ANTICONVULSIVANTES Flashcards

1
Q

Definición de cuadro convulsivo.

A

Paroxismo, donde hay una actividad desorganizada pero hipersincronizada de un foco neurológico, de un foco de neuronas localizadas en cualquier región de la corteza.

**No se ha establecido de manera clara cuál es la etiología de las convulsiones pero obedece a un desbalance de las concentraciones de neurotransmisores excitatorios e inhibitorios en la corteza cerebral.

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2
Q

Definición de epilepsia

A

Condición en la cual persona presenta CONVULSIONES RECURRENTES debido a un proceso subyacente crónico.

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3
Q

Paciente hace una hipoglicemia y secundario a esto tuvo un episodio convulsivo.

¿Qué se trata?

A. Convulsión.
B. Hipoglicemia.

A

B. Hipoglicemia.

Un paciente que convulsione no siendo epiléptico su tratamiento de base no va a ser directamente en el proceso convulsivo, si no la causa que generó el evento convulsivo (hipoglicemia).

Paciente que convulsione REPETIDAMENTE por una causa corregible, no necesariamente presente epilepsia.

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4
Q

Las convulsiones se clasifican en 2 grupos

A
  1. Focales.
    - Simples: no hay pérdida de la conciencia.
    - Complejas: hay inconsciencia.

2.Generalizadas (ambos hemisferios).

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5
Q

Convulsiones Focales

A

-Los síntomas dependen del lugar de la corteza donde se origina la actividad. De manera que si la actividad ocurre en la corteza olfatoria, el paciente puede presentar aromas u olores raros.

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6
Q

Convulsiones Generalizadas

A

Esta genera mucho más compromiso y genera síntomas mucho más floridos.

Otro parámetro que permite clasificar a las convulsiones es: si el paciente tiene perdida o no de contacto con el entorno, es decir si tuvo perdida de conciencia.

*Pueden existir convulsiones focales con una generalización secundaria. Que presenten enfoque epiléptico y que presente disipación hacia el hemisferio contralateral.

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7
Q

Clasificación convulsiones generalizadas

A
  1. Ausencia.
  2. Tónico-clónica.
  3. Clónica.
  4. Tónica.
  5. Atónica.
  6. Mioclónica.
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8
Q

Fisiopatología de las convulsiones

A
  • Alteraciones en la permeabilidad de la membrana o distribución de iones a lo largo de las membranas
  • Desequilibrio entre la excitación e inhibición dentro del SNC.
  • Disminución de la inhibición cortical.
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9
Q

Fisiopatología de epilepsia

A

•Disminución del umbral convulsivo como traumatismos intracraneales penetrantes se asocian a epilepsia hasta en un 50%, ECV, infecciones y anomalías del desarrollo del SNC.

Al disminuir el umbral a las neuronas les resulta mucho más sencillo poder generar potencial de acción. Un umbral entre más descendido esté, más fácil o sencillo le queda a la neurona poder generar un potencial de acción.

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10
Q

Convulsión Focales: simple vs compleja

A

Simple: Tiene 1 episodio convulsivo y NO tiene pérdida de conciencia.

Compleja: Tiene 1 episodio convulsivo y SÍ tiene pérdida de conciencia.

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11
Q

Grupo de analgésicos asociados con convulsiones

A

Opioides

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12
Q

La marcha jacksoniana y la parálisis de Todd se asocian a convulsiones _________

A

Focales.

Marcha jacksoniana: arrastrando plantas

Parálisis de Todd: parálisis localizada justo después del evento convulsivo.

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13
Q

Síntomas que puede presentar paciente con alteración autonómica,

A
Escotomas.
Alucinaciones( ambas pueden originarse si ocurre en la corteza visual).
Vértigo.
Sudoración.
Rubor.
Piloereccion.
Parestesias.
Alteración de audición y olfato.
Sensación extraña.
Micropsia o macropsia.
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14
Q

Tipo de convulsión muy común en niños entre 4-8 años, suele ser muy rápido, no hay pérdida postural, el niño de un momento a otro puede mostrarse desorientado, no hace contacto visual y luego sigue normalmente.

A

Ausencias.

Tx. Etosuximida.

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15
Q

Las convulsiones tónico-clónicas se dividen en 4 fases

A

-Inicial:Contracción músculos de la espiración, hipersecreción faríngea, cianósis, HTA, taquicardia, midriasis. Aveces contracción músculos maseteros y paciente puede morder su lengua. NO METER UN PALO EN LA BOCA. SE DEBE PONER EN DECÚBITO LATERAL HASTA QUE CESE EL CUADRO.

-Clónica: 10-20S.
Puede ser evento clónico, tónico o ambos.
Clonus: respuesta hiperaumentada de los reflejos tendinosos.

-Ictal: es la fase propiamente del episodio.
Dura aprox 1 min. Posterior a esto el paciente relaja sus músculos.

-Postictal: hay pérdida de contacto, hay pérdida de consciencia.
Este paciente se encuentra desorientado completamente, puede haber pérdida de control de esfínteres (puede defecarse, orinarse)

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16
Q

Las convulsiones que por lo general ocasionan traumas son las ____________

A

Atónicas.

Hay pérdida de tono muscular, entonces los pacientes caen al suelo.

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17
Q

Tipo de convulsión generalizada donde el paciente presenta contracción muscular breve en una parte o todo el cuerpo.

A

Convulsiones mioclónicas.

Típico movimiento brusco de “sacudida al dormir”

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18
Q

Síndrome epiléptico que presentan una triada: múltiples convulsiones generalizadas: ausencia, tónico-clónicas, ausencia atípica…, alteración de la función cognitiva y un patrón electroencefalográfico característico.

A

Síndrome de Lennoz-Gastaut.

Usualmente en niños.

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19
Q

TODOS los anticonvulsivantes actúan sobre receptores y canales tipo

A

Iónicos.

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20
Q

Clasificación de los anticonvulsivantes

A

Primera y segunda generación

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21
Q

Anticonvulsivantes de primera generación

A

Fenobarbital.
Fenitoína (epamin).
Carbamazepina (tegretol).
Valproato.

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22
Q

Anticonvulsivantes de segunda generación

A
Gabapentina.
Lamotrigina.
Topiramato.
Levetiracetem.
Oxcarbazepina.
Zonisamida.
Felbamato
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23
Q

Los anticonvulsivantes de __A___ generación presentan mejor tolerancia, menores EA, vidas medias más largas, menores interacciones farmacológicas con respecto a los de ____B___ generación

A

A.Segunda.

B. Primera.

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24
Q

¿Por qué es importante medir los niveles plasmáticos de fármaco?

A

Para comprobar que el paciente se está tomando el medicamento de forma correcta y valorar si hay algún tipo de interacción. Además para descartar una intoxicación y evitar complicaciones.

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25
Q

¿Qué se debe hacer si un paciente usa 2 tipos de anticonvulsivantes?

A

Se debe determinar los cambios de un fármaco con respecto al otro, ESTOS FÁRMACOS SON IMPORTANTES INHIBIDORES O INDUCTORES ENZIMÁTICOS.

Nota:
Siempre que se inicie tratamiento con anticonvulsivantes hay que indagar muy bien que fármacos está tomando el paciente. Porque si uno esta tomando algún tipo de anticonceptivo y inicia tratamiento con tegretol este es un importante inductor enzimático, entonces el metabolismo del anticonceptivo incrementa y puede disminuir la eficacia terapéutica y la paciente puede quedar embarazada.

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26
Q

Cuáles son los diversos mecanismos de acción de los anticonvulsivantes?

A

1- Bloqueo de canales de Na dependientes de voltaje
2-Acción sobre los canales de Calcio
3-Acción sobre la actividad GABA (benzodiacepinas)
4-Múltiples mecanismos de acción
5-Otros mecanismos

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27
Q

Mecanismo de acción de los anticonvulsivantes que bloquean canales de Na+ dep voltaje.

A

Durante el reposo los canales de Na+ se encuentran cerrados. Cuando se despolariza se debe a la apertura de los canales de Na+ .

El fármaco actúa prologando los periodos refractarios, los cuales son un periodo en el cual es imposible que se dé la excitación en una célula excitable. Entonces en estos periodos, estos canales se encuentran cerrados y por más estímulos que le lleguen a la célula esta no es capaz de generar un potencial de acción.

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28
Q

Anticonvulsivantes que actúan bloqueando canales de Na+

A
1. Hidantoinas: 
difenilhidantoinato.
2. Carbamazepina (Tegretol).
3. Fenitoína.
4. Lamotrigina.
5. Oxcarbacepina.
6. Zonisamida.
7. Lacosamida.
8. Rufinamida.
9. Felbamato.
10. Topiramato.
11. Valproato
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29
Q

Si aumenta la tasa de disparo neuronal, la efectividad de la carbamazepina es

A. Mayor
B. Menor
C. No cambia

A

A. Mayor

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30
Q

Características de la dosificación de carbamazepinas

A
  1. Después de 2-3 meses se aumenta la dosis debido a una autoinducción del citocromo P450. Por esto, se genera aumento en su tasa metabólica y genera que las concentraciones plasmáticas de fármaco bajen.
  2. Se hacen mediciones a las 3, 6 y 9 semanas de iniciado el tratamiento. Luego cada 2 meses para asegurarse que la dosis sea la adecuada.
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31
Q

Anticonvulsivantes que actúan sobre receptores de GABA

A
  • Benzodiacepinas
  • Fenobarbital (barbitúrico)
  • Vigabatrina.
  • Tiagabina.
  • Carbamazepinas.
  • Oxcarbazepinas
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32
Q

Mecanismo de acción de anticonvulsivantes que actúen sobre los receptores de GABA

A
  • Disminución de la recaptura de GABA.

- Aumento de la producción de GABA.

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33
Q

Indicaciones de la Hidantoína.

A
  • Convulsiones parciales.
  • Convulsiones Tónico-clónicas.

NO EFECTIVO EN CRISIS DE AUSENCIAS

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34
Q

Mecanismo de acción hidantoínas.

A

Limitan la descarga de los potenciales, lentifican la rapidez de recuperación de los canales de Na+ y también limitan la disipación del potencial de acción.

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35
Q

Anticonvulsivante que se usa para la neuralgia del trigémino y post herpética?

A

Hidantoínas: difenilhidantoinato.

36
Q

EA de difenilhidantoína

A

IV: arritmias con o sin hipotensión.
Depresión SNC.
Dosis letales: rigidez de descerebración.

37
Q

Principales indicaciones de la Carbamazepina. (4)

A
  1. Convulsiones focales.
  2. Convulsiones tonico-clónicas.
  3. Trastorno afectivo bipolar
  4. Neuralgia del trigémino.
38
Q

Mecanismo de acción de la carbamazepina

A

Limita la descarga repetitiva de potenciales de acción provocada por la despolarización sostenida, al lentificar la rapidez de de recuperación de los canales de Na+ dependientes de voltaje, de la inactivación.

39
Q

Efectos secundarios Carbamazepina

A
  1. Hiponatremia.*!!
  2. Linfadenopatías.*
  3. Dificultad respiratoria.*
  4. Anemia aplásica!!!!!!!.
  5. Disartria.
  6. Bradicardia con taquicardia refleja.

*Examen de fijo.

40
Q

Principales indicaciones de la Fenitoína.

A

Convulsiones parciales.

Convulsiones T-C

Segunda línea para convulsiones mixtas (mioclónicas y T-C)

41
Q

Mecanismo de acción Fenitoína

A
  • Bloqueo de los canales de Na voltaje dependiente
  • Estimula actividad de la Na-K- ATPasa
  • Disminuye la conductancia de Calcio y aumenta la acción de GABA
  • Disminución de la transmisión sináptica
  • Limitación de la fluctuación de los gradientes iónicos
  • Inhibición de los fosforilación de la proteína calmodulina
42
Q

La unión a proteínas de la fenitoína es

A. Alta.
B. Baja

A

Alta.

43
Q

En qué consiste la hepaminización?

A

Uso de una carga de fenitoína IV para alcanzar niveles importantes y evitar que este paciente vuelva a convulsionar y después llegar a una dosis de mantenimiento que va a ser seguramente por VO

44
Q

EA de la fenitoína

A

Hiperplasia gingival.
Parálisis facial.
Hipersensibilidad.

45
Q

Principales indicaciones de la Lamotrigina.

A
  1. Convulsiones focales en niños y adultos.
  2. Convulsiones T-C.
  3. Síndrome de Lennox-Gastaut.
  4. Tratamiento inicial para epilepsia focales de reciente diagnostico, epilepsia idiopática generalizada, trastornos convulsivos mixtos y crisis de ausencia en niños.
  5. TAB (trastorno afectivo bipolar): En FASE DEPRESIVA. Medicamento base que evita que paciente caiga en depresión. Evidencia que evita la recurrencia de los cuadros, no tanto la fase aguda
46
Q

Mecanismo de acción de la Lamotrigina.

A

Bloquea canales de Na+ dependientes de voltaje.

Único que actúa sobre conductos HCN!!

47
Q

Un efecto adverso de la lamotrigina al aumentar rápidamente su concentración

A

Síndrome de Steven-Johnson.

Sindrome de Steven-Johnson junto con la necrolisis epidérmica toxica es una reacción alérgica al fármaco que va a inducir el desprendimiento de los desmosomas epiteliales con desprendimiento de focos zonas cutánea generando necrosis, la diferencia es que en Steven Johnson se afectan mucosas y vísceras y pacientes mueren secundario a este efecto

48
Q

Indicaciones y EA de la Oxcarbacepina

A

Convulsiones Focales

EA:
Hiponatremia.!!
Induce la actividad de CYP3A reduciendo los niveles de anticonceptivos esteroideos orales.

49
Q

Indicación de la Zonisamida

A

Utilizado como complemento contra las convulsiones parciales (focales) en adultos.

50
Q

Indicaciones y EA de la Zonisamida

A

Complemento contra convulsiones parciales en adultos

  • Acidosis metabólica.
  • Somnolencia.
  • Ataxia.
  • Anorexia.
  • Nerviosismo y fatiga.
51
Q

Indicación de la Rufinamida y Lacosamida

A

Convulsiones Focales

52
Q

Anticonvulsivantes que bloquean canales de Ca2+ tipo T

A

Etosuximida.

Zonisamida

53
Q

MA e Indicaciones de la Etosuxamida

A

Bloquea canales de Ca2+ tipo T

Crisis de ausencias en niños

54
Q

Indicaciones del fenobarbital

A

Convulsiones parciales.

Convulsiones generalizadas.

No es de primera línea, por sus efectos sedantes.

Otros efectos: ansiolítico, hipnótico y sedación.

55
Q

Mecanismo de acción del fenobarbital.

A

Inhibe las convulsiones al potenciar la inhibición sináptica por medio de su acción en el receptor GABAa

56
Q

EA fenobarbital

A

Sedación!!!!!

Exantema
Tolerancia.
Nistagmo.
Ataxia.

57
Q

Indicaciones de las BZD

A

Se usan como sedantes-ansiolíticos.

Clonazepam: crisis de ausencias y convulsiones mioclónicas en niños.
En emergencia, se le puede dar vía SL a un paciente que haya perdido el estado de conciencia o que está en un periodo de convulsión.

Diazepam (en niños vía rectal).
Lorazepam.
Tiagabina.
Vigabatrina.

58
Q

Mecanismo de acción BZD

A

Las acciones anticonvulsivas se dan por intensificar la inhibición mediada por GABAa

59
Q

EA BZD

A
  • Diarrea.
  • Epigastralgia.
  • Confusión.
  • Amnesia anterógrada.
  • Somnolencia.
  • Letargo.
  • Tolerancia.
  • Hipotonía.
  • Disartria.
  • Mareos.
  • Euforia.
  • Alucinaciones.
  • Sonambulismo.
  • Comportamiento hipomaníaco.
  • Reacciones de desinhibición: agresividad, hostilidad.
  • Paranoia.
  • Dependencia.
60
Q

Dosis BZD

A

Dosis inicial: 1.5mg/día.

Dosis máxma: 20mg/día.

61
Q

Indicaciones Levetiracetam

A

MA: Actùa como ligando de la proteìna SV2A

Como complemento en

  • Convulsiones T-C.
  • Convulsiones parciales.
  • Convulsiones mioclónicas en adultos y niños.
62
Q

EA levetiracetam

A

Somnolencia.
Astenia.
Ataxia.
Mareos.

63
Q

BZD que se administra vía rectal en niños?

A

Diazepam

64
Q

Cuál fármaco tiene mejor eficacia?

A. Fenobarbital
B. Clonazepam

A

B. Clonazepam.

Las BZD tienen mejor efecto anticonvulsivantes que los barbitúricos.

El clonazepam se puede usar en emergencias vía SL.

65
Q

Indicaciones Vigabatrina.

A

Complemento contra convulsiones focales resistentes a Tx.

66
Q

Mecanismo de acción de la Vigabatrina.

A

Inhibe irreversiblemente la degradación de GABA, generando aumento de concentraciones cerebrales de GABA.

67
Q

EA vigabatrina

A

Pérdida progresiva de la visión.

68
Q

Indicaciones de la Tiagabina en convulsiones.

A

Crisis parciales

69
Q

Mecanismo de acción de la Tiagabina

A

Inhibe cotransportador de GABA, GAT-1 y con ello la captación de GABA.

70
Q

EA tiagabina

A

Mareo.
Somnolencia.
Temblores.

71
Q

Indicaciones del valproato

A

Convulsiones focales primarias y secundarias.

Generalizadas: Ausencia, mioclónicas, T-C.

Profilaxis migrañosas.

NO USADO PARA FASE DEPRESIVA DEL TRASTORNO BIPOLAR.

72
Q

Mecanismos de acción del valproato. (mixtos)

A
  1. Supresión de canales de Na dependientes de voltaje de alta frecuencia
    (lugar distinto de CBZ y Fenitoina).
  2. Aumento concentración de GABA por: aumento de la liberación pre sináptica y de síntesis a través de la enzima ácido glutámico descarboxilasa(esta enzima es fundamental para la síntesis de GABA al sintetizar mas enzima aumenta GABA).
  3. Medicamento cumple su función con pacientes en abstinencia etílica.
  4. Inhibición GAT (este es el transportador de GABA se expresa en la membrana presinaptica , este genera recaptura del NT, si no sirve no hay recaptura y hay mas GABA).
  5. Acción inhibitoria sobre canales de Calcio tipo T (menor acción que etosuximida)
73
Q

EA del valproato.

A

Gastrointestinales como anorexia, nauseas, vomitos hasta en 16% de los pacientes —> #1

  • Aumento de peso
  • Alopecia.
  • Trastornos GI.
  • Sedación.
  • Ataxia.
  • Trombocitopenia.
  • Hepatotoxicidad (hepatitis fulminante, poco usual).
  • Hiperamonemia.
74
Q

Indicaciones felbamato

A

Ùnico que actúa sobre NMDA

Covulsiones parciales.

Convulsiones focales y generalizadas asociadas al Sd. Lennox-Gastaut en niños

75
Q

EA del felbamato.

A

Anemia aplásica.!!!!
Frena completamente la formación de células madres en la matriz de la médula ósea.

Insuficiencia hepática.

Muy poco usado.

76
Q

Indicaciones para uso de Topiramato

A

Complemento en:

Convulsiones T-C y atonicas en pacientes con Sd de Lennoz-Gastaut.

Muy usado!

77
Q

Mecanismo de acción topiramato

A

Disminuye las corrientes de Na+ dep de voltaje en células granulosas del cerebelo.

Activa corrientes de K+ infuciendo hiperpolarización.

Estimula corrientes de receptor GABAa postsináptico y limita la activación de los receptores de AMP-cianato.

78
Q

EA Topiramato

A
Somnolencia.
Pérdida de peso!!
Fatiga
Nerviosismo
-Deterioro cognitivo.
-Cálculos renales.
-Glaucoma.
-Hipohidrosis.
79
Q

Indicaciones de la Gabapentina

A

Coadyuvante de convulsiones focales refractarias.

  • Migraña.
  • Dolor Crónico.
  • Convulsiones miotonicas
  • Sd de acatisia (piernas inquietas).

Categoría C en embarazo: solo si los beneficios potenciales justifican el riesgo hacia el feto.

NO SE USA EN TRASTORNO BIPOLAR

80
Q

Mecanismo de acción Gabapentina

A

Inhibición de ingreso de Ca2+ y disminuye la liberación de ciertos NTs (Glutamato por ejm)

81
Q

EA gabapentina

A

Irritación TGI.
Aumento de peso.
Edema.

82
Q

Indicaciones de la Pregabalina

A

Crisis focales.

Trastorno ansiedad generalizada.

Dolor periférico neuropático asociado a DM.
Neuropatía herpética.
Fibromialgia.

83
Q

EA pregabalina

A

Mareos.

Somnolencia. NO PUEDEN MANEJAR.

84
Q

¿Cuándo se debe disminuir la dosis o suspender un fármaco?

A
  • Exanimación neurológica normal incluyendo inteligencia
  • Un solo tipo de convulsiones, sean focal o generalizadas (tienden a responder mejor al tx).
  • Control medico completo de las convulsiones por 1 a 5 años.
  • EEG normal.
85
Q

Tx en pacientes con crisis mioclónicas resistentes a valproato.

A

Se debe agregar clonazepam

86
Q

Tx para Lennoz-Gastaut?

A

Lamotrigina
Felbamato
Topiramato