Antihypertensiva

Question 1

1.Klasse von Antihypertensiva? Verschiedene Arten je nach Wirkort?

Answer 1

Pharmaka gegen RAAS. ACE-Hemmer–hemmen das Enzym ACE, AT1-Antagonisten, Renin-Inhibitoren

Question 2

Was bewirkt AT1-Rezeptor im Körper?

Answer 2

Vieles:

• Vasokonstriktion
• Am Herzen: DAG-vermittelte Hypertrophie
• im Gehirn: ADH-Sekretion
• in NNR: Aldosteronsekretion

Question 3

Wirkung von ACE?

Answer 3

Einerseits macht aus Ang.I Ang.II, andererseits als Kininase II baut Bradykinin, Substanz P und Kallidin ab.

Question 4

Wirkmechanismus von ACE-Hemmern?

Answer 4

Das sind Angiotensin Analoga, die am Zink am aktiven Zentrum des Enzyms binden und es hemmen. So wird die Umwandlung von Ang.I zu Ang.II verhindert, auch die Bildung von Aldosteron unterbunden. Der Abbau von Bradykinin auch vermieden. So kommt es zur Vasodilatation, verbesserte Perfusion des Herzens, Na+ und Wasserausscheidung, Plasmakalium steigt. Glomeruläre Filtrationsrate kann sinken, da Ang.II eine Vasokonstriktion in Vas efferens ausübt.

Question 5

Kontraindikation der ACE-Hemmer?

Answer 5

Beidseitige Nierenarterienstenose. Niere mit Arterienstenose ist auf kompensatorische Vasokonstriktion der Vas efferens seitens Ang.II angewiesen, wodurch GFR einigermaßen normal gehalten wird. Durch ACE-Hemmer kommt es daher zur akuten Niereninsuffizienz.
- Schwangerschaft: die plazentare Durchblutung nimmt ab

Question 6

UAW?

Answer 6

Reizhusten: durch erhöhte Kont. von Bradykinin ausgelöst, das sich in seiner Wirkung Histamin ähnelt

• Angioädem: Ödeme wegen erhöhter Gefäßpermeabilität seitens Kinine
• Hyperkaliämie: besonders in Kombitherapie mit Kaliumsparenden
• Nierenfunktionsstörungen

Question 7

Angiödem: Ursache und BEhandlung

Answer 7

Es kann hereditär oder durch ACE-Hemmern ausgelöst werden. Bei hereditären Formen gibt man Bradykinin -c Antagonisten: Icatibant
- Beim durch ACE-Hemmern ausgelösten Angioödem: Absetzen des Medikaments und Nasenintubation

Question 8

AT1-Antagonisten: Beispiele, Wirkmechanismus?

Answer 8

• –sartane, Losartan, Valsartan, Candesartan, Irbesartan usw.
• Sie hemmen AT1-Rezeptor, wourch seine Wirkungen geschwächt werden. Außerdem dockt dann Ang.II an AT2-Rezeptoren, was das Gegenteil in Bezug auf die Gefäße macht—Vasodilatation.

Question 9

AT1-Antagonistan: Wirkdauer

Answer 9

über 24 h, da sie eine sehr hohe Affinität gegenüber Rezeptor haben

Question 10

Eine Besonderheit der Sartane in Bezug auf ihre Wirkung?

Answer 10

Sie werden in der Leben zu ihren potenteren Metaboliten weitermetabolisiert

Question 11

UAW von AT1-Antagonisten?

Answer 11

Husten und Angioödem sehr selten. AT1-Antagonisten führen aber zum gesteigerten Renin-Aktivität im Plasma.

Question 12

Kontraindikation: von AT1 Antagonisten?

Answer 12

• beidseitige Nierenarterienstenose

- Schwangerschaft

Question 13

Was ist Aldosteron-Escape?

Answer 13

Bei Dauertherapie mit ACE-Hemmern häuft sich Ang.I im Plasma an und kann durch Cathepsin G oder Chymasen zu Ang.II gemacht werden. Chymasen und Cathepsin G werdem nicht von ACE-Hemmern blockiert, daher läuft die Reaktionskette durch diesen kleinen Nebenweg und Aldosteron wird gebildet und Na+ mit Wasser resorbiert, was diesen Vorgang als Aldosteron Escape bezeichnet.

Question 14

Was macht man gegen Aldosteron - Escape?

Answer 14

Besonders bei HI-Patienten, kombiniert man ACE-Hemmern mit AT1-Antagonisten, um Aldosteron Escape zu verhindern.

Question 15

Ein Beispiel für Renin-Inhibitoren, WIrkmechanismus und was hat das zur FOlge?

Answer 15

Aliskiren, Renin wird geblockt, seine Aktivität wird verringert, Konzentration im Plasma aber steigt.

Question 16

Kontraindikation für Renin-Inhibitoren?

Answer 16

• Schwangerschaft(generell RAAS Pharmaka kontrainidziert)

- eingeschränkte Nierenfunktion

Question 17

UAW von Renin-Inhibitoren?

Answer 17

Diarrhö, Hyperkaliämie, Hautausschläge

Question 18

2. Klasse von Antihypertensiva?

Answer 18

Diuretika

Question 19

3.Klasse von Antihypertensiva?

Answer 19

Ca2+ Kanalblocker

Question 20

Welche Stoffgruppen sind Ca Blocker?

Answer 20

Dihydropyridine, Phenylalkylamine, Benzothiazepine

Question 21

Dihydropyridine: Generationen und ihre Besonderheit?

Answer 21

Dihydropyridine: gefäßwirksame Pharmaka.

1. Generation: Nifedipin, schnell anflutend und kurz wirksam, dafür aber starke symphatische Gegenregulation
2. (Amlodipin) und 3.(Lercanidipin) Generation: langsam einsetzende und lang anhaltende Wirkung, dafür auch ziemlich geringere symphatische Gegenregulation. Sie sind noch stärker gefäßselektiver als die 1.Gen.

Question 22

Wirkmechanismus von Ca Blocker?

Answer 22

L-Typ Ca Kanäle werden geblockt, kein Ca-Einstrom in glatten Muskelzellen, keine Kontraktion, TPR sinkt, diast. Blutdruck sinkt, mittl.Blutdruck sinkt

Question 23

Wie ist die Indikation der verschiedenen Ca-Blocker?

Answer 23

• Nifedipin und Nimlodipine: beim hypertensiven Notfall eingesetzt
• Amlodipin und Lercanidipin: für die Dauertherapie bei Hypertonie

Question 24

UAW: von Ca-Blocker?

Answer 24

Knöchelödeme, Flush(Hitzewallung mit Hautrötung), Kopfschmerzen, orth.Hypotonie. Besonders bei kurz wirksamen Ca Blockern kann es durch symph.Gegenregulation zu Herklopfen, Arrythmie und Angina pectoris kommen.

Question 25

Was macht man gegen symph.Gegenregulation nach einer Verabreichung von Ca-Blockern?

Answer 25

Beta-Blockern geben

Question 26

Kontraindikation: von Ca Blocker?

Answer 26

instabile Angina pectoris, der Zustand 4 Wochen nach Myokardinfarkt

Question 27

beta1 selektive Blocker - Beispiele?

Answer 27

Bisoprolol, Atenolol, Acebutolol, Metoprolol, Nebivolol.

Question 28

Wirkmechanismus von b-Blocker?

Answer 28

• am Herzen: Hemmung von b1 Rezeptoren: negativ inotrop, chronotrop, dromotrop. Senkung des HZV
• Hemmung der b1-vermittelte Reninfreisetzung
• auch eine geringe hemmende Wirkung an b2 Rezeptoren der Gefäße

Question 29

Was sind vasodilatierende b-Blocker?

Answer 29

Carvedilol: zusätzliche Blockade von a1 Rezeptoren
Nebivolol: steigert NO-Synthese, außerdem hochselektiv für b1

Question 30

Wichtigste Nebenwirkung von b-Blockern?

Answer 30

verringerte Leistungsfähigkeit

Question 31

Kontraindikation von b-Blocker?

Answer 31

• Asthma, COPD
• Bradykardie, AV-Überleitungsstörung
• Diabetes mellitus: Gefahr der Hypoglykämie, gleichzeitig Unterdrückung der Symptome von Hypoglykämie(Tremor, Schwitzen, Tachykardie). Bei Hypoglykämie gibt es viel weniger Insulin. D.h ohnehin insulinresistente Zellen können kaum Glucose aufnehmen.
• übergewichtige Patienten: Gefahr der Hyperlipidämie

Question 32

Zentrale a2-Agonisten: Beispiele, Wirkung

Answer 32

Clonidin, a-Methyldopa, Brimonidin, binden an a2 Rezeptoren und aktivieren sie. Solche Rezeptoren kommen im ZNS Medulla oblongata vor, aber auch als Autorezeptoren in Präsynapse symphatischer Neurone.
Somit verstärken sie den vagalen Tonus und unterdrücken den Symphatikus zentral und peripher.

Question 33

Indikation für a2 Agonisten?

Answer 33

• als Antihypertensiva a-Methyldopa ist Mittel der Wahl bei Hypertonie in der Schwangerschaft
• Alkohol- und Opiatentzugssymptome
• Analgetika
• chronischer Offenwinkelglaukom

Question 34

UAW für a2 Agonisten?

Answer 34

• Sedierung, Depression
• Bradykardie
• Blutdruckanstieg beim plötzlichen Absetzen

Question 35

K-Kanaläffner: Beispiel, Wirkmechanismus, INdikation

Answer 35

Öffnen Kaliumkanäle, kein Ca2+ Einstrom und führen zur Hyperpolarisation der Zelle.

• Diazoxid: bei Hypogläykämie der Inseltumoren
• Minoxidil: bei androgenetischer Alopezie

Question 36

Hydralazin, Dihydralazin: Wirkung, Indikation?

Answer 36

dilatieren Arteriolen und kleine Arterien. Wirkmechanismus ist unklar. Sie haben keinen Einfluss auf venöse Kapazitätsgefäße. Sie werden meistens als reserve Antihypertensiva eingesetzt, wenn übliche Kombinationen von RAAS-Pharmaka, Diuretika, b-Blocker oder Ca Blocker nicht ausreicht.

Question 37

Wie ist die Therapie bei hypertensivem Notfall?

Answer 37

• NO-Donatoren: Nitroglycerin
• Nicardipin: Ca Blocker
• Uradipil: a1 Blocker
• Furosemid
• Metoprolol, Esmolol: b-Blocker

Question 38

Hypertonie in der Schwangerschaft: welche Medikamente? Was ist kontraindiziert und warum?

Answer 38

alpha-Methyldopa und b-Blocker

Kontraindiziert: RAAS - Pharmaka, sonst kommt es beim Fetus zu Nieren- und Lungendefekteusw.