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Exam 1 Pharmaco > Antihistaminiques > Flashcards

Antihistaminiques Flashcards

1
Q

Généralités histamine

A

Principaux sites de synthèse :
* Mastocytes
- Jonction hôte-environnement externe (ex : derme, muqueuse respiratoire, tube digestif)
* Basophiles
* Neurones du SNC (agit comme neurotransmetteur)

  • Emmagasinée à l’intérieur de granules dans ces cellules
  • Inactive dans les granules : doit être relâchée pour être active
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2
Q

2 mécanismes de dégranulation des mastocytes

A

1- Immunologique : médiée via IgE

2- Non-immunologique : non médiée par IgE :
* Certains agents (ex : médicaments)
* Facteurs physiques (stress thermique, ex : froid, soleil)
* Facteurs mécanique (ex : se gratter la peau, frotter les yeux)

  • Effet de l’histamine de (-) en (-) intense suite à stimulations répétées (pharmacologiques ou immunologiques) :
  • Épuisement des réserves
  • Taux de renouvellement lent (prend des semaines avant de retourner à un niveau normal)
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3
Q

Principaux effets de l’histamine (5)

A

Effets systémiques doses-dépendantes

  • Vasodilatation
  • ↑ perméabilité vasculaire
  • Bronchoconstriction, tachycardie
  • Urticaire/prurit
  • En tant que NT:
  • Stimule l’éveil du cycle veille-sommeil, renforce la mémoire et la cognition
  • Assure certains fonctions homéostatiques (ex : contrôle T° corporelle, suppression de la faim, contrôle du système CV)
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4
Q

Quatre types de récepteurs histaminique

A
  • H1 : rôle le plus important en allergie
  • H2, H3 et H4
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5
Q

Propriétés 1er génération antihistaminiques H1

A
  • Non sélectifs
  • Se distribue au SNC : + de sédation
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6
Q

Propriétés 2e génération antihistaminiques H1

A
  • sélectifs a/n périphérique
  • (-) de sédation
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7
Q

Effets anticholinergiques

A
  • Surtout 1ère génération

Associés aux récepteurs
muscariniques :
* Sécheresse de la bouche
* Constipation
* Vision brouillée, yeux secs
* Somnolence, étourdissements, confusion, hallucinations
* Rythme cardiaque accéléré
* Rétention urinaire

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8
Q

Effets 2e a/n SNC

A

1er gén > 2e gén

  • Plus fréquent : sédation
  • Effet paradoxal : stimulation du SNC
  • Particulièrement chez les enfants (excitation, agitation)
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9
Q

Effets 2e anticholinergiques

A

1er gén > 2e gén

  • ↓ production de sécrétions des glandes exocrines
  • Inconfort lors du port de verres de contact
  • Peut temporairement ↓ [prolactine] dans le sérum lorsqu’administrer avant d’allaiter
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10
Q

Quelle génération cause plus d’effets 2e?

A

1er génération (non sélective)

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11
Q

Précautions antihistaminiques en lien avec hyperthyroïdie

A

Peut masquer les symptômes (↑ TA, accélération du rythme cardiaque)

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12
Q

Précautions antihistaminiques en lien avec IR ou IH

A
  • Ajustement des doses :
    Personnes âgées -> Plus sensibles aux effets anti-ACh -> risque de chute, confusion, somnolence, constipation
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13
Q

Précautions antihistaminiques pour les enfants

A

Risque d’excitation paradoxale avec certains médicament

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14
Q

Précautions antihistaminiques en lien avec ROH

A

Effet dépresseur additif au SNC

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15
Q

Pharmacologie 1er génération

A

Agents non-sélectifs pour les récepteurs H1 :
* Formule chimique semblable à certains antipsychotiques, agents sédatifs et antihypertenseurs

Traverse la barrière hémato-encéphalique

Effets centraux :
* Sédation, fatigue, somnolence

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16
Q

Cycle circadien de l’histamine

A
  • Prise durant la journée : effets centraux possibles (somnolence, sédation, fatigue) et peut nuire aux AVQ
  • Utilisation souvent limitée le soir
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17
Q

Pharmacocinétique 1er génération

A
  • Liaison facilement réversible avec H1R (peut être déplacé par taux élevé d’histamine)
  • Effet + court donc souvent plusieurs prises par jour
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18
Q

Rx anti-H1 1er génération

A

Étholamines (effets anti-ACh et sédation +++) :
- Diphenhydramine (Benadryl)
- Dimenhydrinate (Gravol)

Éthylènediamines :
- Antazoline (Refresh eye allergy relief)

Alkylamines :
- Chlorphéniramine (Chlor-Tripolon)
- Phéniramine (Dristan (IN) et Naphcon-A, visine allergies plus (opht))

Pipérazines :
- Hydroxyzine (Atarax)

Phénothiazines (pas à l’exam)

Pipéridines (pas à l’exam)

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19
Q

Particularités Diphenhydramine (Benadryl)

A
  • Réaction paradoxale possible chez l’enfant : excitation, agitation
  • Prolongation QT : attention association avec certains antidépresseurs, antiosychotiques
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20
Q

Particularités Dimenhydrinate (Gravol)

A

Plus souvent utilisé pour son action antiémétique (ex : mal des transports, No/Vo grossesse

Prendre 30 min avant le départ (idéalement 1-2h avant)

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21
Q

Particularités Hydroxine (atarax)

A
  • Sédation modérée à élevée
  • Effet dépresseur au SNC : action antiprurigineuse (inhibition des terminaisons nerveuses)
  • Indication de Santé Canada : dermatite allergique, prurit, urticaire, No/Vo
  • Aucune indication en rhinite allergique
  • Métabolisé CYP3A4 (substrat) : attention aux inhibiteurs (ex : clarithromycine, jus de pamplemousse, antifongiques)
    Début action : 15-30 min
    Temps 1/2 vie : Personne âgées = 29h, jusqu’à 37h chez les IH
    Métabolisme : Majoritairement hépatique au CYP3A4 en plusieurs métabolites : cétirizine (métabolite actif)
    Élimination : Rénale. Si élimination rénale réduite : ↑ risque d’effets ACh
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22
Q

Effets 2e hydroxyzine (atarax)

A

Somnolence (+10%) particulièrement après 1e dose, somnolence diurne
* Temporaire, ↓ avec durée de traitement

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23
Q

Précautions hydroxyzine (atarax)

A

Voir précautions en lien avec effets ACh
Prolongation du QT
Attention avec inhibiteurs du CYP3A4 :
* Peut ↑ [hydroxyzine]

24
Q

C-I hydroxyzine (atarax)

A
  • Hypersensibilité à l’hydroxyzine ou cétirizine
  • Histoire d’arythmies, bradycardie, débalancement électrolytique (hypoK, hypoMg), ATCD familiaux de mort cardiaque subite
25
Généralités anti-H1 2e génération
N’entrent peu ou pas dans le SNC * Moins liposolubles Sélectifs pour les récepteurs H1 * Moins d’effets indésirables * Règle générale : mieux toléré que 1ère génération
26
Pharmacocinétique anti-H1 2e génération
* Liaison réversible avec H1R, mais se dissocie plus lentement vs 1ère génération * Effet prolongé: souvent 1-2 prises par jour
27
Anti-H1 2e génération
Pipérazines : - Cétirizine (Réactine) Pipéridines : - Fexofénadine (Allegra) - Loratadine (Claritin) - Desloratadine (Aerius) - Lévocabastine - Kétotifen - Rupatadine (Rupall) - Bilastine (Blexten) - Bépotastine (aussi stabilisateur des mastocytes)
28
Effets indésirables Cétirizine (Réactine)
Somnolence (dose-dépendante) Céphalées Xérostomie
29
Particularités grossesse/allaitement cétirizine (réactine)
Grossesse : compatible * Agent de 1ère intention avec loratadine Allaitement : sécuritaire
30
Précautions cétirizine (réactine)
Personne âgée : +sensible à somnolence
31
Début action loratadine (claritin) et desloratadine (aerius)
Loratadine (Claritin) : 1-3 heures (métabolisé au foie pour être actif) Desloratadine (Aerius) : 30-60 minutes (début plus rapide que loratadine, car métabolite actif)
32
Particularités Fexofénadine (allegra)
Plus d’interactions - Antiacides (ex : Almagel®, Gaviscon®) : peut ↓ [fexofénadine] - Substrat OATP : attention aux inhibiteurs (jus d’orange, pomme, pamplemousse)
33
Particularités loratadine (claritin)
- 1ère intention en grossesse - Aurait effet bronchodilatateur - Bon choix chez les enfants et en gériatrie
34
Particularités Anti-H1 opht et IN
Si symptômes allergiques principalement locaux : * Traitements topiques devraient être préférés à traitements systémiques * Début d’action rapide : ≈ 10 minutes (agit + rapidement que PO)
35
Précautions anti-H1 opht ou IN
Combinaison avec des décongestionnants topiques : * Sympathomimétiques avec activité ⍺-adrénergique: - Vasoconstriction par stimulation des récepteurs ⍺-1 - À l’arrêt du décongestionnant, récepteurs moins sensibles et hyperémie (vaisseaux + dilatés) : phénomène de congestion/rougeur rebond * Favoriser la plus courte durée de traitement possible (maximum 3 jours) * Aucun effet sur les autres symptômes (rhinorrée, éternuements)
36
Indication stabilisateurs des mastocytes
Traitement et prévention de la rhinite et conjonctivite allergique ↓ modestement les symptômes des deux manifestations : * Démangeaisons oculaires et nasales, éternuements, rhinorrhée, hyperémie de la conjonctive et larmoiements * Peu efficaces pour la congestion nasale Débuter AVANT la saison pollinique * Lent début d’action et pic d’activité tardif * Assurer une prise régulière de la médication
37
Mécanisme d'action stabilisateurs des mastocytes
* Stabilisent la membrane des mastocytes (prévient la dégranulation) et empêchent libération des médiateurs allergiques et inflammatoires * Plus spécifiquement : * Bloquent indirectement l’entrée du Ca2+ responsable de l’exocytose des granules d’histamine dans le mastocyte Interviennent à la phase immédiate de la réaction d’hypersensibilité de type 1
38
Effets 2e stabilisateurs des mastocytes
Généralement bien tolérés Muqueuse nasale : * Éternuements, sensation d’irritation, brûlure et picotement, épistaxis et goût désagréable Ophtalmique : * Inconfort local, sensation d’irritation, de brûlure et de picotement * Prudence si lentilles cornéennes : plusieurs formulations contiennent du chlorure de benzalkonium (agent de conservation) -> Connu pour provoquer une irritation et sécheresse oculaire -> Retirer les verres avant l’application et attendre 15 minutes avant de les mettre en place * Altération du goût (surtout bépotastine : ad 25%)
39
Pharmacocinétique lodoxamide (alomide)
Posologie : 1-2 ggtes QID Pédiatrie : Oui
40
Pharmacocinétique Cromolyn 2%
Posologie : 1-2 gttes 4 à 6 fois par jour Pédiatrie : Oui
41
Pharmacocinétique Kétotifen
Posologie : 1-2 gttes q 8-12h Pédiatrie : Oui
42
Pharmacocinétique Olopatadine
Posologie : 1-2 gttes DIE-BID Pédiatrie : Oui
43
Particularité Bépotastine
Posologie : 1 gttes BID Pédiatrie : Oui
44
Particularités corticostéroïdes topiques
* Indication Santé Canada : rhinite allergique * Considérés comme les agents les plus efficaces * Agissent en supprimant plusieurs stades de la réponse inflammatoire * Régule la transcription des gènes modulateurs de l’inflammation * Transactivation : ↑ transcription de gènes anti-inflammatoires * Transrépression : suppression des gènes qui code pour protéines pro-inflammatoires * Administration locale permet de minimiser les effets indésirables systémiques * Biodisponibilité systémique < 1% * Efficacité maximale après 14 jours, mais un soulagement est obtenu après quelques jours de traitement
45
Effets 2e corticostéroïdes topiques
Bien tolérés : peu d’effets indésirables * Irritation locale (picotement, sensation de brulure) * Saignements du nez * Maux de tête
46
Âge minimal corticostéroïdes IN
Béclométhasone (Rivanase) : 6 ans Budésonide (Rhinocort) : 6 ans Ciclésonide (Omnaris) : 12 ans Proprionate de fluticasone (flonase) : 4 ans Fluorate de fluticasone (Avamys) : 2 ans Mométasone (Nasonex) : 2 ans Triamcinolone (Nasacort) : 12 ans
47
Particularités anticholinergiques topiques
* Ipratropium nasal (Atrovent) : seul dans sa classe * ACh agit sur les récepteurs muscariniques et les glandes muqueuses nasales : ↓ rhinorrhée * Aucun effet sur congestion nasale (et éternuements)
48
Particularités antagoniste des récepteurs des leucotriènes : Montélukast (Singulair)
* Indication de Santé Canada : asthme et rhinite allergique * Prise DIE car durée d’action >24h * Efficacité moindre si utilisé seul car vise un seul médiateur inflammatoire
49
Particularité Desloratadine (Aerius)
Bon choix chez les enfants et en gériatrie
50
Particularités immunothérapie
* Seul traitement étiologique des pathologies allergiques * Principe de traitement : obtention d’une tolérance immunologique suite à l’administration de doses croissantes d’extraits d’antigènes ad dose de maintien * 2 principaux types : sublinguale et S/C * Durée optimale de la désensibilisation : 3 à 5 ans * Semble devenir cliniquement efficace après une période de 2 à 4 mois
51
Types de traitement immunothérapie
Annuel Pré-saisonnier Sublinguale
52
Particularité immunothérapie annuelle
Principe de tx : - 1 injection S/C par semaine pour 4-6 mois. - ↑ graduelle de la dose ad dose maximale, puis dose de maintien q mois Durée tx : - Dose de maintient mensuelle pour 3 à 5 ans Population cible : - Préconiser si plusieurs allergies en cause
53
Particularités immunothérapie pré-saisonnier
Principe tx : -Série de 4 à 11 injections S/C - Administrée avant la saison pollinique Durée de tx : - Répéter 3 à 5 ans Population cible : - Allergie aux pollens
54
Particularités immunothérapie sublinguale
Principe tx : - 1er comprimé sous supervision de l’allergologue, puis : 1co DIE reg pour : 6 mois (graminés et herbe à poux) OU toute l’année (acariens) - À débuter 3-4 mois avant la saison allergique et continuer pendant la saison allergique - Efficacité comparable au traitement en injection annuel - Moins de risque d'anaphylaxie associé Durée tx : - Répéter chaque année pour au moins 3 ans Population cible : -Graminés -Herbes à poux -Acariens
55
Effets 2e immunothérapie
Principalement : réaction allergique aigue * Habituellement dans les 30 minutes suivant l’injection Signes et symptômes : * Réaction locale au site d’injection : oedème, rougeur, chaleur et démangeaisons * Répond généralement bien à un antihistaminique Symptômes allergiques : * Démangeaison de la bouche/gorge * Enflure a/n des lèvres

Exam 1 Pharmaco (7 decks)

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