Antiviraux Flashcards
Quels sont les anti-influenza
Adamantane et inhibiteur de la neuraminidase
Que font les adamantane
Bloque les récepteurs M2
Que font les inhibiteurs de la neuraminidase
Se lie au site catalytique de la neuraminidase ce qui empêche de couper le lien entre l,acide sialique et le virus; empêche le bourgeonnement du virus
Quels sont les inhibiteurs de la neuraminidase
oseltamivir et zanamivir
Quelles sont les autres propriétés pharmacologique de l’amantadine
Bloque la recapture de la dopamine dans les neurones pré synaptique
Augmentation de la sécrétion de dopamine par les neurones presynaptique
Stimulation des neurone dopaminergique post-synaptique
Anti cholinergique
Quelle est l’efficacité clinique et prophilaxique des anti-influenza
Diminue la durée des symptômes et la sévérité de l’infection et risque de complication
Prévient de 70% à 90% dés infection en pré exposition/post exposition
Quels sont les types de résistance aux anti-influenza
Une dérive antigénique (mutation mineure du M2, hematluttinine ou neuraminidase)
Un shift antigénique (modification majeure de l’hémagluttinine et où neuraminidase, recombinaison = pandémie)
Que signifie HSV
Herpes simplex (labial ou genital)
Que signifie VZV
Varicelle, zona
Que signifie CMV
Cytomegalovirus (rétinite, colite, œsophagite,pneumonite, myélite)
Quel est le mécanisme d,action des anti HSV/VZV/CMV
Incorporation au chaînes d’ADN virale, arrêt élongation de la chaîne d’ADN
Inhibition compétitive ADN polymérise virale ce qui inhibe la synthèse de l’ADN virale
Quels agents anti-MSV/VZV/CMV nécessité une phosphorylation par une enzyme virale
Acyclovir, famciclovir et ganciclovir
Lequel des anti HSV/VZV/CMV n’on la besoin de phosphorylation par une enzyme virale
Cidofovir
Quel est le mécanisme d’à,cation du foscarnet
Inhibition non compétitive des enzymes ADN et ARN polymérase sans phosphorylation
Qu,est-ce que que le foscarnet
Un anti CMC/VZV/HSV
Quelle est l’efficacité clinique des anti HSV/VZV
Herpes genital: diminution de la durée des symptômes et du temps de guérison, diminution réplication virale et transmission, diminution des récidives
Varicelles: diminution nbr de lésion et durée des symptômes et diminution névralgie post zona
Quelle est l’efficacité clinique des anti CMV
Prévention de l,infection et résolution de l’imfection
Quels sont les principaux EI de ganciclovir, valganciclovir
Neutropénie et anémie
Quels sont les principaux EI de foscarnet
Augmentation de la créatine, diminution du magnésium, potassium, calcium et phosphore
Quels sont les principaux EI de cidofovir
Neohrotoxicité dose dépendante
À quoi ressemble le génome de l’hépatite B
ADN circulaire semi-double brin
Quelles sont les enzymes clés de l,hépatite B
ADN polymérase avec activité de transcriptase inverse et ribonuclease H
Quel est l’effet antiviral des interférons
Inhibe la pénétration virale, transcription et traduction, synthèse proteique, maturation, bourgeonnement
Quelle est l,activité immunomodulatrice des interférons
Augmentation de l’ag, activation des cellules NK, lymphocytes T cytotoxique (CD8) et augmentation de l’expression CMH
Quelle est la différence majeure entre les interférons, les peg-interférons a2a et les peg interférons a2b
La demi vie
2 à 8
80 à 90
30 à 40
Quelles sont les effets indésirables des interférons alpha 2a et 2b péguylé
Syndrome pseudo grippaux, symptômes neuro psychiatrique, neutropénie, thrombocyptémie
Quelles sont les différents modes d,action des anti HBV oraux
Analogue des nucléosides (inhibe de façon compétitive l’ADN polymérase virale et permet l’arrêt de l’élongation de la chaîne d’ADN virale)
Analogue de la cytidine, guanosine, adénosine, thymidine
Quelles sont les effets indésirables des anti-HBV oraux
Céphalées, fatigue, étourdissement, nausées, augmentation de créatine, protéines et phosphore dans les urines
Quelles sont les options thérapeutique pour l’hépatite B
Interférons ou analogue des nucleosides
À quoi ressemble le bagage génétique de l,hépatite C
ARN simple brin
Quelles sont les options thérapeutiques contre l,hépatite C
Interférons peguylé, ribavirine, antiviraux à action directe comme les inhibiteurs de la protease NS3/4, les inhibiteur de NS5A et de la polymérase NS5B
Quels sont les effets secondaire de la ribavirine
Anémie hémolytique, tératogène
Quel est le mécanisme d’action de la résistance avec les AAV
L’inhibition des transporteurs associé cause une augmentation de la concentration de Rx donc une diminution de la distribution hépatique
Quels sont les avantages des AAD
Très bien toléré, une administration par jour
Quels sont les EI lié aux AAD
Céphalées, fatigue, ND, insomnie
Quel est l,interaction médicamenteuse entre les AAD et les statines
Si AAD inhibe OATP1B1, BCRP ou CYP3A il peut augmenter la concentration plasmatique de statines
Quel propriétés physiologiques peut faire varier l’efficacité des AAD
Le pH de l,estomac
Dans quelles circonstances est-ce que les inhibiteurs de la protease NS3/4a sont contre indiquer
En cas de cirrhose décompensé
A quoi ressemble le bagage génétique du VIH-1
Virus à deux brin d’ARN, glycoprotéines gp120 et gp41 (permet l’entrée dan la cellules hôtes)
Quelles sont les enzymes nécessaire au VIH-1
Transcriptase inverses intégrase et protease
Quels sont les BM de l,atteinte immunologique du VIH
Les lymphocytes (CD4+, CD8+, %CD4+ et ratio CD4+/CD8+)
Quels sont les BM de l’atteinte virologique du VIH
La charge virale
Quelles sont les options thérapeutiques disponible pour le VIH
Inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse ou nucleotidique
Inhibiteur non nucleosidique de la transcriptase inverse
Inhibiteur de la protease
Inhibiteur de la protease
Antagoniste des co-récepteurs CCR5
Quels sont les EI des INTI
Sur le court terme surtout GI (nausée), céphalées, étourdissement
Quel est le mécanisme d’action des INTI
Mime les nucleosides endogène et cesse l’élongation de la chaîne d’ADN virale en formation
Doit être phosphorylé
Excrétion rénale
Quel est le mécanisme d’action de INNTI
Liaison sélective et non compétitive de la transcriptase inverse ce qui cause une changement de conformation su site catalytique de l’enzyme et empêche la transcription de l’ARN viral en ADN
Métabolisme hépatique, résistance croisée
Quelles sont les EI lié aux INNTI
Surtout SNC, rash et hepatotoxicité
Quel est le mécanisme d,action des Inhibiteurs de la protease
Inhibe le clivage des longues chaînes de polyproteines ce qui empêche la formation des protéines et enzymes fonctionnels nécessaires pour la survie du virion
Métabolisme hépatique
Quels sont les EI lié aux IP
Court terme: GI
Long terme: métabolique (lipide et glucose)
Quel est le mécanisme d’action des inhibiteurs de l,integrase (raltegravir)
Empêche le transfert du brin d!ADN viral et sa liaison à l’ADN cellulaire hôte
Métabolisé par glucuronidation et peu d,interractions médicamenteuse
Quels sont les EI de raltégravir
Bien toléré
Comment doit on utilisé elvitegravir
Avec cobicistat (potentialisation)
Que sont le dolutégravir et bictégravir
Inhibiteur de l,integrase de deuxième génération (utile si résistance)
Métabolisé par glucuronidation et peu d,interractions médicamenteuse
Quels sont les EI de dolutégravir et bictégravir
Bien toléré
En quoi consiste le single tablet regimen
Principalement de tri-thérapie mais sous forme d’un seul comprimé, une fois par jour
Qu, est-ce que l,antagoniste du CCR5
Un anti rétroviraux
Un antagoniste sélectif et lentement réversible des corecepteurs CCR5 ce qui empêche le virus d,entrer dans la cellule
Quels sont les EI à long terme des anti-retroviraux
Toxicité mitochondriale, neuropathie périphérique, myalgie, myopathie, pancréatite, hyperlactémie, acidose lactique, stéatite hépatique, lipoatrophie, augmentation LDL et tg, résistance a l’insuline, diabète, insuffisance rénale, osteopenie, ostéoporose, l
Qu’est-ce que le tenofavir alafenamide
Un nouvel INTI avec moins d,effets rénaux que le tenofavir et actif contre l’hépatite B
