ANTIPSICÓTICOS Flashcards
Definición de Psicosis
Trastorno mental en el cual el pensamiento, las respuestas afectivas y la capacidad para comprender la realidad y comunicarse con los demás está lo suficientemente alterados como para provocar grave deterioro de la capacidad del sujeto para relacionarse con el mundo exterior.
Hay pérdida del sentido de la realidad, alucinaciones, ilusiones y el delirio.
Diferencia entre alucinación y delirio.
Las alucinaciones no tienen un estímulo que las produzca, el cerebro las construye; las ilusiones son por estímulos que el cerebro sí percibe.
La forma más frecuente de alucinación en la esquizofrenia es la auditiva, los pacientes tienden a escuchar voces que no son reales.
Definición de delirio.
Cuadro agudo con deterioro de la percepción igualmente. Creencia falsa basada en la inferencia incorrecta sobre la realidad externa que el paciente mantiene con firmeza a pesar de demostrarle lo contrario.
Los adultos mayores son los pacientes que más tienden a padecerlo.
Fisiopatología de la Esquizofrenia
Incremento de la actividad dopamínica del sistema límbico (síntomas positivos) especialmente asociado a receptores de dopamina D2 y a un descenso en la actividad dopamínica frontal (síntomas negativos).
Incremento de NE, disminución de GABA, hiperserotoninemia o hiposerotoninemia.
Síntomas positivos de la Esquizofrenia
Producidos por actividad de la vía mesolímbica.
- Delirios.
- Alucinaciones.
- Conducta desorganizada.
SE DA POR AUMENTO EN LA ACTIVIDAD DOPAMINÉRGICA EN EL SISTEMA LÍMBICO
Síntomas Negativos de la Esquizofrenia.
Producidos por disfunción del área mesocortical.
- Alogia (ausencia del lenguaje espontáneo).
- Abulia (falta de voluntad, iniciativa o energía).
- Anhedonia (incapacidad para experimentar placer).
Estos síntomas dan a entender un mal pronóstico en cuanto a la respuesta terapéutica.
SE DA POR UNA DISMINUCIÓN EN LA ACTIVIDAD DOPAMINÉRGICA EN EL SISTEMA LÍMBICO.
Pacientes con síntomas _______ tienen peor pronóstico.
Negativos.
Mecanismo de acción de los antipsicóticos.
Todos son antagonistas a nivel de los receptores de dopamina D2. (Típicos>atípicos)
Excepto el aripripazol (agonista parcial)
La eficacia antipsicótica se obtiene cuando la ocupación de los receptores DA es del __-__%
60-75%.
> 78% de los receptores DA2 se asocian con extrapiramidalismo.
Clasificación de los antipsicóticos.
Típicos (1ra generación) y atípicos (2da generación).
Clasificación de los antipsicóticos TÍPICOS.
Haloperidol. MÁS USADO
Flufenazina.
Clorpromazina.
Perfenazina.
Loxapina.
Tioridazina.
Tiotixeno.
ASOCIADO CON EXTRAPIRAMIDALISMO, HIPERPROLACTINEMIA.
Clasificación de los antipsicóticos ATÍPICOS.
Olanzapina.
Quetiapina.
Clozapina. ES EL MÁS ATÍPICO
Ziprasidona.
Risperidona.
Paliperidona.
Aripiprazol.
Sertindol.
ASOCIADO A AUMENTO DE PESO, SÍNDROME METABÓLICO: HIPERGLICEMIA, HIPERTRIGLICERIDEMIA…
Util en sintomas positivos > negativos.
¿Por qué los antipsicóticos atípicos no producen tanto extrapiramidalismo?
Porque su antagonismo débil sobre receptores D2. Además actúan en receptores de histamina, alfa1, serotonina.
Antipsicóticos más usados
Atípicos.
EA antipsicóticos ATÍPICOS.
- Aumento de peso.* Excepto risperidona.
- Hipotensión ortostática.
- Aumento de apetito.
- Hiperglicemia–> Cetoacidosis.
- Hipertrigliceridemia.–> Sd metabólico.
- Interactúan con la nicotina, generando aumento de las [plasmáticas] de fármaco.
- Convulsiones.
- Agranulocitosis: clozapina.
- Prolongación QTc—> Arritmias.
Antipsicóticos que producen mayor extrapiramidalismo.
Típicos.
Sobre cuáles receptores actúan los antipsicóticos con afinidad por la serotonina?
5HT2A y 5HT2C.
Los antipsicóticos generan adicción?
NO.
A las 5 semanas de usarse, los antipsicóticos pueden presentar TOLERANCIA a efectos de fármacos como: ________ y _________.
Antihistamínicos (produciendo aumento de apetito) y anticolinérgicos (produciendo ortostatismo).
Antipsicóticos ideales para tratar los síntomas positivos.
Atípicos.
EA de los antipsicóticos TÍPICOS
- Extrapiramidalismo.#1!!!!!.
Acatisia. Sd Neuroléptico maligno. Hiperprolactinemia. Sedación. Aumento de peso. Síntomas anticolinérgicos.
La hiperprolactinemia se asocia al consumo de antipsicóticos ______, pues inhiben a la Dopamina.
Típicos.
Mecanismo de acción de los antipsicóticos típicos
Antagonista D2
Antagonista 5HT24
Antagonista H1
Antagonista alfa 1 adrenérgico.
Antagonista muscarínico.
Bloqueo canales Na+
Mecanismo de acción de los antipsicóticos atípicos
- Mayor efecto antagonista 5HT2
2. Menos antagonismo D2 que los típicos.
EA antipsicóticos
- Sedación (bloq antiH1).
- Caídas.
- Broncoaspiración.
- TVP.
- Malnutrición. - Extrapiramidalismo.
- Distonías agudas.
- Parkinsonismo.
- Movimientos discinéticos.
- Acatisia.
- Discinesia tardía. - Reacciónes cardiovasculares.
- Ortostatismo.
- Aumento QT (típicos).
- ECV. - Reacciones alérgicas.
- Ictericia colestásica.
- Agranulocitosis.
- Fotosensibilidad en piel. - Alteraciones endocrinas.
- Hiperprolactinemia.
- Galactorrea.
- Impotencia.
- Irregularidades mnenstruales. - Alteraciones metabólicas.
- Obesidad.
- Hiperlipidemias.
- DM2
Sd neuroléptico maligno.
Antipsicótico que produce agranulocitosis
Clozapina.
Se ha dejado de usar.
Cuándo y con qué se debe sedar a un paciente con psicosis?
Cuando esté agresivo.
Con BZD: Lorazepam.
Tx esquizofrenia
- Antipsicóticos atípicos.
- Producen potente bloqueo 5-HT2 y grados variables de bloqueo D2. Mejoran síntomas positivos como alucinaciones, delirios, pensamientos organizados y agitación y síntomas negativos como retraimiento, afecto plano, anhedonia, alogia y alteración cognitiva.
2.
EA neurológicos de antipsicóticos
-Distonía aguda. Acatisia. -Parkinsonismo. Sd Neuroléptico maligno. -Temblor perioral. -Discinesia tardía.
VER TABLA 16-5
Indicaciones Haloperidol
Esquizofrenia.
Manía Aguda
Mecanismo de acción haloperidol
Antagonista D2
EA haloperidol
Extrapiramidalismo.
Acatisia.
Hiperprolactinemia.
QTC prolongado al administrar IV.
Indicaciones de la Clozapina
Esquizofrenia.
Manía refractaria.
EA clozapina
Agranulocitosis. Convulsiones Sialorrea. Estreñimiento. Sedación. Aumento de peso (antiH1). Hipotensión (alfa1). Cetoacidosis.
Mecanismo de acción de la Clozapina
Antagonista 5HT2A
Indicaciones de la Ziprasidona
Esquizofrenia.
Manía Aguda
Mecanismo de acción de la Ziprasidona
Antagonista D2 y 5HT2A.
Absorción aumenta con alimentos.
Indicaciones de la Quetiapina
Esquizofrenia. Manía Aguda Depresión bipolar. Depresión. (junto con antidepresivos). TAG
Mecanismo de acción de la Quetiapina
Antagonista 5HT2A, D2 y alpha 1.
Agonista 5HT1A
EA quetiapina
Metabólicos.
Indicaciones Risperidona.
Esquizofrenia.
Manía aguda.
Mecanismo de acción de la risperidona.
Antagonista D2 y 5HT2A
EA risperidona
Hiperprolactinemia.
Indicaciones Olanzapina
Esquizofrenia.
Manía aguda.
Depresión bipolar.
Mecanismo de acción de la Olanzapina
Antagonista D2 y 5HT2A
EA Olanzapina
Metabólicos.
Efectos anticolinérgicos.
Indicaciones de antipsicóticos 1ra generación (típicos)
Esquizofrenia.
Manía Aguda.
EA antipsicóticos 1ra generación, antagonistas D2 potencia media-alta.
Sedación.
Aumento de peso.
Hipotensión.
Indicaiones Amisulpirida
Esquizofrenia.
Depresión unipolar.
Definición de manía.
Periodo de exaltación, efusividad o irritabilidad del estado de ánimo, con síntomas coexistentes de mayor energía y actividad orientada a metas y una menor necesidad de sueño.
La hipomanía se diferencia de la manía, porque no produce un deterioro funcional u hospitalización y no presenta psicosis, pero si los eventos descritos en la manía, para realizar un diagnóstico se necesita la prevalencia de estos síntomas por 4 días.
Antipsicóticos de 2da generación cuyo mecanismo de acción es antagonismo D2 y 5HT2A
Clozapina.* ES EL MÁS ATÍPICO Olanzapina.* Quetiapina.* Risperidona.* Ziprasidona* Asenapina. Lurasidona. Iloperidona. Paliperidona
Antipsicóticos de 2da generación cuyo mecanismo de acción es agonismo parcial D2
Brexiprazol.
Aeipiprazol.
Cariprazina.
Antipsicóticos de 2da generación cuyo mecanismo de acción es antagonismo D2 y D3
Amisulpirida
Antipsicóticos de 1ra generación cuyo mecanismo de acción es antagonistas D2 de potencia media y alta.
Haloperidol. Flufenazina. Trifluoperazina. Tiotixeno. Perfenazina. Loxapina
Antipsicóticos de 1ra generación cuyo mecanismo de acción es antagonistas D2 de potencia baja.
Clorpromazina.
Mecanismo de acción del litio.
- Inhibe la liberación provocada por despolarización y que depende de calcio, de NE y D, pero no de 5-HT desde las terminaciones nerviosas.
- Intensifica de manera transitoria la liberación de 5-HT
- Modifica respuestas hormonales mediadas por AC o PLC en otros tejidos como la vasopresina y TSH.
- Inhibe los efectos del fosfatidil inositol
• Litio y valproato inhibe la actividad de la GSK-3b (glucógeno sintasa kinasa3b) y esto incrementa los niveles de b-catenina en hipocampo, función que interviene en la estabilización del estado de ánimo Indicaciones:
Indicaciones Litio
En el trastorno bipolar es el único estabilizador de ánimo.!!!!!
En manías, junto al valproato y carbamacepina son eficaces en los casos de manía aguda, dados diariamente para mantener concentraciones séricas adecuadas y vigilancia de niveles séricos.
Las formas IM de olanzapina, ziprasidona y aripiprazol como dosis únicas se usan para control rápido de la psicosis y agitación. BZD se emplean como complemento.
EA del litio.
Temblor fino postural. Ataxia. Balbuceo. Incoordinación. Alopecia. Convulsiones. Aumento de peso--> Litio + valproato Poliuria. Polidipsia. Agrandamiento benigno de la tiroides. Aplanamiento ondas T Desmatitis, acné vulgar, foliculitis.
!!!!!!EVITAR CAFEÍNA, pues aumenta el tremor.
Tx de elección para esquizofrenia en niños y adolescentes.
Aripiprazona.
Risperidona.
EA neurológicos de los antipsicóticos
Distonía aguda—> Tx antiparkinsonianos.
Acatisia—> Tx. Reducir dosis, clonazepam, propranolol.
Parkinsonimos—> Tx. Reducir dosis, antiparkinsonianos.
Síndrome neuroléptico maligno—> Tx Quitar antipsicótico inmediatamente; dantroleno, bromocriptina.
Temblor perioral—> Tx antiparkinsonianos.
Discinesia tardía—> Tx interrupción del fármaco, Valbenazina.
Interacción al usar Haloperidol junto con Fenitoína o CBZ?
Aumenta la eliminación.
Antagonistas de los 5HT2A y D2
Risperidona.
Olanzapina.
Ziprasidona.
Antipsicótico atípico que tiene un efecto común de los típicos.
Risperidona: HIPERPROLACTINEMIA.
