Ansiolitico e hipnóticos Flashcards
*Desregulação nas amídalas tendo vários neurotransmissores agindo, regulando este sistema do medo.
*Pode não ter necessariamente o pânico mais tem o medo em excesso, onde esse circuito é muito estimulado.
*Com o medo é liberado o GABA mesmo em algo que gerou um trauma, tranquilizando e amenizando par que não tenho medo. Em pessoas ansiosas o GABA falha, não funcionando adequadamente.
Estão em verdinhos pq são inicio de tratamento.
*Os benzodiazepínicos agem do GABA e o Buspirona na serotonina.
*Os benzodiazepínicos não devem ser usados por muito tempo por causa da alta perda cognitiva, são usados apenas para tirar as pessoas de uma crise aguda ou em transtorno do pânico.
*O GABA sempre é inibitório, ele é produzido a partir do glutamato, e guardado na vesícula. Ele tem o papel que se liga em seu receptor que é o GABA-A. Quando o GABA se liga ele se abre, e deixa entrar cloro ou cloreto e tem carga negativa e ficando mais ainda com a chegada deles e sendo a hiperpolarização.
*Um neurônio só manda estímulo se ele despolarizar (ele ficar positivo), e quando tem um hiper- despolarização ele também não manda o estimulo.
*Tem partes de proteínas que se juntam formando um canal, quando ele se liga em um lugar diferente ele se torna um modulador alostérico (depende do medicamento ficando ligado por mais tempo) e tendo a entra de mais cloro.
*O benzo é um modulador alostérico positivo pq ele facilita a entra de cloro.
*Quase todos terminam em PAM, sendo um modular alostérico positivo.
*Em quantidades baixas são sedativos.
*Quando ele se liga ele aumenta a frequência de abertura.
*Tratamento de epilepsia, pq aumenta o gaba
*O zolpidem é um hipnótico, para a pessoa dormir. Não é um benzodiazepico e sim um fármaco Z.
*O Flumazenil é o que reverte as super dosagem de benzodiazepínico, sendo um antagonista.
Depressão respiratória
*Idoso não é recomendando usar, por causa do prejuízo cognitivo e por causa das causas.
*Causa tolerância (tem que tomar uma dose cada vez maior para fazer efeito) e dependência (que fica viciado neste fármaco) e quando tem dependência tem abstinência (quando para de tomar).
*Usado como sedativo e hipnótico, já foi muito usado. Mas hoje ele é usado apenas para anticonvulsivantes que nenhum fez efeito, sendo as crises convulsivantes refrataria.
*Ele é um moldador alostérico positivo, mas ele é mais potente, ele mantém a abertura por mais tempo.
abstinência, rebote e tolerância
tolerância, rebote e dependência
tolerância, abstinência e rebote
dependência, rebote e abstinência
tolerância, abstinência e rebote
M.R., estudante de 24 anos de idade, é trazida ao pronto-socorro por sua colega preocupada com a possibilidade de que M.R. tenha ingerido uma quantidade excessiva de “comprimidos para dormir”. Ela está desesperada devido ao término do relacionamento amoroso e admitiu ter tomado uma quantidade desconhecida de comprimidos uma hora antes. Antes da ingestão, ela bebeu aproximadamente 2 a 3 taças de vinho. Ao ser examinada, a paciente apresentava fala indistinta e ataxia, mas estava
orientada, com pontuação de 12 na Escala de Coma de Glasgow. Seu exame físico estava normal, sem sinais neurológicos focais. Os registros clínicos mostram que a paciente teve prescrição de alprazolam para ataques de
pânico. Qual seria o mecanismo de ação e no caso de superdosagem do benzodiazepínico, um paciente que apresente depressão do SNC pode ter o quadro revertido pela administração de:
A- ansiolítico/sedativo - há evidências de que o receptor GABA-A com subunidade α2 e/ou α3 é responsável pelo efeito sedativo.
B- Buspirona um antagonista dos benzodiazepínicos ansiolítico - há evidências de que o receptor GABA-A com subunidade α1 é responsável por este efeito. Naloxona um antagonista dos benzoadiazeínicos.
C- sedativo - há evidências de que o receptor GABA-A com subunidade α2 é responsável por este efeito. Flumazenil um modulador alostérico negativo
D- ansiolítico - há evidências de que o receptor GABA-A com subunidades α2 e/ou α3 são responsáveis por este efeito. Flumazenil um antagonista dos benzodiazepínicos
ansiolítico - há evidências de que o receptor GABA-A com subunidades α2 e/ou α3 são responsáveis por este efeito. Flumazenil um antagonista dos benzodiazepínicos
Mulher, 35 anos, branca, viúva, mãe de 2 crianças, auxiliar de contabilidade. Procura ajuda na Unidade Básica de Saúde, pois tem “medo de morrer”. Relata que, há 4 meses, vem apresentando “crises de sensação de morte”,
caracterizadas por dispneia, palpitações, dor torácica em aperto, náuseas e tonturas, com duração de cerca de 15 minutos, sem fator desencadeante e com frequência de 2 a 3 vezes na semana. Relata que, nos últimos 15 dias,
chegou a usar comprimido de clonazepam de uma amiga de trabalho e notou melhora, mas preferiu procurar ajuda, pois a amiga é “viciada” na medicação e não quer ficar “viciada” como ela. Antecedentes pessoais: nega ter doenças conhecidas; não usa medicações, exceto dipirona para cefaleia; não usa nenhum método contraceptivo; nega abuso de bebida alcoólica ou uso de drogas ilícitas. Mora com os 2 filhos e com a irmã de 26 anos. Após avaliação clínica e laboratorial, a paciente recebeu diagnóstico de Transtorno de Pânico e prescrição médica para usar 2 fármacos, ambos por via oral: o fármaco A, nas crises, com objetivo de alívio rápido dos sintomas relatados e o fármaco B, para uso diário, e cujo efeito terapêutico desejado terá início em dias a semanas. Analise o caso e responda às questões.
Nomeie a classe a qual pertence o fármaco A, prescrito para uso nas crises de pânico. E explique o mecanismo de ação.
Ao relatar que a amiga é “viciada” em clonazepam, nomeie o potencial efeito indesejável da medicação a que a paciente está se referindo.
Com base nos seus conhecimentos sobre os efeitos adversos e riscos do uso de medicações da classe do farmaco A, escreva, sucintamente, 4 orientações fundamentais à paciente.
Benzodiazepínico = 50%
modulador alostérico positivo dos receptores de GABA, potencializa a ação gabaérgica (inibitória) ou aumenta a frequência de abertura dos canais de cloreto = 50%.
A medicação traz uma alta dependência.
. Não ingerir bebida alcoólica = 25%
. Não engravidar ou usar método contraceptivo seguro = 25%
. Cuidado/atenção ao dirigir = 25%
. Usar apenas nas crises, conforme orientado, pelos riscos de dependência e tolerância =
25%
. Pode causar tolerância e/ou dependência = 25%
. Pode causar crise de abstinência quando interrompido uso crônico abruptamente = 25%
. Pode causar amnésia = 25%
. Pode causar sonolência, efeito de ressaca, sedação = 25%
. Uso em dose elevada (ou associado a álcool ou outros depressores do Sistema Nervoso
Central) pode causar depressão respiratória = 25%
. Pode ter interação com outras medicações, em especial quando medicações que
também são depressoras do SNC = 25%
Homem, 39 anos, advogado. Há 4 meses vem apresentando crises nas quais apresenta sensação de que vai ter um “infarto” e morrer. As crises são caracterizadas por sensação de “aperto no peito”, palpitações e náuseas,
têm duração de cerca de 15 minutos, sem fator desencadeante e com frequência de 2 a 3 vezes na semana. Relata que, nos últimos 15 dias, a frequência e intensidade das crises aumentaram, tendo procurado o Pronto Socorro. Após avaliação clínica e laboratorial adequada, foram descartadas alterações e orientado a procurar atendimento psiquiátrico. Em consulta com o psiquiatra, o paciente recebeu o diagnóstico de Transtorno de Pânico e recebeu orientação para usar Diazepam nas crises e Sertralina, para usar diariamente. Sobre o tratamento deste paciente, responda
A qual classe de medicações pertence o Diazepam? Descreva o seu mecanismo de ação
Diazepam é da classe dos benzodiazepínicos –> 50%
O mecanismo de ação é ser modulador alostérico positivo dos receptores gabaérgicos aumentar a frequência de abertura dos canais de cloro, aumentando o influxo de cloreto,levando a hiperpolarização, com a maior inibição pode levar a maior ação ansiolítica –> 50%
Buspirona
*antagonista de receptores 5-Ht1a
*potencializando o GABA ou aumentando a serotonina, por isso demora a fazer efeito.
Estudante universitária em consulta médica relata intensa mudança comportamental (irritabilidade), dificuldade em memorizar e ganho de peso. Acredita que estes sintomas e sinais estão associados à preocupação com os estudos, fato que tem comprometido sua qualidade de sono. Disse já ter sido tratada com benzodiazepínicos, no entanto, o sono residual (sonolência durante do dia) causado pelo fármaco desta classe a fez desistir do tratamento. Nesta condição, qual hipnótico poderia ser prescrito sem ocasionar sono residual?
Alprazolam
Flumazenil
Buspirona
Zolpidem
Resposta correta
Zolpidem