2 espressi sulla muscolatura vasale liscia, il che non solo è meno frequentemente causa di vasocostrizione arteriosa ma può addirittura provocare vasodilatazione.
    In un pz asmatico che richiede ttt betabloccante daremo Pindololo.

Tra lipofilia e idrofilia (caratteristiche intermedie), attività intrinseca, utile se il pz ha scarsa riserva cardiaca o bradicardia a riposo.

65
Q

Caratteristiche Nadololo:

A

Prima generazione

Principalmente eliminato a livello renale e pertanto il dosaggio va ridotto in pz con IR.

Idrofilo.

66
Q

Caratteristiche Timololo:

A

Farmaco utilizzato in Oftalmologia in forma di collirio. I betabloccanti vengono utilizzati per ridurre la pressione endoculare nel glaucoma ma possono avere effetti sistemici se non si preme bene il canale lacrimale.

Caratteristiche intermedie, ma alta biodisponibilità (75%) e metabolismo epatico del 25 % (CYP2D6 -> polimorfismi)

67
Q

Caratteristiche dei non selettivi di terza generazione:

A

Questi principi attivi, oltre ad esercitare un blocco dei recettori B1, esplicano un’azione antagonista sui B2 e sugli alfa1 presenti a livello dei vasi sanguigni. È proprio l’interazione con quest’ultimo tipo recettoriale a far sì che essi siano dotati anche di attività vasodilatatoria.
(Bucindololo, Labetalolo, Carvedilolo, Sotalolo, Carteololo)

68
Q

Caratteristiche Labetalolo:

A

ß1 e ß2 bloccante, ha anche caratteristiche α1 antagoniste;

Per via ev è indicato nelle emergenze ipertensive

69
Q

Caratteristiche Carvedilolo (Dilatrend):

A

ß1ß2α1 bloccante,
Stabilizzante di membrana; antiossidante;
usato nel CHF.
Importante come farmaco anti-ipertensivo: riduce la GC riducendo la frequenza e la gittata sistolica (ha un effetto cronotropo e inotropo negativo).
L’effetto α1 bloccante provoca a livello periferico vasodilatazione, riducendo la pressione arteriosa. È escreto principalmente dal fegato e quindi non bisogna ridurre la posologia in pz con IR.

70
Q

Carteololo caratteristiche:

A

Agonista parziale-> Attività ß2-AGONISTA

71
Q

Caratteristiche Sotalolo:

A

Non selettivo
Farmaco antiaritmico III (usato nelle tachiaritmie), con solo questa indicazione terapeutica, K-antagonista. principalmente eliminato dal rene (ridotto dosaggio in pz con IR).

In grado di:

  • ridurre la frequenza cardiaca
  • ridurre il sovraccarico di calcio intracellulare
  • inibire l’automatismo indotto da depolarizzazione ritardata
  • inibire la ipokaliemia indotta da attivazione del recettore B2 da parte dell’adrenalina, in grado di aumentare la soglia di fibrillavi in corso di ischemia acuta
  • contribuire a ridurre la mortalità per IM, osservato anche con il ttt dei betabloccanti come Propranololo, Timololo e Metoprololo.
72
Q

Suddivisione dei B1-selettivi:

A
  • Farmaci di seconda generazione

- Farmaci di terza generazione (con effetti aggiuntivi)

73
Q

Caratteristiche dei B1-selettivi di seconda generazione:

A

ß1»ß2
Sono cardioselettivi e interagiscono preferenzialmente con i B1 localizzati a livello del cuore.
Ricordiamo che la selettività è relativa: ad alto dosaggio tali farmaci possono interagire anche con B2.
Ad ogni modo, grazie alla loro relativa selettività, questi farmaci possono essere utilizzati anche in individui affetti da diabete, patologie caratterizzate da broncospasmo (come asma e BPCO), poiché non interferiscono con i recettori B2 implicati nel rilascio dell’insulina e della broncocostrizione.
In ogni caso il pz necessita di un attento monitoraggio.

74
Q

Caratteristiche Metoprololo (Lopresor):

A

beta1-selettivo

Escreto principalmente dal fegato; no riduzione in pz con IR

75
Q

Caratteristiche Atenololo (Tenormin):

A

beta1-selettivo

Escreto soprattutto a livello renale.

Idrofilo, a bassa emivita (5-8 h)

76
Q

Caratteristiche Bisoprololo (Congrescor):

A

Molto usato nel CHF.
Biodisponibilità del 90%, eliminazione che avviene per metà attraverso il metabolismo epatico e per metà attraverso l’eliminazione remale.
Emivita di 9-12 h.
Posologia: si inizia con 1.25 mg per arrivare alla dose max di 10 mg, o.d.

77
Q

Caratteristiche Esmololo:

A

beta1-selettivo

Usato ev nelle emergenze per evitare aritmie; breve emivita (5-8 min)

78
Q

Caratteristiche Acebutololo:

A

beta1-selettivo
Attività intrinseca (utile nei pz con scarsa attività cardiaca o bradicardia a riposo), cioè si comporta da agonista parziale, ma in misura minore del Pindololo. Stabilizzante di membrana.

Lipofilo, metabolizzato a metabolita attivo (diacetololo) -> attività per 8-13 h

79
Q

B1 selettivi di seconda generazione:

A
  • Metoprololo
  • Atenololo
  • Bisoprololo
  • Esmololo
  • Acebutololo
    AMEBA
80
Q

B1 selettivi di terza generazione:

A
  • Nebivololo
  • Betaxololo
  • Celiprololo
    C’E BE-NE
81
Q

Caratteristiche B-bloccanti selettivi di terza generazione (con effetti aggiuntivi):

A

I principi attivi che appartengono a questa categoria presentano selettività per i recettori adrenergici β1; inoltre, possiedono anche ulteriori attività in grado di coadiuvarne l’attività antipertensiva.

82
Q

Caratteristiche Nebivololo (Nobivol):

A

Farmaco β-bloccante più selettivo in assoluto per recettori β1 , vasodilatatore per produzione di NO. Biodisponibilità ed emivita piuttosto variabili.

83
Q

Caratteristiche Betaxololo:

A

Vasodilatatore

84
Q

Caratteristiche Celiprololo:

A

Vasodilatatore per NO e β2 agonista parziale; molto selettivo.

85
Q

Suddivisione dei β-bloccanti in farmaci lipofili/ idrofili/ intermedi:

A
  • Farmaci lipofili: propranololo, metoprololo, acebutololo, carvedilolo, labetalolo: ben assorbiti a livello GI, effetto di primo passaggio epatico (e quindi variabilità interindividuale della biodisponibilità), alto legame farmaco-proteine, emivita breve (3-6 h) -> talvolta necessaria doppia somministrazione giornaliera, elevata capacità di passaggio della BEE
  • Farmaci con buona idrofilia: nadololo, atenololo, celiprololo: peggiore assorbimento GI (non sempre), basso legame farmaco-proteina, emivita più lunga (20 h), eliminazione renale, minore variabilità interindividuale
  • Intermedi: pindololo, timololo, bisoprololo, βxololo; caratteristiche intermedie
86
Q

Caratteristiche Metoprololo:

A

Caratteristiche dei lipofili, metabolizzato da CYP2D6

87
Q

Metabolismo ed escrezione dei β-bloccanti:

A

Due i meccanismi di eliminazione, variabili da un punto di vista percentuale:

  • Bisoprololo, a.e., è escreto per un 50% a livello renale e per il restante 50% attraverso il fegato;
  • Propranololo, Carvedilolo, Metoprololo: escreti principalmente attraverso la bile, dunque non è necessario ridurre la posologia in pz con IR;
  • Atenololo, Nadololo e Sotalolo (farmaco antiaritmico) sono principalmente eliminati a livello renale e pertanto i loro dosaggi vanno ridotti in pz con IR
88
Q

Azione β-bloccanti sulle cellule miocardiche:

A

Il blocco persistente dei recettori β1, provoca una up-regolazione del recettore β1 miocardico in termini di espressione, il quale ha la funzione di aumentare la contrattilità.

Da un punto di vista strutturale il β-bloccante:

  • migliora l’emodinamica;
  • riduce il remodelling cardiaco;
  • aumenta l’espressione dei recettori β1
89
Q

Espressione β1 a livello ipofisario:

A

I recettori β1 sono presenti a livello dell’ipofisi posteriore e l’interazione con i β-bloccanti osteggia la produzione di ADH.

Dunque i tre meccanismi attraverso i quali i β-bloccanti riducono la pressione arteriosa sono:

  • Blocco dei recettori β1 a livello del cuore;
  • Blocco dei recettori β1 a livello delle cellule iuxtaglomerulari renali che producono e rilasciano renina;
  • Blocco dei recettori β1 a livello delle cellule dell’ipofisi posteriore che producono e rilasciano ADH.
90
Q

ß-Bloccanti approvati per il trattamento dello scompenso cardiaco

A

BISOPROLOLO
CARVEDILOLO
METOPROLOLO
NEBIVOLOLO

91
Q

Qual è la caratteristica special del Propranololo?

A

L’attività stabilizzatrice di membrana, intesa come blocco dei canali del Na+ v-dip
Perciò tra i mille farmaci è quello che usi preferenzialmente come antiartmico

92
Q

Quali sono i ßbloccanti che hanno effetti positivi sul profilo metabolico?

A
  1. Celiprololo e Nebivololo migliorano il profilo lipidemico

2. Celiprololo e Carvedilolo migliorano la sensibilità all’insulina

93
Q

Quali sono le attività aggiuntive dei farmaci ßbloc di 3’ generazione? E chi ce le ha?

A
  1. Blocco α1 (labetalolo, carvedilolo)
  2. Agonismo dei recettori ß2 (Carteololo e Celiprololo)
  3. Produzione NO (Nebivololo)
  4. Blocco entrata del Ca++ per blocco Ca v-dip (Betaxololo)
  5. Antiossidante (Carvedilolo, Nebivololo)
94
Q

A quali dosi parti e a quali dosi arrivi nei farmaci ßbloccanti in IC?

A 
-. Bisoprololo 
 1 x 1.25mg -> 1 x 10mg
-. Carvedilolo
2 x 3.125mg -> 2 x 25mg
-. Metoprololo
2 x 12.5 mg -> 1 x 200 mg
-. Nebivololo
1 x 1.125mg -> 1 x 10mg
95
Q

ß Bloccanti classici non selettivi (I gen). Quali sono?

Chi ha attività intrinseca?

A

Propranololo
Pindololo*
Nadololo
Timololo

96
Q

ß bloccanti ß1 selettivi (II gem). Quali sono? Chi ha attività intrinseca?

A 
Acebutololo*
Atenololo
Bisoprololo
Esmololo
Metoprololo
97
Q

ß bloccanti con azioni aggiuntive (III gen). Quali sono? E che fanno?

A

Labetalolo: ßbloc non selettivo + blocco α1
Carvedilolo: ßbloc non selettivo + blocco α1
Carteololo: ßbloc non selettivo + attività intrinseca ß2
Celiprololo: ß1 selettivo con attività intrinseca ß2
Betaxololo: ß1 selettivo con attività stabilizzante di membrana
Nebivololo: ß1 selettivo con attività aggiuntiva liberazione di NO

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