Antiparkisonianos Flashcards
*Falta de dopamina em um circuito, na substancia negra onde neurônio dopaminérgico produz neurônios dopaminérgicos.
*Com o parkison estes neurônios morrem e faltando muita dopamina.
*Os dois grandes tratamentos são: levodopa e a outra são os agonistas dopaminérgicos que irá imitar a dopamina.
*Não se sabe necessariamente a causa da doença.
*Tem o Parkinsionismo secundário, que são derivados de antipsicóticos.
*E produzir a partir da tirosina e depois vira levodopa
*Pode sofrer a ação da MAO e COMT que quebram a dopamina no sistema nervoso
*Se inibir a enzima vai ter mais dopamina e sendo assim uma das maneiras de tratar.
*Precursores da dopamina: levodopa mais carbidopa e benserazida
*Agonista dos receptores de dopamina: Pramipexol
*Inibidores da MAO-B: selegilina e rosagilina
*Inibidores da COMT: entacapona e tolcapona
*Dopamina não através barreira hematoencefálica, levodopa através, mas ela é destruída e por isso tem o carbidopa ou benserazida bloqueando a enzima.
*A levodopa causa intolerância, e com o aumento da dose causa “flutuações motoras”
Justifique a vantagem da associação levodopa+ carbidopa+ entacapona?
A levodopa é transformada em dopamina no cérebro, mas ela não passa na barreira hematoencefálica. Tanto a carbidopa como o entacapona bloqueiam algumas das enzimas envolvidas na decomposição da levodopa no organismo: a carbidopa bloqueia a enzima dopa descarboxilase e o entacapona bloqueia a enzima COMT.
Quais as limitações do uso a longo prazo da levodopa?
Aumento da dose, estreitamento da janela terapeutica, flutuações motoras.
Explique o mecanismo que justifica a associação de farmacos como selegilina ao tratamento convencional de Parkison.
Como a MAO quebra a dopamina no sistema nervoso um inibidor da MAO que evita este mecanismo fazendo com que sobre mais dopamina.
Em que aspecto agonista dopaminergicos são mais vantajosos do que a levodopa no tratamento do Parkison? Explique
Eles tem a meia vida mais longo que a levodopada e não são metabolizados pela COMT e MAO
Homem casado, 65 anos, é recentemente diagnosticado com doença de Parkinson. Seus sintomas são tremor, bradicinesia e rigidez, que são leves a ponto de continuar realizando seu trabalho e seus passatempos. Ele era segurança e teve uma carreira de não muito sucesso no boxe por 10 anos, após se aposentar dos ringues aos 35 anos. O tratamento prescrito foi levodopa associado com carbidopa. É vantajoso essa associação que o médico fez? Explique sua resposta com base no mecanismo de ação dessa associação.
Não. O médico deveria entrar com agonista do receptor de dopamina, e associar a carbidopa e entacapona que são inibidores enzimáticos com ação no sistema nervoso central.
Não. O médico poderia prescrever diretamente a dopamina, pois a mesma atravessa facilmente a barreira hematoencefálica
Sim. A levodopa é um precursor imediato da dopamina e é transportada para dentro do SNC por um transportador de aminoácidos neutros e convertida em dopamina. A dopamina, por sua vez, não é capaz de atravessar a barreira hematoencefálica. a carbidopa é um inibidor da monoamino oxidase B, impedindo a degradação da levodopa.
Sim. A levodopa é um precursor imediato da dopamina e é transportada para dentro do SNC por um transportador de aminoácidos neutros e convertida em dopamina. A dopamina, por sua vez, não é capaz de atravessar a barreira hematoencefálica. a carbidopa é um inibidor da dopa descarboxilase (enzima que converte a levodopa em dopamina) fora do SNC.
Sim. A levodopa é um precursor imediato da dopamina e é transportada para dentro do SNC por um transportador de aminoácidos neutros e convertida em dopamina. A dopamina, por sua vez, não é capaz de atravessar a barreira hematoencefálica. a carbidopa é um inibidor da dopa descarboxilase (enzima que converte a levodopa em dopamina) fora do SNC.
No atendimento médico de um homem de 78 anos de idade, foram verificados indícios de sinais de doença de Parkinson. Os sintomas incluíam tremor, com piora progressiva nas mãos nos últimos seis meses e dificuldade de andar ao se levantar. O diagnóstico confirmou doença de Parkinson e o médico prescreveu levodopa (L-dopa) 20 mg/dia. Passados 90 dias, o paciente retornou à consulta e o médico verificou, além de pouca melhora do quadro clínico, efeitos adversos relacionados ao aumento da concentração plasmática periférica de levodopa, tais como náuseas, hipotensão e arritmias cardíacas. Nesse caso, além de se reduzir a dose de levodopa, deve-se prescrever?
entacapona.
carbidopa.
bromocriptina.
amantadina
carbidopa.
