Antivirales Flashcards
Que antivirales actuan en la fusion del virus c la membrana (terapia VIH)
Maraviroc y enfuvirtida
Que ahcen los NRTI’s
Inhiben la transcriptasa reversa
Que medicamentos antivirales (terapia VIH) actuan inhibiendo la integrasa
Dolutegravir, elvitegravir, raltegravir
Que medicamentos antivirales (terapia VIH) actuan en la proteasa
Atazanavir, darunavir, Fosamprenavir, indinavir, lopinavir, ritonavir, saquianvir
Como actuan los Inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleótidos (ITIAN o NRTI)
Inhiben la unión de nucleótidos a la transcriptasa inversa y terminan la cadena de DNA
Tenofovir es el único nucleótido, los demás son nucleósidos. Todos necesitan estAR fosforilados para estar activos
Usos de Zidovudina
Zidovudina puede usarse para profilaxis y durante el embarazo
EA Inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleótidos (ITIAN o NRTI)
Supresión de médula ósea (reversible con medicamentos), neuropatía periférica, toxicidad mitocondrial (acidosis láctica, miopatía) anemia y pancreatitis
Abacavir contraindicada si el paciente tiene una mutación en HLA-B*5701
Como actuan los Inhibidores de la transcriptasa inversa no análogos de nucleótidos (ITINN o NNRTI)
Inhibidores no competitivos de la transcriptasa viral inversa que se une a la transcriptasa inversa en una ubicación diferente a los NRTI. No necesitan estar fosforilados para activarse
EA Inhibidores de la transcriptasa inversa no análogos de nucleótidos (ITINN o NNRTI)
Hepatotoxicidad y Rash, sueños vividos y síntomas del SNC
Delavirdina y Efavirenz contraindicados en embarazo
Como actuan los Inhibidores de la proteasa
Inhiben la proteasa viral HIV-1 (codificada por pol) → Inhabilidad de romper el RNA en unidades funcionales → generación de proteínas virales afectadas → Producción de viriones inmaduros
EA Inhibidores de la proteasa
Problemas GI, lipodistrofia y acumulación de grasa, nefrolitiasis, nefropatía inducida por cristales, hematuria, trombocitopenia, hiperglicemia
Cuales son los Inhibidores de la entrada
Enfuvirtida y Maraviroc
Como actua la enfuvirtida
Se une a gp41, inhibiendo la entrada viral
EA enfuvirtida
Reacción dérmica en el lugar de la inyección
Como actua el Maraviroc
Se une a CCR5 en la superficie de células T y monocitos inhibiendo la interacción con gp120
EA maraviroc
Hepatotoxicidad y reacciones alérgicas
Como actuan los Inhibidores de la integrasa
Inhibe la integración del genoma viral a los cromosomas de la células huésped al inhibir de forma reversible la integrasa de VIH
EA Inhibidores de la integrasa
Aumenta la creatinina quinasa
Cuales son los grupos de antivirales por infecciones respiratorias
Inhibidores de la neuraminidasa
Inhibidores de la descapsidación
Análogos de bases
Cuales son los antivirales inhibidores de la neuraminidasa
Oseltamivir, Zanamivir, Peramivir
Como actuan los inhibidores de la neuraminidasa
Inhiben la neuraminidasa disminuyendo la liberación de la progenie del virus
Usos de Inhibidores de la neuraminidasa
Tratamiento y prevención de influenza A y B → Iniciar tratamiento a las 48 horas del inicio de lo síntomas para mejor resultado
Cuales son los Inhibidores de la descapsidación
Amantadina, Rimantadina
Como actuan los Inhibidores de la descapsidación
Bloquean el canal de iones M2 y antagonista débil del receptor NMDA
Usos de Inhibidores de la descapsidación
Influenza A (mucha resistencia) y Parkinson
EA de Inhibidores de la descapsidación
Neurológicos (ataxia y ansiedad), gastrointestinal (náusea y vómito), livedo reticularis, edema periférico
Amantadina → Disregulación ortostática y prolongación de QT
EA especifico de la amantadina
Disregulación ortostática y prolongación de QT
Cuales son los Análogos de bases
Aciclovir, Famciclovir, Valaciclovir
Como actuan los Análogos de bases
Análogos de Guanosina
Monofosforilados por timidina quinasa de HSV/VZV y no fosforilados en células no infectadas. Trifosfato formado por enzimas celulares, inhibe la polimerasa de ADN viral por la terminación de la cadena.
Usos de Análogos de bases
HSV y VZV y poco actividad contra EBV y no funciona para CMV. Lesiones mucocutáneas y vaginales y encefalitis por HSV. No efecto en HSV o ZVZ latente
Herpes zóster → Famciclovir
EA de Análogos de bases
Nefropatía obstructiva del cristalino y falla renal aguda si no hay buena hidratación
Que fármacos estan dentro de Antivirales en infecciones hepáticas
Interferón e interferón pegilado
Tenofovir, Adefovir
Entecavir, Lamivudina, Telbivudina
Cuales son los antivirales para Hepatitis B y C
Interferón e interferón pegilado
Como actuan el Interferón e interferón pegilado
Inhiben la síntesis de proteínas, promueven el rompimiento de ARN viral y aumentan la expresión de moléculas MHC-I
Usos Interferón e interferón pegilado
HBV crónica y HCV, Sarcoma de Kaposi, leucemia de células peludas, carcinoma de células renales, melanoma maligno, esclerosis múltiple
EA Interferón e interferón pegilado
Síntomas de gripe, supresión de médula ósea, depresión, convulsiones, inducción de anticuerpos, miopatía
Cuales son los antivirales para Hepatitis B
Tenofovir, Adefovir
Entecavir, Lamivudina, Telbivudina
Como funcionan Tenofovir, Adefovir
Análogos de nucleótidos → Se fosforila a trifosfato en células hepáticas → Se une a la polimerasa de DNA viral → Causa la terminación prematura de la transcripción de DNA
Usos Tenofovir, Adefovir
Hepatitis B crónica y activa y VIH
EA Tenofovir, Adefovir
Nefrotoxicidad (síndrome de Fanconi), cefalea, dolor abdominal
Como funcionan Entecavir, Lamivudina, Telbivudina
Análogos de nucleósidos → Inhiben la transcriptasa inversa
Usos Entecavir, Lamivudina, Telbivudina
Hepatitis B crónica y activa y VIH
EA Entecavir, Lamivudina, Telbivudina
Ocasional: Síntomas GI, fiebre y cefalea
Raro: Vasculitis, neuropatías, neutropenia y acidosis láctica
Cuales son los fármacos de Hepatitis C
Ribavirina
Simeprevir
Ledipasvir
Sofosbuvir
Como actua la ribavirina
Inhibe la síntesis de nucleótidos de guanina al inhibir competitivamente la inosina monofosfato deshidrogenasa
Usos ribavirina
Usar en combinación con antivirales de acción directa para todos los tipos de hepatitis C
EA ribavirina
Anemia hemolítica y teratógeno severo
Como actua el simeprevir
Previene la replicación viral al inhibir la proteasa NS3/4A
Usos simeprevir
Hepatitis C crónica
EA Simeprevir
Fotosensibilidad y rash
Como actua el ledipasvir
Inhibe la fosfoproteína viral NS5A → Previene la replicación
Usos ledipasvir
Hepatitis C crónica
EA Ledipasvir
Cefalea, fatiga, diarrea y náusea
Como actua el sofosbuvir
Inhibe a NS5B → Terminación de la cadena e interrumpe la síntesis de RNA → Previene la replicación
Usos sofosbuvir
Hepatitis C crónica
EA Sofosbuvir
Fatiga, cefalea, náusea
Que grupos hay en los antivirales de accion directa
Inhibidores de la proteasa NS3/4A
Inhibidores no nucleósidos de la NS5A polimerasa
Inhibidores de NS5B
Que farmacos hay en Inhibidores de la proteasa NS3/4A
Glecaprevir Grazoprevir Paritaprevir Simeprevir Voxilaprevir
Que farmacos hay en Inhibidores no nucleósidos de la NS5A polimerasa
Daclatasvir Elbasvir Ledipasvir Ombitasvir Pibrentasvit Velpatasvir
Que farmacos hay en Inhibidores de NS5B
Dasabuvir
Sofosbuvir
En que se dividen los antivirales de infecciones anitherpticas
Aciclovir, Valaciclovir, Penciclovir, Famciclovir
Ganciclovir, Valganciclovir
Foscarnet
Cidofovir
Como actuan Aciclovir, Valaciclovir, Penciclovir, Famciclovir
Análogos de Guanosina
Monofosforilados por timidina quinasa de HSV/VZV y no fosforilados en células no infectadas. Trifosfato formado por enzimas celulares, inhibe la polimerasa de ADN viral por la terminación de la cadena.
Usos de Aciclovir, Valaciclovir, Penciclovir, Famciclovir
HSV y VZV y poco actividad contra EBV y no funciona para CMV. Lesiones mucocutáneas y vaginales y encefalitis por HSV. No efecto en HSV o ZVZ latente
Herpes zóster → Famciclovir
EA de Aciclovir, Valaciclovir, Penciclovir, Famciclovir
Nefropatía obstructiva del cristalino y falla renal aguda si no hay buena hidratación
Como actuan Ganciclovir, Valganciclovir
Análogo de guanosina.
Fosforilación a 5-monofosfato por la quinasa UL97 codificada por CMV → Luego fosforilado a trifosfato
Inhibe la polimerasa viral → Termina la síntesis viral de ADN
Usos Ganciclovir, Valganciclovir
Tratamiento sistémico de elección para retinitis por CMV en pacientes inmunocomprometidos
EA Ganciclovir, Valganciclovir
Mielotoxicidad (pancitopenia), nefrotoxicidad, síntomas GI (náusea) y del SNC (cefalea, confusión y parestesias)
Como actua foscarnet
Análogo de pirofosfato. Inhibe la polimerasa de DNA/RNA y la transcriptasa inversa del VIH → Se une al sitio de unión de pirofosfato de la enzima y no requiere de la activación de una quinasa
Usos Foscarnet
Retinitis por CMV en pacientes inmunocomprometidos cuando ganciclovir falla y HSV resistente a aciclovir
EA Foscarnet
Nefrotoxicidad, síntomas GI (náusea) y del SNC (convulsiones por anormalidades electrolíticas, cefalea, confusión) y anormalidades hematológicas (leucopenia y neutropenia)
Como actua Cidofovir
Inhibidor de la polimerasa viral que no requiere activación de quinasas
Vida media larga
Usos Cidofovir
Retinitis por CMV en pacientes inmunocomprometidos y HSV resistente a aciclovir
EA Cidofovir
Nefrotoxicidad
Hablando de antivirales de terapia de VIH cuales osn los regimens recomendados
3 NRTI (e.g., zidovudine, lamivudine, abacavir) OR
2 NRTI (e.g., lamivudine PLUS abacavir) PLUS
— 1 NNRTI (e.g., efavirenz) OR
— 1 PI (e.g., lopinavir) OR
— 1 INI (e.g., raltegravir)
Hablando de antivirales de terapia de VIH cuales son las combinaciones que debes EVITAR
Tenofovir + abacavir Lamivudine + emcitrabine Stavudine + didanosine Tenofovir + didanosine Stavudine + zidovudine
