ANESTESICOS LOCALES Flashcards
DEFINA ANESTESIA
Ausencia temporal de la sensibilidad de una parte del cuerpo o de su totalidad provocada por la administración de una sustancia química, por la hipnosis o como causa de una enfermedad.
Son medicamentos que bloquean de manera reversible la conducción nerviosa.
Actúan inhibiendo y bloqueando la conducción nerviosa a través de los nervios somatosentitivos.
ANESTÉSICOS LOCALES.
Clasificación de los Anestésicos locales
Amidas y Éster
Donde se metabolizan los anestésicos amida
metabolizados principalmente en hígado citocromos hepáticos.
Los anestésicos amida se unen a proteínas plasmáticas. Qué ocurriría si se unieran pcoco?
Cuando hay ↓proteínas plasmáticas habrá ↑medicamento libre y puede generar ↑ EA
En qué pacientes podemos encontrar hipoproteinemia?
insuficiencia hepática, síndrome nefrótico, hipoalbuminemia
1 efecto adverso de los anestésicos amidas
causan metahemoglobinemia.
. La metaHb en vez de recucirse para convertirse en Hb, se oxida manteniéndose como metaHb provocando ↓transporte y captación de O2).
Cuál fármaco se encuentra asociado a la producción de metahemoglobinemia?
Prilocaína
Clasificación de los anestésicos tipo ÉSTER
Tetracaina Procaina Clorprocaina Cocaina Benzocaina
Clasificación de los anestésicos tipo AMIDA
Lidocaina Mepivacaína Prilocaína Bupivacaína Etidocaína Dubicaína
Qué enzimas metabolizan los anestésicos tipo ÉSTER?
Son hidrolizados por esterasas plasmáticas
Un fármaco que sea muy liposoluble, su potencia y duración se verá
A. aumentada.
B.disminuida.
C. No cambia
A. aumentada
Anestésicos locales de acción corta
Procaina
Benzocaina
Anestésicos locales de acción media
Prilocaina
Lidocaina
Cocaina
Anestésicos locales de acción larga
Bupivacaina
Tetracaina
Mecanismo de acción de los anestésicos locales
Son medicamentos que bloquean de manera reversible la conducción nerviosa.
Actúan inhibiendo y bloqueando la conducción nerviosa a través de los nervios somatosentitivos. Todos los anestésicos locales están compuestos por la misma estructura, tienen un núcleo aromático que es lipofílico, una unión éster o amida seguida de una cadena hidrocarbonatada con un extremo amino terminal que es hidrofílico. Por esto, la molécula tiene dos tipos de solubilidad: un extremo hidrosoluble y otro liposoluble. Esta particularidad le permite a la molécula atravesar la membrana celular para inducir efecto farmacológico
El mecanismo farmacológico para inhibir la transmisión de impulsos nerviosos es bloquear los canales de Na+, pues estos están asociados a la despolarización neuronal y por ende permiten la propagación del potencial de acción a lo largo del axón, entonces el bloqueo de canales de Na+ es fundamental como mecanismo de acción para todos los anestésicos locales.
El bloqueo nervioso se da cuando
El número de canales de sodio no bloqueados son insuficientes para provocar una despolarización
Fibras que transmiten el dolor
Fibras C
Por qué las fibras C son más sensibles a los anestésicos?
Por que no son mielinizadas.
Grado y orden de bloqueo de los anestésicos
- Dolor
- Temperatura
- Tacto
- Presión profunda
- Movimiento
El grado y orden de bloqueo es directamente proporcional a
La cantidad de anestésico que se dé.
Por qué se debe pueden producir arritmias al administrar un anestésico (lidocaína)?
Porque el músculo cardiaco tienen canales de Na+.
¿Qué consideración se debe tener al administrar un anestésico a un paciente con una infección?
En casos de infección se incrementa la ionizada, por tanto se retarda la difusión y puede que pierda eficacia.
Los anestésicos locales son bases, cuanto más se aproxime su pKa al pH del medio orgánico mayor es la proporción no ionizada. Por tanto, el tiempo en atravesar la membrana es más
a. Rápido.
b. Lento.
c. No cambia
A. Rápido.
Los anestésicos locales con mayor liposolubilidad son
- Etidocaína.
2. Tetracaína.
Los anestésicos locales con menor potencia relativa son
Procaína
Clorprocaína
Los anestésicos locales con potencia relativa intermedia son
Mepivacaina
Prilocaina
Lidocaina
Los anestésicos locales con mayor potencia relativa son
Tetracaina (ametocaina)
Bupivacaina
Etidocaina
Ropivacaina
Los anestésicos locales con mayor pKa
- Clorprocaína.
2. Procaína.
Anestésicos locales con mayor unión a proteína
Bupivacaina
Etidocaina
Anestésicos locales con mayor duración de acción
Tetracaina (ametocaina)
Bupivacaina
Etidocaina
Ropivacaina
Anestésicos locales con menor duración de acción
- Clorprocaina
2. Procaína
¿Qué consideración hay que tener al administrar anestésicos locales en pacientes con cáncer, trauma, SCA, fumado, uremia?
Presentan aumento en la unión a proteínas, por tanto hay que administrar más dosis.
¿Qué consideración hay que al administrar anestésicos locales en pacientes que ingieran ACO o que prensenten bajo gasto cardiaco?
Disminución de la unión a proteínas.
Habrá más toxicidad en pacientes con proteínas disminuidas, debido que en estos casos se presenta un menor paso hepático, lo cual disminuye el metabolismo y aumenta la biodisponibilidad del medicamento.
La absorción de anestésicos locales depende de
Dosis.
Lugar de la inyección/relación con perfusión.
Inyección intravascular accidental.
Rapidez de inyección.
Adición de vasoconstrictores.
Propiedades fisicoquímicas del anestésico: liposolubilidad y fijación a proteínas
Anestésicos locales tipo amidas pueden presentar disminución de metabolización en hepatópatas (↑ la VM del anestésico).
Efectos adversos de los anestésicos locales
Arrtimias. Taqucardia. Paro cardiorespiratorio. Mareo. MetaHb.
Acciones farmacológicas de los anestésicos locales a nivel del SNC
- Depresión central.
- Convulsiones a elevadas dosis.
a. Acción estimulante: náuseas, vómitos, agitación psicomotriz, confusión, verborrea, temblores y convulsiones. Intranquilidad.
b. La depresión generalizada: coma, paro respiratorio, muerte.
La depresión generalizada es común al administrar fármacos subespinales y epidural, pues llega más rápido a SNC y causa paro rápidamente.
Acciones farmacológicas de los anestésicos locales a nivel del Sistema cardiovascular
Dosis terapéuticas: no induce a algún potencial de acción sobre miocardio, vasos y nervios.
Dosis altas: vasodilatación, hipotensión, depresión de conducción, bloqueos, arritmias, depresión en contractilidad miocárdica, conducción adrenérgica, convulsiones, disminución del gasto cardiaco.
Dosis muy elevadas: Colapso, fibrilación ventricular
Los anestésicos locales más potentes y cardiotóxicos son
bupivacaína, etidocaína, ametocaína)
Los anestésicos locales menos cardiotóxicos son
levobupivacaína y ropivacaína.
Síntomas inespecíficos Anestésicos locales
- Entumecimiento oral
- Aturdimiento
- Acufenos
- Inquietud
- Verborrea
- Dificultad para hablar.
- Nistagmus
- Escalofríos, →dosis es bastante alta
- Espasmos musculares
- Convulsiones
- Coma
- Náuseas
El anestésico local más asociado a síntomas inespecíficos es
Bupivacaína
Vías de administración Anestésicos locales
Superficie (directo a membranas mucosas).
Infiltración (en un tejido) más común.
Bloqueo nervioso (dentro de tronco nervioso) en paquete nervioso.
A. raquídea, epidural (raíces medulares).
A nivel oftálmico, la tetracaína es usada para
Queratitis
En procedimientos menores como suturas o lavado, usamos
Lidocaína
El anestésico local que usamos en faringitis es
Benzocaína.
