Antidolorifici (oppioidi e non)

Question 1

Morfina - meccanismo d’azione e attivazione intracell

Answer 1

agonista recettori degli oppioidi endogeni. Agonista di riferimento per i Mu 1 e 2

Recettori a 7 catene transmembrana accoppiati a protenie G.

Cascata intracell: attivano canali K, inibizione adenilato ciclasi, attivano MAPK, inibiscono canali V dipendenti del Ca+

Question 2

Morfina - farmacodinamica

Answer 2

azione sul terminale presinaptico delle afferenze nocicettive primarie, riducendo il release di sostanza P.

analgesia sovraspinale mediata dai mu1, spinale dai mu2

Riduce MAC anestetici inalatori in modo dose dipendente

Question 3

Morfina - farmacocinetica

Answer 3

emivita di 2-4 hr, metabolismo epatico
metaboliti principali: M3G e M6G, il M6G in particolare ha alta affinità per i Mu, elevata potenza anti-nocicettiva, partecipa alla durata e alla potenza dell’effetto clinico