Antidepresivos Flashcards
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRI)
Definición: Antidepresivos que inhiben el transportador de serotonina (SERT).
Ejemplos: Fluoxetina, sertralina, citalopram, paroxetina, fluvoxamina, escitalopram.
Usos clínicos: Depresión mayor, ansiedad generalizada, trastorno de pánico, TOC, PTSD, bulimia.
Ventajas: Fácil administración, seguros en sobredosis, alta tolerabilidad, disponibles en versiones genéricas.
Efectos secundarios comunes: Náuseas, insomnio, disfunción sexual.
Inhibidores de la recaptación de serotonina-norepinefrina (SNRI)
Definición: Antidepresivos que inhiben los transportadores de serotonina (SERT) y norepinefrina (NET).
Ejemplos: Venlafaxina, desvenlafaxina, duloxetina, levomilnacipran.
Usos clínicos: Depresión mayor, trastornos dolorosos (fibromialgia, neuropatías), ansiedad generalizada, síntomas vasomotores de la menopausia.
Ventajas: Eficacia en el tratamiento del dolor crónico, menos afinidad por otros receptores que los TCA.
Efectos adversos: Náuseas, hipertensión, sudoración.
Antidepresivos tricíclicos (TCA)
Definición: Clase antigua de antidepresivos que inhiben la recaptación de serotonina y norepinefrina.
Ejemplos: Imipramina, desipramina, amitriptilina, nortriptilina.
Usos clínicos: Depresión resistente a otros tratamientos, dolor neuropático, enuresis, insomnio.
Desventajas: Tolerabilidad baja, dificultad en la administración, toxicidad en sobredosis.
Efectos adversos: Sedación, efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, visión borrosa), hipotensión.
Moduladores del receptor 5-HT2
Definición: Antidepresivos que actúan como antagonistas del receptor 5-HT2.
Ejemplos: Trazodona, nefazodona, vortioxetina.
Usos clínicos: Depresión mayor, trastornos de ansiedad (trazodona como hipnótico).
Ventajas: Menor riesgo de dependencia, efectos sedantes útiles para el insomnio (trazodona).
Advertencia: Nefazodona tiene riesgo de hepatotoxicidad (advertencia de recuadro negro).
Antidepresivos tetracíclicos y monocíclicos
Definición: Incluyen fármacos que no encajan en las otras clases, con estructuras químicas variadas.
Ejemplos: Bupropión, mirtazapina, amoxapina, vilazodona, maprotilina.
Usos clínicos: Depresión mayor, MDD que no responde a otros fármacos.
Características especiales: Bupropión tiene efectos activadores del SNC, mirtazapina no causa efectos sexuales.
Efectos adversos: Sedación (mirtazapina), riesgo de convulsiones (bupropión a dosis altas).
Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAOI)
Definición: Antidepresivos que inhiben irreversiblemente la enzima MAO, aumentando niveles de monoaminas.
Ejemplos: Fenelzina, isocarboxazida, tranilcipromina, selegilina.
Usos clínicos: Depresión resistente a tratamiento, ansiedad social, trastorno de pánico, Parkinson (selegilina).
Desventajas: Interacciones alimentarias y farmacológicas peligrosas, efectos estimulantes del SNC.
Precauciones: Riesgo de crisis hipertensiva con alimentos ricos en tiramina.
Antagonistas del receptor NMDA
Definición: Incluyen fármacos que antagonizan los receptores NMDA, usados en depresión resistente.
Ejemplos: Esketamina, dextrometorfano combinado con bupropión.
Usos clínicos: Depresión mayor resistente, ideación suicida aguda (esketamina en estudio).
Ventajas: Inicio de acción rápido, eficacia en pacientes no respondedores a antidepresivos estándar.
Desventajas: Duración corta del efecto, administración IV o intranasal, riesgo de abuso.
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRI)
Fluoxetina
Metabolismo: Se metaboliza a norfluoxetina, que tiene una vida media tres veces mayor.
Interacciones: Inhibe CYP2D6. Se deben esperar al menos 4 semanas para cambiar a un IMAO para evitar el síndrome serotoninérgico.
Particularidad: Vida media más larga entre los SSRI.
Paroxetina
Metabolismo: Inhibe fuertemente la isoenzima CYP2D6.
Interacciones: Potencial para interacciones significativas debido a la inhibición de CYP2D6.
Fluvoxamina
Interacciones: Inhibe CYP3A4, lo que puede llevar a interacciones farmacológicas.
Citalopram/Escitalopram/Sertralina
Interacciones: Moderadas con las enzimas CYP. Menor probabilidad de interacciones farmacológicas severas.
Inhibidores de la recaptación de serotonina-norepinefrina (IRSN)
Venlafaxina y Desvenlafaxina
Metabolismo: La venlafaxina se convierte en desvenlafaxina a través de CYP2D6.
Farmacocinética: Vida media de 8-11 horas, pero con formulaciones de liberación prolongada para dosificación diaria.
Eliminación: Desvenlafaxina se excreta en gran parte sin cambios.
Duloxetina
Metabolismo: Extenso metabolismo hepático vía CYP2D6 y CYP1A2.
Unión a proteínas: Alta (97%).
Insuficiencia hepática: Afecta significativamente los niveles plasmáticos.
Milnacipran/Levomilnacipran
Eliminación: Excreción sin cambios en la orina.
Interacciones: Metabolizados en parte por CYP3A3/4.
Antidepresivos tricíclicos (TCA)
Características generales
Farmacocinética: Absorción buena, vidas medias largas, y se administran generalmente por la noche.
Metabolismo: Vía desmetilación, hidroxilación aromática y conjugación con glucurónidos.
Interacciones: Sustratos del sistema CYP2D6, influenciados por medicamentos como fluoxetina.
Aminas secundarias (Desipramina y Nortriptilina)
Ventana terapéutica: Amplia.
Farmacocinética: Cinética lineal y sin metabolitos activos.
Moduladores del receptor 5-HT
Trazodona y Nefazodona
Farmacocinética: Absorción rápida, metabolitos activos.
Dosis: Requieren dosificación fraccionada.
Interacciones: Nefazodona inhibe CYP3A4.
Vortioxetina
Metabolismo: Extenso, especialmente por CYP2D6.
Farmacocinética: Lineal y proporcional a la dosis.
Fármacos tetracíclicos y monocíclicos
Bupropión
Farmacocinética: Absorción rápida, metabolismo extenso con tres metabolitos activos.
Eliminación: Bifásica.
Amoxapina y Maprotilina
Metabolismo: Hepático extenso, unión alta a proteínas.
Efectos: La amoxapina tiene metabolitos con actividad antipsicótica.
Mirtazapina
Vida media: 20-40 horas.
Metabolismo: Vía varias isoenzimas CYP.
Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
Farmacocinética general
Efecto de primer paso: Prominente, reduce biodisponibilidad.
Nuevas vías: Transdérmicas o sublinguales para evitar interacciones alimentarias.
Antagonistas del receptor NMDA
Ketamina y Esketamina
Vía de administración: IV (ketamina) o intranasal (esketamina).
Farmacocinética: La esketamina intranasal tiene una vida media de 7-12 h.
Eliminación: Principalmente urinaria.
Moduladores de GABAA
Brexanolona
Vida media: Terminal de 9 horas, inicial de 40 minutos.
Eliminación: Extensa vía no CYP450.
