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Farmacologia > Antidepressivi > Flashcards

Antidepressivi Flashcards

1
Q

Cosa sono le MAO? Che composti metabolizzano?

A

Le MAO sono monoamminossidasi, enzimi che metabolizzano alcuni neurotrasmettitori come noradrenalina e serotonina.

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2
Q

Su che composti è prevalentemente attiva MAO-A? (5)

A

MAO-A metabolizza prevalentemente:

  • noradrenalina
  • adrenalina
  • serotonina
  • dopamina
  • tiramina
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3
Q

Su che composti è prevalentemente attiva MAO-B? (3)

A

MAO-B metabolizza prevalentemente:

  • dopamina
  • tiramina
  • istamina
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4
Q

Elenca gli inibitori delle monoamminossidasi.

  • Quali sono quelli selettivi per MAO-A?
  • Quali sono quelli selettivi per MAO-B?
A
  • non selettivi: Pargilina, Trancilpromina, Isocarboxazide
  • selettivi per MAO-A: Moclobemide e Clorgillina
  • selettivi per MAO-B: Selegelina
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5
Q

Qual è il principale elemento rilevante della farmacocinetica dei MAO-I?

A

Importante effetto di primo passaggio che ne limita la biodisponibilità.

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6
Q

Quando vengono usati i MAO-I?

A

In contesti specialistici e in casi eccezionali.

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7
Q

Quali sono gli effetti collaterali dei MAO-I? Sono quindi farmaci sicuri e tollerati o no? (7)

A
  • gravi crisi ipertensive (se assunti cibi con tiramina –> restrizioni dietetiche)
  • sindrome serotoninergica (se assunti con altri farmaci che potenziano la serotonina –> mioclono, agitazione, iperreflessia, disturbi gastrointestinali, coma)
  • ipotensione ortostatica (deficit trasmissione noradrenalina)
  • soppressione sonno REM
  • deficit sessuali
  • aumento di peso
  • rischio di morte per overdose
    Nel complesso, sono farmaci non molto sicuri e non ben tollerati.
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8
Q

Cosa sono gli antidepressivi triciclici? (Inibitori di…, agonisti di…, antagonisti di…)

A

L’effetto antidepressivo degli antidepressivi triciclici si basa sull’inibizione del re-uptake di noradrenalina e serotonina, che determina la presenza in quantità maggiori di monoamine nello spazio intersinaptico.

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9
Q

Cos’è la nortriptilina?

A

Antidepressivo triciclico.

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10
Q

Oltre ad agire sull’inibizione del re-uptake di noradrenalina e serotonina, che altri effetti hanno gli antidepressivi triciclici, che non erano preventivabili quando furono immessi in commercio? (5)

A
  • antagonismo di recettori H1 –> proprietà anti-istaminiche –> effetti collaterali tipici degli antistaminici di prima gen
  • antagonismo recettori alfa-1-adrenergici –> ipotensione ortostatica, disfunzioni sessuali, vertigini
  • antagonismo recettori M1 –> secchezza delle fauci, stipsi, ritenzione urinaria, vista offuscata, tachicardia, disturbi cognitivi
  • possibile effetto chinidino-simile a livello cardiaco –> rischio di aritmie gravi
  • effetti complessi legati a più basi farmacologiche (tremori, riduzione della soglia convulsiva)
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11
Q

Cosa compare prima durante il trattamento con antidepressivi: gli effetti terapeutici o gli effetti collaterali?

A

Gli effetti collaterali, quindi è bene iniziare con dosaggi bassi per non scoraggiare il paziente.

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12
Q

Cos’è l’ipotesi monoaminergica della depressione? Quando è stata sviluppata? E’ ancora valida?

A

L’ipotesi monoaminergica della depressione è un concetto secondo il quale si ipotizza come causa della depressione una carenza di neurotrasmettitori monoaminergici nello spazio intersinaptico. Di conseguenza, inibire le MAO e/o inibire la ricaptazione di noradrenalina e/o serotonina migliora il quadro.
E’ stata sviluppata negli anni 50-60 ed è ancora valida, seppure non spieghi interamente la complessità della depressione e del suo trattamento.

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13
Q

Cosa sono gli SSRI? Quando sono stati introdotti nel mercato? Che rilevanza hanno nella terapia attuale?

A

Gli SSRI sono inibitori selettivi del reuptake della serotonina. Sono stati introdotti nel mercato negli anni Ottanta, e rappresentano ancora oggi la terapia di prima scelta nella depressione.

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14
Q

Dove si trova il trasportatore che viene inibito dagli SSRI?

A

Il trasportatore inibito dagli SSRI è un trasportatore che permette il reuptake della serotonina dallo spazio intersinaptico, e si trova sulla membrana del neurone pre-sinaptico.

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15
Q

In cosa differiscono antidepressivi triciclici e SSRI? Che conseguenze ha questa differenza nel meccanismo d’azione per quanto riguarda efficacia, sicurezza e tollerabilità?

A

Mentre gli antidepressivi triciclici inibiscono il reuptake sia di noradrenalina che di serotonina, gli SSRI sono selettivi per il reuptake della serotonina.
Questi farmaci hanno un’efficacia paragonabile, ma i SSRI sono molto più sicuri e tollerati.

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16
Q

Elenca i SSRI (6)

A
  • fluoxetina
  • paroxetina
  • Escitalopram
  • Citalopram
  • Sertralina
  • Fluvoxamina
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17
Q

Peculiarità della paroxetina rispetto agli altri SSRI (2)

A
  • unico SSRI ad agire anche sui recettori muscarinici M3 –> secchezza delle fauci
  • unico SSRI ad agire anche sulla produzione di NO
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18
Q

Particolarità di Citalopram e Escitalopram rispetto agli altri SSRI (3)

A
  • Citalopram è una miscela 1:1 di due enantiomeri S e R (racemo)
  • Escitalopram è un farmaco formato esclusivamente dalla forma S del Citalopram
  • Citalopram è un debole inibitore di CYP2D6
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19
Q

Gli SSRI sono inibitori di CYP450? Se sì, qual è il più potente inibitore, e di quale isoforma?

A

Sì, alcuni SSRI sono inibitori di alcune isoforme di CYP450. In particolare, la fluoxetina è un potente inibitore di CYP2D6.

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20
Q

In cosa viene metabolizzata la fluoxetina? E’ un composto attivo?

A

La fluoxetina viene metabolizzata in norfluoxetina, un composto attivo che aumenta l’emivita del farmaco.

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21
Q

Quali sono gli effetti collaterali dei SSRI? (12, di cui:

  • 2 gastrointestinali
  • 1 bocca
  • 1 sessuale
  • 5 SNC
  • 1 metabolico
  • 1 emostatico
  • 1 ionico
A
  • Nausea
  • Xerostomia
  • Cefalea
  • Alterazioni della sfera sessuale
  • Insonnia
  • Sonnolenza e sedazione
  • Irritabilità ed ansia
  • Diarrea
  • Effetti extrapiramidali
  • Anoressia e perdita dell’appetito
  • Riduzione aggregazione piastrinica
  • iponatremia
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22
Q

Che particolarità ha la nausea determinata dai SSRI?

A
  • dose-dipendente
  • soggetta a tolleranza: generalmente, migliora dopo 1 settimana
  • si accompagna a dispepsia e diarrea
23
Q

Che interazioni con gli SSRI possono dare sindrome serotoninergica?

A
  • Tramadolo e ossicodone (analgesici oppioidi), rappresentano circa il 35% di tutte le segnalazioni di interazioni di SSRI
  • iperico, che ha un meccanismo serotoninergico MA anche induttore di CYP450
  • Antidepressivi triciclici (si somma l’effetto serotoninergico)
24
Q

Cosa sono gli SNRI? Come differiscono dagli antidepressivi triciclici?

A

Gli SNRI sono inibitori selettivi del reuptake di noradrenalina e serotonina. Differiscono dagli antidepressivi triciclici perché non hanno grandi interazioni con altri recettori, come il recettore H1 o il recettore M1 –> meno effetti indesiderati

25
Q

Quali sono i due principali SNRI?

A

Venlafaxina e Duloxetina.

26
Q

Quali sono i principali effetti indesiderati da utilizzo di SNRI?

A
  • ipertensione (principale)
  • tachicardia
  • ritenzione urinaria
27
Q

Cos’è la reboxetina? Cosa va ad inibire?

A

La reboxetina è un farmaco recente appartenente agli inibitori selettivi del reuptake della noradrenalina. Inibisce il locus coeruleus.

28
Q

Quali sono i SSRI più selettivi per il sistema serotoninergico tra i 6 visti? (2)

A
  • Citalopram

- Sertralina

29
Q

Cosa sono i NASSA? Che recettori inibiscono?

A

NASSA è un acronimo che sta per “Noradrenergic and Specific Serotoninergic Antidepressant”. Di conseguenza, inibiscono alcuni specifici recettori per la serotonina, i recettori alfa-2-adrenergici e in maniera minore i recettori H1.

30
Q

Qual è il principale farmaco appartenente ai NASSA? E’ l’alternativa a quale altro farmaco?

A

La Mirtazapina, principale alternativa ai SSRI (che sono la prima linea).

31
Q

Che recettori blocca la Mirtazapina? (5)

A
  • alfa-2-adrenergico: è espresso sia dai neuroni noradrenergici che da quelli serotoninergici, e quindi il farmaco induce un aumento di neurotrasmettitore nella sinapsi
  • 5-HT2A: contrasto della disfunzione sessuale
  • 5-HT3: importante ruolo anti-nausea
  • 5-HT2C e H1: sedazione e incremento ponderale
32
Q

Farmacocinetica della Mirtazapina?

  • via di somministrazione e relativa biodisponibilità
  • emivita
  • metabolismo
  • principale via di escrezione
A
  • somministrazione orale, biodisponibilità orale di 50%
  • emivita: 20-40 ore
  • metabolismo epatico (CYP450)
  • escrezione prevalentemente renale
33
Q

Quali sono le tre isoforme di CYP450 che metabolizzano la Mirtazapina?

A
  • CYP1A2
  • CYP2D6
  • CYP3A4
34
Q

Cos’è il Trazodone? Con che nome è meglio noto?

A

E’ un antagonista del recettore 5-HT2, ed è meglio noto come trittico.

35
Q

Che recettore antagonizza Trazodone? E’ selettivo per questo o ci sono altri recettori che antagonizza?

A

Trazodone è un antagonista di 5-HT2, ma ha anche una debole attività sul recettore alfa-1-adrenergico e H1.

36
Q

Trazodone è un antidepressivo, ma è usato in off-label come …? E perché?

A

Sedativo/ipnotico, perché non dà i problemi di tolleranza e di dipendenza legati alle Benzodiazepine.

37
Q

Farmacocinetica di Trazodone:

  • principale via di somministrazione e biodisponibilità associata
  • accorgimenti di assorbimento
  • emivita
  • metabolismo e metaboliti attivi
A
  • Via di somministrazione orale, biodisponibilità circa del 65%
  • deve essere assunto a stomaco pieno
  • emivita: 7-10 ore
  • metabolizzato da CYP3A4 in m-clorofenilpiperazina, agonista dei recettori serotoninergici
38
Q

Quali sono i due antagonisti/modulatori del recettore 5-HT2? Perché uno è meno usato dell’altro?

A

Trazodone e Nefazodone, e quest’ultimo è meno usato perché dà gravi problemi di epatotossicità.

39
Q

Con quali recettori interagiscono gli antidepressivi (chi più, chi più meno) per dare gli effetti collaterali? (6)

A
  • recettori serotoninergici
  • recettori noradrenergici
  • recettori dopaminergici
  • recettori H1
  • recettori muscarinici
  • recettori alfa-1
40
Q

Quali sono gli effetti collaterali degli antidepressivi legati al potenziamento dell’attività serotoninergica? (8)

  • 2 gastrointestinali
  • 1 sessuale
  • 2 personalità
  • 2 SNC
  • 1 metabolico
A
  • nausea
  • cefalea
  • apatia
  • agitazione
  • disturbi sessuali
  • diarrea
  • aumento di peso
  • insonnia
41
Q

Quali sono gli effetti collaterali degli antidepressivi legati al potenziamento dell’attività noradrenergica? (3)

A
  • agitazione
  • xerostomia
  • ipertensione
42
Q

Quali sono gli effetti collaterali degli antidepressivi legati al potenziamento dell’attività dopaminergica? (3)

A
  • agitazione
  • costipazione
  • insonnia
43
Q

Quali sono gli effetti collaterali degli antidepressivi legati al blocco dei recettori alfa-1? (2)

A
  • ipotensione

- problemi eiaculatori

44
Q

Quali sono gli effetti collaterali degli antidepressivi legati al blocco del recettore H1? (3)

A
  • sedazione
  • aumento di peso
  • vertigini
45
Q

Quali sono gli effetti collaterali degli antidepressivi legati al blocco dei recettori muscarinici? (4)

A
  • visione offuscata
  • xerostomia
  • ritenzione urinaria
  • disturbi cognitivi
46
Q

Quali sono i 3 principali tipi di effetti collaterali associati alla terapia con antidepressivi triciclici che si verificano in più del 20% dei pazienti?

A
  • sedazione
  • effetti colinergici
  • ipotensione posturale
47
Q

Quali sono i 3 principali effetti collaterali degli SSRI?

A
  • sedazione
  • disturbi gastrointestinali
  • disfunzioni sessuali
48
Q

Quali 2 isoforme di CYP450 inibisce principalmente Fluvoxamina? Con quali farmaci ci sono interazioni farmacologiche degne di nota?

A
  • CYP1A2: caffeina, teofillina, aminofillina, paracetamolo, R-warfarin, antidepressivi triciclici, propranololo
  • CYP2C19: omeprazolo, mefenitoina, propranololo, Diazepam, Citalopram, antidepressivi triciclici
49
Q

Da che SSRI è inibito principalmente CYP2C9? Con che farmaci bisogna quindi evitare la co-somministrazione?

A

Da Fluoxetina, Sertralina e Paroxetina.

Bisogna evitare co-somministrazione con ibuprofene, naprossene, S-Warfarin, fenitoina, tolbutamide.

50
Q

Qual è l’isoforma di CYP450 che è inibita da quasi tutti gli SSRI? Quale farmaco è un’eccezione? Quali due SSRI la inibiscono in maniera intensa?

A

CYP2D6. L’eccezione è Escitalopram, le due molecole che la inibiscono in maniera intensa sono Fluoxetina e Paroxetina.

51
Q

Data l’inibizione più o meno forte di CYP2D6 della maggior parte dei SSRI, con quali farmaci bisogna evitare la co-somministrazione?

A

Codeina, captopril, antidepressivi triciclici, antipsicotici come clozapina e perfenazina e beta-bloccanti.

52
Q

Quali due SSRI non inibiscono CYP3A4?

A

Citalopram e Escitalopram.

53
Q

Elenca i 3 principali “nuovi antidepressivi” e il loro meccanismo d’azione. Ognuno ha una specifica particolarità, quale?

A
  • Agomelatina: agonista dei recettori per la melatonina e antagonista dei recettori 5-HT2. Particolarità: epatotossica.
  • Vortioxetina: agonista di 5-HT1, antagonista di 5-HT3, 7 e 1D. Particolarità: maggiormente indicata per il trattamento dei disturbi cognitivi.
  • Vilazodone: agonista parziale di 5-HT1A. Particolarità: minor rischio di disfunzione sessuale

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