Antidepressivos Flashcards
Farmacos antidepressivos:
Neurônio que produz serotonina que é derivado do triptofano 5HT
A proteína SERT que pega a serotonina e joga ele para dentro do neurônio novamente, sendo um
ajuste fino das sinapses. Sendo uma recaptação neuronal.
A pessoa que tem depressão tem menos serotonina, a enzima que transporta é bloqueada fica mais na fenda e aumentando a quantidade na fenda.
Tem muitos receptores de serotoninas, são muitos, e são chamados de 5HT.
E por isso tem o efeito colateral, e com o aumento vai se ligar a vários receptores
Todos os farmacos são inibidores de monoaminas.
As monoaminas são: dopaminas, norepinefrinas e epinefrinas.
Eles demoram pelo menos 15 dias, por causa do aumento da serotonina que se liga a vários receptores, e depois vão se dessensibilizando e melhorando com o tempo.
Tem varios receptres e por isso varios efeitos colaterias tmabem.
Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)
Mecanismo de ação: ao inibir a recaptação, sobrará mais serotonina na fenda sináptica, a qual se ligará aos receptores pré e pós-sinápticos
Fluoxetina
Paroxetina
Sertralina
Citalopram
*Fluoxetina não é muito indicada par aquém tem ansiedade, pq pode piorar.
*Fluoxetina e a Paroxetina que inibem a CYP2D6, todos inibem, mas estes inibem mais.
Principais usos: Transtorno Obsessivo-Compulsivo, Bulimia e Transtorno de Pânico.
Inibidores seletivos da recaptação de noradrenalina
Mecanismo de ação: impede a recaptação de noradrenalina, aumentando a disponibilidade da mesma.
*Parte da noradrenalina sofre um processo de recaptação neuronal pelo transportador de noradrenalina (NAT)
-A noradrenalina pode ser destruída pela enzima MAO ou COMT
Inibidores da recaptação de serotonina e norepinefrina (IRSN) e os tricíclicos
Mecanismo de ação: impede a recaptação de serotonina, aumentando a disponibilidade da mesma. Ao mesmo tempo liga-se a norepinefrina, aumentando também a sua disponibilidade
Venlafaxina
Desvenlafaxina
Duloxetina
-A Venlafaxina e a Desvenlafaxina são antidepressivos isômeros
-A Desvenlafaxina tem maior poder de inibir o transportador de noradrenalina (NAT) e por ser o mais novo tem menos efeitos colaterais.
-Além disso, é indicado para mulheres na perimenopausa (entrando na menopausa)
-Causam aumento de peso
Triciclicos
Inibidores da recaptação de serotonina e norepinefrina
Mecanismo de ação: impede a recaptação de serotonina, aumentando a disponibilidade da mesma. Ao mesmo tempo liga-se a norepinefrina, aumentando também a sua disponibilidade
Bloqueiam os transportadores de noradrenalina (NAT) e serotonina (SERT); além disso, alguns fármacos atuam nos receptores H1 (histamina), podendo provocar sono e aumentar a fome, atuar em alfa 1, presente nos vasos, promovendo a
vasodilatação – hipotensão postural e produzir efeitos anticolinérgicos nos receptores M1 (boca seca, visão turva, constipação)
-Uma superdosagem aguda leva aos bloqueios dos canais de Na+, levando a convulsões, confusão/coma, arritmias cardíacas e até mesmo morte
-Antidepressivos tricíclicos não podem ser administrados com fármacos inibidores seletivos da recaptação de serotonina, como a Fluoxetina, pois inibem a enzima CYP2D6, responsável pela metabolização hepática dos ADT, podendo levar a um caso de interação medicamentosa
Explique por que os antidepressivos podem demorar até 15 dias ou mais para fazer efeito.
Por causa do aumento da serotonina que se ligará a vários receptores, e depois vão se dessensibilizando e melhorando os efeitos colaterais com o tempo.
O que é síndrome serotoninérgica?
É a manifestação clínica do excesso de serotonina no sistema nervoso central, causada pelo uso terapêutico ou pela superdosagem de medicamentos serotoninérgicos.
Tremor,diaforese, taquicardia, alucinações e inicio de colapso cardiovascular.
Cite 5 efeitos colaterais principais dos ISRS
Nauseas, anorexia, insônia, perda de libido e frigidez.
Cite 5 efeitos colaterais e usos terapêuticos dos inibidores da recaptação da noradrenalina e serotonina.
Efeitos colaterais: cefaleia, insonia, disfunção sexual, boca, tontura, sudorese e perda de apetite.
Usos terapeuticos: perimenopausa, depressão, transtorno de déficit de atenção com hiperatividade, dor crônica e compulsão alimentar.
Cite os efeitos colaterais dos tricíclicos
Boca seca, diminuição dos movimentos gastrointestinais, retenção urinaria, glaucoma, sedação, ganho de peso e hipotensão ortostática.
Explique o mecanismo de ação dos antidepressivos seletivos da recaptação de serotonina, serotonina e noradrenalina e tricícliclos. Dê 3 exemplos de cada classe?
Inibidores seletivos da recaptação de serotonina–> ao inibir a recaptação, sobrará mais serotonina na fenda sináptica, a qual se ligará aos receptores pré e pós-sinápticos SERTRALINA
Inibidores da recaptação de serotonina e norepinefrina–> impede a recaptação de serotonina, aumentando a disponibilidade da mesma. Ao mesmo tempo liga-se a norepinefrina, aumentando também a sua disponibilidade DESVENLAFAXINA
Triciclicos–> Bloqueiam os transportadores de noradrenalina (NAT) e serotonina (SERT); além disso, alguns fármacos atuam nos receptores H1 (histamina) IMIPRANINA
Paciente feminina, 56 anos, casada. Segundo a família vinha, há cerca de um mês, apresentando comportamento de isolamento social, anedonia, redução do apetite, choros e momentos esporádicos de hostilidade com os familiares. O médico diagnosticou um quadro de depressão unipolar e receitou sertralina. Após algumas semanas, não sentindo melhora do quadro, ela decidiu, por conta própria, ingerir
tranilcipromina inibidor da MAO), visto que sua melhor amiga havia comentando que estava se sentindo super bem com o uso desse medicamento. Após 4 dias apresentou um quadro de tremor, diaforese, taquicardia, alucinações e início de colapso cardiovascular. Baseado no caso clínico, podemos afirmar que a paciente apresentou uma:
Síndrome serotoninérgica, por altos níveis de 5-hidroxitriptamina
Síndrome dopaminérgica, devido aumento dos níveis de dopamina
Síndrome de abstinência, pois interrompeu bruscamente o uso da sertralina
Síndrome noradrenérgica, por níveis elevados de noradrenalina
Síndrome serotoninérgica, por altos níveis de 5-hidroxitriptamina
Homem de 55 anos começa a apresentar alterações no humor. Ele está perdendo o interesse por seu trabalho e pelo jogo diário de tênis. Preocupase com sentimentos de culpa, falta de valor e desesperança. Além dos sintomas psiquiátricos, o paciente se queixa de dores musculares pelo corpo. Exames físicos e laboratoriais nada revelaram de significativo. Após 6 semanas de tratamento com fluoxetina, os sintomas do paciente sumiram. Contudo, ele reclama de disfunção sexual. Qual dos seguintes fármacos deve ser útil para esse paciente
Citalopram
Paroxetina
Sertralina
Mirtazapina
Mirtazapina
Mulher, 35 anos, branca, viúva, mãe de 2 crianças, auxiliar de contabilidade. Procura ajuda na Unidade Básica de Saúde, pois tem “medo de morrer”. Relata que, há 4 meses, vem apresentando “crises de sensação de morte”,
caracterizadas por dispneia, palpitações, dor torácica em aperto, náuseas e tonturas, com duração de cerca de 15 minutos, sem fator desencadeante e com frequência de 2 a 3 vezes na semana. Relata que, nos últimos 15 dias, chegou a usar comprimido de clonazepam de uma amiga de trabalho e notou melhora, mas preferiu procurar ajuda, pois a amiga é “viciada” na medicação e não quer ficar “viciada” como ela.
Antecedentes pessoais: nega ter doenças conhecidas; não usa medicações, exceto dipirona para cefaleia; não usa nenhum método contraceptivo; nega abuso de bebida
alcoólica ou uso de drogas ilícitas.
Mora com os 2 filhos e com a irmã de 26 anos. Após avaliação clínica e laboratorial, a paciente recebeu diagnóstico de Transtorno de Pânico e prescrição médica para usar 2 fármacos, ambos por via oral: o fármaco A, nas crises, com objetivo de alívio rápido dos sintomas relatados e o fármaco B, para uso diário, e cujo efeito terapêutico desejado terá início em dias a semanas. Analise o caso e responda às questões.
Nomeie a classe a qual pertence o fármaco B, prescrito para uso diário, para tratamento do Transtorno de Pânico e explique o mecanismo de ação.
Pode ser um Inibidor seletivo da recaptação da serotonina ou Inibidor da recaptação da serotonina e noradrenalina = 50%
. Antidepressivo = 25%
Não será aceito nome de medicação. Foi solicitada a classe de medicação.
Mecanismo de ação:
Bloqueia a bomba de recaptação de serotonina (SERT) o que aumenta a disponibilidade desse neurotransmissor na fenda sináptica = 50%
