Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmakologia kol. V > Antymetabolity > Flashcards

Antymetabolity Flashcards

1
Q

Ogólny mechanizm działania?

A

Kompetycyjnie blokują enzymy szlaków metabolicznych ważnych dla nowotworu.
Najskuteczniejsze: inhibitory enzymów syntezy nukleotydów i DNA, w fazie S

SĄ SWOISTE DLA FAZY S

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Antymetbolity kwasu foliowego - wymienić

A

METOTREKSAT
PEMETREKSED
RALTYTREKSED
PARALTREKSAT

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Antymetabolity kwasu foliowego - jak wchodzą do komórki, co blokują, co dzieje się z nimi wewnątrz komórki?

A
  • Wejście do komórki: transporter folianów.
  • Kompetycyjne blokowanie reduktazy dihydrofolianu
  • Wewnątrz komórki: poliglutaminacja
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Co hamuje stosowanie antymetabolitów kwasu foliowego?

A
  • –> hamuje powstawanie
  • tymidylanu,
  • nukleotydów PURYNOWYCH,
  • seryny,
  • metioniny
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Za co odpowiedzialna jest poliglutaminacja antymetabolitów kw foliowego?

A

Za gromadzenie w cytoplazmie i długi czas działania

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Na czym polega oporność na METOTREKSAT i inne?

A

Zmniejszenie transportu do komórek
Zmniejszenie poliglutaminacji
Zwiększenie stężenia reduktazy DIHYDROFOLIANOWEJ
Zmniejszenie powinowactwa enzymu do leku

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

PEMETREKSED

grupa, zastosowania

A

antymetabolit kwasu foliowego

  • międzybłoniak opłucnej
  • niedrobnokomórkowy rak płuc
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

antymetabolity kwasu foliowego - zastosowania

A

Nowotwory układu białokrwinkowego i guzów litych.

Monoterapia i terapia skojarzona

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

antymetabolity kwasu foliowego - dnp

A

Mielosupresja
Uszkodzenie ślużówki przewodu pokarmowego
Uszkodzenie płuc - zapalenie i skurcz oskrzeli
Marskość wątroby

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

antymetabolity kwasu foliowego

- co robić jak podaje się duże dawki?

A 
Terapia odbudowująca:
KWAS FOLINOWY (LEUKOWORYNA)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Co podasz chorym z niewydolnością NEREK i dużymi dawkami metotreksatu?

A

GLUKARPIDAZA - enzym zmniejszający stężenie METOTREKSATU

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

PEMERTEKSED, RALTYTREKSED
vs
METOREKSAT

A

Mniejsza toksyczność od METOTREKSATU

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

PARALTREKSAT

A

nowy lek,

chłoniaki z komórek

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Wymienić antymetabolity puryn

A 
MERKAPTOPURYNA (6-MP)
TIOGUANINA (6-TG)
FLUDARABINA
KLADRYBINA
KLOFARABINA
PENTOSTATYNA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

MERKAPTOPURYNA

grupa, metabolizm

A

antymetabolit puryn

-prolek, metabolizm do kwasu 6-tioninozynowego (przez enzym HGPRT) hamującego enzymy syntez puryn w komórkach

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Na czym polega oporność na MERKAPTOPURYNĘ?

A
  • Zmniejszenie ekspresji HGPRT
  • Nadekspresja fosfatazy alkalicznej - defosforylacja aktywnych metabolitów leku

(tak samo jak na TIOGUNINĘ, oporność krzyżowa)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

MERKAPTOPURYNA - zastosowanie

A

Ostre białaczki

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

AZATIOPRYNA

A

siostrzany do MERKAPTOPURYNY

immunosupresyjny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

MERKAPTOPURYNA, a ALLOPURYNOL?

A

MERKAPTO metabolizowana jest przez oksydazę ksantynową. Podczas leczenia hiperurykemii (zespół rozpadu nowotworu) trzeba zredukować MERKAPTO do 25% dawki

20
Q

MERKAPTOPURYNA - dnp

A

mielosupresja, uszkodzenia ppokarmowego

RZADKO wywołuje wymioty

21
Q

TIOGUANINA

A

antymetabolit puryn, pochodna guaniny przekształcana do aktywnych związków poprzez metylację
-OPORNOŚĆ KRZYŻOWA Z MERKAPTOPURYNĄ

22
Q

Inny mechanizm oporności na TIOGUANINĘ?

A

Takie jak na MERKAPTOPURYNĘ +

!! NADEKSPRESJA METYLOTRANSFERAZY TIOPURYNOWEJ !!
(rozkłada aktywne metabolity tioguniny, czyli m.in. kwas KWAS TIOGUANYLOWY)

23
Q

TIOGUANINA, zastosowanie i z czym połączyć?

A

Ostre białaczki
Przewlekła białaczka szpikowa

Działanie SYNERGISTYCZNE z CYTARABINĄ

24
Q

FLUDARABINA
KLADRYBINA
KLOFARABINA
(grupa, metabolizm, działanie)

A
  • antymetabolity puryn
  • fosforylacja: kinaza deoksycytydyny do trifosforanu
  • –> hamowanie replikacji DNA
  • difosforowa pochodna hamuje reduktazę rybonukleotydów
25
Q

FLUDARABINA - zastosowanie

A

Przewlekła białaczka limfatyczna
Chłoniaki nieziarnicze
Czasem ostre białaczki

26
Q

KLADRYBINA - zastosowanie

A

Białaczka włochatokomórkowa

27
Q

KLOFARYBINA - zastosowanie

A

Ostra białaczka limfoblastyczna u dzieci i młodzieży

28
Q

FLUDARABINA
KLADRYBINA
KLOFARABINA
dnp

A 
Mielosupresja
Uszkodzenie nerek
Gorączka
Bóle mięśni
Zaburzenia neurologiczne włącznie ze ŚPIĄCZKĄ po przedawkowaniu
29
Q

PENTOSTATYNA

A

=DEOKSYKOFORMYCYNA

  • analog adeniny, antymetabolit PURYN
  • inhibitor deaminazy adenozynowej
  • zaburza metabolizm puryn zwłaszcza w limfocytach T
30
Q

PENTOSTATYNA - zastosowania

A
  • antymetabolit PURYN
  • białaczka włochatokomórkowa i nawroty przewlekłej białaczki limfatycznej
  • leczenie “rekacji przeciwko biorcy”
31
Q

Wymienić antymetabolity PIRYMIDYN

A 
FLUOROURACYL
KAPECYTABINA
TEGAFUR
CYTARABINA
GEMCYTABINA
TRIFLURYDYNA+TIPIRACYL
32
Q

FLUOROURACYL

A

-fosforylacja w KOMÓRKACH do aktywnych metabolitów

a) FdUMP - inaktywuje syntazę tymidylanu
b) FUTP - wbudowywany do RNA i hamuje translację

Efekty zależą od upośledzenia tworzenia DNA i funkcjonowania RNA

33
Q

FLUOROURACYL a kwas folinowy?

A

Kwas folinowy stabilizuje połączenie FdUMP
(5-fluoro-2-deoksyurydyno-5-monofosforan) z syntazą tymidylanu i N A S I L A działanie leku
(patrz schemat FOLFOX_

34
Q

FLUOROURACYL - zastosowania

A

dożylnie w raku okrężnicy i innych

-miejscowo: rak skóry

35
Q

FLUOROURACYL - dnp

A

Zespół ręka-stopa = rumień dłoni i stóp ze złuszczaniem skóry
-Nudności wymioty, mielosupresja, uszkodzenie przewodu pokarmowego

36
Q

KAPEYTABINA

A

-prolek, metabolizm do 5-FU w komórkach nowotworu.

większa ekspresja fosforylazy tymidylanowej

37
Q

KAPECYTABINA zastosowanie

A

doustnie w zaawansowanym raku sutka
(z DOCETAKSELEM)
rak okrężnicy - monoterapia

38
Q

KAPECYTABINA - dnp

A

Rzadziej niż FLUOROURACYL powoduje mielosupresję i uszkodzenia przewodu pokarmowego.
GŁÓWNIE ZESPÓŁ RĘKA-STOPA i BIEGUNKA

39
Q

TEGAFUR

co to, z czym podać i dlaczego, zastosowania

A

-prolek FLUOROURACYLU

podajemy z URACYLEM - hamuje on dehydrogenazę dihydropirymidynową (ona rozkłada 5-FU)
oraz z KWASEM FOLINOWYM wzmacniającym działanie 5-FU

rak okrężnicy i odbytnicy z przerzutami

40
Q

CYTARABINA

jaka grupa, metabolizm

A

antymetabolit PIRYMIDYN

-kinaza deoksycytydyny przekształcja w trifosforan który blokuje polimerazy alfa/beta DNA i zaburza przemiany RNA

41
Q

CYTARABINA - zastosowanie

A

Ostre białaczki
Chłoniaki nieziarnicze

NIE DZIAŁA NA GUZY LITE

42
Q

CYTARABINA - dnp

A 
Zmiany skórne
Zespół grypopodobny 
Zapalenie spojówek
Ataksaj móżdżkowa
Ostry obrzęk płuc przy dużych dawkach

mielosupresja, nudnościm wymioty

43
Q

GEMTYCYTABINA

analog czego, metbolizm, funkcje metabolitów

A
  • antymetabolit pirymidyn
  • analog deoksycytydyny
  • fosforylacja w komórkach do di/trifosforanów
  • difosforany: hamuje reduktazę rybonukleotydów
  • trifosforan: wbudowywany do DNA
44
Q

GEMTYCYTABINA - zastosowania

A

Rak trzustki
Niedrobnokomórkowy rak płuc
Rak pęcherza
Chłoniaki nieziarnicze

45
Q

GEMTYCYTABINA a CYTARABINA - dnp

A

Rzadziej niż CYTARABINA wywołuje mielosupresję.

TYPOWO GEMTYCYTABINA daje
nudności wymioty biegunkę i zmiany skórne

46
Q

TRIFLURYDYNA

czym jest z założenia, mechanizm działania, sposób podaży, zastosowanie w onkologii

A
  • miejscowy lek przeciwwirusowy
  • hamuje kompetycyjnie poimerazę DNA eukariotów/wrusów.
  • podaż DOUSTNA z TIPIRACYLEM
  • oporny na typowe leki rak okrężnicy
47
Q

TIPIRACYL

A

Inhibitor fosforylazy tymidynowej

Stosowany z TRIFLURYDYNĄ w przerzutującym, opornym raku okrężnicy

Farmakologia kol. V (18 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions